Farmacocinetica y Farmacodinamia

FARMACOCINTIC A Y FARMACODINMIA
Dra. Ana Maria Naranjo Yela R1A
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
Estudia el paso de los frmacos a travs del organismo en funcin del tiempo y la dosis.
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin
Absorcin, distribucin y eliminacin de los frmacos, Farmacologa humana,J. A. Armijom 4Ed, 2008
FARMACOCINTICA
La [ ] de un frmaco que se alcanza en su lugar de accin es la consecuencia de

los
procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin de los frmacos

FARMACOCINTICA
Objetivo
Alcanzar
y mantener la [plasmtica] necesaria para conseguir el efecto teraputico sin llegar a producir efectos txicos.
FARMACOCINTICA
Absorcin : Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la circulacin sangunea. Distribucin : Proceso por el que un frmaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y clulas corporales.
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 2008, 11va edicin
FARMACOCINTICA
Metabolismo : Conversin qumica o transformacin, de frmacos o sustancias endgenas, en compuestos activos y fciles de eliminar. Eliminacin : Excrecin de un compuesto, metabolito o frmaco sin cambios, mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: la entrada del frmaco en el organismo que incluye los procesos de liberacin de su forma farmacutica, disolucin y paso al torrente sanguneo.
Total Intravenous Anesthesia: from Pharmaceutics to Pharmacokinetics. Tafur, Luis Alberto; Lema, Eduardo, Col Jour of Anesth, vol. 38, nm. 2, 2010, pp. 215-231
ABSORCIN
Utilidad
Seleccionar
la va de administracin Forma farmacutica ptimas para cada caso Factores que alteran la velocidad de absorcin
Total Intravenous Anesthesia: from Pharmaceutics to Pharmacokinetics. Tafur, Luis Alberto; Lema, Eduardo, Col Jour of Anesth, vol. 38, nm. 2, 2010, pp. 215-231
ABSORCIN
Factores 1. Caractersticas fisicoqumicas del frmaco 2. C. de la preparacin farmacutica. 3. C. del lugar de absorcin 4. Eliminacin presistmica y fenmeno primer paso menos del 30 % de la dosis absorbida alcanzar la circulacin
p H PM
ABSORCIN
Depende de la va de administracin empleada y del grado de ionizacin y de la liposolubilidad de la droga.
Otros factores que influyen:
rea de la superficie de absorcin, tiempo que la droga permanece en contacto con dicha superficie.
ABSORCIN
Vas de administracin
Enteral Parenteral otras
10
11
12
5 13
7 6 3
14
ABSORCIN
Estmago (pH 1-2)

Frmacos liposolubles y cidos dbiles No ionizados a pH bajo.
Factores:
pH gstrico, la presencia de alimento, vaciamiento gstrico, flujo sanguineo.

Gary C. Rosenfeld, David S. Loose, Pharmacology, 4th Ed. Lippincott Williams & Wilkins
ABSORCIN
p.e. tetraciclinas: forman quelatos con el calcio de la leche, disminuyendo en un 50% la absorcin. Otros casos se produce un aumento de la biodisponibilidad
ABSORCIN
Intestino delgado Principal sitio de absorcin, 250m2 Parcialmente ionizados, bases dbiles y cidos fuertes.
ABSORCIN
Va parenteral
ABSORCIN
Intratecal poca distribucin de frmacos ionizados o polares. con inflamacin. Toxicidad
RODRIGUEZ, M.J.. Administracin de frmacos por va intratecal: un mtodo seguro?. Rev. Soc. Esp. Dolor [online]. 2010, vol.17, n.6 [citado 2012-05-28], pp. 257-258 .
ABSORCIN
Absorcin por respiratoria:
va
El acceso a la circulacin es rpido debido a la vascularizacin y gran superficie de absorcin.
ABSORCIN
Absorcin rectal: superficie muy vascularizada.

una
parte de los frmacos escapan del metabolismo heptico.
Cintica de absorcin
-Infusin -gases anestsicos -liberacin prolongada
las molculas absorbidas son repuestas.
ABSORCIN
biodisponibilidad: indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un frmaco que accede a la circulacin sistmica y, por lo tanto, est disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.
Biodisponibilidad
Metabolismo y eliminacin
Cant. absorbida

AUC Vel absorcin (Cmax y Tmax)
ABSORCIN
F. fisiolgicos F. Patolgicos F. Iatrgenos
TA
DISTRIBUCIN
Permite acceso a los rganos en los que debe actuar y a los rganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido
DISTRIBUCIN
Frmaco ingresa a la sangre, en el plasma se liga a protenas y circula en forma libre.

la
fraccin libre es
la farmacolgicamente activa y la que llega al sitio de accin

DISTRIBUCIN
Molculas son transportadas en la sangre disueltas en el plasma, fijadas a las protenas plasmticas o unidas a las clulas sanguneas. Albmina (-) pH 7.4. Lipoproteinas
DISTRIBUCIN
Gradiente de concentracin y Caract. frmaco liposolubilidad
DISTRIBUCIN
Vd: volumen de los diferentes compartimientos en los cules se distribuye un compuesto en la misma concentracin que alcanz en el compartimiento plasmtico.
DISTRIBUCIN
El parmetro que da una idea de la distribucin extravascular de una frmaco. Un Vd pequeo indica una retencin del frmaco a nivel vascular.
Weisman RS, Smith C, Goldfrank LR. Toxicokinetics. Applying pharmacokinetic principles to the poisoned patient. Contemporary management in critical care. 2000
DISTRIBUCIN
Alteraciones de las protenas plasmticas

de
la fraccin libre y por ende la posibilidad de causar efectos txicos.
Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez - 2008 , 18 Ed.
METABOLISMO
Para ser eliminados del organismo deben ser transformados en compuestos ms polares e hidrosolubles, facilitndose su eliminacin por los riones, bilis o pulmones.
METABOLISMO
Biotransformacin
proceso
de cambios qumicos en la molcula del frmaco y cuyo producto resultante es un metabolito:

Inactivo:
ejemplo diclofenaco Ms activo: ejemplo Morfina a 6 sulfato morfina Menos activo Activos (profrmacos) Txico
Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez - 2008 , 18 Ed.
METABOLISMO
La principal biotransformacin de drogas ocurre en el hgado, aunque los pulmones, riones, suprarrenales y piel pueden biotransformar algunas drogas. Las reacciones de metabolizacin pueden ser reacciones no sintticas o de Fase I y reacciones sintticas/ de conjugacin o de Fase II.
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin Gary C. Rosenfeld, David S. Loose, Pharmacology, 4th Ed. Lippincott Williams & Wilkins
METABOLISMO
Reacciones no sintticas o de Fase I: oxidacin reduccin, hidrlisis e hidroxilacin. Los procesos de oxidacin y reduccin dependen del sistema enzimtico del citocromo P450 y de la NADPH-reductasa, presentes en la membrana del retculo endoplsmico del hepatocito y tracto gastro intestinal.
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 11va edicin Gary C. Rosenfeld, David S. Loose, Pharmacology, 4th Ed. Lippincott Williams & Wilkins
METABOLISMO
Reacciones sintticas o de Fase II: producen casi invariablemente un metabolito inactivo.

Catalizadas
por enzimas microsomales hepticas que se encuentran el retculo endoplsmico liso.
ELIMINACIN
Cintica de eliminacin:
Cuantifica
la velocidad con que los frmacos se eliminan del organismo.

Aclaramiento Constante
de eliminacin.
Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.
ELIMINACIN

Ke Probabilidad de que una molcula de un frmaco se elimine del organismo de una forma global. Ke 0,02 h = 2% Ke 0,20 h = 20 %.
ELIMINACIN
Semivida de eliminacin (T e)
tiempo que tarda [plasmtica] de un frmaco en reducirse a la mitad.
>Vele >Ke <T
ELIMINACIN
Cintica de eliminacin
ELIMINACIN
Aclaramiento
Capacidad del rgano para eliminar el frmaco. vol/tiempo
CL= CLH +CLR + CLP .
EXCRESIN
EXCRESIN
Filtracin Secrecin Reabsorcin tubular
EXCRESIN
Ultrafiltracin glomerular
Hidrosolubles de bajo PM unin a protenas
Secrecin tubular
Acidos y bases Transporte activo
EXCRESIN
Reabsorcin tubular
liposolubles no
ionizados pH no-Ion R
EXCRESIN
Aclaramiento renal
125-130ml/min
= filtracin
130-650
ml/min = filtrada, secretada y reabsorbida = filtracin y secrecin
650ml/min
completa
FARMACODINMIA
FARMACODINMIA
FARMACODINMIA
Estudio del mecanismo de accin de los frmacos y de sus efectos bioqumicos, fisiolgicos o farmacolgicos. Los frmacos estimulan o inhiben un sistema o reemplazan molculas endgenas ausentes
FARMACODINMIA
Receptor:
Componente de una clula que interacta con una molcula, iniciando una cadena de eventos bioqumicos que generan efectos moleculares de respuesta.
Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia

FARMACODINMIA
Afinidad:
Capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor
Eficacia o actividad intrnseca:

Capacidad
para producir la accin farmacolgica despus de unin del frmaco
FARMACODINMIA
RECEPTORES
RECEPTORES
RECEPTORES
RECEPTORES
RECEPTORES
RELACIN DSIS RESPUESTA

capacidad del frmaco para desencadenar una respuesta
Actividad Intrnseca
Agonistas: Agonista completo: se une a un receptor especfico e induce una respuesta mxima (A.I. 1) Agonista parcial: acta sobre un receptor especfico induciendo una respuesta submxima. (A.I. <1)
Acta como antagonista de un agonista completo
Actividad Intrnseca
Antagonistas: Antagonista no competitivo: evita que el agonista en cualquier concentracin produzca un efecto. Unin en sitio diferente. Antagonista competitivo: evita que el agonista acte sobre el receptor especfico dependiendo de la concentracin del agonista
RELACIN DOSIS RESPUESTA
Potencia:
refleja
la cantidad de frmaco necesario para producir una respuesta

[
], afinidad F-R
RELACIN DOSIS RESPUESTA
Variabilidad
Hiperreactivos hiporreactivos
Bibliografa
1.
Goodman & Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica Autor/es : Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker, 2008, 11va edicin Gary C. Rosenfeld, David S. Loose, Pharmacology, 4th Ed. Lippincott Williams & Wilkins World J Gastroenterol. 2012 May 14;18(18):2147-60.Pathogenesis of NSAIDinduced gastric damage: Importance of cyclooxygenase inhibition and gastric hypermotility Weisman RS, Smith C, Goldfrank LR. Toxicokinetics. Applying pharmacokinetic principles to the poisoned patient. Contemporary management in critical care. 2000 Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez - 2008 , 18 Ed. Boron, W. F., and E. L. Boulpaep. 2005, Medical Physiology: A Cellular and Molecular Approach. Updated Ed, Philadelphia RODRIGUEZ, M.J.. Administracin de frmacos por va intratecal: un mtodo seguro?. Rev. Soc. Esp. Dolor [online]. 2010, vol.17, n.6 [citado 2012-05-28], pp. 257-258 .
2.
3.
4.
5. 6.
7.
8.
TAFUR, Luis Alberto y LEMA, Eduardo. Anestesia total intravenosa: de la
GRACIAS QUE TENGAN UN EXCELENTE DA!

Farmacocinetica y Farmacodinamia

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FARMACOCINTIC A Y FARMACODINMIA

Dra. Ana Maria Naranjo Yela R1A

La [ ] de un frmaco que se alcanza en su lugar de accin es la consecuencia de

procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin de los frmacos

Depende de la va de administracin empleada y del grado de ionizacin y de la liposolubilidad de la droga.

Otros factores que influyen:

Estmago (pH 1-2)

pH gstrico, la presencia de alimento, vaciamiento gstrico, flujo sanguineo.

Intratecal poca distribucin de frmacos ionizados o polares. con inflamacin. Toxicidad

El acceso a la circulacin es rpido debido a la vascularizacin y gran superficie de absorcin.

Absorcin rectal: superficie muy vascularizada.

parte de los frmacos escapan del metabolismo heptico.

las molculas absorbidas son repuestas.

AUC Vel absorcin (Cmax y Tmax)

F. fisiolgicos F. Patolgicos F. Iatrgenos

Frmaco ingresa a la sangre, en el plasma se liga a protenas y circula en forma libre.

la farmacolgicamente activa y la que llega al sitio de accin

Gradiente de concentracin y Caract. frmaco liposolubilidad

Alteraciones de las protenas plasmticas

la fraccin libre y por ende la posibilidad de causar efectos txicos.

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez - 2008 , 18 Ed.

de cambios qumicos en la molcula del frmaco y cuyo producto resultante es un metabolito:

Reacciones sintticas o de Fase II: producen casi invariablemente un metabolito inactivo.

por enzimas microsomales hepticas que se encuentran el retculo endoplsmico liso.

la velocidad con que los frmacos se eliminan del organismo.

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

tiempo que tarda [plasmtica] de un frmaco en reducirse a la mitad.

>Vele >Ke <T

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

Capacidad del rgano para eliminar el frmaco. vol/tiempo

CL= CLH +CLR + CLP .

Filtracin Secrecin Reabsorcin tubular

ml/min = filtrada, secretada y reabsorbida = filtracin y secrecin

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia

Capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor

Eficacia o actividad intrnseca:

para producir la accin farmacolgica despus de unin del frmaco

RELACIN DSIS RESPUESTA

Acta como antagonista de un agonista completo

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

RELACIN DOSIS RESPUESTA

la cantidad de frmaco necesario para producir una respuesta

RELACIN DOSIS RESPUESTA

Farmacologa bsica y clnica, Fernndez,Velazquez 2008 , 18 Ed.

TAFUR, Luis Alberto y LEMA, Eduardo. Anestesia total intravenosa: de la

GRACIAS QUE TENGAN UN EXCELENTE DA!

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