Antiinflamatorios

Las acciones farmacolgicas de inters teraputico de los AINEs son: analgsica, antitrmica, antiinflamatoria, antiagregante plaquetaria y accin uricosrica. Indicaciones

Son una buena alternativa para el dolor pulpar y periodontal de leve a moderado, desrdenes temporomandibulares (DTM), post-tratamientos odontolgicos, dolor postoperatorio leve a moderado. Contraindicaciones En a pacientes con hepatopatas, cardiopatas, hipertensin grave, nefropatas, hemocitopenias, gastritis y lceras ppticas. Precauciones:

Embarazo y lactancia. Nios y ancianos. Pacientes con problemas hepticos. Pacientes con problemas renales. PARACETAMOL

El uso de paracetamol como antipirtico increment cuando la fenacetina fue sacada del mercado y ms recientemente cuando se acept ampliamente a la aspirina como agente etiolgico del sndrome de Reye, lo cual hizo que este agente (la aspirina) se restri n-ja en su utilizacin en nios sobre todo en fiebre y enfermedades virales. Es un agente con pocos efectos colaterales, pero tambin pobres efectos antiinflamatorios y efectos analgsicos y antipirticos semejantes a la aspirina.

Por ser bien tolerado y carecer de muchos de los efectos colaterales de la aspirina ha ganado un lugar como analgsico casero, aunque las sobredosis agudas de este agente pueden causar dao heptico fatal, en los ltimos aos ha aumentado el nmero de intoxicaciones por automedicacin. En general, se debe dejar bien claro que el paracetamol posee dbiles acciones antinflamatorias, por ms que se aumenten las dosis.

Farmacocintica El paracetamol es un agente que se absorbe rpido y completamente en el tracto gastrointestinal. Su vida media es de aproximada-mente 2 horas despus de dosis teraputicas. La unin a protenas plasmticas es escasa. Cerca de un 60% de la drogas se conjuga con cido glucurnico, el 35% con cido sulfrico y cerca del 3% con cistena, tambimn se producen metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los nios poseen me-nor capacidad para la glucuronoconjugacin. Una pequea proporcin sufre N-hidroxilacin por el citocromo P450 y forma un metabolito intermedio de alta reactividad, en condiciones normales este metabolito reacciona con los grupos sulfhifrilos del glutatin pero en sobredosis se agota el glutatin heptico y los metabolitos reaccionas con los sulfhidrilos de otras protenas hepticas y se puede producir necrosis hepticas.

Usos Teraputicos paracetamol

El paracetamol es un sustituto de la aspirina en las indicaciones como analgsico o antipirtico, o cuando la prolongacin del tiempo de sangra que produce la aspirina sera una desventaja.

 IBUPROFENO

El ibuprofeno es el prototipo de los derivados del cido propinico, se absorbe rpdo por va gastrointestinal, alcanzando picos mx imos en 1-2 hs. El alimento afecta poco la biodisponibilidad de este agente. Se enlaza a protenas plasmticas en un 99%, por lo que puede interaccionar con drogas que tienen alta afinidad por estas protenas. Se meta-boliza en el hgado, los metabolitos se excretan por orina (cerca del 1% de droga libre). Se administra cada 6-8 horas. Efectos colaterales: los efectos colaterales primarios son gastrointestinales (nausea, dolor epigastrico precordialgia). Otros efectos colaterales incluyen discrasias sanguineas, mareos, cefaleas, meningitis asptica, edema, sangrado GI, nefrotoxicidad, reacciones de piel y ambliopa txica.

Usos clnicos: se utiliza en el manejo de la artritis reumatoidea, osteoartritis, dismenorrea primaria y sndromes dolorosos modera-dos. Los pacientes que no responden a ibuprofeno pueden responder a otros AINEs.

Dosis: En artritis reumatoidea la dosis usual es de 1200 a 3200 mg/da, en dolor moderado 400 mg cada 4 a 6 hs, en dismenorrea primaria 400 mg cada 4 horas. La dosis mxima es de 3200 mg/da . Dosis peditrica: 20 mg/kg/da en dosis divididas, no exceder los 500 mg/da en chi-cos con menos de 30 kg.

En chicos con fiebre de 6 meses a 12 aos es de 5 mg/kg si la temperatura es menor a 38..5 C o 10 mg/kg si la temperatura esmayor. La dosis diaria mxima es de 40 mg/kg.

KETOROLACO

El ketorolaco es un potente analgsico, antipi-rtico y antiinflamatorio no esteroide, (AINEs) comparable a los opiceos, aparentemente sin mayores efectos adversos que otros AINEs. Sin embargo, recientemente, la secretara de Salud de Alemania inform al fabricante de Ketorolaco la intencin de revocar la autorizacin para su produccin y venta, debido a comunicaciones de efectos adversos serios, como insuficiencia renal aguda en pacientes tratados post-operatoriamente, lceras, hemorragias digestivas, perforacin gstrica y duodenal. Y reacciones de hipersensibilidad. El fabricante aunque no estuvo de acuerdo con esta opinin, discontinu la fabricacin del producto en Alemania, lo que llama poderosamente la atencin. El Comit de Medicamentos de la Comunidad Econmica Europea en 1993, ha propuesto que la forma inyectable (i.m. o i.v.) debe ser revisada precisando las indicaciones, contraindicaciones y dosis mxima. Su indicacin debe hacerse por muy corto perodo de tiempo (2 das) en su administracin i.m. o i.v. en el dolor postoperatorio modera-do o severo.

A su vez contraindic su utilizacin en: Asma, hipovolemia, deshidratacin, anteceden-tes de lcera pptica o trastornos de la coagulacin, hipersensibilidad a los AINEs, en pacientes con plipos nasales, antecedentes de angioedema, broncoespasmos, tratamiento con litio, embarazo, lactancia, insuficien-cia renal moderada o severa, prdida de sangre en el tracto gastrointestinal , antecedentes

de

ACV,

ditesis

hemorrgicas,

riesgo

de

hemorragia

postoperatoria,

administracin de anticoagulantes. No debe usarse junto con otros AINEs, con terapia anticoagulante (heparina, anticoagu-lantes orales), ni con la pentoxifilina o el probenecid, tampoco en menores de 12 aos.

La dosis inicial (i.v./i.m.) debe ser de 10 mg seguida de 10-30 mg cada 4-6 hs, segn necesidad. Dosis diaria mxima en adultos: 90 mg, 60 mg en ancianos. La duracin mxima del tratamiento parenteral: (i.m./i.v.): dos das. En caso de ser transferido el tratamiento a la va oral el lmite mximo de 90 y 60 mg debe ser respetado y no debe administrarse crnicamente.

Indicacin: Por va oral: tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a grave. Por va parenteral: tratamiento a corto plazo del dolor pos-operatorio agudo de moderado a grave. El Ketorolaco no est indicado para el trata-miento de dolores crnicos.

Posologa: La dosis diaria se adecuar a la intensidad del dolor aceptndose dosis di aria mxima 90 mg.

Comprimidos: Dosis inicial 10 mg. Dosis de mantenimiento de 10 a 20 mg. cada 6 horas, no debiendo exceder la duracin del trata-miento los 5 das. Tratamientos ms prolon-gados han sido asociados con un aumentos de la incidencia de efectos adversos graves.

Ampollas: uso por va intramuscular o endovenosa:

Dosis inicial: 10 mg. Dosis subsiguientes: 10 a 30 mg. cada 8 horas. Duracin mxima del tratamiento: 2 das. En los pacientes que han recibidos el Ketorolac inyectable y que sean transferidos a compri midos de 10 20 mg., la dosis diaria combinada no deber exceder los 90 mg.

Uso por venoclisis: Se aconseja administrar Ketorolac por va venoclisis utilizando una dilucin de 60 mg. en 500 ml. de solucin fisiolgica o dextrosa al 5%. La dosis inicial deber ser de 10 mg. (equivalente a 83,33 ml. de la solucin), respetando las dosis diarias mximas especificadas anteriormente. Interacciones de los antiinflamatorios Interacciones con los antiinflamatorios en general

Antiagregantes y anticoagulantes orales. Los AINEs estn contraindicados

en pacientes que toman medicamentos antiagregantes plaquetarios como el dipiridamol, ticlopidina, anagrelida, clopidogrel; o anticoagulantes orales, como la warfarina o dicumarol, debido al riesgo de hemorragia. Antihipertesivos. Cuando se prescriban AINES, en pacientes con tratamiento

antihipertensivo, es aconsejable que el tratamiento no sea superior a cinco das para evitar posibles reacciones adversas como resultado de la interaccin farmacolgica.

Hipoglucmicos orales. Normalmente no hay efectos adversos importantes

en la interaccin entre los agentes hipoglucemiantes y AINEs.

Interacciones del Ibuprofeno con antihipertensivos

Las interacciones entre el ibuprofeno y los antihipertensivos se manifiestan clnicamente cuando el ibuprofeno se usa en tratamientos crnicos. Normalmente son necesarios ms de 4-5 das de tratamiento con ambos frmacos para que se manifiesten las interacciones. En la prctica dental, el ibuprofeno se prescribe, generalmente, por perodos cortos de tiempo, lo que permite el uso de frmacos para el control del dolor dental agudo en pacientes con medicacin antihipertensiva, a condicin de que dicho tratamiento no se prolongue por ms de 4-5 das.