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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada frasco ámpula contiene: Benzatina bencilpenicilina ...................................... 1‘200,000 U Diluyente, 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La penicilina G es cinco a 10 veces más activa contra especies de Neisseria sensibles a penicilinas y contra algunos anaerobios, como el Clostridium. La penicilina G actúa contra muy diversas especies de cocos gran positivos y gran negativos. Casi todos los estreptococos (pero no los enterococos) son sensibles a ella. La mayoría de las cepas de Corinebacterium diphtheriae son sensibles a la penicilina G. Uno de los microorganismo con extraordinaria sensibilidad es el Treponema pallidum. Para la profilaxis de la fiebre reumática, así como en el tratamiento profiláctico de seguimiento de la cardiopatía reumática y la glomerulonefritis aguda. Profilaxis en portadores de estreptococos betahemolíticos. Infecciones de vías respiratorias de leves a moderadas, como faringitis y amigdalitis de repetición. Infecciones venéreas como la sífilis. CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a cualquier tipo de penicilina. En infecciones por gérmenes resistentes a la penicilina PRECAUCIONES GENERALES: Antecedentes de hipersensibilidad. Predisposición atópica. Insuficiencia renal. Trastornos convulsivos preexistentes. Pacientes con anormalidades electrolíticas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La farmacocinética se altera aparentemente durante el embarazo. Las penicilinas cruzan rápidamente la placenta y debe ser utilizada durante el embarazo sólo si es necesario. Asimismo, la penicilina se excreta por la leche materna, pero su efectos en los lactantes aún no se ha establecido, por lo que debe ser administrada con precaución durante la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Reacciones de hipersensibilidad: las respuestas de hipersensibilidad son los efectos adversos más comunes que surgen y quizá sean el punto de partida más frecuente de alergia a medicamentos. Las manifestaciones de alergia incluyen erupción maculopapular, erupción urticariana, fiebre, broncospasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia.

La vasculitis cutánea o de otros órganos puede depender de hipersensibilidad a la penicilina y la reacción de Coombs es positiva durante su administración prolongada. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La excreción de las penicilinas disminuye al ser administrado el probenecid en forma concomitante. urticariana. En el caso de neurosífilis y la sífilis terciaria.000 a 600. Este mismo prolonga e incrementa los niveles en sangre de la penicilina. y de 900 000 U en niños con un peso superior a los 27 kg.4 millones una vez a la semana durante tres semanas es eficaz. no existen estudios que reporten alteraciones mutagénicas o teratogénicas o carcinogénicas. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS.2 millones de unidades. En la población pediátrica.000 unidades. Otra complicación infrecuente es la púrpura de Henoch-Schönlein con ataque renal. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En infecciones estreptocócicas se administran mediante inyección única 1. La eosinofilia es acompañante ocasional de otras reacciones alérgicas a la penicilina. . La fiebre puede ser el único signo de una reacción de hipersensibilidad a las penicilinas y alcanzar valores altos. La nefritis intersticial puede ser generada por las penicilinas.2 millones una vez al mes produce excelentes resultados. MUTAGÉNESIS. Las reacciones de hipersensibilidad más graves producidas son angioedema y anafilaxia. TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque la penicilina atraviesa con rapidez la placenta.Las erupciones cutáneas de todos los tipos pueden ser causadas por alergia a la penicilina. ser constante. vesicular y bulosa. A veces surgen erupciones escarlatiniforme.2 millones. en caso de profilaxis o en caso de sífilis congénita en niños de menos de 27 kg de peso se indican de 300. una dosis de 2. con una sola dosis de 1. las lesiones purpúricas son poco comunes. remitente o intermitente y a veces se acompaña de escalofríos. Recurrencias de fiebre reumática: La administración de 1. La administración de penicilina a personas expuestas a Streptococcus pyogenes brinda protección contra la infección. morbiliforme.

ejerce una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana. como el resto de los β-lactámicos. sin romperse. Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad. Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias Gram positivas y Gram negativas.MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen en la literatura reportes de sobredosificación con penicilina. síndrome de nicolau). Debido a la viscosidad de la suspensión de la penicilina pueden presentarse reacciones neurovasculares. estructura que no existe en las células humanas. . Capacidad patógena y antigénica de las bacterias. de las que cabe destacar la mayor complejidad y contenido en lípidos en las Gram negativas. en cuyo caso el manejo es sintomático. ya que contienen endotoxinas bacterianas. La acción de la penicilina. La penicilina benzatina no es recomendada en menores de 3 años (riesgo de necrosis. Penicilina (en blanco) unida a una transpeptidasa bacteriana. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. la pared bacteriana es indispensable para:1    La división celular bacteriana. y en general de los β-lactámicos. La pared bacteriana se encuentra por fuera de la membrana plasmática y confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar. La penicilina es tan similar a la enzima bacteriana que se ensambla en ella de manera que impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales. Además. Mecanismo de acción La penicilina. se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular. la elevada presión osmótica que existe en su interior.

uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora de penicilina. La gravedad es variable: desde simples erupciones cutáneas pasajeras (urticaria o angioedema). algunas de ellas fatales. hasta shock anafiláctico. la mayor rigidez a la pared bacteriana. se puede establecer que existe hasta un 50% de la población alérgica a la penicilina. Las bacterias sin su pared celular estallan o son más fácilmente fagocitadas por los granulocitos. el cual ocurre en el 0. precisamente. La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere.55 Las reacciones adversas a la penicilina ocurren en ≤1% de los pacientes que toman el antibiótico. Puede ser inmediata (2-30 minutos). neutropenia y trombocitopenia. La penicilina y sus derivados son las causas más frecuentes de reacciones dependientes de la inmunoglobulina E (IgE).54 responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. menos del 20% de las personas que creen ser alérgicos verdaderamente lo son. los cuales producen una activación de enzimas como hidrolasas y autolisinas que digieren. incluyendo candidiasis.1 Esta inhibición produce una acumulación de los precursores del peptidoglicano. el remanente de peptidoglicano en la bacteria. Puede también provocar náuseas y vómitos. Infecciones adicionales. Entre los efectos secundarios menos frecuentes. más aún. que se dan en el 0.40 Al revisar los historiales clínicas. que suele pasar inadvertido. acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). en personas a las que se administró penicilina. que no llegan a perder toda su pared celular. las bacterias Gram positivas son denominadas protoplastos.2% y provoca la muerte en el 0. Aunque la alergia a la penicilina es la forma más frecuente de alergia reportada en medicina. los β-lactámicos como la penicilina inhiben la síntesis del peptidoglicano indispensable en la formación de la pared celular bacteriana. Trastornos hematológicos: anemia. mientras que las Gram negativas. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocadas por el intenso dolor de la inyección intramuscular. ya que la penicilina elimina la flora intestinal. los cuales . puesto que la inhibición de la síntesis del peptidoglicano permite que los aminoglucósidos penetren la pared celular con mayor facilidad. Al perder su pared celular como consecuencia de la acción de la penicilina.64 Entre las reacciones adversas más comunes están:    Reacción de hipersensibilidad o alérgica: es el efecto adverso más importante. permitiendo así trastornos en la síntesis de proteínas dentro de la célula bacteriana (hecho que resulta en una concentración menor de antibiótico que la requerida para eliminar al microorganismo susceptible). La penicilina muestra un efecto sinérgico con los aminoglucósidos. Por lo tanto.1-1% de los pacientes. Reacciones adversas Se han descrito diversos tipos de reacciones. La penicilina puede estimular la producción de anticuerpos. aunque pueden también producirse inmunoglobulinas G y M.001% de los casos. reciben el nombre de esferoplastos. principalmente IgG e IgM. Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea. están:   Aumento reversible de enzimas aminotransferasas.

68 69 Ciertas investigaciones actuales han demostrado que el principal factor en la determinación de reacciones inmunitarias es la similitud que hay entre las cadenas laterales de las cefalosporinas de primera generación y las penicilinas y no necesariamente entre la estructura del β-lactámico común entre ellos. es decir.55 Quienes desarrollan reacciones alérgicas asociadas a la administración de penicilinas muestran síntomas que varían ampliamente: anafilaxia. no manifiestan reacciones al exponerse nuevamente a ella. sin embargo. Ocasionalmente se ha reportado que las penicilinas. sin embargo. pénfigo y eritema multiforme.70 En una revisión de historias clínicas.   causan lesiones en las células sanguíneas. diarrea o reacciones alérgicas. que un 10% de pacientes hipersensibles a uno de los medicamentos. al ingerir leche o productos de animales tratados con penicilina. estupor y coma.66 67 Sin embargo. Encefalopatía: que cursa con mioclonias. Nefritis intersticial. convulsiones crónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia. como la benzilpenicilina. pequeñas cantidades del antibiótico pueden pasar a la leche materna y causar en el lactante indigestión. como las cefalosporinas y carbapenemas. La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal.55 Hipopotasemia: poco frecuente.3 Se ha aceptado en el pasado que puede haber hasta un 10% de sensibilidad cruzada entre los diferentes derivados de la penicilina. pueden causar necrósis epidérmica tóxica. hallazgos recientes han mostrado que no hay un aumento de alergias cruzadas desde las cefalosporinas de segunda generación hasta las más recientes. se encontró que la alergia a la penicilina es más frecuente en las mujeres que en los hombres.65 Alergia a la penicilina Las reacciones alérgicas a cualquiera de los antibióticos β-lactámicos pueden darse en hasta un 10% de los pacientes que reciben estos agentes. Para desarrollar la reacción se necesita de una exposición inicial al medicamento o sus determinantes antigénicos. así como otros fármacos.71 La vía de administración más frecuente con la cual aparecen estas reacciones alérgicas es la endovenosa.40 El dolor y la inflamación del sitio de inyección son también frecuentes en las penicilinas administradas por vía parenteral.65 La penicilina no ha causado defectos de nacimiento por lo que con frecuencia es recetado a mujeres embarazadas. a través de la leche materna o por el contacto con la droga al administrarla al individuo. La penicilina puede ser tomada durante la lactancia. por ejemplo. por razón de que todas tienen un anillo β-lactámico. ocasionando estos trastornos hematológicos. y raramente ocurre cuando se administra por vía oral. Las penicilinas pueden cruzar la barrera placentaria y sólo deben ser usadas en el embarazo cuando sea absolutamente necesario y recomendado bajo supervisión médica. enfermedad del . Los pacientes con fibrosis quística tienen mayor probabilidad de sufrir reacciones adversas a la penicilina y sus derivados.35 La mayoría de los pacientes expuestos a la penicilina desarrollan anticuerpos frente a este antibiótico y. también lo será para los otros derivados de la penicilina.

como el Pre-pen y el Kremers-Urban. enfermedades renales. vasculitis entre otros.35 Las pruebas cutáneas. la cual tiende a ser una reacción leve o tardía.5% de los pacientes con pruebas cutáneas negativas reaccionan al fármaco. mientras que un 0.sueño. Como es de esperar. hasta un 80% de los pacientes pierde la sensibilidad anafiláctica y los anticuerpos IgE. . como la radioalergoadsorción o pruebas in vitro. se diseñaron para pacientes en los que se sospechan reacciones alérgicas a la penicilina mediadas por IgE y que se anticipa su tratamiento.55 Otras pruebas. urticaria. como en el caso de pacientes con endocarditis o mujeres embarazadas con sífilis. Después de varios años. un gran número de pacientes (de un 50 a un 100%) con una prueba cutánea positiva. producen reacciones alérgicas a la penicilina de ser administrado el antibiótico. y pueden llegar a ocasionar la muerte. después de la administración de penicilina. no ofrecen ventajas sobre las pruebas cutáneas correctamente realizadas. angioedema. mientras que un 6% (del 3 al 10%) con antecedentes negativos presenta una respuesta cutánea positiva. Cerca del 25% de los pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina tendrán una prueba cutánea positiva. anemia hemolítica.