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ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA I

Profa. Dra. Juliana de Almeida –DP on-line

1. Defina o termo farmacocinética.

estuda a absorção, distribuição, biotransformação e eliminação


dos fármacos” ou seja, o que o organismo faz com o
fármaco.
Determinam a concentração do fármaco no local de ação

2. Defina absorção do fármaco.

É a passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente


sanguínea. Para absorção do fármaco deve ultrapassar: células epiteliais do intestino e células
endoteliais do sistema vascular

3. Qual a importância do pH na absorção dos fármacos.


Fármacos ionizados: pouco lipossolúveis, polares.
Fármacos não ionizados: lipossolúveis, apolares.
Droga ácida é melhor absorvida em meio ácido
Droga básica é melhor absorvida em meio alcalino

4. Discuta o efeito concomitante do ácido acetilsalicílico (ácido fraco) e do bicarbonato de sódio.

5. O que é coeficiente de partição para um fármaco? Qual sua importância?


Proporção de solubilidade em óleo e em água – solubilidade na membrana

(A) o/a = 10/2 = 5 + lipossolúvel


(B) o/a = 2/10 = 0,2 + hidrossolúvel

Quanto > o coeficiente de partição o/a > lipossolubilidade = Correlação entre solubilidade
lipídica e permeabilidade da membrana celular

6. Defina distribuição do fármaco.

Passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá


sua ação.

Principais compartimentos são:


�Plasma (5% do peso corporal)
� Liquido intersticial (16%)
� Liquido intracelular (35%)
� Liquido transcelular (2%)
� Gordura (20%)

7. Discuta a importância da ligação a proteínas plasmáticas que os fármacos apresentam.


Fármacos ligados a proteínas não podem ser filtrados, metabolizados ou excretados.
Alterações nos níveis de proteínas plasmáticas podem afetar as concentrações de fármacos livres.

8. Descreva o efeito da administração concomitante de carbamazepina e varfarina (fármacos


altamente ligados a proteínas plasmáticas).

9. Explique o fenômeno de redistribuição.

10. O que são as biotransformações de fase I e fase II?

REAÇÕES DE FASE I – oxidação, hidrólise e redução. Preparam os


fármacos para as subseqüentes reações de conjugação. Adicionam grupos oxigenados ou
removem grupos metilados, deixando os fármacos mais polares.

Em alguns casos as reações de fase I ativam prófármacos. Ex: enalapril (inativo) ->
enalaprilato (ativo)

REAÇÕES DE FASE II – reação de conjugação. Estruturas químicas são


adicionadas aos fármacos para aumentar a polaridade e solubilidade em água.

�Conjugação de glutationa e com ácido glicurônico, sulfatos ou acetilcoenzima-A.


� Inativação do fármaco e geralmente aumento da polaridade para facilitar a sua
eliminação.

11. Descreva o efeito de primeira passagem e qual o seu significado.

O metabolismo de primeira passagem no


fígado reduz a biodisponibilidade de
diversos fármacos quando administrados por
via oral.
12. O que é ciclo entero-hepático?
Passagem do fármaco do sangue para o fígado, bile e intestino. No intestino é novamente absorvido. Com esse ciclo
o fármaco permanece mais tempo no organismo.
Cria um reservatório de fármaco recirculante que pode representar até cerca de 20% do total de fármaco
presente no organismo, prolongando sua ação. Ex: morfina e etinilestradiol.

13. O que são fármacos indutores enzimáticos? Cite exemplos.


São fármacos que tem o poder de aumentar as enzimas envolvidas na biotransformação.
Essa indução das enzimas P450 podem acelerar acentuadamente o metabolismo hepático de
fármacos. Pode haver aumento da toxicidade de fármacos que possuem metabólitos
tóxicos (diminui o t1/2). Ex: Rifampicina, carbamazepina, etanol, fenobarbital, fenitoína.
Rifampicina ↑ metabolismo de anticoncepcionais (gravidez).
Fenitoína ↑ metabolismo do haloperidol (↓ eficácia do haloperidol)

14. O que é tempo de meia vida de um fármaco?

15. Como a indução enzimática afeta o tempo de meia vida do fármaco?


16. Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal e na meia-vida do fármaco.
17. Preveja o efeito da administração concomitante de acetazolamida (aumenta a concentração de
bicarbonato no túbulo renal) na meia vida de um fármaco ácido como a ampicilina.
18. Os agonistas muscarínicos estimulam o receptor muscarínico resultando em efeitos órgãos-específicos.
Indique qual efeitos esperados desses fármacos nos seguintes órgãos: olhos, trato gastrointestinal, secreções
gástricas e no sistema cardiovascular.
19. Qual enzima termina a ação de um agonista muscarínico no sangue e tecidos?
20. Quais são os usos clínicos dos agonistas muscarínicos? Cite cinco fármacos agonistas muscarínicos.
21. O betanecol e o carbacol está contraindicado em pacientes com doenças pulmonares? Justifique.
22. Quais são os efeitos adversos comuns dos antagonistas de receptores muscarínicos? Cite os fármacos
pertencentes a essa classe farmacológica.
23. Por que a atropina é útil na intoxicação por organofosforados?

Porque ela inativa a enzima acetilcolinesterase, responsável

24. Quais os sintomas de intoxicação por atropina?


25. Quais os efeitos farmacológicos dos antagonistas muscarínicos? E os usos clínicos?
26. Descreva os usos clínicos da fentolamina. Por que ela produz grande quantidade de estímulos cardíacos?
27. Descreva os usos clínicos e o mecanismo de ação do prazosin e doxazosin?
28. Qual a indicação do salmeterol? Qual seu mecanismo de ação?
29. Descreva as ações dos agonistas beta-adrenérgicos sobre a glicose sanguínea.
30. Explique o mecanismo de ação do propranolol, enfatizando sua ação na pressão arterial.
31. Quais são os efeitos adversos dos antagonistas beta adrenérgicos?
32. Quais fármacos tem efeitos antagonistas nos receptores alfa e beta adrenérgicos?
33. Quais fármacos bloqueadores dos receptores beta adrenérgicos seriam mais indicados em pacientes
asmáticos? Justifique.
34. Por que o timolol é utilizado no tratamento do glaucoma?
35. Dê dois exemplos de fármacos simpaticomiméticos que atuam em receptores diferentes e cite seus
mecanismos de ação.
36. Dê um exemplo de fármaco parassimpaticomimético e cite seu mecanismo de ação.
37. Faça o mesmo para fármacos simpatolíticos e parassimpatolíticos.