Aula 18/10/2012

sexta-feira, 19 de outubro de 2012 00:17

Farmacolo...

- ANTIULCEROSOS Fatores desencadeantes Infeco bacteriana por Helicobacter pylori (H.pylori): se instala quando h alguma leso, prejudicando o tecido ainda mais, se o TGI estiver ntegro esta bactria no se instala. Aumento da secreo de cido clordrico: as defesas contra o cido clordrico no conseguem atuar quando h aumento deste cido, o muco produzido fisiolgica ser ineficiente. Defesa inadequada da mucosa contra o cido gstrico: se no tiver a correta produo do muco o tecido ser lesionado. Possibilidades de Tratamentos Eliminar a infeco por H. pylori, se tem infeco por esta bactria, se faz necessrio elimin-la para continuar o tratamento especfico para o trato, sendo utilizado os antibiticos sistmicos para acabar com esta infeco. Diminuir a secreo do cido clordrico ou neutralizar sua ao, se h muito cido clordrico tem que tentar reduzir sua secreo ou neutraliz-la, muitos dos medicamentos antiulcerosos vo atuar na cascata de formao deste cido para reduzir a sua formao, ou neutralizar a ao do cido atravs de uma reao qumica atravs dos anticidos. H uma desvantagem em apenas neutralizar o cido, pois se houver outra descarga de cido algum tempo aps a ingesto do anticido, este no far mais efeito, sendo necessrio outra dosagem para neutralizar o cido clordrico. Prover frmacos que protejam a mucosa gstrica da leso, alguns medicamentos induzem a produo de muco para proteo gstrica e outros medicamentos que tem uma substncia que consegue aderir a parede gstrica, impedindo a atuao do cido clordrico. Medicamentos utilizados Antibiticos sistmicos (para H. pylori) Anticidos (neutralizar o cido clordrico) Antagonistas dos receptores de histamina (H2): modulador da cascata de formao do cido clordrico. Inibidores da Bomba de prtons: so considerados mais potentes que os anteriores. A vantagem na sua utilizao que como uma cascata de produo do cido, com "n" fatores que estimulam a produo, se for bloqueado no final da cascata, independente do tipo de estmulo anterior, se vai bloquear todo o processo, por isto que seu efeito muito maior. Outros frmacos contra lcera pptica: - ANTIBITICOS SISTMICOS Metronidazol, Tetraciclina, Claritromicina, Amoxicilina Normalmente para tratamento gstrico contra H.pylori se utiliza um conjugado de antibiticos, dois ou trs no mnimo. Farmacocintica Absoro varivel no TGI. Ampla distribuio no organismo. Excreo principalmente na urina. Farmacodinmica Como cada antibitico trabalha em um mecanismo diferente, se cita detalhes, mas a ao bsica deles que vai entrar no tratamento para matar a bactria H.pylori. Tratar a infeco causada pelo H. pylori. Ao bactericida e bacteriosttica.
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Ao bactericida e bacteriosttica. Farmacoterapia No tratamento contra a H.pylori se introduz o antibitico associando mais algum medicamento cicatrizante. A associao com medicamentos cicatrizantes se faz utilizando um antihistamcos H2 ou o Inibidores da Bomba de prtons, o anticido se deixa para uma necessidade maior (quando o paciente sente mais dores). Combinaes de agentes antimicrobianos e um anticido ou antagonista dos receptores H2 ou um inibidor da bomba de prtons. H uma combinao de agentes antimicrobianos para que no se tenha recidiva da H.pylori, onde foi verificado que a conjugao de antibiticos o ndice de melhora dos pacientes subia muito, por isto que ficou preconizado a utilizao de 2 ou 3 antibiticos diferentes para melhorar o tratamento. Administrao por um perodo de 2 semanas. Interaes Tetraciclina aumenta o nvel da digoxina, esta tem curtssima janela teraputica, podendo causar intoxicao. Metronidazol e Tetraciclina aumenta o risco de sangramento quando administrados com anticoagulantes. Alimentos, principalmente derivados de leite, diminuem a absoro da tetraciclina. Tomar medicamento com leite, como algumas pessoas mais velhas indicavam, a pior sugesto, pois o leite tem uma funo quelante, se ligando a substncias e bloqueia ou interfere no processo absortivo de vrias substncias, como a tetraciclina. Todo teste com o medicamento realizado com 200 ml de gua, no se utiliza outra substncia lquida. Utilizando outra substncia lquida para ingerir o comprimido pode interferir na absoro do medicamento, na disperso e em todo processo cintico. Reaes adversas Metronidazol, claritromicina e tetraciclina distrbios da GI leve (desconfortos epigstricos) Claritromicina e metronidazol paladar anormal (gosto metlico) Amoxicilina - diarria - ANTICIDOS So medicaes adquiridas sem prescrio. Utilizados isoladamente ou com outros frmacos. Pode ser encontrado em forma de p ou lquidos, como comprimidos efervescente ou em frascos, neste ltimo a medida (uma colher de ch) ingerida pode ser maior do que a recomendada, interferindo em outros sistemas como na cardiologia. Hidrxido de Alumnio, Hidrxido de Magnsio, Bicarbonato de Sdio, Carbonato de Clcio Farmacocintica Administrao oral: todos os anticidos sero de administrao oral. Ao local: a ao local porque vai agir no cido que j est no estmago. Distribui-se por todo TGI. Excretados principalmente nas fezes. Os anticidos no tm uma absoro muito alta, apesar de sabermos que o clcio consegue ser absorvido, mas de modo geral os anticidos agem localmente. Farmacodinmica Neutralizam o cido gstrico. Os anticidos interagem com o cido gstrico, transformando a reao em um sal, diminuindo a acidez no estmago. Reduzem a quantidade total do cido permitindo a cicatrizao da lcera.

Anticido + c. Gstrico Base fraca + c. Clordrico

diminuio da acidez H2O + Sal

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Anticido + c. Gstrico Base fraca + c. Clordrico

diminuio da acidez H2O + Sal

Fatores que influenciam a ao. Se for ingerido com o estmago vazio, rapidamente vai neutralizar o cido gstrico, porm se for ingerido com o estmago cheio pode haver um prolongamento do tempo para que o anticido comece a fazer o efeito, pois existem outras partculas na alimentao que interferem na ao do anticido, dificultando o ao do medicamento, sendo um fato controverso. O anticido age no cido gstrico j existente no local, permitindo uma melhor cicatrizao, caso aps algum tempo se tenha outra descarga de cido gstrico (como mascar um chiclete ou outra refeio), aquele anticido ingerido no far mais efeito. Desta forma, a ao do anticido momentnea, se for ingerido no momento vai neutralizar o cido existente, mas aps um pequeno tempo pode haver uma descarga de cido gstrico o que vai prejudicar novamente a mucosa gstrica, tendo que ingerir outro anticido. Farmacoterapia Diminuem a dor e promove a cicatrizao na lcera pptica. Aliviam sintomas da indigesto cida, dispepsia ou doenas por reflexo gastroesofgico. Controlam a hiperfosfatemia na Insuficincia renal. Suplementao de clcio na osteoporose. Interaes Interferem na absoro de medicamentos orais, como digoxina, sais de ferro, isoniazida, quinolonas, tetraciclinas. Como o anticido diminui a acidez do estmago, vai interferir principalmente na absoro de alguns medicamentos. Desta forma, para evitar alguma alterao se preconiza que no se ingira outros medicamentos conjuntamente com o anticido, para no interferir na sua absoro. Ingesto de carbonato de clcio com alimentos contendo clcio pode resultar em hipercalcemia. Reaes adversas Hidrxido de alumnio - constipao Hidrxido de magnsio - diarria Hipofosfatemia Alcalose sistmica Alteraes em pacientes hipertensos ou com insuficincia cardaca congestiva. Nas alteraes cardacas, pode utilizar bloqueadores dos canais de clcio, dentre os anticidos temos o carbonato de clcio, que pode aumentar na concentrao sistmica desta substncia, alterando e influenciando no tratamento da ICC. - ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 Cimetidina, Nizatidina, Ranitidina, Famotidina O principal e primeira molcula idealizada deste grupo foi a Cimetidina, hoje a mais utilizada e conhecida a Ranitidina. A diferena entre estas molculas se d na potncia de cada uma, mas o mecanismo de ao ser a mesmo, agindo no incio da cascata de formao do cido clordrico, bloqueando a ao da histamina, inativando a produo de deste cido. Farmacocintica Apresentam absoro rpida e completa pelo TGI, com exceo da famotidina. Presena de alimentos reduz a absoro, por isto que a ingesto deve ser em jejum para evitar interferncias na absoro. Ampla distribuio. Metabolizados pelo fgado, exceo da nizatidina. Excreo na urina e no leite materno.

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Excreo na urina e no leite materno. Farmacodinmica Bloqueiam competitivamente a estimulao da histamina nas clulas parietais secretoras de cido do estmago. Ou seja, se liga nos receptores de histamina e impede o incio da cascata de produo do cido clordrico. Farmacoterapia Promover a cicatrizao das lceras duodenais gstricas. Tratar as hipersecrees GI patolgicas, como a sndrome de Zollinger-Ellison. Evitar a formao da lcera de estresse, esofagite por refluxo. Como no esfago no tem a correta proteo contra o cido gstrico, a diminuio da acidez gstrica vai evitar a esofagite no caso de refluxo gstrico. Potncia de Ao A indstria farmacutica muitas vezes tenta alterar a molcula, interferindo na potncia dos medicamentos de forma a aumentar ou melhorar a sua potncia. A Cimetidina foi o prottipo, a partir desta que sugiram as outras. A Ranitidina de 5 a 10 vezes mais potente do que a Cimetidina, por isto que se d preferncia a Ranitidina, que inclusive tem um custo muito barato. A Nizatidina tem potncia similar a da Ranitidina. A molcula mais nova a Famotidina, quando comparada com a Ranitidina de 3 a 20 vezes mais potente e quando comparada a Cimetidina de 20 a 50 vezes mais potente, por isto que mais cara que as demais.

Interaes Anticidos diminuem a absoro. Cimetidina aumenta os nveis sanguneos de muitos frmacos: anticoagulantes orais, propranolol, benzodiazepnicos, antidepressivos tricclicos, lindocana, alm de outros. A Cimetidina um inibidor do Citocromo P450, automaticamente se tem um aumento expressivo de outros frmacos, pois altera o metabolismo deste, de forma a deixar outros medicamentos mais tempo no organismo, podendo provocar intoxicaes. Cimetidina inibe o metabolismo do lcool etlico, pela mesma caracterstica. Com a ingesto conjunta da Cimetidina e o lcool, este no ser metabolizado, aumentando os nveis de embriaguez, podendo com facilidade chegar ao coma alcolico. Reaes adversas Cimetidina e ranitidina- cefalia, tontura, nuseas, mal estar, diarria ou constipao, prurido. Estas reaes so controversas, pois so reaes de pacientes que tem gastrites. Perda de desempenho sexual e impotncia (raro). Famotidina e Nizatidina - cefalia, diarria ou constipao e erupo cutnea. De modo geral no h muitas reaes adversas e o paciente se adapta bem a estes medicamentos. - INIBIDORES DA BOMBA DE PRTONS Se considera este grupo melhor do que os Inibidores de Histamina, sendo mais utilizado, porm com um custo mais elevado. Todos eles tm o mesmo mecanismo. O prottipo de grupo o Omeprazol, os demais so modificaes deste. Rabeprazol, Pantoprazol, Omeprazol, Lansoprazol Farmacocintica So pr-frmacos.
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So pr-frmacos. Administrados por via oral. Rpida absoro. Liga-se as protenas plasmticas. Metabolizao heptica. Excreo renal. Farmacodinmica So mais potentes que os antagonistas dos receptores H2. Bloqueiam a ltima etapa na secreo do cido gstrico. Reage com o resduo de cistena da bomba, formando uma ligao covalente e estvel. Existem vrios fatores que agem no incio da cascata de formao do cido clordrico, terminando em um mecanismo, bomba de prtons, independente de qual fator que lhe deu incio, tendo um processo de finalizao com trocas de hidrognio, chegando na bomba de prtons. Se h uma inibio desta bomba de prtons se reduz drasticamente a produo de cido clordrico, independente do fator que deu incio a sua formao, se conseguindo trabalhar de forma mais efetiva. Farmacoterapia Tratamento de lceras ppticas. Tratamento a longo prazo dos estados de hipersecreo. Esofagite erosiva. Interaes Interferem no metabolismo do diazepam, da fenitona e warfarin aumenta tempo de meia-vida e da concentrao plasmtica [C]. Interferir na absoro de frmacos que dependem do pH cido cetoconazol, digoxina, ampicilina, sais de ferro. Como reduz muito na quantidade de cido produzido, comea a interferir na absoro de alguns medicamentos, no to drstico como no anticido, que neutraliza todo cido presente naquele momento, mas tem que ficar alerta e observando seu efeito. Reaes adversas Estas reaes se confundem com quadro patolgico do paciente. Dor abdominal Diarria Nuseas Vmito - OUTROS FRMACOS ANTIULCEROSOS Misoprostrol Anlogo estvel da PGE1. Este medicamento foi retirado do mercado, porque estava sendo utilizado para provocar aborto. No sendo mais utilizado no mercado brasileiro. Farmacocintica Pr-droga. Absoro rpida. Alta afinidade plasmtica. Excreo renal. Farmacodinmica Efeito citoprotetor. Reduz secreo do cido Gstrico e aumenta a produo de muco. Aumenta a liberao de HCO3 e mucina. Farmacoterapia Preveno de lceras causadas por AINES. Interaes Anticidos se ligam ao Misoprostol ou diminuem sua absoro.

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Reaes adversas Diarria Dor abdominal Flatulncia Indigesto Nuseas Abortamento Sucralfato Complexo de Hidrxido de Alumnio e Sacarose Sulfatada. Farmacocintica Administrao oral. Ao local. Excretado nas fezes. Farmacodinmica Reage com HCL e forma substncia espessa a pastosa que adere a mucosa. Promove cicatrizao. Estimula a liberao de PGs, muco e bicarbonato. Quando entra em contato com o cido clordrico vai ter uma reao qumica que altera as caractersticas fsico-qumica da molcula, virando um lquido viscoso e pastoso aderente, fixando-se em todo tecido gstrico, fazendo uma barreira de contato, ficando aderido ao aparelho gstrico, impedindo a agresso na mucosa gstrica, promovendo uma melhor cicatrizao. Com o movimento gstrico e a prpria passagem do alimento, h uma retirada desta camada protetora, no durando muito tempo no estmago, produzindo, tambm, um gosto metlico causado pelo hidrxido de alumnio. Tem que ser ingerido em jejum para que os alimentos no prejudiquem sua atuao. Farmacoterapia Utilizado no tratamento a curto prazo de lceras duodenais. Preveno de lceras recorrentes. Interaes Alguns medicamentos se ligam ao sucralfato no TGI, diminuindo sua absoro. Anticido reduz a ligao do sucralfato a mucosa TGI. Como o sucralfato precisa do HCl e este est inibido pelo anticido, no se dar a formao do lquido aderente na mucosa gstrica. Reaes adversas Constipao. Nuseas. Gosto metlico. Bismuto Coloidal Preparao cicatrizante. Ao microbiana. Inibe a atividade da pepsina. Diciclomina: Antimuscarnicos. Simeticona: Alivia a distenso abdominal. Alginatos: Alteraes no muco.

- DROGAS DIGESTIVAS - AGENTES ADSORVENTES So capazes de adsorver drogas e toxinas. Alm de substncias qumicas conseguem se ligar a toxinas bacterianas. So prescritos como Antdotos, pois conseguem reduzir a intoxicao provocada por drogas

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bacterianas. So prescritos como Antdotos, pois conseguem reduzir a intoxicao provocada por drogas e toxinas. Conseguem capturar outras substncias. Carvo Ativado, Caolim, Pectina, Greda, Metilcelulose Farmacocintica Administrao rpida. Doses repetidas. Principalmente se for algum comprimido que vai sendo dissolvido aos poucos, precisando de doses repetidas para promover sua absoro. Absoro, metabolizao - no ocorre, pois de ao local, agindo a nvel e ao longo do TGI, incorporando as molculas que tem afinidade. Excretado nas fezes. Farmacodinmica Atrai e liga-se a toxina/droga. Inibe a absoro da toxina/droga. Complexao adsorvente - toxina excretada. Farmacoterapia Antdoto de uso geral, utilizado quando se tem intoxicao por via oral (alimentares). Diarrias causadas por toxinas. Reaes Adversas: Constipao. Contra Indicao Envenenamento por cianeto, etanol, metanol, ferro, solventes orgnicos, cidos inorgnicos - AGENTES ANTIFLATULENTOS Dimeticona: uma substncia que vai reduzir a produo de gases. No so absorvidos no TGI, agindo localmente. Dispersa as bolhas gasosas no TGI. Ajuda a impedir a formao das bolhas gasosas, modifica a tenso superficial, evitando a formao das bolhas, reduzindo os desconfortos provocados pelos gases. Indicado para distenso gstrica, ps-operatrio, colo irritvel, onde ocorre a maior produo de gases. - AGENTES DIGESTIVOS So algumas enzimas especficas, utilizadas quando se exagera na alimentao ou com algum problema digestivo, sendo utilizados pontualmente. No so substncias preventivas, agindo mais sobre o bolo alimentar, depois do quadro instalado. Tem as mesmas caractersticas das enzimas produzidas fisiologicamente, o que melhora e acelera o processo de digesto. cido Desidroclico, Pancreatina, Pancrelipase Auxilia no processo de digesto. Atuam localmente no TGI. Agem de forma similar aos agentes digestivos naturais. So excretados nas fezes. Os anticidos interagem com a pancreatina e pancrelipase, no podendo ser tomados junto com anticidos. Reaes Adversas: relacionadas aos processos digestivos. Em doses altas pode provoca diarrias. cido desidroclico Clicas abdominais Clicas biliares Diarria Enzimas Pancreticas Diarrias Nuseas

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Aula 25/10/2012
sexta-feira, 26 de outubro de 2012 15:08

Farmacolo...

- AGENTES ANTIDIARRICOS E LAXANTES A diarria e a constipao so os dois principais sintomas relacionados aos distrbios do intestino grosso. Com a utilizao destes agentes se pretende minimizar os efeitos destes sintomas, podendo atuar a nvel sistmico ou local. Antes de usar os agentes antidiarricos necessrio saber qual a causa da diarria. O quadro diarrico pode ter vrios fatores que esto agindo, dentre eles a infeco intestinal por intoxicao alimentar. Associado a intoxicao alimentar existe um quadro bacteriano, onde as bactrias produzem toxinas, se nesta infeco o processo diarrico for interrompido as bactrias e suas toxinas podem ser mantidas dentro do organismo, podendo chegar a uma sepse. - AGENTES ANTIDIARRICOS A diarria e a constipao constituem os dois principais sintomas relacionados a distrbios do intestino grosso. Agentes antidiarricos atuam a nvel sistmico ou localmente. Durante o episdio diarrico h uma aumento da motilidade do TGI, aumento da secreo, juntamente com uma diminuio da absoro de lquido, levando a perda de eletrlitos e gua. Desta forma, teremos trs grupos especficos: Frmacos antimotilidade: reduzir a motilidade, retendo lquidos e eletrlitos Adsorventes: atraem molculas, toxinas e microorganismos, alterando a flora intestinal ou revestindo e protegendo a mucosa intestinal. Frmacos que modificam o transporte de lquidos e eletrlitos: minimizam a sada de lquidos e eletrlitos para o lmen intestinal, reduzindo a passagem de lquido e reduzindo o quadro diarrico. - FRMACO ANTIMOTILIDADE Estes frmacos diminuem a motilidade, o que reduz a frequncia de clicas abdominais, diminui a eliminao de fezes e abrevia a durao da doena. Difenoxina, Difenoxilato, Loperamida (frmaco de primeira escolha) Farmacocintica Absoro : rpida com atropina no TGI (loperamida variabilidade alta, precisando ficar em observao). Distribuio: com ao sistmica distribudo no soro Metabolizao: heptica, com exceo do difenoxilato e da difenoxina, que no tm total metabolizao. Excreo: nas fezes Farmacodinmica Reduzem a motilidade do TGI. Reduzindo o peristaltismo: agem a nvel de terminaes nervosas o que reduz a peristalse intestinal. Diminuem as contraes expulsivas em todo o coln. Por ser de atuao sistmica, pode levar a reaes adversas importantes. Farmacoterapia Diarrias inespecficas agudas: nestas h uma grande desidratao, precisando fazer algo para cont-la, melhorando o quadro de desidratao. Diarrias crnicas: Associados aos quadros diarricos existe um quadro que pode levar a uma desidratao, sendo necessrio repor o volume que est saindo, principalmente em idosos e crianas.

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 Interaes Associados com barbitricos, lcool, narcticos, tranqilizantes e sedativos: como os frmacos antimotilidade agem a nvel sistmico, podem aumentar efeitos depressores quando associados a estas substncias. Reaes adversas Nuseas Vmitos Distenso abdominal Sonolncia Fadiga Depresso do SNC Taquicardia leo paraltico - ADSORVENTES Utilizados no tratamento sintomtico da diarria. Os adsorventes atuam atraindo e retendo microrganismos ou toxinas, alterando a flora intestinal ou revestindo e protegendo a mucosa intestinal. CAOLIM, PECTINA Farmacocintica No so absorvidos e so excretados nas fezes. Tem ao local. Farmacodinmica Ligam-se as bactrias , toxinas e outros irritantes da parede intestinal, que esto causando a diarria. A pectina aumenta o pH da luz intestinal - efeito suavizante. Farmacoterapia Diarrias agudas leves e moderadas. Alvio temporrio da diarria crnica. Interaes Interferem na absoro da digoxina e outros frmacos. Reaes adversas Constipao - FRMACOS QUE MODIFICAM O TRANSPORTE DE LQUIDOS E ELETRLITOS AAS, Indometacina, Salicilato de bismuto Ao antidiarrica. Inibio da sntese de prostaglandinas. Diminui a secreo de lquidos no intestino. Estes frmacos conseguem reduzir a sada de lquidos e eletrlitos para o lmen intestinal, reduzindo o quadro diarrico, pois quanto menos lquido for liberado, menos liquefeita so as fezes. No se prende o material que est provocando o problema, apenas retm os lquidos e eletrlitos, diminuindo, tambm, o quadro de desidratao. - AGENTES LAXANTES Estes frmacos atuam nos casos de constipao, o quadro oposto da diarria. A constipao mais comum nas mulheres, principalmente pelas alteraes hormonais. Muitas pessoas se acostumam com o quadro de constipao e acham normal, mas no , pois a defecao normal deve ser diria. Na avaliao do paciente tem que verificar a ingesto de gua e de fibras, se o paciente no est se
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Na avaliao do paciente tem que verificar a ingesto de gua e de fibras, se o paciente no est se alimentando e se hidratando corretamente, necessrio uma reeducao alimentar e comportamental, com uma regulao de horrio, pois o medicamento sozinho no vai resolver o problema. De modo geral, os laxativos vo atuar a nvel local, sobre o bolo fecal. - LAXANTES HIPEROSMOLARES Provocam a sada de lquido para o lmen intestinal, sem agredir a parede mucosa. Estes agentes prendem volumes aumentados de lquido na luz do intestino, acelerando a transferncia do contedo intestinal atravs do intestino delgado. Isto resulta em volume anormalmente grande que entra no colo, causando distenso e purgao. GLICERINA, LACTULOSE, COMPOSTOS SALINOS, POLIETILENO GLICOL Farmacocintica Propriedades variveis. Alguns so administrados por via retal (supositrio) para aliviar a constipao, pois agem muito rpido. No absorvidos, excretados nas fezes Ao basicamente local, no se tendo complicaes com estes frmacos. Administrao oral ou local por enema ou supositrio. Farmacodinmica Atraem lquidos para o intestino. Promove distenso intestinal . Aumentam a atividade peristltica, pois quanto mais volume tiver, maior ser o estmulo peristltico. Ocasiona evacuao. A idia deste medicamento gerar um meio mais salino no lmen intestinal, onde por osmose, a gua vai comear a entrar no intestino, provocando uma hidratao das fezes, facilitando sua sada. Farmacoterapia Preparao de procedimentos endoscpicos ou radiolgicos. Reeducao intestinal. Tratamento rpido da constipao, em questo de minutos se consegue eliminar as fezes. Interaes Medicaes administradas via oral uma hora antes do Polietilenoglicol (PGE) so eliminadas do TGI sem serem absorvidos. Como vai aumentar a sada de lquido, se algum medicamento for ingerido conjuntamente pode no ser absorvido, sendo eliminado nas fezes. Se estiver tomando algum laxante, deve-se ingerir qualquer outro tipo de medicamento algum tempo aps, para evitar sua eliminao sem a correta absoro. Reaes adversas Desequilbrios eletrlitos Desidratao Fraqueza Diarrias Choques Distenso - FIBRAS DIETTICAS E LAXANTES RELACIONADOS A FORMAO DE MASSA o grupo mais indicado, principalmente quando indicado a reeducao intestinal. A idia destes frmacos gerar mais bolo fecal, agregando mais gua ao bolo fecal anterior, pois tem propriedade de reter gua e dar forma ao bolo fecal, aumentando a quantidade de material a ser eliminado. METILCELULOSE, POLICARBOFILO, MUCILIDE HIDROFLICO (SEMENTES DE LINHO), GAR, FIBRAS VEGETAIS

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 Farmacocintica No sofrem absoro sistmica. Ao local. Excretados nas fezes. Farmacodinmica Formam gis no intestino grosso Promovem reteno de gua Aumentam a massa fecal Promove distenso intestinal Aumento do peristaltismo Evacuao Estes frmacos vo gerar um gel, promovendo a reteno de gua junto ao material que est no intestino, permitindo que o bolo fecal fique mais pastoso e mido, aumentando a quantidade a ser eliminada. Existem pessoas que geram pouco material fecal, no gerando reflexo de defecao (contraes expulsativas), com o aumento da quantidade a ser eliminada, o reflexo de defecao aparece e melhorar o quadro de constipao do paciente. Ou seja, formam uma massa hidratada volumosa na luz intestinal, promovendo o peristaltismo e melhorando a consistncia fecal. Podem levar vrios dias para funcionar, mas no tm efeitos indesejveis srios. Farmacoterapia Tratamento de casos simples de constipao. No ps operatrio de grandes cirurgias. Na recuperao do IAM e isquemias cerebrais. Sndrome do clon irritvel. o melhor medicamento para reeducao intestinal. Interaes Diminuem a absoro da digoxina, warfarin, salicilatos. Reaes adversas Gases Sensao de plenitude Obstruo intestinal Impactao fecal Diarrias intensas - LAXANTES ESTIMULANTES No indicado para uso freqente. Conhecidos como Catrticos Irritantes, gera uma irritao da mucosa, provocando processo inflamatrio atravs do estmulo nas terminaes nervosas do msculo liso intestinal, provocando clicas. Pode provocar leso no TGI se utilizado com frequncia. Estes frmacos fazem algo parecido ao que a bactria faz, pois uma substncia irritante, que quando entra em contato com a parede intestinal vai gerar um processo inflamatrio e estimulao dos terminais nervosos, tendo uma acelerao do processo de eliminao. Da decorre que no se pode utilizar com frequncia, pois pode gerar uma inflamao permanente ou levar a uma leso importante. BISACODIL, CSCARA SAGRADA, LEO DE RCINO, FENOLFTALENA, SENE Farmacocintica Absoro mnima. Metabolizao heptica. Excreo Renal e Biliar. Farmacodinmica

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 Farmacodinmica Provoca irritao intestinal. Estimula as terminaes nervosas do msculo liso intestinal. Aumento do peristaltismo. Evacuao. Provoca uma irritao intestinal, que estimula as terminaes nervosas, gerando um processo inflamatrio, tendo a liberao de lquidos em grandes concentraes e estimulao do trnsito do TGI, por isto que provocam grandes clicas intestinais, para eliminao do material. Farmacoterapia Esvaziamento intestinal pr-cirrgico. Em procedimentos de proctoscopia. Exames radiolgicos. Tratamento de constipao severa. Disfuno neurolgica do clon. O ideal que no se utilize com frequncia, apenas em alguns procedimentos. Tem que se ter cuidado com o risco de leses, que dependente da frequncia na utilizao. Interaes Reduzem a absoro de outros medicamentos, pois todo laxante ter a tendncia a reduzir a absoro de outros frmacos que so administrados conjuntamente, pois o trnsito estar aumentado, permitindo uma menor absoro do outro medicamento. Reaes adversas Fraqueza Nuseas Clicas abdominais Inflamao leve do reto e nus - LAXANTES LUBRIFICANTES LEO MINERAL Farmacocintica Absoro de parte da forma emusificada. Distribui-se pelos linfonodos e mesentricos, mucosa intestinal, fgado e bao. Metabolizao heptica. Excreo nas fezes. Farmacodinmica: com ao local, lubrifica as feze3s e a mucosa intestinal, facilitando a sada do material fecal. Lubrifica as fezes e a mucosa intestinal, como se fosse uma pelcula protetora. Impede a reabsoro de gua da luz do intestino. Produz Distenso (enema). Evacuao. Interaes Reduzem a absoro de outros medicamentos Interfere na atividade antibacteriana das sulfonamidas. Reaes adversas Vmito Nuseas Clicas abdominais Diarrias

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Aula 08/11/2012
quinta-feira, 8 de novembro de 2012 21:05

Farmacolo...

- AGENTES ANTIEMTICOS E EMTICOS Representam dois grupos de frmacos com aes opostas. Agentes emticos induzem vmitos. Agentes antiemticos diminuem a nusea, reduzindo a nsia de vmito. Os vmitos so regulados centralmente pelo Centro do Vmito (CV) e pela Zona de Gatilho Quimiorreceptora (CTZ) ou Zona Disparadora Quimiorreceptora, ambos localizados no bulbo. A CTZ sensvel a estmulos qumicos e o principal ponto de ao de muitos frmacos emticos e antiemticos. Impulsos da CTZ passam para as reas do tronco enceflico - conhecidas como Centro do Vmito (CV) que controlam e integram as funes viscerais e somticas envolvidas no ato de vomitar. - EMTICOS Emtico deriva da palavra mese (ato de vomitar): expulso ativa do contedo gstrico pela boca. Os agentes emticos induzem o vmito, estes frmacos emticos quase no so utilizados, pois existem outras manobras que "substituem" os vmitos. Xarope de ipeca Ipecuanha (emetina e cefalina) Farmacocintica Indefinida. Aps administrao ocorre vmito em 10 a 30 mim. Importante administrar lquido logo aps o medicamento. Farmacodinmica Estimula o centro do vmito localizado no bulbo. Induz o vmito. Farmacoterapia Necessidade de esvaziamento do estmago em pessoas que ingeriram substncias txicas. Antes no se tinha a conscincia do carvo ativado, por isto se provocava vmitos no paciente para que expelissem a substncia txica ingerida. Hoje j no se utiliza mais estes medicamentos. Interaes Se o envenenamento for pela ingesto de fenotiazina o efeito emtico do xarope de ipeca pode ser diminudo. Reaes Adversas Raras quando utilizado na dose recomendada. Vmito prolongados, diarria, letargia. - ANTIEMTICOS Os antiemticos no foram desenvolvidos para serem antiemticos. Estes vo inibir e combater nuseas e vmitos, sendo utilizado com maior frequncia nos pacientes submetidos a quimioterapia, pois estes pacientes apresentam grandes quadros de nuseas e vmitos, onde se faz um conjugado de vrios antiemticos. Os antiemticos vo impedir o vmito, competindo com o mecanismo de ao do vmito, reduzindo o vmito. Existe uma infinidade de substncias que se propem a atuar como antiemticos.

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Existe uma infinidade de substncias que se propem a atuar como antiemticos. ANTI-HISTAMNICOS Difenidramina Dimenidrato - DraminR Buclizina - PostafenR Hidroxizina Prometazina - FerneganR Meclizina Trimetobenzamida BUTIROFENONAS Droperidol - NilperidolR Haloperidol - HaldolR FENOTIAZIDAS Clorpromazina Prometazina Tietilperazina ANTAGONISTAS MUSCARNICOS Hioscina - espasmodiumR Escopolamina- BuscopanR BENZODIAZEPINAS Alprazolam Lorazepam BENZAMIDAS SUBSTITUDAS Metoclopramida - PalsilR Domperidona MotiliumR PlasilR, CefaliumR, ElcilR , DigeplusR, EmeticR BLOQUEADORES DO RECEPTOR SUBSTNCIA P Volopitant Aprepitanto ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT3) Ondansetrona - AnsetronR Granisetrona KytrilR , EzulenR Dolasetrona Palonosetrona CORTICOSTERIDES Dexametasona CANABINIDES Nabilona Dronabinol Os grupos de antiemticos mais leves so os Anti-Histamcos e os Antagonistas Muscarnicos. No caso de uma emergncia deve-se utilizar um antiemtico leve, at que se saiba a causa que est desencadeando o vmito. O grupo dos Canabinides proibido em nosso pas, no sendo utilizado para terapia. Alguns grupos dos antiemticos vo atuar junto ao Centro do Vmito (CV) e outros vo atuar junto a Zona Disparadora Quimiorreceptora (CTZ), que ativada no tratamento quimioterpico. Farmacocintica Varia ligeiramente entre os agentes antiemticos.
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Varia ligeiramente entre os agentes antiemticos. Bem absorvidos no TGI, metabolizao heptica, excreo renal e alguns nas fezes. Farmacodinmica ANTI-HISTAMNICOS E ANTAGONISTAS MUSCARNICOS Pouco elucidado. So teis no enjo do movimento e nuseas matinais , cinetose. Ineficazes contra substncias que atuam na Zona disparadora quimiorreceptora (CTZ), ou seja, nenhum destes frmacos muito eficaz contra substncias que atuam diretamente sobre a CTZ. Agem no Centro do Vmito (CV). Apresentam efeitos mais brandos, ou seja, de potencia leve, so usados normalmente nas condutas teraputicas usuais, quando o paciente tem algum desconforto gastrointestinal. O mecanismo ainda pouco elucidado, mais se cr que ele v trabalhar no centro do vmito. So utilizados no enjo do movimento, quando se anda de carro, nibus e nuseas matinais nas gestantes, cinetose. ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT3) Bloqueiam seletivamente os receptores 5HT3 na periferia e no crebro (CTZ) teis na quimioterapia Ps-operatrio Radioterapia o mais potente, bloqueiam seletivamente os receptores 5HT3 na periferia e no crebro (CTZ), agindo efetivamente na CTZ, por isto muito til na quimioterapia, sendo um dos mais utilizados, no ps-operatrio e em radioterapia. A idia seria agir somente no crebro, mas como no seletivo apenas no crebro, ter algumas respostas perifricas. FENOTIAZIDAS, BUTIROFENONAS, BENZAMIDAS SUBSTITUDAS teis na quimioterapia Nuseas matinas Gastroenterite Radioterapia Impede o estmulo do CTZ Bloqueiam receptores da dopamina(D2) Este grupo vai bloquear o sistema dopaminrgico, bloqueando o receptor de dopamina D2, que tem maior concentrao na CTZ, impedindo o estmulo da CTZ. So utilizadas na quimioterapia por ao no CTZ, Nuseas Matinais mais severas, Gastroenterite e Radioterapia. So utilizados quando os anti-histamnicos no conseguiram resultados, entrando com as Benzamidas Substitudas, geralmente acontece com algumas gestantes que tm muitos vmitos. Na quimioterapia, se utiliza vrios antiemticos, desta forma j podemos ter o bloqueio de pelo menos dois sistema que atuam na CTZ, atravs do bloqueio da serotonina (5HT3) e da dopamina (D2). CORTICOSTERIDES Mecanismo desconhecido, mas sugere bloqueio de prostaglandinas Quimioterapia Tem um mecanismo desconhecido, mas sugere bloqueio de prostaglandinas e utilizado na quimioterapia, associado com um conjunto de outros frmacos, tendo em vista a potencializao do efeito antiemtico. Se verifica que nos coquetis que entram corticides o paciente tem uma melhora significativa, potencializando o coquetel antiemtico. Utilizar apenas o corticide no ter efeito sobre o vmito, ele apenas potencializa os efeitos do coquetel.
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efeito sobre o vmito, ele apenas potencializa os efeitos do coquetel. CANABINIDES Pode diminuir o vmito causado por agentes que estimulam o CTZ teis na quimioterapia No se utiliza em nosso pas. Bloqueadores do receptor subst. P / neurocinina -1 Antagonizam a subst. P no CV teis na quimioterapia Ps-operatrio Tem um mecanismo ainda em certo, porem podem antagonizar a subst. P no Centro do Vmito, so teis na quimioterapia e no ps-operatrio. utilizado nos coquetis para quimioterapia. BENZODIAZEPINAS Efeitos provenientes das propriedades sedativas, ansiolticas teis no vmito por antecipao, evitando-o. Potncia baixa Sua proposta est relacionada com quadros de nuseas e vmitos por intensa ansiedade, nervosismo, estresse. So utilizados na quimioterapia em casos de pacientes em que se sentem desconfortveis ao saber que vo passar por um processo quimioterpico de to ansioso que ele fica. Tem efeitos provenientes das propriedades sedativas e ansiolticas, sendo teis no vmito por antecipao e apresentam potncia baixa isoladamente, podendo ainda ter uma descarga de um neurotransmissor nessas reas, por isso que alm de utilizar um ansioltico deve-se usar um bloqueador do receptor especfico daquela regio. POTNCIA DOS FRMACOS Alta Antagonista de serotonina Benzamida substituda - bloqueia sistema dopaminrgico (D2) - PlasilR Fenotiazida Mdia Butirofenona Corticosterides - Dexametasona Canabinodes Baixa Anti-histamnicos - Dramin Anti-muscarnicos Benzodiazepina ASSOCIAO DE FRMACOS 91% Dexametasona Ondansetrona 76% Dexametasona Difenidramina Metoclopramida Droperidol 63% Lorazepan Dexametasona Metoclopramida 58% Dexametasona Difenidramina
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Difenidramina Metoclopramida INTERAES Anti-histamnicos e fenotiazinas podem produzir sedao e depresso aditiva do SNC quando associadas a depressores do SNC (barbitricos, lcool, tranquilizantes). Associao de anti-histamnicos e anticolinrgicos promove efeitos aditivos colinrgicos (boca seca, constipao, problemas visuais, reteno de urina). REAES ADVERSAS Sonolncia Sedao Alucinao Hipotenso Diarria/constipao Vertigens Cefalia Insnia Desorientao Fadiga Disforia

- ANTI-PROTOZORIOS So classificados de acordo com o mecanismo de ao ou local pelo o qual ele vai desempenhar suas funes. - DOENAS PROTOZORIAS malria leishmaniose tricomonase amebase tripanossomase giardase A amebase e a giardase so os dois protozorios mais importantes que esto relacionados a problemas gastrointestinais. - QUIMIOTERAPIA CONTRA AMEBASE Os parasitas, em seu desenvolvimento, tm fases diferentes, desta forma, alguns frmacos vo atuar mais em uma fase e outros em outra fase. Assim existem os: Amebicidas luminais: Atuam no parasita no lmen do intestino, preso no intestino. Amebicidas sistmicos: Parasita na parede intestinal e no fgado, os parasitas migram para o sistema porta. Amebicidas mistos: Agem como os luminais e sistmicos. Amebicidas luminais Iodoguinol, Furoato de Diloxanida, Paramomicina Ao Amebicda da forma mvel ou cisto vinculado ao trato digestivo, praticamente no tem absoro do frmaco pela via sistmica, da ele s vai agir no parasita que est condicionado ao lmen do intestino na forma mvel ou cisto.
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forma mvel ou cisto. Quando a infestao muito grande, os parasitas podem comear a fugir, saindo por alguns locais como a boca e nus. Reaes adversas Distrbios TGI, SNC (leve) So consideradas leves, pois praticamente no h absoro sistmica, mas de um modo geral pode levar a um desconforto gastrointestinal (diarria e nuseas) e se muito tiver vai ser um quadro leve em nvel do sistema nervoso central decorrente de uma pequena frao que possa ter sido absorvida, o que no muito comum. A diarria ajuda a eliminar os parasitas. Contra-indicaes Gestantes e crianas menores de 2 anos. No existe estudo de segurana para gestantes e crianas menores de 2 anos, mas se chegar uma criana com muita infestao do parasita, tem que se avaliar a possibilidade de administrar este frmaco. Amebicidas sistmicos Cloroquina, Emetina, Desidroemetina Ao Elimina o trofozoto de abscessos hepticos ou infeces da parede intestinal Elimina o trofozoto de abscessos hepticos ou infeces da parede intestinal (fase intermediria entre a migrao e a chegada nos hepatcitos). Vai ter uma absoro significativa desse frmaco na circulao plasmtica, visando os parasitas que j extrapolaram do trato gastrointestinal e j foram para o fgado, normalmente nesse estgio vai ter um paciente em estado debilitado, apresentando sintomas como esplenomegalia . Reaes adversas Nuseas, cardiotoxicidade, fraqueza neuromuscular, tonturas, urticrias Amebicidas mistos Metronidazol, Tinidazol Ao Amebicida sob a forma invasiva, mvel ou cisto produz compostos txicos resultando em morte celular do parasita Parte do frmaco atinge uma boa concentrao plasmtica e consegue agir nos trofozotos nesses abscessos hepticos, mas tambm no deixa de ter ao sobre o cisto, ou seja, aquele parasita que persiste no trato intestinal, destacando-se por ter uma abrangncia maior. Muitas vezes utilizado quando se faz diagnstico de um paciente que apresenta incio de sinais e sintomas de maneira leve e que deu positivo no exames das fezes, embora no se tenha certeza se houve migrao de um rgo para o outro, mais por precauo faz indicao do medicamento. Ou seja, se o paciente j apresenta sinais e sintomas de infestao, melhor que se administre o amebicida misto (Metronidazol). Reaes adversas Distrbios TGI, raros efeitos SNC

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 ESQUEMA TERAPUTICO Sndrome clnica Portadores assintomticos de cistos Diarria/disenteria extra-intestinais Abscesso ambico heptico Frmaco Iodoquinol/Paramomicina/ Furoato de Diloxamida (Amebicidas Luminais) Metronidazol, Iodoquinol /Paromomicina / Furoato de Diloxamida (Sistmico + Luminal) Cloriquina + Metronidazol / Emetina

QUIMIOTERAPIA CONTRA A GIARDASE Medicao de escolha - Metronidazol, o tratamento usualmente muito efetivo. Reaes adversas: distrbios TGI, raros efeitos SNC.

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