FARMACODINÂMICA

- Interações fármaco-receptor
- Agonistas e Antagonistas
RECEPTORES: são alvos protéicos presentes na
membrana ou no interior da célula ao qual
ligam mediadores e transformam essa ligação
em uma resposta celular.
 Tipos de receptores e sua relações com as vias
de sinalização
• Receptores ionotrópicos ou canais iônicos controlados
por ligantes.
Receptor + Fármaco Efeito rápido (milissegundos)
• Receptores acoplados à proteína ou metabotrópicos
Receptor + Fármaco Efeito rápido (segundos)
A proteína estimula a síntese de 2° mensageiros que
desencadeia os efeitos celulares.
1° mensageiro

Proteína G Enzima
ativada

2° mensageiro

Resposta celular
• Receptores ligados à quinase: o receptor possui
atividade enzimática quando ativado.
Receptor + Fármaco Efeito intermediário (horas)
Ligante

Receptor ativado

Efeitos celulares
• Receptores nucleares: encontrados no citoplasma
e migram para o núcleo para produzir o efeito.

Receptor + Fármaco Efeito lento (horas/dias)

 Outros alvos para a ação dos fármacos

Enzimas: inibição enzimática

Moléculas transportadoras: inibindo o transporte

de neurotransmissores

Canais iônicos
Agonistas e Antagonistas
 AGONISTA

molécula que se liga ao receptor e estabiliza o

receptor em uma conformação ativa.
 ANTAGONISTAS

moléculas que ligam ao receptor impedindo a

ação do agonista, mas que não exerce nenhum
efeito quando ligado ao receptor.
 Tipos de antagonistas
Sítio ativo Sítio
alostérico

Antagonista que liga no sítio ativo do receptor:

Antagonista competitivo
Antagonista não-competitivo
ANTAGONISTA COMPETITIVO: Compete com o agonista
pelo sítio ativo do receptor. Liga-se reversivelmente ao sítio
ativo do receptor.

Antagonista não-competitivo
- Ligado ao sítio ativo do receptor: faz ligação forte com
o receptor e não pode ser superada (agonista em altas
concentrações).