ISTEMA NERVIOSO El sistema nervioso se divide en central (SNC) y vegetativo (SNV).

La caracterstica esencial del SNC es su capacidad ilimitada para la comunicacin interneuronal. Se ejecuta mediante la transmisin qumica y se basa en la interaccin de molculas. La transmisora debe estar presente en la terminacin sinptica y por tanto sintetizada por la neurona. Debe ser liberada como resultado de la actividad de la neurona y tiene que influir sobre la neurona postsinptica a travs de receptores especficos. El transmisor da lugar a 3 posibilidades:

Que interacte con los receptores: baja las resistencias. Provoca una despolarizacin e las membranas o aumenta las resistencias de las membranas. Condicione a la neurona postsinptica: sensibiliza a la neurona..
Una caracterstica fundamental del SNC es su capacidad de organizarse de forma integrada. La neurona es una clula capaz de recibir de forma simultnea un nmero incontrolable de seales externas, traducirlas e incorporarlas y finalmente emitir su propia interpretacin. El SN junto con el endocrino van a ser los encargados de forma automtica de mantener una funciones corporales imprescindibles para la vida. La diferencia es que el SNC realiza funciones conscientes y el SNV inconscientes. ANALGSICOS OPICEOS Es un grupo heterogneo que tienen caractersticas comunes, producen analgesia, inducen adiccin y tolerancia en tratamientos crnicos. Tambin se ve que existe una afinidad por el receptor opiceo y se dividen en 2 grupos, los que proceden directamente del opio y los sintticos como la metadona, mepedidina y pentazocina. Mecanismo de accin: mediante una interaccin con el receptor opiceo y aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La actividad da lugar a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza la membrana y bloquea la liberacin del neurotransmisor correspondiente. Normalmente actan acetil- colina y adrenalina. Los efectos analgsicos se creen relacionedos con la actividad de los receptores mu y kappa mientras que los trastornos de conducta con los receptores delta y sigma. Dependiendo de que los compuestos tengan mayor o menor actividad frente al receptor opiceo ha hecho que distingamos varios grupos:

Agonistas puros: morfina, codeina, mepedidina y metadona. Agonistas parciales: buprenorfina. Agonistas antagonistas: pentazocina.

Existen unos antagonistas de los receptores opiceos: naloxona y naltrexona, que bloquean dichos receptores. Si el receptor se encuentra ya ocupado por un opiceo, lo desplaza cesando la actividad opicea. Todos los opiceos producen en el SNC analgesia y sedacin (narcosis). Se presenta mas a menudo en mujeres que en hombres y sobre todo en nios pequeos. Capaz de inducir depresin respiratoria muy rpida, sobre todo los agonistas puros. Deprimen el centro de la tos y pueden usarse como antitusgenos. Producen miosis porque actan sobre el nervio ptico, a veces hipotermia. En el mbito perifrico, efectos directos lo que provoca un aumento del tono de la fibra lisa, descenso de la motilidad intestinal e indirectamente (por liberacin de histamina) vasoditalacin, broncoconstriccin, HTA y taquicardia. VAS DE ADMINISTRACIN O FARMACOCINTICA Dependiendo del grupo al que pertenecen, se comportarn de una u otra forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por va oral y se degradan en el hgado. Algunos se transforman en derivados de tipo mrfico y actan como tales. La metadona y la pentazocina tambin se absorben va oral, se metaboliza en el hgado, tienen productos activos por lo que la accin es ms duradera. La mepedidina y fentanilo poseen una baja biodisponibilidad va oral. Todos atraviesan barreras celulares y sus metabolitos se eliminan por orina. Efectos secundarios: Dependen de su forma de administracin; bien aguda u ocasional, o crnica o continuada. A dosis teraputicas y aplicadas de forma aguda provoca estreimiento. De forma crnica estreimiento, adiccin y tolerancia. La muerte por opiceos siempre se provoca por una parlisis respiratoria y sobredosificacin. Si se administra intravenosa e incluso a dosis teraputicas, algunos tienen parada respiratoria. Las vas de administracin ms usadas son la va oral y la endovenosa. Solo en ltimo caso la va intraraqudea. El fentanilo es un analgsico con una potencia 1000 veces mayor que la morfina. Se suele utilizar en anestesia con respiracin asistida. Los derivados opiceos no deben usarse nunca en pacientes <5 aos (convulsiones) ni en ancianos (estreimiento y parada respiratoria). Como uso teraputico se usan en dolor como analgsico, antidiarrico (lopesamida) antitusgeno (codena) antidisnicos (edema agudo de pulmn). Antagonistas de los opiceos: naloxona y naltrexona. Impide los efectos de los derivados mrficos desplazndolos del receptor opiceo. Hoy da casi exclusivamente se usa la naloxona. Prcticamente carece de efectos farmacolgicos por s misma pero revierte la depresin respiratoria que inducen los opiceos. Se suele usar por va endovenosa. Nunca se debe administrar un antagonista de opiceo a un toxicmano a no ser que exista paro respiratorio. El tratamiento del sndrome de abstinencia es para lo que se usan los antagonistas de los opiceos. Siempre hacerlo en centros especializados y progresivamente se les retirarn los opiceos y algunos sedantes.

ANALGSICOS ANTITRMICOS Y AINE's Existen varios grupos:

Salicicatos Paracetamol Nazdonas Pirazolonas (fenilbutazona e indometazina) Indoles Fenilacetinos Oxicames El grupo de analgsicos antitrmicos es muy amplio. Sus estructuras qumicas difieren pero tienen propiedades comunes. Analgsicos, antitrmicos y antiinflamatorios. Existen 3 tipos de dolores:

Superficial (piel) Intermedio (msculos y huesos) Profundo (vsceras) Segn la duracin del dolor:

Agudo: funcin protectora y de alerta esencial. Crnico: duracin prolongada y puede interferir en la actividad normal del sujeto y acompaado de depresin, ansiedad e insomnio. Segn la intensidad del dolor

Leve Moderado Grave MECANISMO DE ACCIN Se cree debido a una inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Son antitrmicos porque producen vasodilatacin perifrica con aumento de sudoracin. Salicicatos Compuestos por AAS fundamentalmente. Salicicato de sodio, acetil salicicato de lisina. Tienen adems poder antiinflamatorio y antitrmico y una propiedad importante, que son uricosricos, aumentan el consumo de glucosa y estimulan el centro respiratorio. El AAS es un potente agregante antiplaquetario.

Farmacocintica Se absorven bien va oral, se unen fuertemente a las proteinas y sufren hidrlisis previa. Degradacin heptica y se elimina una parte transformada y otra sin transformar siempre por orina. Efectos secundarios: los gastrointestinales son los ms acusados. Empiezan con ardor y dolor de estmago. Microrragias digestivas. Para evitarlo existen soluciones en forma de tampn. Tambin alergia, desde urticaria hasta broncoespasmos. Puede haber sobredosificacin apareciendo el salicilismo (cefalea, vrtigos, ruidos de odo, somnolencia y trastornos del equilibrio cido- base). Aparece con mayor frecuencia en nios y cuando se usa en tratamientos prolongados se aconseja una monitorizacin de los niveles en sangre. El uso teraputico de los salicicatos en procesos traumticos y reumticos, como profilcticos de agregacin plaquetaria y en el uso de pomadas y cremas que actan como queratolticos, adems de antitrmicos, antiinflamatorios y analgsicos. La administracin est contraindicada en gastritis, ulcus y hernia de hiato y con un cuadro muy acusado de alergia. Si se usa de forma continuada puede aparecer el sndrome de Reyen (sobre todo en < 10 aos) que es una hepato- encefalopata. Paracetamol Analgsico y antitrmico. Distinta capacidad para bloquear a la ciclooxigenasa. Tiene tolerancia a nivel gastroduodenal. Sirve de opcin para los que no pueden tomar salicicatos. Segn la dosis pueden aparecer problemas (hepatopata) Pirazolonas Analgsicos, antitrmicos y antiinflamatorios. Tienen mltiple molestias, sobre todo gastrointestinales. Aparece con su uso retencin de agua y sodio y es fcil que interaccionen con anticoagulantes, hipoglucemiantes, antiepilpticos y citostticos. Los ms importantes son la DIPIRONA y FENILBUTAZONA. En forma de sal. La dipirona provoca grandes trastornos hematolgicos. La fenilbutazona presenta gran poder analgsico y antiinflamatorio y poder uricosrico. Produce ardores de estmago y hemorragias digestivas (sobredosificacin) Un uso muy prolongado de este tipo de analgsicos puede provocar a la larga una nefropata por pirazolonas. Indoles Tienen actividad analgsica, antiinflamatoria y antitrmica Indometacina y sulindac

Tienen intolerancia gastrointestinal, cefalea vrtigo y dermatitis. Retienen H2O y Na. De uso precautorio en ancianos debido a hemorragias digestivas. Cuidado con los hipertensos. No administrar en gastrpatas. Uso indicado en cuadros dolorosos agudos y crnicos (artrosis). Derivados fenil- propinicos Ibuprofen y ketoprofen: Son el grupo que ms se usan porque tienen buena tolerancia gastrointestinal. Proporcionan analgesia, antiinflamatorio y antitrmica y la lesin sobre la mucosa gastrointestinal es variada. Se usa como analgsico y antiinflamatorio en cuadros dolorosos con inflamacin aguda. Los derivados fenil- acticos (diclofenaco) que se usa por su potente accin analgsica en dolores osteomusculares y viscerales. Oxicam Piroxicam y tenoxicam: Analgsicos antiinflamatorios. Se distinguen por tener una larga vida media (1 dosis/da). Sufren el ciclo enteroheptico. Sus efectos secundarios son cefaleas, vrtigo y dermatitis. ANSIOLTICOS Y SEDANTES Se define la ansiedad como la ms vivencia de un sentimiento de amenaza, puede ser emocin normal a un trastorno psiquitrico dependiendo de su intensidad y repercusin sobre la actividad de la persona. Coexisten varios factores:

Temor o angustia. Irritabilidad Palpitaciones, sudoracin y cefalea.

Son los ansiolticos los que alivian o suprimen la ansiedad sin producir la sedacin o el sueo. El ideal son las benzodiazepinas, ya que a dosis altas, producen sedacin y sueo. Las benzodiazepinas son capaces de provocar una modificacin de la reaccin afectiva de las personas provocando una indiferencia frente a impresiones que pudieran dar miedo. Se clasifican:

Por su efecto sedante Por si son agonistas parciales Por si provocan bloqueo vegetativo

Por su efecto sedante:

Benzodiazepinas Barbitricos Meprobanato

 Por si son agonistas parciales

5-HTA

Provocar bloqueo vegetativo.

Antihistamnicos Neurolpticos Bloqueantes - adrenrgicos BENZODIAZEPINAS ACCIONES FARMACOLGICAS

Ansioltica: En sanos y a dosis teraputicas, no alteran la realizacin de ejercicios fsicos o mentales.

A dosis mayores producen sopor, sueo, ataxia y debilidad muscular. Alivian la taquicardia y el sudor

Miorrelajante: Relaja la musculatura esqueltica. Se ejerce sobre el SNC en 4 niveles: mdula

espinal, formacin reticular, ganglios basales y cerebelo

Anticonvulsivantes y antiepilpticos: Algunos son eficaces. Hipnticos. A dosis teraputicas no afecta al aparato circulatorio en sanos. En pacientes cardiacos provoca
hipotensin y bajo del gasto cardiaco. Si usamos dosis ms altas, depresin ligera del aparato respiratorio y apnea. FARMACOCINTICA Todos se absorben bien va oral. Desarrollan su efecto por los receptores benzodiacepnicos. La eleccin del frmaco depende exclusivamente de su velocidad de inicio, intensidad y duracin del efecto. Permanece cada una un tiempo distinto. Sufren eliminacin por biotransformacin (algunos se inactivan). Tambin existen metabolitos activos incluso ms que las propias benzodiazepinas. Atraviesan barrera hematoenceflica. Durante la administracin peridica se desarrolla una pequea dependencia, se unen a protenas plasmticas y si administramos un antagonista provocamos sntomas de deshidratacin. Los ms importantes son:

Triazolan Oxacepam Temicepam Bromacepam Nitracepam Cloracepam

Diacepam Flunitracepam Midazolam INTERACIONES Y EFECTOS SECUNDARIOS: Producen sedacin, somnolencia y ataxia. Alteran la capacidad de conducir y producen amnesia. Tambin conducta agresiva y hostil. Si administramos un preparado de accin corta, aparece efecto de rebote. Si administramos una inyeccin IV rpida, se provoca hipotensin y depresin respiratoria. Cuidado si se asocia a alcohol, anestsicos y opiceos. En las intoxicaciones agudas se usa un antagonista que es el flumacemilo. Puede interactuar con otros psicofrmacos. La cimetidina y el alcohol inhibe el metabolismo oxidativo. La fenitoina y el fenobarbital, inducen al metabolismo del diacepam. Se puede producir tolerancia a efectos sedantes y anticonvulsivantes cuando se dan dosis altas durante un tiempo prolongado, puede adems verse una tolerancia cruzada con alcohol y otros sedantes. Dependencia psicolgica y fsica y sndrome de abstinencia. Intractan con anticonceptivos orales. Brortizolam Midazolam S A N I P E C A I D O Z N E B Clorazepato Accin corta Cloracepxido Accin larga Clobazepam Oxacepam Temazepam Bronazepam Cloracepam Flunitrozepam Accin intermedia Alprazolam Triazolam

Diazepam Nordiacepam INDICACIONES

Como ansioltico: Los de accin corta o media son los que menor peligro tienen en cuanto a sedacin
y acumulacin en el organismo. Los de accin prolongada basta con 1dosis/da. Todas tienen la misma eficacia. Las fobias no responden al tratamiento con benzodiacepinas. En casos de crisis de pnico s se puede utilizar.

Como hipnnicos. Como anticonvulsivantes: se usa mucho el diazepam porque tiene una alta liposolubilidad que
alcanza rpidamente la concentracin adecuada. Tambin en preeclampsias.

Distonias y distinesias Espasmos musculares Medicacin preanestesia e induccin preanestsica. Alcoholismo agudo para la abstinencia.
FLUMACENILO Mnima actividad intrnseca y se comporta como agonista parcial. A dosis muy elevada se manifiesta una actividad anticonvulsivante. La absorcin va oral es buena y la biodisponibilidad es del 15%. Se usa en anestesia para revertir la sedacin que inducen las benzodiacepinas. De eliminacin rpida. BUSPIRONA De menor eficacia que las benzodiacepinas. Lentitud de inicio. Absorcin rpida. Metabolismo heptico. El 95% se une a protenas plasmticas. Dosis de 20-30mgr/da. Los efectos secundarios son menores que en las benzodiacepinas, a veces puede aparecer mareos, vrtigo, cefalea y nuseas. Si se asocia con los frmacos del grupo IMAO aparece HTA. Indicado en ansiedad generalizada. MEPROBANATO No es un barbitrico. Produce farmacodependencia. Induce el metabolismo de otros frmacos. Puede provocar depresin completa, coma y muerte. Tiene absorcin digestiva y tiene un metabolismo rpido. Txico semejante a los barbitricos, de tipo agudo y crnico. Agudo: depresin progresiva, somnolencia y coma. Crnica: tolerancia y dependencia fsica y psicolgica.

BLOQUEANTES DEL S.N.C. Antihistamnicos. Neurolpticos Antidepresivos tricclicos y IMAO Bloqueantes - adrenrgicos controlan las manifestaciones somticas de los ansiolticos FRMACOS HIPNTICOS El sueo se caracteriza por ser un estado fcilmente reversible a la consciencia, actividad motora y capacidad de respuesta al medio ambiente. Aquellos que tienen alteracin del sueo sufren insomnio que es un sntoma ms de algunos procesos orgnicos y psquicos que es necesario buscar para realizar el tratamiento adecuado. Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluye una latencia prolongada para el comienzo del sueo, baja su duracin y aparecen numerosos despertares. Disomnias: trastornos intrnsecos del sueo Parasomnias: sonambulismo y temores nocturnos. Trastornos del sueo asociado a enfermedades psiquitricas: esquizofrenia. Afecciones neurolgicas: en la demencia. Como terapia para todo ello usamos los hipnticos que pueden ser barbitricos y no barbitricos. BARBITRICOS Son los primeros hipnticos que se conocieron. Su uso ha sido el ms extendido y hoy tienen su importancia para tratar la ansiedad.

Farmacocintica: va oral, se unen a protenas plasmticas en 75%, sufren metabolismo heptico y se eliminan por el rin. Mecanismo de accin: actan sobre el neocortex y facilita la actividad del GABA ( amino butrico). Accin farmacolgica: Se usan como sedantes, anestsicos, analgsicos y anticonvulsivantes. (fenobarbital). Todos se absorven va oral y se unen a protenas plasmticas. Efectos secundarios: trastornos psquicos (irritabilidad, alteracin de la afectividad, depresin y estados delirantes) y trastornos neurolgicos (vrtigos, nistagmos, anorexias y posibles episodios epilpticos si suspendemos la medicacin. ACCIN Y USO.

Accin ultracorta: en pocos segundos y dura varios minutos. IV Accin corta: Para insomnios y sedacin. Accin intermedia: dura 6-8 horas. Para insomnios.

 Accin larga: 10-12 horas. Para sedacin continuada, psiconeurosis y epilepsia.

PROPIEDADES FARMACOCINTICAS DE LOS HINTICOS Todos atraviesan barrera hematoenceflica. Cuanto ms rpido sea el proceso, ms rpido aparece el efecto. Tener en cuenta con las benzodiacepinas. En funcin de su absorcin nos encontramos con benzodiacepinas hipnticas o ansiolticas. A dosis bajas tienen accin ansioltica y viceversa.

Distribucin y eliminacin: ampliamente por los tejidos y tiene eliminacin renal aunque alguna sufre metabolismo heptico. Perfil farmacocintico:

Lenta absorcin: el oxacepam se usa como ansioltico y no tiene efecto residual. Lenta eliminacin: fluracepam y cloracepato. El primero tiene un efecto residual inevitable. El
segundo como efecto ansioltico diurno con mnima sedacin.

Lenta eliminacin y duracin corta: diacepam, flunitracepam y nitracepam. Si se administra a dosis

nica, no hay efecto residual.

Eliminacin intermedia: temacepam Eliminacin rpida: brotizolam, zoplicona y zolpiden. Eliminacin ultrarpida: triazolan.
INTERACCIONES DE LOS HIPNTICOS. Cuidado con el alcohol, la cimetidina, levodopa y isoniacida. Para valorar la eficacia hay determinados criterios. La falta de descanso nocturno impide desarrollar una actividad diurna normal.Un hipntico ideal mejora el sueo por la noche y aumenta el estado de alerta diurno. No basta con que duerma, al despertarse debe sentirse descansado. Muchos hipnnicos consiguen el sueo por la noche pero reducen el estado de alerta diurno. Tener en cuenta a los hipnticos de accin ultracorta. Los efectos secundarios son resaca o sedacin y efecto rebote cuando se suprime bruscamente y dependencia. Contraindicado en apnea, primer trimestre de embarazo y nios pequeos. Tipos de insomnio:

Crnico: descartar depresin. Restringir caf, alcohol. Psicoterapia. Administracin hipnticos de lenta eliminacin. A veces se acompaa de antidepresivos sedantes durante 1 mes. Diacepam y cloracepato. Transitorio: debido a viajes, trabajo... se usan ansiolticos como el triazolam HIPNTICOS EN LOS ANCIANOS Es el grupo donde ms se usan los hipnnicos. Con la edad se altera el patrn del sueo y puede provocar depresin. Antes de usa hipnticos hay que probar con tratamientos no farmacolgicos. Si hay que darlos, a dosis menores y usar los de accin intermedia

MANEJO FARMACOLGICO DE LOS HIPNTICOS

Larga duracin: tratamientos crnicos y se usa el cloracepato cuando hay ansiedad. Para el insomnio crnico diacepam, nitracepam y fluritracepam. Accin intermedia: brotizolam cuando el insomnio consiste en que no es capaz de mantener el sueo. Zalpidem y clometriazol en los ancianos. Accin corta: clormetracepam cuando hay un insomnio transitorio por ruidos, etc Accin ultracorta: triazolam y temacepam. ANESTSICOS GENERALES Se dividen en inhalatorios, intravenosos (no inhalatorios) y medicacin preanestsica. Se define el acto anestsico como un acto de depresin controlada del SNC mediante el cual inducimos en el paciente narcosis, analgesia, relajacin muscular y amnesia. Todo ello permite realizar en el enfermo una serie de manipulaciones quirrgicas sin la menor molestia. Se precisan varios frmacos:

Relajante muscular. Opiceos. Neurolpticos. Anestsicos.

A veces no hace falta la prdida de consciencia o la relajacin muscular. Basta con la analgesia en el enfermo y usaremos un analgsico o un anestsico local. INHALATORIOS. Gases anestsicos. Son aquellos que se administran mezclados con O2 va inhalatoria. Pueden estar en fase gaseosa y fase lquida.

Gaseosa: Protxido de nitrgeno (NO2). Lquida: Eter, halotano e isofluorano. Se absorben en la membrana alveolar, pasan a la sangre, se distribuyen por el organismo y alcanzan el SNC. Una parte se elimina por el pulmn y otra se biotransforma en los tejidos. El NO2 tiene la ventaja de no deprimir el sistema respiratorio (EXMEN!) produciendo analgesia y amnesia. Es el agente ideal para cirugia menor. El inconveniente es que produce alteraciones hematolgicas cuando se expone al frmaco de forma reiterada. Los lquidos son ms voltiles, irritantes de la mucosa y producen nuseas y vmitos. A veces, el halotano produce una cuadro de hepatitis y un cuadro grave de HTA (sobre todo cuando se asocia a un relajante muscular). El ter se acerca al anestsico ideal pero es explosivo y no se usa por ello. Todos deprimen el SNC de forma inespecfica.

Se inhiben todas las funciones empezando por la consciencia y acabando por el sistema vegetativo. Son muy liposolubles y la velocidad de los efectos depende de la velocidad con que llegue al SNC. El halotano y el isofluorano se usan en ciruga mayor. Son agentes mantenedores de la anestesia una vez que se ha inducido la anestesia con otros agentes. El NO2 tiene pequea potencia pero produce una induccin y recuperacin rpida. Buen efecto analgsico. Efectos secundarios: hipoxia, imnactiva la B12, leucopenia y anemia megaloblstica. El halotano tiene buena recuperacin pero produce escasa analgesia. Tiene toxicidad heptica. El isofluorano es el ms seguro desde el punto de vista cardiaco. No produce arritmias, no deprime la contractilidad cardiaca pero en pacientes coronarios puede producir isquemia miocrdica. Buena analgesia y relajacin abdominal. NO INHALATORIOS

Tiopental. Ketamina. Propanidida. Etonidato. Propofol. Tiopental es un barbitrico de accin ultracorta. Se administra IV y su difusin es rpida. Depresin, prdida de consciencia en 30 segundos y se elimina rpido por el hgado. Depresin respiratoria. Para inducir la anestesia o prolongarla en forma de goteo. Tambin para provocar el coma barbitrico en pacientes con lesiones neurolgicas. La ketamina es un anestsico IM, prdida de consciencia y no provoca depresin respiratoria. Anestsico que estimula el sistema nervioso vegetativo. Cuando despierta tiene cambios de humor, alucinaciones y desorientacin. El etonidato es un derivado de las imidazolas, gran capacidad hipntica, buen margen de seguridad, el despertar es rpido y suave. Puede simular ataque epilptico. Induce detresin respiratoria y se administra IV. Propanidida se administra va IV debido a su rpida hidrlisis por las esterasas plasmticas y hepticas. De accin muy corta. Para intervenciones de corta duracin. Lo malo es la depresin respiratoria, temblor y movimientos involuntarios y fasciculaciones. El propofol es hipntico, sus efectos son muy breves y rpidos en el paciente. Se usa para inducir la anestesia. Provoca dolor en el lugar donde se inyecta y tiene problemas cardiovasculares.

MEDICACIN PREANESTSICA. El acto quirrgico es una situacin de estrs. Todos los anestsicos tienen un eecto directo sobre el SNVegetativo. Se hace necesario controlar o proteger al paciente de dichos inconvenientes. La medicacin preanestsica se admninistra 12 horas antes de operar para conseguir una buena relajacin de la persona. ANESTSICOS LOCALES Son compuestos que bloquean de forma reversible la conduccin nerviosa. Producen analgesia directamente sobre el rea nerviosa. Pasado su efecto, la recuperacin de las funciones son completas. A veces el bloqueo sirve para suprimir la actividad ( ) simptica de carcter vasoconstrictor. La qumica: la molcula es un anillo aromtico y una amina secundaria o terciaria separados por una cadena intermedia con enlace tipo ester o amida. El anillo le da lipofilia, la amina , hidrofilia y los efectos van a condicionar la velocidad de metabolizacin. Todos se comportan como bases dbiles y hay 2 tipos:

steres: Cocaina, tetracaina y procaina. Amidas: lidocaina, mepivacaina y bupivacaina. Tambin se pueden clasificar en accin corta (1-2h) o accin larga (+2h). ACCIONES FARMACOLGICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES: Anestsica: se aprecia sobre cualquier membrana excitable. 1 sobre el tronco y fibra nerviosa. Son ms sensibles a la anestesia las fibras de menor dimetro. Dentro de las fibras A se bloquean primero las y luego las . Las fibras motoras seran las ms resistentes a la anestesia. En el SNC, si administramos directamente por va IV a altas dosis, se afecta al SNC y al cardiocirculatorio. La respuesta es una mezcla de signos de excitacin y depresin, la accin estimulante se caracteriza por nuseas, vmitos, convulsiones y temblor; y la depresin del SNC por coma, parada respiratoria y muerte. La accin a nivel del sistema cardiovascular, si usamos dosis teraputicas, no se ve afectada dicha funcin, acta de forma directa e indirecta a todos los niveles en corazn y vasos. A dosis teraputicas puede producir taquicardia y a dosis elevadas, vasodilatacin arteriolar e hipotensin. En general se van a necesitas mayores concentraciones de anestesia local para producir depresin cardiovascular que para originar una actividad convulsiva. Personas susceptibles de accin cardiotxica son las embarazadas. Relacin directa entre aumento de potencia y cardiotoxicidad . La epidural y la espinal, provocan vasodilatacin e hipoxia por un bloqueo de la actividad simptica eferente.

Famacocintica: Cuanto mayor es la liposolubilidad, mayor potencia. Cuanto mayor es la fijacin a protenas plasmticas, mayor es la accin. La asorcin s variable a nivel digestivo. Todos atraviesan barrera hematoenceflica y el metabolismo depende de su qumica. Tambin la potencia depende en cierta medida de la presencia de un agente vasoconstrictor. Efectos secundarios: Toxicidad que afecta al SNC, su absorcin sistmica depende de 5 razones:

Dosis Lugar de inyeccin Rapidez. Adicin de vasoconstrictores. Propiedades fisico- qumicas del anestsico local.
A dosis crecientes de anestsicos locales provoca un entumecimiento, aturdimiento, inquietud, nigtasmo, escalofro, espasmos musculares y convulsiones en general. Finalmente una depresin generalizada del SNC. La excitacin se va a tratar con tiopental o diacepam manteniendo respiracin asistida. Otros efectos secundarios menos frecuentes son: alergia con irritacin local. APLICACIONES O INDICACIONES

Suprimir localmente la sensibilidad dolorosa. Bajar la actividad eferente simptica. Anestesia superficial de la piel, usando soluciones acuosas de sales de tetracana, lidocana y cocana.
Tambin benzocana en polvo.

Infiltraciones del anestsico que difunde y afecta a las terminaciones nerviosas. A nivel extravascular
se asocia con adrenalina para que dure ms. Contraindicado en manos, pies y dedos (isquemia).

Bloquear nervios (soluciones de adrenalina). Anestesia epidural y espinal. Anestesia en una serie de dermatomas.
ANESTSICOS DE BAJA POTENCIA

Procana. Cloroprocana. ANESTSICOS DE MEDIA POTENCIA

Mepivacaina.

Lidocaina. ANESTSICOS DE ALTA POTENCIA

Bupivacaina Etidocaina. Metocaina. ANESTSICOS VA TPICA.

Benzocaina: pomada y aerosol. Piel y mucosas. De accin lenta y duracin prolongada. Cocana: en solucin sobre odo, ojos y garganta. Dibucana: pomadas, soluciones y supositorios. Piel, odo y recto. Lidocana: solucin (orofarngea), gel (uretra), pomada (piel, mucosa y recto) y aerosol (faringe y
laringe).

Tetracana: solucin (ojos, odo y garganta) y crema (piel, mucosa y recto).

ANTIEPILPTICOS Y ANTICONVULSIVOS. La epilepsia es una enfermedad crnica que tiene episodios crticos recurrentes denominados crisis epilpticas. La hiperactividad neuronal es variable, puede quedar circunscrito a un rea o propagarse. En cada crisis:

Sintomatologa clnica. Signos o patrones detectables en el EEG.

Los sndromes epilpticos se caracterizan por tener un ramillete de sntomas y signos que ocurren de forma conjunta aunque su etiologa y pronstico no son comunes. CLASIFICACIN

Sndromes epilpticos segn su localizacin: Focales Idiopticos Sintomticos. Sndromes epilpticos indeterminados. Sndromes epilpticos especiales.
Dependiendo de cada uno tomaremos un frmaco u otro. Crisis epilpticas:
o

Parciales: Simples

o o o o o o o

Compuestas Generalizadas: Tnicas Clnicas Ausencias Mioclnicas Atnicas Espasmos infantiles. FRMACOS

Fenitoina Carbamacepina Primidona Fenobarbital Valproato sdico Clonacepam Etosuximida. FENITOINA (DFH) Capacidad para limitar el desarrollo de la actividad convulsiva mxima, bajar la proporcin de descargas hacia nuevos focos. A concentraciones teraputicas respetan la funcin normal de la neurona, la protege de una excitacin excesiva y evita que el foco se pueda propagar; bloquea la entrada de calcio. Tiene una absorcin lenta, el 90% se une a protenas plasmticas , se elimina en el microsoma heptico y tiene una vida media variable. Los efectos secundarios son dependientes de la dosis, predecibles y cuantificables: alteracin de la coordinacin, nuseas, atasia y vmitos. Otros efectos secundarios independientes de la dosis son hiperplasia gingival, dficit de cido flico, dficit de vitamina K y D y algn trastorno inmunolgico. Tiene terarogeneidad dando lugar a labio leporina, paladar hundido, cardiopata y retraso mental. Las interacciones son aumento de los niveles del valproato y cloranfenicol; aumenta los niveles del fenobarbital y desciende los de los corticoides y carbamacepina. tiles en crisis parciales y generalizadas y la dosis debe ser de 10-20 gr/ml. PRIMIDONA

Igual que la DFH. A dosis de 20-25 mgr/Kg/da. Vida media =12h y buena absorcin. Interacciona con fenitoina y carbamacepina bajando los niveles. Eficaz en el temblor esencial. FENOBARBITAL Barbitrico de accin prolongada. Actividad sedante, anestsica e hipntica. Su actividad se basa en que se acompaa de un grado tolerable de sueo. Tiene su mxima eficacia en las crisis generales tnico- clnicas y en las parciales simples. Ineficaz en las ausencias incluso las agrava. Capaz de deprimir actividad de focos epilpticos al tiempo que disminuye la propagacin. Tiene accin pre y postsinptica. FARMACOCINTICA: absorcin va oral, eliminacin renal en forma activa, tiene afinidad por lpidos y protenas cerebrales e induce el metabolismo de otros frmacos. Los efectos secundarios son que afecta al SNC, torpeza, sedacin y somnolencia. Poco rendimiento, hipoactividad y cambios de humor. A altas dosis, sedacin y atasia. Las indicaciones son 1 al da en crisis generales tnico- clnicas. Tiene cintica lineal y es ms manejable que la fenitoina. Tiene menos toxicidad y de eleccin como profilaxis de las convulsiones febriles. VALPROATO SDICO. Amplio espectro, absorcin oral rpida, buena biodisponibilidad. Se une a protenas plasmticas y se elimina por metabolizacin (en forma de metabolitos). Los efectos secundarios son molestias gastrointestinales y se evitan ingirindose con la comida. A veces, temblor, somnolencia, confusin e irritabilidad. Es hepatotxico y produce alteraciones fetales. Indicado en crisis generalizadas como ausencias, mioclonias y crisis atnicas. Profilaxis de convulsiones febriles. CARBAMACEPINA. Tiene actividad antiepilptica y analgsica. Mejora la alteracin de la conducta y los cambios de humor. Puede aparecer una cierta actividad antidepresiva y dar sensacin de menor cansancio. FARMACOCINTICA: absorcin oral, lenta e irregular. Se elimina por metabolismo heptico. Es poco txico, los efectos secundarios son algunas molestias como nuseas, vmitos y mareos. Signos de bloqueos muscarnicos. No alteran la capacidad de aprendizaje. Erupciones cutneas, fiebre o alteraciones hepticas. Capacidad teratognica baja. Indicado en epilepsia con crisis parciales complejas o simples. til en crisis generalizadas tnico- clnicas y en la neuralgia del trigemio. BENZODIACEPINAS

Se usan: Diazepam, Loracepam, Clonacepam, Clobazam y Nitracepam. Todas se usan para prevenir convulsiones. Los efectos secundarios son somnolencia, cansancio, incoordinacin muscular, hipotona, atasia e hipersalivacin, Indicaciones:

El clonazepam es de 2 eleccin en mioclonias y atonias. til en ausencias. El clobazam es eficaz en crisis parciales generalizadas. OTROS ANTIEPILPTICOS. ETOXISUXIMIDA: (familia de las sucunimidas) de lenta absorcin y semivida prolongada. VIGABATRINA: crisis parciales complejas. Absorcin oral. Se fija poco a protenas plasmticas y se elimna por orina. PROGABIDA: en las epilepsias rebeldes. FLUNARICINA: es un antihistamnico. ZONISAMIDA USO DE ANTIEPILPTICOS. TIPO DE CRISIS 1 ELECCIN 2 ELECCIN 3 ELECCIN Primidona o fenobarbital Clobazam o Clonacepam

Parciales simple

Carbamacepina

Fenitoina

Parciales compleja Generalizadas tnicoclnicas Ausencias Mioclonias Atnicas Espasmos infantiles

Carbamacepina Carbamacepina o fenobarbital Valproato Valproato Valproato Valproato o esteroides

Valproato

Valproato o fenitoina Etoxisuximida Clonacepam Clonacepam Clonacepam

Fenobarbital Clonacepam Dieta cetognica Carbamacepina Vigabatrina

FRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y ANTIMANACOS ANTIDEPRESIVOS Se denominan frmacos antidepresivos aquellos que se usan para combatir la depresin nerviosa.

Bsicamente la depresin consiste en una alteracin del estado de nimo que prouce una prdida de la autoestimacin y un sentimiento de desaliento. Los sntomas ms tpicos son la apata o vaco emocional. Existen 2 tipos de depresin:

Exgena: por ejemplo cuando se muere un familiar. Endgena: es la ms problemtica. No hay causa externa aparente por la que el paciente presente la sintomatologa y casi siempre requiere tratamiento farmacolgico. Los antidepresivos se clasifican en :

Antidepresivos tricclicos. Inhibidores de la MAO. Normalmente a la depresin se la considera una enfermedad mental. Los trastornos depresivos sern muy diferentes y la depresin ser unipolar o bipolar segn exista un solo sndrome depresivo o se alterne con fases de mana. La mana representa el extremo opuesto de la depresin. ANTIMANACOS Los frmacos antimanacos, se empezaron a usar en 1949 en psiquiatra para el tratamiento de la mana y la profilaxis de la enfermedad manaco- depresiva. Se usan fundamentalmente: SALES DE LITIO Su mecanismo no est totalmente definido. Es un mineral muy abundante y se emplea con caracersticas semejantes al Na y K. FARMACOCINTICA: tienen buena absorcin por va gastrointestinal. Pasan de forma lenta la barrera hematoenceflica. Se eliminan por orina. Su ndice teraputico es muy bajo y por tanto hay que monitorizar al paciente. EFECTOS FARMACOLGICOS: mejora el cuadro psictico maniaco- depresivo. Adems produce sedacin. El litio deprime la funcin tiroidea e induce una diuresis con prdida abundante de lquidos y electrolitos. Activa el centro de la sed. EFECTOS SECUNDARIOS: produce polidipsia y poliuria con lo cual, el paciente debe ingerir grandes cantidades de agua y sales. Produce aumento de peso. En los casos de sobredosificacin de litio aparecen nuseas, somnolencia, diarreas, temblor de mano, sed y diuresis abundante. Es nefrotxico. Se desaconseja su uso en embarazadas por ser teratognico y por el hecho de provocar riesgo de bocio congnito en los recin nacidos. APLICACIONES TERAPUTICAS: se usa en la psicosis manaco- depresiva. Es tratamiento de elccin. Con l se consigue bajar la frecuencia de las crisis y su gravedad. Puede administrarse slo como sal de litio o asociado a neurolpticos como son:

Haloperidol. Valproato sdico.

Vedapamilo. Propanolol. Clonidina. FRMACOS ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS. Son aquellos que bloquean en menor o mayor grado la receptacin de aminas bigenas como la noradrenalina y la serotonina. El prototipo de antidepresivo tricclico es la Imipranina o Amitriptilina. ACCIONES FARMACOLGICAS.

Antidepresiva: La mayora de estos frmacos no modifican el estado de nimo de los pacientes

normales. No producen euforia y no crean adicin. En pacientes depresivos deben transcurrir al menos de 10 a 15 das de tratamiento para que se manifieste el efecto. En ocasiones con el tratamiento aparece una fase de excitacin maniaca en algunos pacientes.

Ansioltica y sedante: Distinguir entre ansiedad y depresin es muy difcil. En algunos pacientes se
superponen ambos sndromes. Los trastornos de pnico tienden a manifestarse como trastornos afectivos y respondern a la terapia antidepresiva. La accin sedante determina que algunos se usen como hipnticos.

Analgsica: Se pueden usan como analgsicos en el tratamiento del dolor crnico. Su accin ser
independiente del efecto antidepresivo o sedante. Y se utilizan tanto solos como con otros analgsicos.

Otras acciones: Que dependern de la afinidad de los receptores. Los antidepresivos no muestran
afinidad por los receptores - adrenrgicos. A nivel perifrico el bloqueo 1 determinar un efecto simptico- ltico. Todos poseen efectos anticolinrgicos lo que dar lugar a la aparicin de efectos secundarios derivados del bloqueo muscarnico. FARMACOCINTICA: Muy liposolubles. Se absorven bien va oral. Se unen a protenas plasmticas fuertemente. Sufren diferentes pasos metablicos en el hgado. Atraviesan la placenta. Aparecen grandes cantidades en la leche materna. Se eliminan por orina tanto el frmaco como los metabolitos activos. EFECTOS SECUNDARIOS Sequedad de boca, estreimiento y arritmias cardiacas. Hipotensin arterial y retencin urinaria. Cuadros convulsivos en determinados pacientes incluso una fase de excitacin (manas). USO TERAPUTICO Depresin. Los tricclicos como la amitriptilina y nortriptilina mejora la tristeza, ansiedad y desesperacin y tambin para eneuresis nocturnas e incontinencia urinaria. Algunos tienen un periodo de latencia (1 semana- 15 das). Para las depresiones rebeldes, antidepresivos tricclicos junto con sales de Litio.

INHIBIDORES DE LA MAO. Se usan cuando fallan los tricclicos y en algunoa cuadros depresivos concretos. FARMACOCINTICA: Se absorven bien va oral , se metabolizan en el hgado, unos se acetilan y otros se oxidan, lo que hace que el grupo IMAO sean 2 grupos:

Tipo rpido. Tipo lento. EFECTOS SECUNDARIOS. Cefalea, hipotensin ortosttica e insomnio. Tambin cuadros de hepatotoxicidad. Evitar los alimentos que contengan tiramina (queso) porque puede producir en el paciente fallo cardiaco, HTA brusca, hemorragia cerebral e incluso muerte. USO TERAPUTICO: Ataques de pnico, neurosis obsesivas y estrs posttraumtico.

Fenelcina o iproniacida. Nialamida. TEMA: FARMACODEPENDENCIA Son sustancias que sin utilidad teraputica se consumen y dan lugar a tolerancia, dependencia y sndrome de abstinencia. Se entiende por tolerancia lo que ocurre cuando se toma de forma habitual una sustancia y cada vez necesita m dosis riesgo de que pueda alcanzar niveles txicos. La dependencia es la situacin de un contacto repetido con una droga y hay que consumir de forma compulsiva esa sustancia. Tiene signos y sntomas orgnicos y psquicos que hace que el consumo sea cada vez mayor para el individuo. El sndrome de abstinencia es el conjunto de signos y sntomas que se dan en un individuo tras la retirada brusca de la droga. Es tan fuerte que el individuo tiene complicaciones cardiorespiratorias importantes y puede morir porque es una crisis de ansiedad que no ha sido controlada. Adems de estas 3, el cosumo de droga tiene otros 2 factores importantes:

Morbilidad: se va perdiendo la salud. Peligrosidad social. ALCOHOL ETLICO Ataca al SNC produciendo euforia, somnolencia, vasodilatacin, irrita la mucosa digestiva, hiperglucemia, hipertrigliceridemia y diuresis. Los consumidores crnicos tienen manifestaciones neurolgicas que se acentan con cuadros de tipo psictico. Adems, gastritis, pancreatitis, cirrosis heptica, demencia y HTA.

El alcohol tiene 2 mecanismos sobre el SNC:

Deprimir el SN a travs del GABA (cido gammaaminobutrico) Deprimir de igual forma que los anestsicos generales.
A nivel de la fibra lisa, bloquea el calcio (accin relajante) Farmacocintica Se absorve bien a nivel digestivo y se distribuye de forma muy rpida. La degradacin es heptica, sufre oxidacin y puede hacer que consumindose de forma moderada durante 1 sola vez puede llegar a provocar en determinadas personas un alcoholismo agudo o crnico. Atraviesa barrera placentaria y hematoenceflica. Produce una degeneracin total del SN (delirium tremend) Interacciones Frmacos que deprimen el SNC (tranquilizantes, hipnticos y antidepresivos) Tambin puede haber resistencia frente a barbitricos, paracetamol y antiepilpticos. Tratamiento Se usa el disulficam que provoca que el alcholico rechaze el alcohol. CANNABINOLES Alcaloides del cannabis. A nivel central produce sedacin o excitacin segn el estado del paciente. A altas dosis da lugar a paranoia, alucinaciones y agitacin. A bajas dosis sedacin. A nivel perifrico taquicardia e hipotensin ortosttica. Los consumidores crnicos padecen del "sindrome amotivacional" y es falta de inters hacia todo, abandono personal e incapacidad intelectual. PSICOESTIMULANTES

Cocana. Crac Anfetamina La intensidad depende de la dosis empleada. Casi siempre la muerte de estos pacientes sobreviene por paro cardiaco difcil de revertir porque existe una crisis simptica. ALUCINGENOS Aunque todos los anteriores pueden tener efectos alucingenos adems de cambios de personalidad, los alucingenos tpicos son:

LSD

Mescalina. Bloquean la serotonina en el SNC a nivel de los receptores interumpiendo la transmisin nerviosa y alterndola. Da lugar a cuadros alucinatorios y se empieza con alucinaciones visuales y auditivas. DEL TEMA DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS: IMIPRANINA. Tipo de las dibencepinas. Se denomina tricclicos debido a su estructura qumica. Se usan para tratar la depresin y eneuresis infantil. Tambin en el tratamiento del dolor neurognico. En el trastorno hiperactivo por dficit de atencin en nios menores de 6 aos, trastornos de la comida, fobia o pnico. Mecanismo de accin Interfiere en la recaptacin del neurotransmisor a travs de la membrana neuronal. Es una amina terciaria que inhibe la recaptacin de la serotonina. Su accin antidepresiva se manifiesta a las 2-3 semanas de tratamiento. No inhibe la monoaminooxidasa (MAO) y no altera la recaptacin de la dopamina. Puede provocar distintos grados de sedacin porque tienen una fuerte unin a los receptores H1. Bloquean los receptores de la acetil- colina lo que lo hace muy eficaz en el tratamiento de la eneuresis. Farmacocintica Se absorbe va oral. Cota mxima a las 1-2h. Distribucin amplia. Unin fuerte a protenas plasmticas. Metabolismo heptico y eliminacin renal. Indicaciones Dolor neuroptico, eneuresis, depresin mayor, trastornos de pnico, fobias, hiperactividad por dficit de atencin y bulimia nerviosa. Tratamiento

Depresin: va oral. En pacientes mayores, monitorizacin y al cabo de 3- 4 semanas, se ven los resultados. Dolor neuroptico: va oral. Se empieza con dosis bajas y se va aumentando gradualmente. Fobia y pnico: va oral en 3 tomas. Dura 2 semanas y tiene muchos efectos secundarios. Eneuresis: va oral 1h antes de acostarse o a media tarde. Bulimia e hiperactividad: va oral con dosis bajas y se va aumentando a lo largo del da. Dura 2 semanas y muchos efectos secundarios. Contraindicaciones Cuidado con los pacientes que tienen una baja motilidad gastrointestinal. DEL TEMA DE LOS NEUROLPTICOS

Son antipsicticos o tranquilizantes mayores. Dentro de las fenotiacinas: CLORPROMACINA Tienen efecto antipsictico, antiemtico y extrapiramidal. Tambin para los ataques de psicosis. Efecto anticolinrgico. Se absorve va oral y parenteral. Atraviesa barrera hematoenceflica. Se acumula en pulmn y bazo, se une a protenas plasmticas en un 90%. Sus metabolitos son activos. Se elimina en parte por la bilis y se excreta por la orina. Acciones farmacolgicas Actan en el sistema nervioso central por bloqueo de receptores dopaminrgicos. Mejoran determinados sntomas de la esquizofrenia y alucinaciones. Provocan sedacin y producen un estado de indiferencia emocional sin producir hipnosis ni trastornos de la consciencia. Existen 2 tipos de neurolpticos:

Sedantes (enfermos agitados) Desinhibidores. Provocan tambin hipotermia y deprimen el hipotlamo. Son antiemticos. En el SN Autnomo se comportan como anticolinrgicos, antihistamnicos H1 y ( ) gangliopljicos. A nivel cardiovascular son hipotensores, taquicrdicos y antiarrtmicos. Otros efectos son:

Anestsicos locales. Antishock a nivel de hemorragias.