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AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS

Dr. Luis Rodolfo Toc FARMACOLOGIA CLINICA

COLINESTERES:
MECANISMO

DE ACCION: Estimulan los receptores colinrgicos nicotnicos y muscarnicos postsinpticos. Membranas postsinpticas de clulas efectoras, corresponden a 4 tipos de sinapsis colinrgicas:

COLINESTERES:
Sitios

efectores autnomos inervados por fibras parasimpticas postganglionares. Clulas ganglionares simpticas de la mdula suprarrenal inervada por fibras autnomas preganglionares.

COLINESTERES:
Placas

motoras terminales del msculo esqueltico inervadas por nervios motores somticos. Algunas sinapsis en el sistema nervioso central.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Aparato cardiovascular:

Aparato cardiovascular:
Vasodilatacin
Disminucin

de la frecuencia cardaca Reduccin de la velocidad de conduccin de nodos AV y SA Disminucin de la fuerza de contraccin del corazn

TUBO DIGESTIVO:
Incremento

del tono muscular liso Incremento de la amplitud de las contracciones Aumento del peristaltismo de estmago e intestinos

VIAS URINARIAS:
Carbacol

y betanecol estimulan en forma selectiva Aumentan el peristaltismo ureteral Contraen el msculo detrusor Incrementan la presin mxima de miccin voluntaria Disminuyen la capacidad d la vejiga

EFECTOS DIVERSOS:
Acetilcolina

estimula la secrecin de todas las glndulas de inervacin parasimptica Broncoconstriccin Miosis Inhibicin de la descarga de noradrenalina

APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Cloruro

de betanecol es estimulante del msculo liso del intestino y vas urinarias Promueve la salivacin Betanecol: til en gastroparesia, ileo adinmico y RGE

CONTRAINDICACIONES; Betanecol y metacolina:

Asma

bronquial Hipertiroidismo Cardiopata isqumica Enfermedad pptica

EFECTOS SECUNDARIOS; Betanecol y metacolina:

Bochornos
Sudacin

Clicos
Eructos

Ciclopleja
Sialorrea

Alcaloides colinomimticos naturales y anlogos sintticos:


Pilocarpina Muscarina Arecolina

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Constriccin

pupilar Disminucin de la presin intraocular Espasmo de la acomodacin del cristalino Aumento del tono del msculo GI Disminucin de la capacidad vital, crisis asmtica

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Aumento

del tono muscular de urteres, vejiga y vas biliares Diaforesis Epfora Aumento de la secrecin gstrica Aumento de secreciones en vas respiratorias

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Disminucin

de la presin arterial Disminucin de la frecuencia cardaca Estimulacin cortical cerebral

APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Xerostoma

Sndrome
Glaucoma

de Sjogren

TOXICOLOGIA:
Intensificacin

de los efectos

parasimpticos

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS

ATROPINA:
Impide

los efectos de la acetilcolina al bloquear competitivamente su fijacin a los receptores muscarnicos.

ATROPINA, ESCOPOLAMINA Y ALCALOIDES DE LA BELLADONA:

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Excitacin

vagal leve Atropina a dosis txica Midriasis Ciclopleja Taquicardia Bradicardia paradjica Bloquea la vasodilatacin perifrica

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Contrarresta

la hipotensin arterial Dilatacin de vasos cutneos Inhiben las secreciones de boca, nariz, faringe y bronquios Reduce la secrecin gstrica Inhibe la actividad motora de estmago e intestinos

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:
Broncoconstriccin

Dilatacin

de pelvis renal, clices y

urteres

APLICACIONES TERAPEUTICAS:
Tratamiento

de la enfermedad de

Parkinson
Tratamiento

del sndrome de extrapiramidalismo por antipsicticos

SUSTITUTOS SINTETICOS Y SEMISINTETICOS DE LA BELLADONA:


IPRATROPIO: compuesto

de amonio cuaternario formado por introduccin de un grupo isopropilo en el tomo N de la atropina Otros: Oxitropio y Tiotropio Propiedades farmacolgicas: tienen efectos semejantes a la atropina

IPRATROPIO:
No

inhibe la depuracin mucociliar Se absorbe menos del 1% por inhalacin Mxima accin a los 30-90 minutos Duracin de efectos: 4 horas Principal aplicacin: EPOC

GRACIAS!!!