Loperamida Definicin: es un opioide y un derivado ,droga efectiva contra la diarrea generada una enfermedad inflamatoria intestinal.

Clasificacin: derivado del haloperidol Mecanismo de accin: Se une a los receptores opiceos en la pared intestinal, reduciendo el peristaltismo propulsivo. Incrementa el tono del esfnter anal. Farmacodinamia: se une a los receptores opioides de la pared del intestino. Consecuentemente inhibe la liberacin de acetilcolina y prostaglandinas, ocasionando reduccin de la peristalsis propulsiva, incrementando el tiempo de trnsito intestinal. Incrementa el tono del esfnter anal, reduciendo la incontinencia y urgencia. Debido a su alta afinidad por la pared del intestino y su alto metabolismo del primer paso, difcilmente alcanza la circulacin sistmica sinttico de la piperidina por una gastroenteritis o

Farmacocintica *Absorcin: Se absorben slo pequeas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorcin oral aproximada de 3%. * Distribucin: Su distribucin en el tracto gastrointestinal es de 85%, en hgado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%. * Metabolismo: Se metaboliza en hgado y aproximadamente 50% de la dosis administrada por va oral se excreta sin cambios en las heces. * Excrecin: La excrecin renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%. La vida media de eliminacin es de aproximadamente 7 a 15 horas Indicaciones teraputicas: Tto. Sintomtico de procesos de diarrea aguda como: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxignica. Tambin en el caso de la diarrea crnica su uso es sintomtico aliviando el dolor y la diarrea originada por colon irritable y sndrome de malabsorcin. Regula el tiempo de trnsito intestinal en pacientes quirrgicos con ileostoma o colostoma, mejorando tambin la consistencia de las heces. Posologa Oral. - Ads. Diarrea aguda: inicial 4 mg seguida de 2 mg tras cada deposicin; mx. 16 mg/da; mx. 2 das. Diarrea crnica: inicial 4 mg/da; mantenimiento 2-12 mg/da; mx. 16 mg/da. - Nios > 5 aos: diarrea aguda: inicial 2 mg, seguida de 2 mg tras cada deposicin; mx. 6 mg/20 kg/da; mx. 2 das. Diarrea crnica: inicial 2 mg/da; mantenimiento 2-12 mg/da; mx. 6 mg/20 kg/da. - Nios 2-5 aos: 0,08 mg/kg/da en 3 tomas; mx. 0,24 mg/kg/da; mx. 2 das en diarrea aguda.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, nios < 2 aos, I.H. grave, suboclusin intestinal. Suspender tto. Si aparece estreimiento, distensin abdominal o subleo. No utilizar como terapia principal en: disentera aguda, colitis ulcerosa aguda, enterocolitis bacteriana por organismos invasivos incluyendo Salmonella, Shigella y Campylobacter, y colitis pseudomembranosa por antibiticos de amplio espectro. No usar cuando se quiera evitar la inhibicin del peristaltismo Toxicidad: En caso de sobredosis (incluida sobredosis relacionada con disfuncin heptica), se puede presentar: depresin del sistema nervioso central (estupor, coordinacin anormal, somnolencia, miosis, hipertona muscular, depresin respiratoria), retencin urinaria, atona del leon. Los nios son ms sensibles a los efectos sobre el SNC que los adultos.