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Famille -Lactamines

Molcule Pnicillines naturelles Penicilline G et V (acido-sensible=> JMS per os!)

Chimie Noyau lactame

Mca action Inhibition synthse paroi bactrienne (PDG) Bactricide (germe en xEffet PAB faible

pharmacocintique Molcule acide :pka=2,7 Dispo sous forme de sel hydrosoluble de Na ou de K (mieux vaut Na) P-G :instable en milieu acide P-V :stable en milieu acide Vd : faible [lait]=20%[srique]= diffuse mal Pas BHM (sauf infl.) =diffuse mal E= rnale [leve] :rein, urine, foie, poumon IV IM SC Bio. Orale : ampicilline 2040% (dpt du repas), amoxycilline 60-70% (non dpt du repas) Amp-Na => pas IV L-proteines : faible Vd : faible Cycle= Entero-Hpatique E= urine IV IM SC Per Os

Spectre Etroit Gram + sans penicillinase qq Gram Anarobies

Resistance Rsistance acquise (plasmide) Staph aureus : Penicillinase Gram-

Intraction Synergie avec aminosides

Toxicit Trs faible Allergie

Indic RUM : abcs pied, infections Corynebacterium, entrotox., conjonctive Moraxella bovis, mammite strepto (intra mammaire, voir Vd) PC : infections CV : infections par strepto

Contre indic LP/Cobaye : mort par drive flore digestive ! CV : - trs sensible aux AB, -avec pnicilline procane (anest.local) : hypersensibilit ou si mvs flacon/dose => convulsions et troubles cardiaques LP/ Cobaye/ Hamster : colite mortelle ! CV : mal tolr, ne pas utiliser sauf exception

Aminopnicillines Amoxycilline Ampicilline

Idem

Plus large : Gram Moins large : Gram + Anarobies Mais ! sensible aux penicillinases (lactamases) Etroit : ms stable face aux penicillinases de Staph

Gram -

RUM : ampicilline per os veau pour infections E. coli et Salmonella CV : mal tolr CT/CN : infections urinaires (car mol limine par voie urinaire) RUM : Mammite strepto et staph, tarissement RUM : mamitte

Pnicillines rsistantes aux pnicillinases Cloxacilline Oxacilline Pnthamate

Idem

Qq staph

idem

Molcule basique : migre ds le lait, se dissocie et libre pnicilline = Trapping Large JMS utiliss sauf exception, Md. Humaine Gram + Faible Gram -

Pnicillines large spectre C. Per Os Cphalexine Noyau Lactame + stable, sensible aux lactamases Idem Bactricide Absorption rapide, non dpt repas chez monogatsriques Bonne distri dans fluides extracellulaires T1/2 courte L-protines faible E= rnale

Cphalosporines

Entrobactria ces (E. colis, proteus, salmonella, Klebsiella)

Synergie ac aminosides

Allergie rare et parfois croise ac Peni. Vomisse ments/ diarrhe

Infections non spcifiques Strepto, staph, entrobactriace , qq anarobiques Infections spcifiques : -pyodermite CN - Infections urinaires -plaies, abcs Indic

Famille

Molcule

Chimie

Mca action

pharmacocintique

Spectre

Resistance

Intraction

Toxicit

Contre indic

C. Parentrales I Cfactrile Cfapirine Cphazoline (le spectre slargit de I IV)

Idem

Idem

Bio. Elve apres IM SC Absoprtion rapide Distri. ds liquides extra-c E= filtration

Gram + Modr Gram (rsistantes aux lactamases non transmissibles)

C. Parentrales II Cetiofur Cfuroxine Cefquinome

Idem

Idem

T1/2 courte T max= 0,5 1h IM SC BHM ok : ttm mningite E= urinaire ( filtration + scrtion)

Gram + Forte Gram Entrobacterie (rsistantes aux lactamases transfrables)

Rsistance acquise dcrite

Synergie ac aminosides (conseill chez immuno dprims infects par germes multirsistant s)

Douleur IM Thrombo phlbite IV Urticaire, fivre, osino. Toxicit rnale forte dose Idem CPI

Coques gram + , y compris staph (CN/CT/CV) RUM : mammitte et tarissement (Intra mammaire)

Infections par entrobact. Mningites par entrobact. Infections tissus mous/cavits par enterobact. Septicmie Infections respi / pulmo Rem : Cfovcine SC chez CN/CT. Elle une forte L aux protines et longue dure action><groupe II Infections peau/tissus mous (plaies, abcs)/ app urinaire RUM : cfoprazone intra mammaire CN/CT : infections tissus mous/peau (G+) Infections respi (G + et -) Infections urinaires (G+ et -) Pritonites (germes digestifs, not anarobiques) septicmies RUM : diarrhe nonatale (E. coli, salmonella) Infections respi. Infections aux anarobies Indic

C. Parentrales III et IV Inhibiteurs de lactamases Acide Clavulamique Inhibition des lactamases plasmidiques et pnicillinases chromoso. Semblable amoxc. Bio. Orale bonne Distri ds liquides extrac. Diffuse mal ds lait/meninges saines T1/2 courte E= urinaire

Pseudomonas Entrobact . En assoc ac amoxycilline rapport 2/1 Gram + (y compris celles produisant pnicillinases) Gram Anarobies Mme indications que ampicilline + B. possdant lactamases Resistance naturelle : Enerobacter, Pseudomonas, Serratia, mthicillinresistant S. aureus Synergie ac lactames Bonne tolrance Vomi./ diarrhe/ nause si forte dose

Pas aux LP / Hamster / Cobaye / CV Pas oralement herbivores

Famille

Molcule

Chimie

Mca action

pharmacocintique

Spectre

Resistance

Intraction

Toxicit

Contre indic

Polymixine E =colistine Polymyxines Glycopeptide Bacitracine Polymixine B

2 avantages : - peu resistance acquise - interaction ac endotoxines E.Coli

constitu d AA Ces AA sont des polycations (charge + la surface) Soluble dans leau

Interaction avec endotoxines des G (LPS) Dtergent (dstructure m. cellulaire des G -) Bactricide

Bio. Oral +/- = 0 (non rsorbe per os) IM : injection douloureuse srtt forme sulfate L-protines : faible Vd : faible E= filtration glomrulaire Forme sulfate + active, + toxique

Gram surtout E.coli + Pseudomonas (interessant car peu AB actif contre)

Gram + (Proteus) Gram (Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, E. Coli) Resitance acquise rare

Synergie ac : Sulfamides/ trimthoprime EDTA / Chlorexidine contre pseudom.

Marge de scurit faible ! Nephrotoxique Neurotoxique Complex ation du Ca = blocage neuro musc. Bonne tolrance locale qd PO ou local

La toxicit limite lusage : Parentral < 5j et pas IV RUM : diarrhe E. Coli, Salmonella. Mammites colibacilles (local) PC: colibacillose digestive CN/CT : infections superficielles yeux/peau/oreilles (ttm topique ac EDTA et chlorhexidine)

Suite indication : Si veau une diarrhe sans signes gnraux : colistine pr ttm lumire intest. = ok si germes la surface epithlium Si elle se x dans le sang : colistine ne fct pas car il faut traiter la x dans le sang Pas IV

Vancomycine

AB Polypeptidique

Inhibe synthse de la paroi bactrienne (PDG)

Etroit Coques gram+

Alternatif vis--vis des gram + chez homme Haute Donc uti. locale Haute Ototoxicit Nphrotoxicit Blocage neuromu sculaire => apne, paralysie Effet cardiodepresse ur (surtt aprs IV) HypoCa (IV) =>IV dangere ux Toxicit Indic Contre indic Utilisation locale RUM : Leptospirose Campylobacter (taureau) Actinomyces pyognes Corynbacterium renale PC : infections Gram + (strepto) si associe penicilline CV : strepto, en association ac pnicilline CN/CT : peu intrt Pas en pr- ou postanesthsie Ototoxicit

Bacitracine Pntration active travers membrane cellulaire , Interfrent ac la synthse protique Bactricide Effet PAB long PO : Absorption faible si TD intact => ttm systmique -> voie parentrale SC IM Vd : faible. Augmente si animal cachectique (hypoprotinemie) L-protines=20% E = filtration glomrulaire Reab= tubes proximaux (actif) avec accumulation local (L-protines rnales) !!!Temps attente Influence par de nombreux facteurs : gestation, obsit, maladies rnales, dshydratation

Etroit Gram + Bases organiques polaires (toxicit dpd du nombre de charge) Gram arobies (E. Coli, Klebsiella, Entrobacter, Proteus, Pseudomonas) Gram + Mycobactries Mycoplasmes Activit bactricide plus leve en milieu alcalin Activit rduite en milieu purulent (Lprotines) Lie : Prsence enzymes spcifiques dpd des facteurs plasmidiques Diminution permabilit membranaire ! usage intensif des aminosides= rsistance croise Synergie ac : Penicilline (dtruit PDG et permet accs a la membrane) Potentialise les effets des substances nphrotoxiques Blocage neuromusc. accentu par anethsie Ototoxicit exacerbe par furosmide et autres diurtiques

Aminosides

Streptomycine Dihydrostreptomycine

Famille

Molcule

Chimie

Mca action

pharmacocintique

Spectre

Resistance

Intraction

idem Nomycines Nomycine, kanamicyne, paromycine

idem

idem

Idem Plus active que streptomycine

Plasmidique courante

idem

Trs leve (no> kana)

idem Gentamycine (la + active)

idem

idem

Idem La plus active

Rsistance acquise limite

idem

Idem Protinurie et cylindrurie sont les signes prcoces de nphrotoxicit

Lincosamides

Lyncomycine Clindamycine Pirlimycine

Intraction avec symnthse protique (sous unit 50s ribosomiale) Bactriostatique

Bases : pKa=7,6 PO: bonne absportion, srtt monogastriques mais diminue par lalim et le kaolin Vd :++ car liposolubilit leve M = foie E= Reins (20%) et foie (bile) ss forme active [tissulaire] >>[plasmatique] Diffusion dans os Trapping dans mamelle et prostate Pntration intracellulaire

Gram + Anarobies Mycoplasmes Gram (peu) Clindamyc. : toxoplasmes

Impermabilit et modification du site ribosomial (plasmide/ chromosome)

Assoc ac spectinomycine (Treponema et Mycoplasme) Antagonisme ac chloramphnicol et macrolides Ansthsique =>paralysie post-anesth.

Famille

Molcule

Chimie

Mca action

pharmacocintique

Spectre

Resistance

Intraction

Diarrhe ++ parfois mortelle (HO/LP/ CV/Herb ivores) Blocage neuromuscu. Dpression card.(IV) Allergie Dgnrescence Hpati. Bien tolr CAR Toxicit

Traitements oraux et local Infections intestinales, plaies, mammites, otite, conjonctivite RUM : diarrhe E.Coli et salmonellose Mammite staph et strepto, en association ac pnicilline RUM : Mammite E.Coli , septicmie, diarrhe Salmonella/E.coli , infection intrautrine (ttm local) PC : colibacillose nonatale CV (svt, bien tolr) : septicmie nonatale, pneumonie, mtrite, kratite, arthrite CN/CT : infections urinaire / respi. / conjonctivale / digestive, otite A utiliser qd activit cintique trs limitante ! RUM : Pneumonies(Myc oplasma,Actino pyogenes,anaro bies)/ pitin/ abcs du pied/ mammite aigu staph et strepto/ Arthrite et ostomylite PC : dysenterie et infections mycoplasmes/ strepto/ Erysypelothrix Indic

Toxicit +++ = ttm local et oraux

Pas si maladies rnales (nphrotox.) Poulain sensible nphrotoxicit CT : ototoxicit

Suite indic : CN/CT : abcs, ostomylite,m aladies priodontiques, plaies, pyodermite VOL : infections mycoplasme CV : contre indiqu HO/LP/CV/Her bivores : diarrhes mortelles (coccidies R) Contre indic

Macrolides

Erythromycine Tylosine Tulathromycine

Interaction avec synthse protique (sous unit 50s) Bactriostatique

Tulathromycine Longue dure action (><autres macrolides) T1/2 longue->idal car temps dpendant [poumons]>[plasma] [PMN] leve

Gram + surtt (Bacillus, Coryneb., Listeria, Staph., Strepto.) Gram (Leptospira, Campylob., Actinobacillus) Anarobies (Actinomyces, Clostridium, Fusobactrium , Bactroides)

Entrobactriaces, Pseudomonas, Mycoplasma, Chlamydia R croise avec lincosamide (plasmide/ chromosome)

Douleur injection Phlbite postinjection Diarrhe modre ms ! svre CV/LP du E biliaire import. =>drive flore Inhibition du metabo. du foie Tylosine : toxicit digestive +++ CV/RUM

idem Pleuro mutilines Tiamuline Valnmuline

pKa=7,6

Idem tylosine mais plus active

Phnicols

Chlroramphnicol Thiamphnicol Florfnicol

Liposoluble Neutre Stable Thiamph : -liposoluble, - actif, -toxique, non mtabolis, E= urines sous forme

Inhibition de la synthse protique (L irrversible sous unit 50s) Bactriostatique

Chloramph :

Absoprtion oral : trs bonne dpd taille particules Vd : ++ [tissulaire] leve, y compris LCR, SNC, humeur acqueuse =>liposoluble dc passage barrire physio (passage reste faible pr la prostate) L-protines : modre M (mtabolis) = foie E=reins sous forme active

Trs large Gram + Gram Anarobies Rickettsia Chlamydia Mycoplasmes modrement sensibles

R acquise entrobactriaces

Ralentit le mtabolisme des mdocs mtaboliss par le foie Pas en meme temps que vaccin

Neuro toxicit et mort Veau IV PC : raction cutane CV/LP/ Cobaye/ Hamster :non, colite Chloram phnicol interfre avec la synthese prot ds lignes C de la moelle Osseuse =>dgn mdu

Ttm alternatif : -anx sensibles la P ou infects par germes rsistants P - ampicilline/ amoxycilline pour les leptospiroses -aux ttracyclines pour infections ryckettsia -campylobacter CAR -R.equi poulain Tylosine RUM :infections mycoplasmes PC : rhinite atrophique, infections myco, dysenterie CN/CT :abcs, pneumonie, tracho-bronchite VOL : infections mycoplasmes Tulathromycine Ttm des pathos respiratoires BV/PC PC :dysenterie, pneumonie

PC/VOL : associ aux ionophores, PO = mort CV/LP/ Cobaye/Hams ter :NON, colite

Chloramph : Animaux compagnie en cas extrme ncessit, colyre (topique) Florf : BV (IM)

INTERDIT EN DAOA

active Florf : - toxique, pas effet mdullaire

interfre ac lignes cell de la moelle

E= bile des mtabolites

Ttracyclines

Ttracycline, Oxyttracycline

Amphotre Liposoluble Peu soluble dans eau pH=7

Inhibition de la synthese prot (Ss U 30S ) Activit optimale en milieu acide!! Bactriostatique

Absorption orale : bonne CN/CT ms variable en fct de forme pharmaceutique et des tetracyclines. Reduite par : repas, kaolin, antiacides. Chlatent ions divalents : Ca++,Mg++,Fe++ Vd :++ Diffusion intracell ++ Diffusion travers barrire cellulaire (placenta, articulations,) et dans scrtions bronchiques [lait] = [srique] [ LCR, larmes, secrtions prostate ] = faible sauf pr minocycline et doxycycline L-protines : leve Fixation : os et dents E= rnale sauf doxycycline (=>utilise en cas IR) Cycle EntroH= augmente t1/2

Trs Large Gram+, Gram -, AnaroB, Chlamy, mycoplasme, rickettsia, protozoaires (babsiose, thlriose)

R aqcuise plasmidique : staph, entrobactriaces, anarobies (modif permabilit) R naturelle Mycobacterium , Proteus vulgaris, Pseudomonas, Mycoplasma bovis, M. hypopneumoniae

Ions divalents

llaire ( an mie Ho, pas CN) CN/CT : depression reins et foie (1j) Vomiss., Diarrhe Irritation site injection (IM, SC) Colo dents et des os (jaunes) HypoCa apres IV Dgn. rnale et hepa. Anaphylaxie (IV) Diminut. de la phagocytose

BV : pneumonies (Pasteurelles, mycoplasmes) Infections Listeria/ Clostri. Kratoconjonct. Mamitte (G+/G-) :IV prfre car biodispo limite IM/SC (AB 2e choix) Infection utrine Anaplasmose, babsiose, Theileria parva,Rickettsia PC: rhinite atrophique, penumonies (Pasteurella, mycoplasmes), leptospirose CN/CT : infections broncho-pulmo et urinaires, Chlamydia, Maladie Lyme, Brucella, Ehrlichia, Rickettsia VOL : maladies respi chroniques , synovites, Pasteurellose Augmenter les doses en milieu purulent:bcp de PABA Utilisation limite par R, plaies Infectes (=>nettoyage) !!!! Indic

Minocycline et doxycycline, trop liposolubles, se [ colon ] CV= trouble flore (meme apres IM) =>interdit CV OTC non recommande CV Eviter admin parentrale CN/CT car douleur site injection

Sulfamids

Sulfamids

Peu soluble dans eau Solubilit augmente milieu alcalin

Antagoniste comptitif enzyme qui convertit PABA en Ac folique Bactriostatique Mca action

Absorption orale : bonne Diffusion :bonne si pH<pKa Distribution : large, y compris LCR et liquide synovial qd pka lev L-protines : 15-90% pharmacocintique

Large spectre Gram + Gram Anarobies Chlamydia Toxoplasmes Coccidies Spectre

Pasteurella aeruginosa, Mycoplasma, Spirochetes.

Si milieu riche en PABA et analogues, action anantie Intraction

Crystallurie Kratoconjonct. Sche apres ttm long Toxicit

Famille

Molcule

Chimie

Resistance

Contre indic

Sels sodiques solubles dans eau=> IV ok Acides faibles : pKa = 510 ,4

E= rnale (filtration+ scrtion) Biotransfo hpatique Reabsoprtion rnale dpd du pH (alcalinisation augmente limination) [lait] insuffisante

Bactries synthtisant Ac folique

R plasm et Chr frquente: Diminu permabilit Aug synth PABA Changement enzymatique Bactries qui utilisent Ac folique prform

(anesthesiques locaux, procane P, sirop antitussif) Synergie trimthoprime

Troubles hmatopose (anmie, thrombo cytopnie) Allergie Raction idiosyncr asique (fivre,ur ticaire,po lyarthrite, rtinite,p olymyosi te,hpatit e) Hmorragie Carcinognse Carence en Ac folique (utilis par c des mammifres aussi)

BV,chvres,MT: Pneumonie Pasteurella/ Coccidiose/ ncrobacillose interdigite/ Toxoplasmose. PC: Rhinite atrophique/ Streptocoques. CN/CT: Infection urinaire,digestive VOL: Coccidiose/ Thyphose/ Coryza.

Dobermann prdispos

Diaminopyrimidines

Trimthoprime

Base : pKa=7,6

Inhibition synthse Ac folique (antagoniste enzyme) Bactriostatique

Liposoluble Vd : ++ Diffusion : large L-protines : 60% [fluides prostate, lait ] : bonne M= foie +++ => t1/2 variable ac espece

Gram + Gram Pas anarobies (-)

Synergie sulfamids (rapport T1/S5) : diminution des MIC et effet bactricide

Infections urinaires, prostatiques, respi, digestives, mtrites, abcs, mammites BV : assoc baquiloprimesulfadimidine sol injectable RUM : Pneumonies (Mycoplasma, Pasteurella) Entrite (Salmonella, E.Coli) Septicmie(E.coli) Rickettsia, Chlamydia PC : diarrhe nonatale Entrotox et diarrhe (E.Coli) Broncho-pneumo Rhinite atrophique CV : adulte, PO et Parentrale : enrofloxacine CN/CT : infection

CV : Irritation locale IM et cas de mort brutale IV

Quinolones

Fluoroquinolones

Acide faible Drivs fluors des quinolones

Inhibition DNA Gyrase implique dans enroulement ADN => interfere ac synthse ADN Bactricide rapide [dpt] (phase croissance et stationnaire) sur B synthtisant protines EPAB : dcrit

Absoprtion orale : trs bonne chez monogas. (80100%) sauf norofloxacine et ciprofloxacine Tmax=1h Vd : +++ car liposoluble++ [LCR]=50%[srique] [scrtions bronchiques, os, cartilages, tissus prostate, foie, bile, urine] leves (x2[srique] pr prostate) M= foie E= bile et urine L-protines : faible (14%) T1/2 :35h

Optimale ph>7,4 et diminu ph<7 Gram (+++) y compris entrobact. Gram + Mycoplasmes Rickettsia Pas anarobies (-) Activite inhibe : urines, abcs, marcophages

Diminution permabilit, ecxrtion active, mutation DNA Gyrase

Chloramph. Inhibe synthse protines et supprime effet bactricide Activite inhibe : urines, abcs, marcophages

Neurotoxicit Erosion cartilage CN croiss./ poulain Nephrotoxicit possible Toxicit oculaire rare

urinaire, prostatique, du tractus respi, Plaies et infections cutanes Ostomylite VOL : infections digestives et respi Ionophores Monensine, Lasalocide, Salinomycine Modif de la permabilit des membranes bactriennes Bactriostatique Acide faible pKa=7,2 Cassure de ADN Bactricide Active pH=5,5 Inactif en milieu alcalin Gram + Coccidies Serpulina Campylobacter Marge scurit faible CV/BV OX :coccidiose Bv: additif (action sur la flore du rumen,augmentati on des Gram - ) CV : mort par ingestion additif BV

Nitrofuranes

Nitrofurantone, Nitrofurazone, Furazolidone

Large spectre Gram + Gram Mycoplasmes Protozoaires

Rare et instable

Excitabilit, convulsi ons, diathse hmorra gique-> leucopnie, thrombo pnie, saignem ent Clyndamycine, rythromycine, Pnicilline, Amoxycilline, Ac clavu, Cfalosporine Neurotox en cas surdose Cancrigne

CN : PO, infection urinaire et antisepsie digestive

INTERDIT EN DAOA

Nitroimidazoles

Metronidazoles, Dimtridazole, Ronidazole

Cassure de ADN Bactricide

Absorption orale(PO): bonne Vd= moyen M= foie E= urine

Anarobies Trichomonas Giardia (protozoaire falgell)

Bonne tolrance chez espces cibles PO :Infections par anarobies (gingivite, periodontite) Infections pat flagells (Giardia) IM : Pneumonie anarobique (ncrose site injection)

INTERDIT EN DAOA Cancrigne