ARV

UdM Dr NGANTCHOUKO NGALEMO Pharmacien

LES INHIBITEURS DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE

LES ANALOGUES NUCLEOSIDIQUES (Rtrovir, Epivir, Videx, Zerit, Ziagen Emtriva)

Rtrovir (Zidovudine = AZT) SYNTHSE

Azidothymidine (AZT: ) 1-[(2R,4S,5S)- 4-azido-5-(hydroxymethyl) oxolan-2-yl]- 5-methyl-pyrimidine-2,4dione

 METABOLISME L'AZT est essentiellement limin par le mtabolisme hpatique. Le principal mtabolite est le glycuroconjugu (3-azido-3-deoxy-5-O-b -Dglucopyranuronosylthymidine ou GZDV), qui prsente une excrtion urinaire trois fois suprieure l'AZT non conjugu. Un autre mtabolite, dont le taux d'excretion est cinq fois moindre que celui de l'AZT, est l'AMT, ou 3'-amino-3'-deoxythymidine

EFFETS SECONDAIRES
nause, mal de tte, dplacements des graisses et la dcoloration des ongles augmente l'oxydation cellulaire dans certaines cellules
peroxyde dhydrogne : mitochondrie Peroxynitrite dans le macrophage,

Inhibition de lADN polymrase humaine mais affinit 100 fois sup avec la transcriptase reverse virale (VIH) Interaction avec Aciclovir et Rivabirine

EpivirR (Lamivudine)