FRMACOS TIROIDEOS HORMONAS TIROIDEAS

CINTICA Levotiroxina -Absorcin VO 50-80% -VM larga 7das (adm. 1/dia)

LEVOTIROXINA SDICA (T4)

Liotironina -Absorcin VO 95% -VM corta 1-2das.

MECANISMOS DE ACCIN Mecanismos Genmicos -Principal forma de accin. -La forma libre es la que penetra en la clula. -Su receptor unido a los HRE -Altera la transcripcin gentica. -Se tardan en ver sus efectos.

USO TERAPUTICO -HIPOTIROIDISMO

(restitucin hormonal)

-CRETINISMO -SUPRESIN DE TSH EN CA. TIROIDEO, ENF.TIROIDEA NODULAR Superior a liotironina debido a: -Mayor estabilidad -Uniformidad de contenido -Bajo costo -Vida media prolongada (7 das) -Menos carditoxicidad. -HIPOTIROIDISMO -CRETINISMO - SUPRESIN DE TSH EN CA. TIROIDEO, ENF.TIROIDEA NODULAR -Ms potente (3-4 veces), -Inicio de accin ms rpido, -Vida media ms corta (1-2 das), -Mayor costo, -Puede producir aumentos transitorios de T3 por encima de los lmites normales, mayor riesgo de cardiotoxicidad.

Oral: terapia de restitucin Endovenosa: coma mixedematoso Su absorcin es: Mejor en Ayunas Interfieren: Sucralfato, Hierro, Aluminio Union a Proteinas Plasmaticas: Elevada: Embarazo, estrgenos exgenos (retardo en Eliminacin) Baja: Nefrosis, cirrosis (aunmenta su eliminacin)

Mecanismos No Genmicos -Membrana plasmtica. -Citoarquitectura celular. -Mitocondria.

EFECTOS ADVERSOS -Cardiotoxicidad -Taquicardia. -Temblor. -sensacin de calor -taquicardia -sudoracin -intranquilidad -debilidad muscular -insomnio -Prdida de peso

Los mismos pero: Mayor efecto cardiotxico. Son propios del hipertiroidismo.

LIOTIRONINA (T3 3-4>ACTIVA)

Regula el metabolismo energtico: -Desarrollo de todos los rganos y tejidos. -Fundamentales para el desarrollo cerebral y neurognesis activa en los 6 primeros meses. -Estimula la captacin de glucosa y liplisis -Aumenta funciones de todos los rganos.

SINTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS. -Entrada DEL ioduro de la dieta -Oxidacion por peroxidasa -Organificacion por peroxidasa: Diyodo y Monoyodo -Acoplamiento -Proteolisis por endopeptidasas: Liberacion de T3 y T4 -90%T4 (forma inactiva), 10%T3(forma activa) -Elevada unin a la protena fijadora de globulina en plasma. -T4 tiene > avidez por esta unin. -La forma libre de T3 es la que tiene actividad metablica

-Coversin perifrica de T4 a T3 por desyodacion (mayormente a nivel heptico) -Excrecin biliar IMPORTANTE -levotiroxina sdica es superior a liotironina -Diferencias entre la levotiroxina y liotironina -Tiomidas tienen un efecto luego de 3-4semanas -Metimazol atraviesa barrera y se excreta por leche materna, propiltiouracilo no. -tratamiento coadyuvante del hipertiroidismo: beta bloqueantes. Bloqueadores de canal de calcio (Ditiazem) y dexametasona. -Usos del yoduro: tormenta tiroidea o crisis tirotoxica (inhibe la protelisis a diferencia de las tiomidas) y pre-tiroidectomia

FRMACOS ANTI-TIROIDEOS CINTICA -Absorcin Rpida VO Metimazol -Se acumula rpidamente en la tiroides. -Atraviesa la barrera placentaria -Se concentra en el tiroides fetal. -Se secreta en la leche materna.
PROPILTIOURACILO -Extenso metabolismo de 1er paso

TIOMIDAS:
METIMAZOL vm: 4-6hrs PROPILTIOURACILO
vm:1.5hrs

CARTIMAZOL vm:615hrs

-se acumula en tiroides

CARTIMAZOL: Profarmaco

-El istopo I131 -VM de 8 das. -Una sola dosis por va oral, -Absorcin rpida. -Concentrado en la tiroides.

MECANISMO DE ACCIN -Inhiben la sntesis de horm. tiroideas -Bloquea acoplamiento d yodotirosinas. - inhibe peroxidasa tiroidea, bloqueando la organificacion. Propiltiouracilo -Inhibe desyodacin perifrica. -No en leche materna. -Atraviesa menos la barrera placen. -Usar en embarazadas. -Emision de rayos y produciendo destruccin tisular en la glandula tiroides (efecto indoloro).

USOS TERAPUTICOS HIPERTIROIDISMO NO INHIBEN PROTELISIS -No inhibe liberacin de hormonas tiroideas pre-formadas -Efecto clnico luego de agotamiento de reservas 3a4sem (No se usa en crisis tirotoxica)

EFECTOS ADVERSOS -Exantema maculo papular pruriginoso (mas frecuente) -Menos frecuente: vasculitis, ictericia, cada del cabello linfoadenopatias, -Mas grave: Agranulocitosis - Administracion prolongada: bocio e hipertiroidismo. -Molestia en el cuello. -Aumento del bocio (raro). -Empeoramiento del hipertiroidismo -Tormenta tiroidea (raro). -Hipotiroidismo tardo inducido (a largo plazo). -Aumento de la incidencia de Ca gastrointestinal (controversial) CONTRAINDICACIONES -Embarazo -Lactancia -Reaccion de hipersensibilidad. -YODISMO (intoxicacion crnica) -Sabor metlico -Ardor en boca y garganta, molestia en dientes y encas, inflamacin de faringe, laringe y amgdalas. -Aumento de volumen de las glndulas salivales, sialorrea. -Ulceracin de las mucosas. -Conjuntivitis, rinorrea, fiebre, cefalea, tos, trastornos Hemorrgicos (Menos frec)Reversible al suspender tto.

YODO RADIACTIVO

YODURO

-Efectos en pocas semanas: -Necrosis de la glndula, -Aumento de volumen celular, -Destruccin epitelial, -Edema e Infiltracin leucocitaria. MEDIDAS GENERALES LUEGO DEL TRATAMIENTO -Evitar contacto con nios y mujeres embarazadas 2 primeras semanas. -Mantener la ropa y utensilios personales por separado -Mantener una disposicin adecuada y segura de excretas. -La mujer debe diferir un futuro embarazo mnimo 6 meses. -El hombre igualmente debe diferir la paternidad por lo menos 4 meses. -VO, como solucin de lugol -Inhibe la captacin del yodo x tiroide -Inhibe la organificacin del yodo. -Inhibe la sntesis y liberacin de hormonas tiroideas (inhibicin de la protelisis de la TG) -Disminuyen el tamao, vascularidad y fragilidad de la glndula (despus de 6-14 dias) (Uso preoperatorio en la ciruga de tiroides).

HIPERTIROIDISMO Ventajas: -Fcil administracin -Alta efectividad -Bajo costo -Indoloro -Se evitan riesgos de la ciruga Desventajas: -Hipotiroidismo tardo inducido. -Ca colorectal (uso de laxantes). -Algunos clnicos restringen a -Mayores de 40 aos -Cardipatas. (Mayor riesgo en ciruga) HIPERTIROIDISMO PERODO PREOPERATORIO PARA TIROIDECTOMA 6-10 das previos Vasculatura tiroidea. (Riesgo menor de sangrado) -CRISIS TIROTOXICA: conjuntamente con beta bloqueantes, efecto en bloqueo de la horm. Tiroidea rpido. -Sus efectos son rpidos 24h