AMINOGLUCOSIDOS

Dr. Vìctor Valencia Caballero

Hospital Arzobispo Loayza
 GENERALIDADES
Antibiòticos bactericidas actuàn sobre la subunidad
ribosomal 30S (primer paso de la sìntesis proteica)
Activos principalmente contra Gram negativos
aerobios facultativos.
1944 fue descubierta la estreptomicina.
Su actividad no es afectada por el tamaño del
inoculo bacteriano.
Emergencia de la resisitencia es rara.
Su poder bactericida radicia el pico sèrico que
alcanza.
AMINOGLUCOSIDOS
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina (S)
Netilmicina, dibenkacina (S)
Isepamicina (S)
 FARMACOCINETICA
Nivel pico a los 30`-1h de ser administrada
EV- IM.
Altamente hidrosolubles (Buen nivel sèrico).
Estrecha ventana terapèutica: monitorizaciòn.
Distribuciòn:en ancianos disminuir dosis por
menor volumen de distribùciòn, en RN lo
contrario.Gran distribuciòn en los riñones, no
penetr en pròstata, 20% en secresiones
bronquiales. Elimanaciòn: renal por filtraciòn
glomerular, 20-25% por via biliar.
 FARMACODINAMIA
No actuan a Ph àcido (secresiones
bronquiales), ni en tejidos de baja oxigenaciòn.
Efecto bactericida mas ràpido cuando se asocia
a B lactàmicos.
Es preferible dar en dosis ùnica mantiene su
efectividad y dismuye el riesgo de toxicidad.
Dosis de carga nodepende del clearence renal.
Sinergismo con los B lactàmicos (actuan en la
fase`ràpida (en especial contra enterobacterias)
 MECANISMO DE
RESISTENCIA
Es raro.Son tres mecanismos.
1. Mutaciòn cromosomial ribosòmica.
2. Mutaciòn del gen transportador de AG.
3. Mediado por plasmidos. (el mas
frecuente).
No hay resistencia cruzada entre AG.
Amikacina es la mas resistente a la
inactivaciòn.
 REACCIONES ADVERSAS
1. Nefrotoxicidad (5-25%):
Por afinidad a las cèlulas borde en cepillo del
TCP.
Menos efecto son: la amikacina y la tobramicina.
Monitoreo es atravez de creatinina.
Disminuye al administrar una vez al dia.
2. Ototoxicidad (2-4%):
Es irreversible.
Gentamicina (mas vestibular) y amikacina (mas
daño auditivo)
3. Efecto curare-like
 MICROBIOLOGIA
1. Bacterias Gram negativas:
klebsiella, enterobacter, serratia,
citrobacter, pseudomona aureginosa,
acinetobacter.
2. Algunas bacterias Gram + en
especial stafilococo aureus o
epidermides sensibles eo resistentes
a oxaacilina yalgunos enterococos.
 UTILIDAD CLINICA
1. Profilaxia de decontaminaciòn del tracto
digestivo: Neomicina.
2. Monoterapia: Pielonefritis aguda,
paramomicina (criptosporidiasis)
3. Combinaciòn con B lactàmicos: Infecciones
nosocomiales (abdominales y pèlvicas.
Pseudomona, neutropenia febril y endocarditis.
4. Infecciones especìficas para estreptomicina:
TBC, micobacteriosis atìpica, brucelosis,
tularemia, peste.