ANTIBITICOS BETALACTAMICO Penicilinas Os ~-lactmicos impedem a ligao dos peptdios de ligao cruzada s cadeias laterais de tetrapeptdios.

FARMACOCINETlCA MECANISMO DE AAO interferem com a sntese da parede celular bacteriana, ligando-se a enzimas situadas na superfcie externa da membrana citoplasmtica, denominadas protenas de lizaco de penicilina (PBPs). Absoro Boa, Distribuio - Ampla nos lquidos corporais, penetra nas articulaes, cavidade pleural e pericrdica, bile, saliva, leite; Eliminao Renal

BETALACT MICOS INDICAES EFEITOS COLATERAIS

Penicilinas naturais (benzilpenicilinas ): Penicilina G cristalina sdica ou potssica (IV ou 1M) - age sobre clostri-dium pela alta li Penicilina G procaina (1M) Penicilina G benzatina (1M) Fenoximetilpenicilina Penicilina V(VO)

ESPECTRO Resistncia Bacteriana das Penicilinas PRINCIPAL: hidrlise enzirntica do anel beta-lactmico por betalactamases; Alteraes das protenas ligantes da penicilina (PBPs) menos comum. pneumococo, MRSA; Reduo da permeabilidade de membrana celular das bactrias gram-negativas Ativa sobre as ,bacterias gram-positivas no produtoras de betalactamases, cocos gramEegativos, espiroquetas e actinomicetos (Estreptococos, estafilococos, meningococos e gonococos). T. pallidum, Leptospira e B. antbraci

Semi-sintticas: Meticilina (IV,IM)associada a nefrite intersticial txica Naficilina (lV,IM) Oxacilina (IV, IM,VO)limitada a infeces hospitalares Dicloxacilina (VO) Absoro - a amoxicilina concentraces srica superiores e prolongadas que a ampicilina, no alterada quando administrada s refeies. Distribuionveis i no pulmo, figado, rins, pele, tubo digestrio, bile, lquidos sinovial, peritoneal e pleura. Eliminao - renal e biliar. Agentes considerados

Ativa contra cocos e bacilos gram-positivos, aerbios e anaerbios - Staphylococcus aureus penicilinase resistente, Streptococcus pneumoniae e S. viridans, Peptoestreptococcus e clostridium. No ativo contra gram-negativas

Infeces estreptoccicas (pneumonais, celulites, endocardites, meningites, sepse neonatal); Infeces por estafilococos no produtor de Betalactamases (pneumonias, endocardites, abscessos, etc.); G benzatina: Sfilis primria, secundria, latente; profilaxia de febre reumtica, faringite estreptoccica, leptospirose, difteria; Penicilina V: Faringites, infeces dentrias, infeces tecidos moles (NO SEVERAS)Espectro semelhante Penicilina G, exceto N.f!.onorrhoeae Infeces estafiloccicas graves: impetigo bolhoso, celulite, furunculose generalizada, broncopneumonia, osteomielite, meningites, sepse, abscessos, cndocarditc.

Reaes de hipersensibilidade - podem variar de pequeno rash a reaes anafilticas. Reaes tardias de hipersensibilidade - rash, febre,eosinofilia, mais freqente no 7-10 dias de tratamento.

Reaes alrgicas. Via oral: nuseas,vmitos, dor abdominal. 1M: pode ocasionar flebite.

Aminopenicilinas (AMPLO ESPECTRO) Ampicilina (IV,VO) Amoxicilina (VO)

Atividade sobre gram-negativo. Haemophilus influenzae > atividade; Escherichia co/i, Proteus mirabilis e Klebsiella pneumoniae - sensveis, mas cepas hospitalares, via de regra resistentes; Salmonella, S. tyhi e Shigella - sensveis; Helicobacter pylori - sensvel; Streptococcus pneumoniae -resistente penicilina; Listeria monocylogens - altamente sensveis; N. gonorrhoeae - varivel

Infeces agudas do trato respiratrio superior e inferior de gravidade leve a moderada; otite, sinusite; bronquite e pneumonia; Infeces do trato urinrio no complicadas; Infeces genitais por clamdias, na gestante.

Inibidores de B-Lactamases: cido

Amoxicilina + ac. Clavnlnico:

Infeces do p diabtico; Infeces em

" "

c1avulnico, sulbactam e tazobactam

inibidores suicidas das betalactamases, uma vez que so destruidos aps sua interao com a enzima. Restauram a eficcia das penicilinas contra microrganismos produtores de determinadas fi lactamases.

Staphylococus aureus produtor de filactamases. Haemophylus injluenzae produtor de filactamases. Bactertdes fragilis produtor de fi lactamases. Klebsiella pneumoniae, E. coli, Proteus produtores de fi - lactamases. Atua em Enterococcus sp sensveis a amoxicilina. NO ATUA em Pseudomonas aeruginosa.

lceras de presso; Sinusites agudas e crnicas; Mordeduras; Profilaxia de fratura exposta; Infeces do trato urinrio; Pneumonia por broncoaspirao; Infeces abdominal cirrgica (peritonites,abscessos intraabdominal); Pielonefrite aguda.

ANTI-PESEUDOMONAS: Carboxipenicilinas (carbenicilina e ticarcilina)

Carbenicilina (IV) necessidade de doses elevadas de antibiticos, associado a doses altas de sdio, Ticarcilina (IV.lM) mais potente e pode ser usada em < dose Ativas contra: Pseudomanas aeruginosa, Serratia, Actinobacter, KlebsiellaEnterobacter, Proteus e anaerbios

Ticarcilina + Clavulanato Infeces sistmicas graves (pneumonias, sepses, peritonites e queimaduras infectadas). Bactrias gram-negativas produtoras de betalactamases de origem plasmidial.

agrava uma insuficincia cardaca ou causar distrbio hidroeletroltico. Toxicidade pouco freqente em altas doses; Distrbios da coagulao (hemorragia) hipersensibilidade, toxicidade neurolgica (elevadas doses), flebite.

Ureidopenicilinas (mezlocilina e piperacilina)

Piperacilina + Tazobactam Infeces intra-abdominais, apendicite; Infeces plvicas e urinarias; Infeces mistas de partes moles ou no, incluindo lceras de perna em diabticos; Infeces do trato respiratrio inferior; Infeces bacterianas em neutropnicos. Infeces por estaftlococos (produtores de penicilinase) graves adquiridas na comunidade: Broncopneumonia, Endocardite bacteriana, Osteomielite aguda, Sepse. Profiltico em cirurgias (cefazolina): vasculares, ortopdicas com implantao de prteses, cardacas, biliar etc. Amigdalites e faringites estreptoccicas e estafiloccicas; Sinusites e otites, pneumonias e broncopneumonias por pneumococos e haemfilos; Infeces urinrias por bacilos gram-negativos entricos; Gonorria; Infeces da pele e tecido celular causadas por estreptococos e estafilococos. Cefoxitina - (Bjragilis) - Profilaxia de infeco cirrgica em cirurgias de colo e reto, apendicites, cirurgias ginecolgicas. Boa penetrao Liqurica: Tratamento de meningites por gram-neaativas

CEFALOSPORINAS "Gerao Cefalexina (Keflex) Cefradroxila (Cefamox) Cefalotina iKeflin) Cefazolna

(Cefamezin)

bactrias gram-positivas e bacilos gram~ Estreptococo e estafllococo (produtor ou no de penicilinase) No atuam: Pseudomonas, Enterobacter , Citrobacter, Serrati ,H. influenzae, Proteus, K. pneumoniae.

2" Gerao Cefaclor (Ceclor) Cefoxitina (Mefoxin) Cefuroxima (Zinacef) Cefuroxima axetila(Zinna() Cefprozil( Cefzil)

amplia sua atividade contra gram-negativos, bactrias gram-positivas, hemfilos e enterobactrias. H. influenzae, Moraxella catarrhalis, E coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus sp. Cefuroxima: Staphylococcus aureus Cefoxitina: anaerbios (Bacteroidesfragilis) No atuam: Pseudomonas

3" Gerao Cefotaxma CCefotaximaJ

elevada potncia contra bactrias gramnegativas, inclusive contra as resistentes s

Ceftriaxona (Rocefln) Cefoperazona (Cefobid) Ceftazidima (Fortaz) Cefetamet (Globocef) Cefixima (Plenax) Cefpodoxima (Orelox)

4" Gerao Cefepima Cefpiroma

Carbapenmicos Imipenem (IV) - associao com cilastatina - inibidor da enzima dipeptidase I (tconeentrao urinria) Meropenem (IV) Ertapenem (IV)

cefalosporinas de I' e 2' geraes. Maior atividade contra as Enterobacteriaceae: E. colt, Shingella.Salmonella, Haemophilus influnzae, Serrana, Klebsiella, Saureus, S pneumoniae. Anaerbios: sensveis: Fusobacterium, Clostridium, sensibilidade pequena: Bacteroides fragilis Pseudomanas aeruginosa: Ceftazidima; Cefoperazona Neiseria gonorrhoeae, Treponema pallidum: Ceftriaxona, cefixima potente ao contra gram-negativas. Aerbios gram-positivos: S aureus (incluindo cepas produtoras de betalactamases), Sipneumoniae e S viridans Aerbios gram-negativos: Pseudomonas, E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Acinetobacter, H. injluenzae, Legionella, M catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Salmonella, Shigella. Anaerbios: Bacteroides, Fusobacterium Aerbios gram-positivos: E. faecalis, S aureus, S. epidermidis.S. pneumoniae, S pyogenes Aerbios gram-negativos: Acinetobacter, Citrobacter Enterobacter, E. coli, H. injluenzae, Klebsiella, Serratia, Pseudomonas Anaerbios gram-positivos: Clostridium, Peptostreptococcus Anaerbios gram-negativos: Bacteroides
fragilis.Fusobacterium

infeces hospitalares infeces comunitrias em pacientes com microbiota selecionada.

Pacientes hospitalizados com infeces respiratrias, urinrias, ginecolgicas e da pele e do tecido subcutneo causadas por enterobactrias e P. aeruginosa. Em casos de maior gravidade, como nas endocardites e sepses. Atinge concentraes teraputicos em meningites (hemfilos, pneumococos, meningococos, E. coli).

TGE - nuseas, diarria, vmitos e constipao. Reaes cutneas alrgicas e cefalia

Infeces respiratrias, urinrias, ginecolgicas, osteoarticulares e intraabdominais compreendendo peritonites, colecistites, abscessos hepticos, subfrnicos, pancretico e sepse. Meningoencenfalites bacterianas.

No usar em teraputica de rotina. No usar em infeces leves adquiridas na comunidade. Sempre optar por antibitico de espectro reduzido ou especfico, especialmente aps isolamento do germe.

Monobactmicos Aztreonam (IV,IM)

bactrias gram-negativas aerbias e estabilidade entre as beta-lactamases produzidas por estes microorganismos. Enterobactrias (incluindo enterobactrias resistentes a cefalosporinas de 38 gerao): E. coli, Klebsiella, Proteus, Morganella, Salmonella, Haemophilus influenzae, gonococo, meningococo Pseudomonas aeruginosa - concentraes + elevadas No tem ao contra bactrias grampositivas, nem sobre anaerbios.

til para pacientes com grave alergia penicilinas, associado a antibitico com ao contra gram-positivos e/ou anaerbios.

Reaes alrgicas cruzadas com penicilina ou cefalosporina - so raras. [transitrio de transaminases e fosfatase alcalina ocorrem com freqncia e retomam ao normal ao completar-se o tratamento .