UNIVERSIDAD AUTONOMA BENITO JUAREZ DE OAXACA FACULTAD DE MEDICINA Y CIRUGIA

Materia: Farmacologia
Alumno: Carlos Alberto Martnez Gandarillas Dr: Venancio

3 K

Sistema Nervioso Autnomo:

Frmacos antagonistas muscarnicos

Capitulo 7
Disertante: Carlos Alberto Martnez Gandarillas

TEMAS
Introduccin Resea histrica Origen y clasificacin Farmacocintica Mecanismo de accin Acciones Farmacolgicas

INTRODUCCION
Frmacos que impiden los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de los receptores colinrgicos muscarnicos.

Efecto parasimpaticolitico
Atropina Prototipo de antagonista muscarnico

FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS

EFECTO

RESEA HISTORICA

Plantas solanceas del grupo Belladona Principal fuente de alcaloides Atropina y escopolamina

RESEA HISTORICA
Lineo denomin atropa belladonna

Atropa

Belladonna =

ORIGEN Y CLASIFICACIN
Alcaloides naturales Atropina (d,l-hiosciamina) Escopolamina (l-hioscina)

Derivados semisintticos

Homatropina

Compuestos sintticos

Pirencepina Diciclomina Tropicamida Benzatropina

Estructuras qumicas

ORIGEN Y CLASIFICACIN

FARMACOCINETICA
Barrera tubo digestivo, hematoencefalica, placentaria. Antagonistas muscarnicos de estructura terciaria

Antagonistas muscarnicos de estructura cuaternaria

FARMACOCINETICA
Atropina Vida plasmtica 2hrs En el ojo semivida de 72 hrs

FARMACOCINETICA
Escopolamina Semivida 2.5 hrs Administracin transdrmica de 8 hrs

MECANISMO DE ACCION

Difieren segn la afinidad Atropina y la escopolamina presentan afinidad por todos los subtipos de receptores muscarnicos

MECANISMO DE ACCION

ACCIONES FARMACOLOGICAS
ALCALOIDES NATURALES DE LA BELLADONA

La atropina y la escopolamina son antagonistas competitivos de los receptores muscarnicos

ACCIONES FARMACOLOGICAS
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Dificultad al entrar para la atropina.

Dosis media
Exitacin acusada

Dosis teraputica

Ligera estimulacin central Mnima alteracin de las funciones cerebrales

Alteraciones del comportamiento (nerviosismo, irritabilidad, desorientacion) Alucinaciones y delirio

Parlisis bulbar Colapso circulatorio

Insuficiencia respiratoria
Coma Muerte

Dosis alta

Depresin

ACCIONES FARMACOLOGICAS
APARATO DIGESTIVO Y GENITOURINARIO

Secrecin salival Volumen total de la concentracin cida Motilidad afectada desde el estomago hasta el colon. Tono, frecuencia y amplitud. Parlisis transitoria Tratamiento: Carece de utilidad clnica

ACCIONES FARMACOLOGICAS
APARATO DIGESTIVO Y GENITOURINARIO

Accin dbil
Relajacin de:
1. 2. 3. 4. pelvis renal los clices los urteres la vejiga urinaria

Efectos insignificantes en rganos genitales Tratamiento: de cuadros espasmdicos de origen inflamatorio y neurolgico.

ACCIONES FARMACOLOGICAS
SISTEMA CARDIOVASCULAR

Frecuencia Cardiaca (bloqueo M2) Precedido de bradicardia (bloqueo M1) Accin en musculatura lisa vascular es escasa y variable. Relajan vasos sanguneos de la piel en dosis altas. Tratamiento: Pacientes con infarto al miocardio

ACCIONES FARMACOLOGICAS
APARATO RESPIRATORIO

Relajacin de la musculatura lisa bronquial (bloqueo M1 y M3) Efecto broncodilatador (bloqueo M2) Broncoconstriccin inducida por agonistas muscarnico o anticolinestersicos. Secrecin de glndulas mucosas de nariz, faringe, laringe, trquea y bronquios. Tratamiento: De asma y EPOC. Anestesia general.

MECANISMO DE ACCION
GLNDULAS SUDORPARAS

Produccin de sudor.

Origina piel seca y caliente Temperatura corporal

MECANISMO DE ACCION
OJO

Bloquean respuestas del esfnter del iris y del musculo ciliar provocando:

RESUMEN
Inhiben los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de los receptores colinrgicos muscarnicos tanto en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso parasimptico efecto parasimpaticolitico- como en los ganglios autnomos y el SNC.

Sus efectos dependen de la selectividad por los distintos subtipos de receptores muscarnicos y del tono parasimptico existente en los distintos rganos. Los efectos incluyen taquicardia, dilatacion pupilar y parlisis de la acomodacin, inhibicin de las secreciones exocrinas y relajacin del musculo liso visceral (intestinal, urinario y bronquial); en el SNC una accin dual, estimulacin seguida de depresin.

Bibliografia
Farmacologia Bsica y Clinica; AUTORES: Pedro Lorenzo Fernndez / Alfonso Moreno Gonzlez / Juan Carlos Leza Cerro / Ignacio Lizasoain Hernndez / Mara ngeles Moro Snchez / Antonio Portols Prez Edicin: 18 Paginas: 132-137

Estructuras quimicas

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