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VIRUS ADN
1.- Adenovirus (conjuntivitis y faringitis) Hepadnavirus/ HB 3.-Herpes Virus 4.-VARICELA 5.-POXIVIRUS/Papovirus/Papiloma 6.-CMV 7.-Parvovirus 8.-EPSTEIN BARR
2.-
VIRUS DE ARN
1.-Arenavirus (meningitis)
ACICLOVIR VALACICLOVIR CIDOFOVIR FANCICLOVIR PENCICLOVIR GANCICLOVIR FOSCARNET FOMIVERSEN DOCONASOL ALGANCICLOVIR TRIFLURIDINA VALGANCICLOVIR IDOXURIDINA
INFECCION POR VIRUS SIMPLE TIPO 1 Enfermedad en boca Cara Piel Esfago Cerebro Neonatos
INFECCION POR VIRUS SIMPLE TIPO2 Infeccin en genitales Recto Piel Manos Meninges neonatal
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
Aciclovir es un anlogo de la guanina acidica. Valaciclovir es un profarmaco.
Espectro de accin: VHS 1 (Virus del herpes simple 1) VHS 2 (Virus del herpes simple 2) Varicela Zoster virus Virus del Epstein Barr Citomegalovirus No se utiliza en herpes labial recurrente.
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MECANISMO DE ACCION
Timidinci nasa
ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
Mutaciones
ACICLOVIR/ VALACICLOCLIR
Oral, IV, local Absorcin oral es baja No se afecta por los alimentos Distribucin es amplia incluyendo el humor acuoso y LCR donde alcanza el 50% de las concentraciones plasmticas El frmaco se concentra en la leche materna, lquido amnitico y placenta La unin a protenas plasmticas vara del 9 al 33% Eliminacin: renal
Aciclovir / valaciclovir
Vida media: vara entre 1,5 y 6 horas En pacientes con insuficiencia renal puede aumentar a 20 horas
VALACICLOVIR
Es el pro frmaco del Aciclovir Se transforma en Aciclovir de forma rpida y completa luego de su primer paso intestinal y heptico por la enzima valaciclovir hidrolasa Biodisponibilidad oral es mayor que la del Aciclovir (70%)
EFECTOS ADVERSOS
Hipocalcemia: parestesias, arritmia, convulsiones Nefrotoxicosis con: Aumento reversible de la creatinina srica(50%) Necrosis tubular aguda Glomerulopata Diabetes inspida nefrognica Nefritis intersticial. SNC: temblor, irritabilidad, crisis convulsivas alucinosis y cefalea Rxs de hipersensibilidad: Exantema y fiebre GI: nausea, vomito y diarrea
Mielosupresin: Anemia, leuco y trombocitopenia Anormalidades de los dientes. Oftalm: iritis, cataratas y aumento de la presin intraocular
VALGANCICLOVIR
Buena absorcin, se hidroliza a la forma de ganciclovir.
Los alimentos aumentan su biodisponibilidad. Ajuste de dosis en IR. Excrecin: orina Interacciones Zidovudina: agravan la Mielosupresin. Probenecid: disminuye su depuracin renal. Dosis: 900 mg c/12 horas/21 das.
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GANCICLOVIR
Actividad contra todos los virus herpticos A diferencia de Aciclovir es mas activo contra el citomegalovirus
PENCICLOVIR
Anlogo de la guanina. Bloquea la sntesis de DNA viral similar al del Aciclovir del cual difiere por que el penciclovir trifosfato no termina la cadena del ADN al incorporarse a la misma Va IV y tpica al 1% c/2 horas/5 das en infeccin bucolabial recurrente por HSV. Via topica: rxs de hipersensibilidad Actividad igual al todos los virus del aciclovir contra todos los virus del herpes y VZV > CMV y hepatitis B Vida media 2 h. Excrecin orina. Dosis: VO 250mgtidx7-10d (herpes genital) 125/250mg/BID (VHS-recurrente) EFECTOS ADVERSOS Hipersensibilidad: urticaria y exantema GI: Diarrea, nusea SNC: cefalea, alucinaciones, confusin
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FANCICLOVIR
Es el pro frmaco del penciclovir y no posee actividad intrnseca contra virus Mayor absorcin V.O que Penciclovir Los alimentos retardan la absorcin pero no la biodisponibilidad general.
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DOCONASOL
Es un alcohol saturado de cadena larga, utilizado recurrente Presentacin en pomada al 10%. El tratamiento es durante la etapa prodrmica en el tratamiento de herpes bucolabial
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CIDOFOVIR
Anlogo de nucletido de citidina Inhibe la sntesis de ADN vrico al retardar el alargamiento de la cadena
Activo contra: VHS,VZV resistente Papiloma, poxivirus y CMV Vida media: 2.6 horas Depuracin: renal Distribucin en LCR es reducida
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EFECTOS : Nefrotoxicidad DOSIS 8mg/kg 1 vez xsemana X 2 semanas, seguido de una dosis c/2 semanas Mantenimiento:5mg/kg/p
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TRIFLURIDINA
Es un nuclesido pirimidinico que posee actividad inhibitoria contra los tipos 1 y 2 de
DNA viral.
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IDOXURIDINA
Anlogo timidito yodado que bloquea la
replicacin de varios virus DNA, incluyendo los herpticos y los poxvirus.
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FOSCARNET
Anlogo del pirofosfato orgnico, inhibe todos los virus herpticos y al VIH y CMV
Mecanismo de Accin: Inhibe la polimerasa del ADN del virus herptico, y la transcriptasa inversa del VIH Mecanismo de Resistencia: Mutaciones de la polimerasa de ADN.
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FOSCARNET
Aplicaciones Teraputicas: -IV: retinitis por CMV, infecciones resistentes a ganciclovir, e infecciones por HSV y VZV resistentes a aciclovir. -Profilaxis de la viremia por CMV en medula sea Reduce el riesgo de Sarcoma de Kaposi en pacientes con VIH. DOSIS 60 mg/Kg c/12 horas/2 semanas, seguido de 90 mg/Kg/da/2 semanas.
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FOMIVIRSEN
Mecanismo de Accin: Inhibe la replicacin, y la unin del CMV a las clulas. Es activo contra cepas de CMV resistentes a ganciclovir,
foscarnet y cidofovir
Aplicaciones Teraputicas: Retinitis por CMV, se aplica en inyeccin intravtrea. Tiene vida media de 55 horas.
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RIBAVIRINA
Es un anlogo del nucleosido purinico con una base modificada y D-ribosa como azcar . Inhibe la multiplicacin del virus de la influenza, VSR y Hepatitis C crnica Aplicaciones Teraputicas: Bronquiolitis Neumonas Hepatitis
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RIBAVIRINA
Mecanismo de Accin Inhibe la sntesis de DNA Acta en la mutagenesis vrica inhibiendo la multiplicacin de los virus. Eliminacin: va heptica y renal.
Efectos Adversos Irritacin de conjuntiva Exantema, anemia, Embriotxicas Absorcin: intestino delgado Deterioro de fx pulmonar Aumento de bilirrubina y Se acumula en plasma y alcanza ac. urico estado estable en unas 4 horas Vida media: 30 40h
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RIMANTADINA y AMANTADINA
Aminas tricclicas. Inhiben la replicacin del virus de la influenza A.
Presentacin: comprimidos, capsulas y jarabe. Mecanismo de Accin Bloquean fase temprana de replicacin viral: cubierta Tarda: ensamblado virico: alter. del procesamiento de hemaglutininas
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AMANTADINA
Absorcin: adecuada, secretada x leche materna Excrecin: orina Vida media: 12 a 18 horas, aumenta mas del doble en ancianos y mas en insuficiencia renal. Efectos Adversos:
GI
SNC: convulsiones Dosis: 100 mg- 200 mg bid x 5 dias24
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RIMANTADINA
Metabolismo: hidroxilacin, conjugacin y glucoronidacin . Vida media: de 24-36 horas, Excrecion: orina Concentraciones: moco nasal 50% que en plasma Interacciones: Antihistaminicos y psicotrpicos Dosis: Profilaxis gest:200mg/d x 2 dosis (nl.x 5d)
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EFECTOS ADVERSOS/RIMANTADINA
GI: anorexia y nuseas
SNC: Nerviosismo, obnubilacin Dificultad para concentrarse Insomnio. Neurotoxicidad: delirios, alucinaciones, convulsiones o coma CV: Arritmias cardacas
INTERACCIONES Antihistamnicos y psicotrpicos
ZANAMIVIR
OSELTAMIVIR
MECANISMO DE ACCION Inhiben la neuraminidasa (liberacin) del virus de la influenza A y B resistentes a amantadina y rimantdina Causa agregacin vrica en la superficie celular
Farmacocinetica
Zanamivir Via de administracion Biodisponibilidad oral (%) Vida media (Hrs) Union proteica (%) Metabolismo (%) Excresion renal (%) inhalatoria <5 2.5-5 40 100 osetalmivir Oral 80 3 <10 95 si
OSETALMIVIR
Anlogo del acido silico. Metabolismo: TD e hgado Biodisponibilidad: 80%,no alterada por alimentos Vida Media: 1-3 horas Eliminacin: orina
Presentaciones: polvo inhalado, IV. Mecanismo De Resistencia: -Mutaciones de hemaglutina o de neuraminidasa Absorcin: buena x v.o Efectos Adversos: GI: nuseas, vmitos Dosis: 75 mg c/12h x 5d Profilaxis: 75 mg/ dosis unica
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ZANAMIVIR
Anlogo del acido silico, inhibe la neuraminidasa de los virus de la influenza A y B. Biodisponibilidad oral es reducida
Vida media: 2.5- 5h. Eliminacin: orina Via de Admon: oral, IV y polvo inhalado Dosis: 10 mg c/12h x 5 dias Efectos Adversos Deterioro de la funcin pulmonar Broncoespasmo
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LAMIVUDINA
Es un analogo nucleosido que inhibe la transcriptasa inversa del VIH y la polimerasa del DNA del VHB crnica
Vida media: 9 horas Distribucin: amplia Excrecin: renal disminuida x Tm/ sulfa Efectos Adversos: GI: vmitos y diarrea Mialgias, artralgias,
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ADEFOVIR
El dipivoxilo de adefovir es un pro frmaco diester de adefovir, nucletido de fosfonato aciclico anlogo del monofosfato de adenosina. Penetra en las clulas y es desesterificado para formar adefovir Aplicacin Clnica: infecciones por VHB que son resistentes a lamivudina. Mecanismo de Accin: Inhibe la polimerasa y transcriptasa inversa del DNA vrico Vida media: 5- 18 h. Absorcin: rpida en intestino y sangre. Eliminacin: sin cambios por excrecin renal. Efectos Adversos: Nefrotoxicidad: glucosuria, disfxn tubular, hipofosfatemia
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IMIQUIMOD
INTERFERONES METHISOPRINOL INMUNOL
IMIQUIMOD
Es un inmunomodulador eficaz para el tratamiento tpico de los condilomas acuminados y otros padecimientos dermatolgicos. Dosis: 3 veces x semana x 16 semanas Eliminacin: 8 10 semanas Efectos Adversos: eritema, excoriacin y ulceracin Carece de actividad antivrica o antiproliferativa pero induce citocinas y quimiocinas que tienen efecto antivrico e inmunomoduladores y respuesta local de interferones
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INTERFERONES
Son citocinas potentes con actividades antiviricas, inmunomoduladoras y antiproliferativas
Tipos: gamma, Alfa y Beta Estimulan la actividad citotoxica de los linfocitos y los macrfagos. Activan la va de transduccin de seales y originan translocacin nuclear de protenas que se unen a genes que contienen un elemento de respuesta especifica para interferones Inhiben la sintesis proteca
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Mecanismo de Accin
Caractersticas
Aplicaciones Teraputicas: Virus de hepatitis B y C, condilomas (alfa) Herpes, CMV, Sarcoma de Kaposi, cncer Absorcin: 80% Los valores plasmticos dependen de las dosis ( Vida: 18 36 h) Distribucin: secreciones/vas respiratorias, LCR, ojos y cerebro.
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Eliminacin: heptica y renal. IM, subcutanea e IV Efectos Adversos Mielosupresin Neurotoxicidad Hepatotoxicidad Cardiovaculares Disminucin de la fertilidad
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METHISOPRINOL INMUNOL