K e l o m p o k s a l i s i l a t y a n g b a n ya k d i g u n a k a n ya i t u a s p i r i n d a n s o d i u m s a l i c y late.

Salicylate banyak digunakan untuk perawatan gangguan mino r musculoskeletal seperti bursitis, synovitis, tendinitis, myositosis, dan myalgia.Da pat juga digunakan untuk mengurangi demam dan sakit kepala. Dapat jugad i g u n a k a n u n t u k p e r a w a t a n p e n ya k i t i n f l a m a s i s e p e r t i a c u t e r h e u m a t i c fever,rheumatoid arthritis, osteoarthritis, dan rheumatoid lainnya seperti a n k i l o s i s spondulitis, Reiters syndrome, dan psoriatic arthritis. Bagaimanapun, NSAIDslainnya biasanya digunakan sebagai obai yang lebih sering dipakai karena efek samping terhadap gastrointestinal rendah. Aspirin digunakan untuk perawatan dan prophylaxis infark miokard dan ischemic stroke a.Farmakokinetik Aspirin tersedia dalam kapsul, tablet, enterict a b l e h c o a t e d ( E c o t r i n , timed-release tablets ( ZORprin ), buffered tablets ( Ascriptin, Bufferin ) , a n d a s rectal suppositories. Salisilat cepat diabsorbsi dari lambung dan usus halus bagianatas, kadar puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 1 -2 jam. Suasana asam didalam lambung menyebabkan sebagian besar dari salisilat terdapat dalam bentuk n o n i o n i s a s i , s e h i n g g a m e m u d a h k a n a b s o r p s i . W a l a u p u n b e g i t u , b i l a s a l i s i l a t dalam konsentrasi tinggi memasuki sel mukosa, maka obat tersebut dapat merusak barier mukosa. Jika pH lambung ditingkatkan oleh penyangga yang cocok sampai pH3,5 atau lebih, maka iritasi terhadap lambung berkurang. Aspirin diabsorbsi begitu saja dan dihidrolisis menjadi asam asetat dansalisilat oleh esterase di dalam jaringan dan darah. Salisilat terikat albumin, tetapikarena konsentrasi salisilat dalam serum meningkat, sebagian besar tetap tidak terikat dan terdapat dalam jaringan. Salisilat yang ditelan dan yang berasal dari hidrolisis aspirin diekstresikan dalam bentuk tidak berubah, tetapi sebagian besar dikonversi menjadi konyugat yang larut dalam air. Jika aspirin digunakan dalamdosis rendah (600mg), eliminasi sesuai dengan

first-order kinetics dan waktu paruh serum 3-5 jam. Dengan dosis yang lebih besar, zero-order kinetics akan besar; pada dosis antiinflamasi ( 4g/hari), waktu paruh meningkat sampai 15 jamatau lebih. Efek ini timbul sekitar seminggu dan berhubungan dengan kejenuhane n z i m h a t i y a n g m e n g k a t a l i s i s p e m b e n t u k a n m e t a b o l i t s a l i s i l a t s a l i s i l a t fenilglukuronida dan asam salisilurat. b. Farmakodinamik Efektifitas aspirin terutama disebabkan oelh kemampuannya menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya mengambat enzim siklooksigenase s ecarai r e v e r s i b e l , ya n g m e n g k a t a l i s i s p e r u b a g a n a s a m a r a k i d o n a t m e n j a d i s e n ya w a edoperoksida, pada dosis yang tepat, obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A 2 , tetapi tidak leukotren. Sebagian besar dosisa n t i i n f l a m a s i a s p i r i n c e p a t d i d e a s e t i l a s i m e m b e n t u k m e t a b o l i t a k t i f s a l i s i l a t . Salisilat menghambat sintesis prostaglandin secara reversible.Selain mengurangi sintesis mediator eikosanid, aspirin juga mempengaruhim e d i a t o r k i m i a s i s t e m k a l i k r e i n . A k i b a t n ya , a s p i r i n m e n g h a m b a t p e r l e k a t a n granulosit pada pembuluh darah yang rusak , menstabilkan membrane lisosom,d a n m e n g h a m b a t m i g r a s i l e u k o s i t p o l i m o r f o n u k l e a r d a n m a k r o f a g k e t e m p a t peradangan. Aspirin sangat efektif dalam meredakan nyeri dengan intensitas ringansampai sedang. Aspirin menghilangkan nyeri dari berbagai penyebab seperti yang berasal dari otot, pembuluh darah, gigi, keadaan pasca persalinan, arthritis, dan bursitis. Aspirin bekerja secara perifer melalui efeknya terhadap peradangan,tetapi mungkin juga menekan rangsang nyeri di tingkat subkorteks.Aspirin menurunkan demam, tetapi hanya sedikit mempengaruhi suhu badan yang normal. Penurunan suhu badan berhubungan dengan peningkatan p e n g e l u a r a n p a n a s k a r e n a p e l e b a r a n p e m b u l

u h d a r a f s u p e r f i c i a l . A n t i p i r e s i s mungkin disertai dengan pembentukan banyak keringat.A s p i r i n m e m p e n g a r u h i h e m o t a s i s . A s p i r i n d o s i s t u n g g a l s e d i k i t memanjangkan waktu perdarahan dan menjadi dua kali lipat, bil a diteruskanselama seminggu. Karena kerja ini bersifat ireversibel, aspiri n m e n g h a m b a t agregasi trombosit selama 8 hari, sampai terbentuk trombosit baru, sebaiknyaaspirin dihentikan pemakaiannya 1 minggu sebelum operasi. .Penggunaan Terapi Efek analgesia dan anti -infalmasi. Aspirin adalah salah satu obat y a n g p a l i n g s e r i n g d i g u n a k a n u n t u k m e r e d a k a n n ye r i r i n g a n s a m p a i s e d a n g d a r i berbagai sebab. Aspirin sering dikombinasikan dengan obat analgetik. Sifat antiinflamasi salisilat dosis tinggi bertanggung jawab terhadap dianjurkannya obati inis e b a g a i t e r a p i a w a l a r t h r i t i s r e m a t o i d , d e m a m r e m a t i k , d a n p e r a d a n g a n s endil a i n n y a . p a d a a r t h r i t i s r i n g a n , b a n y a k p e n d e r i t a d a p a t d i o b a t i d e n g a n menggunakan aspirin sebagai obat satu-satunya. A n t i p i r e s i s . A s p i r i n a d a l a h o b a t t e r b a i k ya n g a d a u n t u k m e n u r u n k a n d e m a m bila dikehendaki dan bila tak ada kontraindikasi penggunaannya . Penggunaan lainnya sebagai penghambatan agregasi trombosit. Ada juga yangmengatakan aspirin dapat digunakan untuk mengurangi pembentukan katarak. d.Dosis Dosis optimum analgesic atau antipiretik aspirin, lebih kecil dari dosis oral0,6 mg yang biasanya digunakan. Dosis yang lebih besar dapat mem perpanjangefeknya. Dosis biasanya dapat diulang setiap 4 jam dan dosis lebih kecil 0,3 gramsetiap 3 jam. Dosis untuk anak-anak sebesar 50-75mg/kg/hari dalam dosis terbagi. D o s i s a n t i i n f l a m a s i r a t a r a t a 4 g p e r h a r i d a p a t d i t o l e r a n g s i o l e h kebanyakan orang dewasa. Pada anak-anak, biasanya dosis 50-75 mg/kg/harimenghasilkan kadar darah yang adekuat. Kadar darah 15-30 mg/dl disertai denganefek anti-inflamasi. Waktu paruh metabolit aktif aspirin panjang sekitar 12 jam. Intoksikasi berat timbul bila jumlah yang ditelan lebih dari 1501 7 5 m g / k g / b e r a t b a d a n . O b a t ya n g m e n i n g k a t k a n i n t o k s i k a s i s a l i s i l a t m e l i p utia s e t a z o l a m i d d a n a m m o n i u m k l o r i d a . K o r t i k o s t e r o i d d a p a t m e n u r u n k a n konsentrasi salisilat.