La pharmacodynamie

Extrait de : CLOUTIER, Bibiane et Nicole MÉNARD, Pharma-Fiches, 4e édition,

Montréal, Gaëtan Morin, 2005, p. 27-28.

1.7 Pharmacodynamie – Mécanisme d’action

La pharmacodynamie est l’étude des effets biochimiques et physiologiques des

principes actifs et de leurs mécanismes d’action. Le principe actif diffuse au site
d’action dans l’organe cible et se combine avec un récepteur, une enzyme ou une
structure cellulaire quelconque pour provoquer une réponse pharmacodynamique.

Le mécanisme par lequel une substance médicamenteuse exerce son activité dans
l’organisme est parfois évident (ex. : agents mécaniques ou de remplacement), parfois
inconnu. En effet, bien que l’efficacité de certains médicaments soit bien établie et leur
effet thérapeutique connu, leur mécanisme d’action demeure souvent une énigme.
Dans la description du mécanisme d’action, on remarquera l’emploi fréquent de verbes
au conditionnel.

Globalement, nous dirons que certains médicaments modifient la teneur des liquides
naturels de l’organisme, augmentant ou réduisant la concentration de certaines
substances. Un grand nombre agissent en se fixant sur des sites cellulaires spécifiques
appelés récepteurs, d’où ils stimulent, ralentissent ou encore inhibent l’action qu’une
substance naturelle y provoquerait. On trouve plusieurs types de récepteurs sur la
membrane cellulaire.

Un récepteur cellulaire est une protéine située sur la membrane cellulaire, parfois
dans le cytoplasme ou même dans le noyau. Une substance endogène (comme une
hormone) ou exogène (comme le principe actif d’un médicament) possède des affinités
spécifiques avec certains récepteurs cellulaires. La liaison que forment le récepteur et
la substance qui s’y fixe, et dont la stabilité peut être variable, peut être comparée à
celle d’une clé qui s’ajuste dans une serrure.

Les substances médicamenteuses qui se lient à un récepteur sont de deux ordres : les
agonistes, dont la composition chimique permet de stimuler la fonction naturelle de la
cellule, et les antagonistes, ou bloquants, qui l’inhibent ; ces derniers se fixent au
récepteur, empêchant ainsi les substances naturelles stimulatrices de s’y fixer.

Math
et
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une
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