Dr.

Leonel Medrano Cruz

Junio 2012

Objetivos
1.

Comprender los mecanismos de transmisin central y los frmacos que lo potencian o lo inhiben.

2. Comprender las modificaciones ejercidas por los

frmacos que actan en el SNC.

3. Comprender las acciones farmacolgicas ejercidas

por los frmacos que actan sobre el SNC.

Consideraciones Generales: Sitios sensibles a frmacos

1. Micro Tbulos encargados del transporte Bidireccional de macro molculas

2. Membranas de conduccin elctrica

3. Sitios para la sntesis y almacenamiento de transmisores

4. Sitios para la captacin activa de transmisores

5. Sitios para la descarga del transmisor

6. Receptores posinpticos, organitos citoplsmicos y protenas

7. Receptores presinpticos situados en ramificaciones presinpticas adyacentes 8. En las terminaciones nerviosas (autoreceptores)

Definicin
Frmacos que afectan el SNC:

Son los que actan de manera selectiva para aliviar el dolor, reducir la fiebre, suprimir los trastornos del movimiento, el sueo o el estado de vigilia, reducir el deseo de comer o aliviar el impulso del vmito, ansiedad, mana, depresin o esquizofrenia, y lo hacen sin alterar el estado de conciencia.

Sistema Colinrgico
Transmisor - Acetilcolina
Receptores- Muscarnicos y Nicotnicos Mayor presencia- Unin neuromuscular y

neuroefectoras parasimpticas y ganglios autonmicos. Por los efectos farmacolgicos en la conducta de frmacos colinrgicos perifricos se logra detectar dichos receptores a nivel de cerebro anterior, Tlamo, Cuerpo Estriado, Mesencfalo y Tallo Enceflico

Sistema Noradrenrgico
Encfalo - Dopamina

- Noradrenalina
- Adrenalina Funciones separadas aunque similares

Dopamina

-

Precursor de la NA. Se encuentra como Dopamina en un 50% en el SNC. Sus receptores van de : D1 a D5 D2 relacionado en la fisiopatologa de la Esquizofrenia y enfermedad de Parkinson. Los receptores, localizados: Clula Amacrina de la retina y Bulbo Olfatorio Hipotlamo Tuberoso Lbulo Intermedio de la Hipfisis Sustancia Negra, Cuerpo estriado y Zonas Lmbicas de la corteza.

Noradrenalina

Receptores a nivel de: Hipotlamo Sistema Lmbico Amgdala Hipocampo Receptores se clasifican en: -1 2 y Se ha establecido que la adrenalina es el transmisor, brindando un enlace entre las reacciones de estress y neuronas adrenrgica de Locus Ceruleus.

Sistema 5-Hidroxitriptamina (5HT) (Serotonina)

Receptores se encuentran en nueve ncleos de la lnea

media (rafe) de la protuberancia o de la parte alta del tallo enceflico. 14 subtipos diferentes del receptor 5HT y median diferentes efectos de la 5HT sobre la conducta. Receptores 5HT1A localizado en el rafe , participan en la regulacin de la temperatura y en la regiones del SNC relacionados con el estado de nimo y la ansiedad como el hipocampo y la amgdala. Receptores 5HT3 frmacos como el antagonista Ondasetron en el tratamiento de la Emesis. LSD acta en el 5HT2 efecto inhibidor = alucingeno

Sistema Histaminrgico
Parte Posteroventral del Hipotlamo
Participa en la regulacin de la excitacin, la

temperatura corporal y la dinmica vascular. Existen tres tipos de receptores: - H 1 , H2 , H3

Transmisin GABA
Se les considera como transmisores centrales

- Aminocidos Dicarboxilicos = Excitatorios - Aminocidos Monocarboxlicos (GABA, Glicina, alamina, Taurina) = inhibitorios El GABA media las acciones inhibitorias de las interneuronas locales en el cerebro e inhibicion presinptica de la Mdula Espinal. Muchos Anticonvulsivos actan como antagonstas selectivos del GABA.

Receptores GABA
GABAA son protenas receptoras donde actan

Benzodiazepinas, Barbituricos, Esteroides, Anestsicos y Voltiles y el Alcohol. GABAB -Glicina: receptores de glicina inhibidor, que estan en el tallo enceflico y Mdula Espinal, tienen las mismas caractersticas de los receptores GABAA

Glutamato Aspartato
Se encuentran en concentraciones muy altas en el

Encfalo. Tienen efectos excitadores poderosos en la neuronas de todas la regiones del SNC y constituyen los principales transmisores excitadores rpidos en todo el SNC. La Expresin, Regulacin o Funcin Anormal de los receptores del Glutamato participan en el origen de algunos trastornos neurolgicos.

 La Transmisin Glutamatrgica Trastornada o una

funcin de los receptores del Glutamato se ha postulado como causa etiolgica de enfermedades degenerativas neurolgicas crnicas y en la Esquizofrenia. Encefalitis de Rasmussen Enfermedad de la infancia que se caracteriza por convulsiones y demencia y por grandes concentraciones de anticuerpos plsmticos contra una subunidad del receptor del Glutamato

Clasificacin de frmacos con accin en el SNC

1. 2. 3. 4.
5. 6. 7. 8.

Anestsicos Generales y Locales Gases teraputicos Hipnticos o Sedantes Frmacos para trastornos Psiquitricos (Psicosis, ansiedad, Depresin, Mana) Frmacos para el tratamiento de las Epilepsias. Frmacos para el tratamiento de la Migraa. Frmacos para le tratamiento de los trastornos degenerativos del SNC Analgsicos opioides