I- IDENTIFICAO DO MEDICAMENTO GABALLON cido gamaminobutrico, cloridrato de L-lisina, cloridrato de tiamina, cloridrato de piridoxina e pantotenato de clcio. APRESENTAES Xarope.

Embalagem contendo frasco com 100 mL. VIA ORAL USO ADULTO E PEDITRICO COMPOSIO Cada mL de xarope contm: cido gamaminobutrico....................................................10 mg cloridrato de L-lisina..........................................................10 mg cloridrato de tiamina ........................................................0,4 mg cloridrato de piridoxina ....................................................0,8 mg pantotenato de clcio........................................................0,8 mg veculo* q.s.p.......................................................................1 mL

(*) excipientes: sacarina sdica, metilparabeno, propilparabeno, corante caramelo, essncia de framboesa, sacarose e gua purificada. II- INFORMAES TCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SUDE: 1. INDICAES Gaballon est indicado para o tratamento da estafa fsico-mental e como antianortico. 2. RESULTADOS DE EFICCIA Em estudo clnico randomizado, duplo-cego, controlado com placebo e piritioxina, pacientes (n = 432), apresentando encefalite, hemorragia subaracnide ou cerebral, sequelas de infarto ou hemorragia cerebral ou aterosclerose, receberam, pela via oral, cido gamaminobutrico, piritioxina ou placebo/8 semanas. Os pacientes foram submetidos a avaliaes clnico-neurolgicas dos sintomas motores e cognitivos e
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laboratoriais, nas 4 e 8 semanas do estudo; encefalogrfica (EEG), na 6 semana, e da capacitao para as atividades de vida diria, na 8 semana. Comparando os pacientes dos grupos GABA, piritioxina e placebo, as Taxas de Melhora Global (TMG) observadas na 8 semana foram, respectivamente, de 70% (notadamente naqueles com aterosclerose, que apresentaram uma TMG de 83%), 59% e 56%; no houve diferenas significativas nos EEGs, entre os grupos; a incidncia de eventos adversos foi observada em, respectivamente, 5% (anorexia, nuseas, diarria, cefalia ou agitao, isoladamente), 20% e 8% da populao estudada e foram observadas elevaes das TGO e TGP em, respectivamente, 3, 11 e 6 pacientes.1 Em estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, cruzado, atletas treinados em provas de resistncia (n = 11) receberam 3 g de GABA, pela via oral, e, posteriormente, foram encaminhados para repouso ou exerccios de resistncia. Foram colhidas amostras de sangue venoso, para dosagens das fraes irGH e ifGH (forma biologicamente ativa do irGH) do Hormnio do Crescimento (GH), anteriormente administrao do GABA e 15,30, 45, 60 e 90 minutos, aps a mesma. Quando comparado com placebo, foi observado que a administrao do GABA promoveu um aumento tanto do irGH, como do ifGH, de, aproximadamente, 400%, durante o repouso. O mesmo resultado foi obtido aps a execuo de exerccios de resistncia; entretanto, foi observada a manuteno dos picos de concentrao plasmtica do GH por maior perodo (acrscimos de 15 a 60 min.), quando comparados com aqueles do repouso. Estes dados demonstraram que o GABA pode estimular a secreo do GH tanto durante o exerccio, como no repouso. 2 Referncias Bibliogrficas: 1) Otomo, E., Araki, G., Mori, A. et al. - Clinical evaluation of gamma-aminobutyric acid in the treatment of cerebrovascular disorders. Arzneimittel Forschung / Drug Research, 31(2): 1511-1523, 1981. 2) Powers, M.E. et als. Growth hormone isoform responses to GABA ingestion at rest and after exercise. Medicine and Science in Sports and Exercise; 40(1): 104-110, 2007. 3. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS O cido gamaminobutrico (GABA), tambm encontrado, nos lquidos corporais como gama-aminobutirato, um aminocido formado pela descarboxilao do glutamato, que atua, nos neurnios GABArgicos, como neurotransmissor inibitrio. Farmacodinmica Os neurnios GABArgicos apresentam os receptores canal inico ligante-dependentes GABAA e GABAB. A interao do GABA com estes receptores aumenta a condutncia ao cloro (GABAA) ou ao potssio (GABAB), promovendo hiperpolarizao e, consequentemente, inibio do neurnio. Desta forma, o GABA modula a atividade eltrica neuronal, promovendo, no s a reduo da hiperexcitabilidade, como, tambm, reduo da

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ao de neurnios inibitrios, melhorando a ateno e concentrao e, secundariamente a estas, a memria. O GABA tambm estimula a secreo do Hormnio do Crescimento (GH), o qual, dentre outras aes, favorece o metabolismo glicdico para a produo de energia, promove aumento da capacidade muscular e da resistncia ao esforo e, como foi observada a expresso de receptores do GH no hipocampo, pode estar, tambm, envolvido no desenvolvimento da memria e aprendizagem. A tiamina (vitamina B1) participa do metabolismo energtico, atuando nas snteses da Acetil-Coenzima-A (Acetil-CoA) e da adenina dinucleotdeo fosfato (NADP). Tambm atua na neurotransmisso, como tiamina pirofosfato (TPF), ligando-se a receptores colinrgicos. A piridoxina (vitamina B6) tem importante ao na transaminao de aminocidos e carbaidratos, para a produo de energia. Como piridoxal fosfato est, tambm, envolvida na sntese dos esfingolipdios da bainha de mielina e na sntese de alguns neurotransmissores, como, por exemplo, serotonina e noradrenalina, e regula a sntese do cido gamaminobutrico, desempenhando, desta forma, importante papel, no metabolismo do SNC. O pantotenato de clcio (vitamina B5), incorporado s mitocndrias como Coenzima-A (Co-A), participa da sntese da adenosina trifosfato (ATP), fonte de energia para o metabolismo celular. A Co-A est envolvida, ainda, na sntese de mucopolissacardeos, colesterol, hormnios esterides, porfirina da hemoglobina, fosfolipdeos e acetilcolina. A lisina, alm de essencial para o crescimento e desenvolvimento infantil, atua no metabolismo dos cidos graxos, para a produo de energia, e se converte em cido glutmico, favorecendo a sntese do GABA. Tambm est envolvida, atravs da ao sobre outros neurotransmissores, na reduo da ansiedade e modulao do cortisol plasmtico. A reduo da ansiedade contribui para o aumento da ateno e concentrao. Alm destas aes, Gaballon, na posologia preconizada, supre a Ingesta Diria Recomendada (IDR) para as vitaminas B1, B5 e B5. Farmacocintica Estudos experimentais demonstraram que o GABA administrado pela via oral absorvido no jejuno e atravessa a barreira hematenceflica, por transporte ativo. Em estudo clnico, foi observada elevao do Hormnio do Crescimento e, tambm, durante hipoglicemia, da prolactina, estabelecendo a presena do GABA no eixo hipotlamo-hipofisrio, aps sua administrao oral.

4. CONTRAINDICAES Gaballon contraindicado para pacientes com hipersensibilidade aos componentes da frmula. 5. PRECAUES E ADVERTNCIAS Gerais: No h advertncias ou recomendaes especiais para o uso de Gaballon na posologia preconizada. Uso durante a gravidez e lactao: Embora seja citado na literatura o uso do cido gamaminobutrico e vitaminas por gestantes, no foram realizados estudos especficos com gestantes e lactantes para o estabelecimento da segurana do uso associado dos mesmos por estes grupos e no h informaes sobre a excreo dos mesmos no leite materno. Portanto, Gaballon s deve ser administrado a gestantes e lactantes
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em situaes nas quais os benefcios superem os riscos e sob superviso mdica. Categoria de Risco na Gravidez: C Este medicamento no deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica ou do cirurgio-dentista. Idosos: No h advertncias ou recomendaes especiais, sobre o uso do produto por pacientes idosos. Renais crnicos: Embora seja citado na literatura o uso do cido gamaminobutrico e vitaminas por renais crnicos, no foram realizados estudos especficos com renais crnicos para o estabelecimento da segurana do uso associado dos mesmos por este grupo. Portanto, Gaballon deve ser administrado com cautela e considerao do risco/benefcio, a pacientes portadores de insuficincia renal crnica. Insuficincia heptica: Embora seja citado na literatura o uso do cido gamaminobutrico e vitaminas por portadores de insuficincia heptica, no foram realizados estudos especficos com portadores de insuficincia heptica para o estabelecimento da segurana do uso associado dos mesmos por este grupo. Portanto, Gaballon deve ser administrado com cautela e considerao do risco/benefcio, a pacientes apresentando insuficincia heptica. Parkinsonianos: Portadores de doena de Parkinson e em uso de L-dopa devem fazer uso de Gaballon sob acompanhamento mdico (ver Interaes Medicamentosas). Ateno: Este medicamento contm acar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de diabetes. Alterao na capacidade de dirigir veculos ou operar mquinas: Gaballon no afeta a capacidade de dirigir veculos ou operar mquinas. 6. INTERAES MEDICAMENTOSAS A piridoxina, em doses dirias superiores a 10 mg, aumenta a descarboxilao perifrica da L-dopa, inibindo a ao farmacolgica desta ltima. No foram observadas alteraes nos resultados de exames laboratoriais com a utilizao do cido gamaminobutrico. A farmacocintica de Gaballon no se modifica na presena de alimentos e, at o momento, no foram descritos casos de interao com estes.

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7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO Gaballon deve ser armazenado na sua embalagem original, nas condies de temperatura ambiente (15 30C), protegido da luz e umidade. Nestas condies, este medicamento possui prazo de validade de 24 (vinte e quatro) meses, a partir da data de fabricao. Nmero do lote, data de fabricao e validade: vide embalagem. No use medicamento com prazo de validade vencido. Para sua segurana, mantenha o medicamento na embalagem original. Caractersticas fsicas e organolpticas Gaballon um lquiodo lmpido viscoso de cor castanho e odor caracterstico. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianas. 8. POSOLOGIA E MODO DE USAR Adultos: 10 mL (uma colher de sobremesa), duas a quatro vezes ao dia, a critrio mdico. Crianas at 10 anos*: 5 mL (uma colher de ch), uma a quatro vezes ao dia, a critrio mdico. (*) Para crianas acima de 10 anos, pode ser usado Gaballon em sua forma comprimido. Insuficincia Renal: Este produto deve ser administrado com cautela e considerao do risco/benefcio, a pacientes portadores de insuficincia renal crnica. Idosos: No h advertncias ou recomendaes especiais, sobre o uso do produto por pacientes idosos.

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9. REAES ADVERSAS De modo geral, Gaballon bem tolerado e, nas doses preconizadas, no foram observadas reaes adversas de relevncia clnica. Reao rara (> 1/10.000 e < 1.000): reaes cutneas de hipersensibilidade (eritema / urticria, prurido). Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificaes em Vigilncia Sanitria NOTIVISA , disponvel em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilncia Sanitria Estadual ou Municipal. 10. SUPERDOSE At o momento, no existem relatos de casos de superdosagem com o uso de Gaballon. Entretanto, provvel que os sintomas incluam nuseas, vmitos, diarria, insnia e hipotenso arterial transitria. Possivelmente, lavagem gstrica, reposio hidreletroltica e sintomticos sejam benficos. Em caso de intoxicao ligue para 0800 722 6001, se voc precisar de mais orientaes sobre como proceder. III- DIZERES LEGAIS VENDA SOB PRESCRIO MDICA

M.S n 1.0014.0024 Farm. Responsvel: Dr. Jos Vicente Corra da Silva CRF/RJ n 3899 Fabricado por : QUMICA E FARMACUTICA NIKKHO DO BRASIL LTDA. Rua Jaime Perdigo, 431/445 - Ilha do Governador Rio de Janeiro RJ BRASIL C.N.P.J. 33.517.558/0001-06 Servio de Atendimento ao Consumidor (SAC): 0800 282 9911 Indstria Brasileira Esta bula foi aprovada pela Anvisa em ___/___/___

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