Oleh: Henderi Saputra, S.

Ked I1A007029

Pendahuluan
Pengembangan obat anti virus baik sebagai

profilaksis ataupun terapi belum mencapai hasil optimal

Obat yang menghambat secara spesifik salah satu

proses replikasi virus

Asiklovir merupakan pengobatan standar WHO.

Berikut akan dijelaskan mengenai antivirus golongan penghambat kelompok virus herpes yaitu asiklovir

Struktur Kimia
Asiklovir [9-(2-hidroksietoksimetilguanin)]

Struktur kimia asiklovir C8H11N5O3

Fisikokimia Asiklovir
1 2 Mengandung 98 - 101% C8H11N5O3 dihitung terhadap zat anhidrat. Berupa serbuk kristal putih

Tingkat kelarutan 2,5 mg/ml dlm air pd T:250C, pKa 2,27 & 9,25.
Maks kelarutan obat < 100 mg/ml pd air dgn T:250C

Farmakokinetik Asiklovir
Absorbsi
Bioavailabilitas 10-30% Tidak dipengaruhi makanan

Didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan tubuh. Metabolisme

diikat oleh protein plasma sebesar 9-33 % Sebagian dimetabolisme menjadi 9-carboxymethoxymethylguanine. Sebagian diubah menjadi asiklovir trifosfat, bentuk aktif farmakologi

obat Waktu Paruh Asiklovir 2,5-3 jam Ekskresi Melalui sekresi tubular Kurang dari 15% diekskresikan sebagai 9carboxymethoxymethylguanine atau metabolit lain Sisanya dalam bentuk Asiklovir tidak dimetabolisme

Mekanisme kerja Asiklovir

Indikasi & Kontraindikasi Asiklovir

infeksi virus herpes simpleks (HSV) tipe 1 & 2 Herpes zoster Terapi supresif mencegah kekambuhan HSV genital, herpes mukokutaneus kronis & rekuren pd pasien immunocompromised, HSV ensefalitis, neonatus HSV, & VZV (varicella zoster virus)

I:

KI :

Pasien yg hipersensitivitas thd asiklovir Pemberian slm kehamilan tdk dianjurkan

Dosis & Penggunaan Klinis Asiklovir

Dosis Anak (per oral) Herpes simpleks Profilaksis herpes simpleks pd immunocompromised Anak < 2 th 100 mg Anak > 2 th 200 mg Anak < 2 th 100 200 mg Anak > 2 th 200 400 mg

Varisela & herpes zoster

Anak < 2 th 200 mg 4 x sehari Anak 2 5 th 400 mg 4 x sehari Anak > 6 th 800 mg 4 x sehari
20 mg/kg BB IV /8 jam disseminated & peny.SSP slm 21 hr, Peny. yg terbatas pd kulit & membran mukosa slm 14 hr

Bayi dgn atau susp neonatal herpes

Dosis dewasa
Eksema herpetikum Herpes zoster Herpes zoster dgn immunocompromised Herpes genital episode pertama dgn Gx klinis Herpes genital pd pasien dgn HIV Wanita hamil dgn infeksi herpes genitalis Asiklovir oral 200 mg 5x sehari 710 hr Asiklovir oral 800 mg 5x sehari 7-10 hr Asiklovir IV 10 mg/kg BB 3x tiap 8 jam 3-4 hr Asiklovir oral 400 mg 3x sehari 710 hr Asiklovir oral 200 mg 5x sehari 710 hr Asiklovir oral 400 mg 3x sehari 510 hr Asiklovir oral 200 mg 4x sehari, dr minggu ke-36 melahirkan

Cont. dosis dewasa Herpes labialis Asiklovir oral 400 mg 5x sehari 5 hr Asiklovir topikal krim 5% (tiap 3 jam, 4 hr) Asiklovir topikal ointment 5% (5x sehari 5 hr)
Asiklovir oral 400 mg 3x sehari 5 hr Asiklovir oral 800 mg 2x sehari 5 hr Asiklovir oral 200 mg 5x sehari 5 hr Asiklovir oral 400 mg 3x sehari 5 hr Asiklovir oral 800 mg 2x sehari 5 hr Asiklovir oral 400 mg 2x sehari 5 hr

Herpes oral rekuren Herpes genital rekuren

Terapi supresif untuk herpes genital

Untuk HSV berat / dgn komplikasi (infeksi disseminated, pneumonitis, atau hepatitis), komplikasi SSP (meningitis/encefalitis)

Asiklovir IV 510 mg/kg BB tiap 8 jam 27 hari sampai ada perbaikan, diikuti dgn antivirus oral sampai total terapi antivirus minimal 10 hr

Bentuk Sediaan & Nama Dagang Asiklovir

Bentuk sedian - Asiklovir Tablet oral 200 mg, 400 mg - Asiklovir Kaplet oral 200 mg, 400 mg - Asiklovir Krim 5% - Asiklovir Vial 250 mg Nama dagang Acifar Danovir Hervirex Scanovir Vireth Zovirax Clinovir Herax Licovir Temiral Virtaz-200 Zyclorax Clopes Herpiclof Palovir Vircovir Virules Acyclovir Hexpharm Herpiclof / Herpiclof forte Quavir Viralis 200 / Viralis 400 Zoter

Efek samping Asiklovir

efek samping jarang mual, muntah, diare, pusing, malaise, reaksi alergi & sensitisasi Pd pasien dgn gangguan ginjal : ensefalopati disertai letargi, tremor, halusinasi, kejang & koma. Penggunaan asiklovir pd kehamilan tdk berhubungan dgn efek samping thd komplikasi kehamilan atau janin, kecuali efek neutropenia Pemberian topikal dpt menimbulkan iritasi / perasaan terbakar bila dioleskan pada lesi genital

Interaksi obat Asiklovir

Interaksi dgn antijamur, ampoterisin B melawan efek asiklovir, ketokonazol & asiklovir memp. efek sinergis utk melawan virus herpes tipe 1 & 2 Interaksi dgn probenesid memperpanjang waktu paruh & m konsentrasi dr asiklovir Interaksi dgn interferon berefek sinergisme terutama utk mengobati virus herpers tipe 1, tp efeknya secara klinis belum diketahui Interaksi dgn zidavudin m efek toksis dr asiklovir Pemberian Asiklovir IV bersamaan dengan Methotrexat perlu perhatian khusus.