PRCTICA N01: VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN DE FRMACOS. DISCUSIN DE GRUPO PRE PRCTICA. 1.

- Definir los conceptos de va de administracin y va de absorcin. LA VA DE ADMINISTRACIN Es la ruta de entrada del frmaco al organismo lo cual influye en la latencia, intensidad, duracin del efecto. LA VA DE ABSORCIN: Comprende los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin hasta el torrente sanguneo. 2. Clasificar y explicar los medios de transporte de medicamentos a travs de membranas. a) Transporte pasivo por la membrana. Los medicamentos cruzan por medio de procesos pasivos o por mecanismo en los que intervienen de manera activa los componentes de la membrana en el primer caso, la molcula medicamentosa por lo general penetra por difusin pasiva contra una gradiente de concentraciones gracias a su solubilidad en la biocapalipidica. En el caso de compuestos ionizados las concentraciones en esto estable dependern de diferencias de PH entre uno y otros lados de la membrana, lo cual puede influenciar en el estado de ionizacin de la molcula cada lado de dicha estructura. b) Electrolitos dbiles e influencia de PH. Casi todos los frmacos son acidos o bases dbiles que estn en solucin, en sus formas ionizados o no ionizados. Las molculas no ionizadas son liposolubles y se defunden a travez de la membrana celular en cambio las molculas ionizadas no pueden penetrar por la membrana lipidica por su escasa liposubilidad. C) Transporte por la membrana mediada por acarreador. El transporte activo se caracteriza por la necesidad de energa, desplazamiento contra un gradiente electroqumico capacidad de saturacin, selectividad e inhibicin compettivo por compuestos transportados. 3. Clasificar y explicar los factores que pueden modificar la absorcin de frmacos. La solubilidad: Los frmacos administrados en solucin acuosa se absorbe mas rpidamente que aquellos que se administran en soluciones oleosas, suspensiones o forma solida. Velocidad de disolucin: En dependencia de frmaco presentacin de frmaco variara la velocidad de disolucin, perdiendo ser un factor limitado para su absorcin.

Concentracin de las drogas: A mayor concentracin de los frmacos ingeridos inyectados en soluciones de alta concentracin se absorbe ms rpidamente que las que se administran soluciones poco concentradas. Circulacin en el sitio de absorcin: La aplicacin de masaje o calor produce un aumento en el flujo sanguneo con lo cual aumenta la absorcin local en un frmaco. Por el contrario, cuando se produce un vasoconstriccin habr una disminucin de flujo sanguneo quedara lugar a un enlentamiento de absorcin. Vas de administracin: Es fundamental la va de administracin en la absorcin del frmaco ya que en dependencia de esta la absorcin estar ms o menos favorecida. 4) Calcular la dosis en volumen de tiopental sdico que debe de administrar al animal a emplear en la experiencia 4.

5. Indicar las acciones farmacolgicas de los siguientes frmacos: Tiopental sdico, Epinefrina y Atropina. Tiopental sdico: Provoca varias acciones sobre el SNC tales como la depresin del sistema reticular activador de ascendente e interferencias de la transmisin de impulsos desde el hipotlamo a la corteza como resultado de un desequilibrio entre los mecanismos centrales inhibitorio. Epinifrina: Es un estimulador adrenrgico, menos efectivo para bronco dilatadores, anafilaxia aguda. Angiodema y bronco espasmo severo. Atropina: Coadyuvantes de la anestesia general, reduce la secreciones gstricas salival u traqueo-bronquial antipasmodico.Envenenamiento por rganos fosforados, coadyuvante de niostigmina, para revertir el bloqueo neuromuscular no despolarizante.

DISCUSION DEL GRUPO POST PRCTICO.

1. Cual es la va de administracin por la que el frmaco se absorbe ms rpido? La va intraperitoneal ya que el frmaco se deposita entre las hojas parietal y visceral del peritoneo en el cual se absorbe mejor debido a los factores que modifican su absorcin como puede ser la irrigacin sangunea ya que en dicha zona hay una gran cantidad de vasos sanguneos eso hace que haya mayor irrigacin y el frmaco se absorba mejor que en las otras vas que no hay tanta irrigacin. 2. Por que al administrar una menor dosis de frmaco por va endoveosa la rapidez del efecto es mayor en comparacin a las otras vas de admistracion? Porque por la va endovenosa el frmaco entra directamente al torrente sanguneo y su absorcin es mayor ,en cambio al aplicar el frmaco por otras vas de administracin el frmaco tiene que pasar por una serie de procesos antes de llegar al torrente sanguneo y esto hace que su absorcin sea ms lenta. 3. Ordena las vas de administracin de acuerdo a la rapidez en que se presentaron los efectos farmacolgicos del tiopental sdico. Explicar dichos resultados. Va endovenosa es muy rpida por eso es la va donde se distribuye rpidamente al SNC por lo que en el conejo presento ataxia, sedacin e hipnosis. Intraperitonial es una de las segundas vas ms rpidas ya que se puede absorber, debido a que en esta parte encontramos ms tejido y as el medicamento se va distribuir en el sistema nervioso central para que pueda producir su efecto. Intramuscular normalmente el musculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va permitir una gran absorcin. Es muy rpida (ms que la oral y menos que la intraperitonial). Subcutnea es la inyeccin de un frmaco por debajo de la piel, no llega al musculo es por ello que la absorcin es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstriccin el tiempo de absorcin es mayor)

4. Explique los resultados de la va oral en relacin a la intensidad de su efecto y el tiempo de inicio de accin tomando en cuenta en sistema LADME. No se realiz esta va. La administracin por va oral consiste en el paso de los medicamentos desde la cavidad bucal al estmago o a la porcin proximal del intestino delgado para su posterior absorcin. Para llegar a la circulacin general, el frmaco primero debe atravesar la pared intestinal y luego el hgado. Esto altera muchos frmacos disminuyendo la cantidad absorbida.

PRCTICA N02:

DISCUSIN DE GRUPO PRE PRCTICA. 1. Cuntas fases de biotransformacion se realiza en l hgado? Se realizan dos fases de biotransformacion o metabolismo en el hgado: FASE I: En las cuales ocurre reacciones de funcionalizacin, lo que hacen es transformar desde el punto de vista qumico a una sustancia para que pueda sufrir otras reacciones. La mayor parte son reacciones oxidativas, aunque tambin hay reacciones de reduccin y de hidrlisis. FASE II: En las cuales ocurren reacciones de conjugacin objetivo es obtener sustancias ms polares y solubles para facilitar la excrecin por orina o por bilis. 2. Seale los factores que influyen en el metabolismo de medicamentos. La especificidad de las enzimas metabolizadoras de los frmacos. La expresin de las enzimas metabolizadoras de farmacos difiere entre los tejidos. La ingestin simultanea de dos o ms frmacos puede afectar a la velocidad del metabolismo de uno o ms de ellos. La estructura qumica del frmaco. La activacin del citocromo p-450. Liposolubilidad. Polaridad. 3. Qu viene a ser un medicamento pro-droga? Seale 2 ejemplos Es una sustancia inactiva, pero que en el organismo va a liberar la porcin activa (un anlogo) y por lo tanto no tiene actividad in vitro, en otras palabras no posee actividad por si solo. Ejemplos: RABEPRAZOL Es una prodroga, es decir, una droga inactiva que despus de su biotransformacin se vuelve un agente activo, metabolizado en un 80% en el plasma sanguneo y en un 20% por el citocromo P450 del hgado. El rabeprazol tiene una biodisponibilidad cercana al 50% y una vida media corta menor de 2horas. CODENA Es considerada una prodroga, ya que se metaboliza dando morfina.

Aproximadamente el 5-10 por ciento de la codena se convertir en morfina, y el resto se transformar por glucuronizacin. 4. Por que la creatina se toma como marcador para la funcin renal? Porque una subida en los niveles de creatinina solamente significa que hay un marcado dao en las nefrones. Una mejor valoracin de la funcin del rin es dada por la prueba de aclaramiento de creatinina. La creatinina srica como ndice de creatinina son predictores de la evolucin clinica en la dilisis a su vez cuando los niveles de creatinina bajan de 9-11mg/dl el riesgo de muerte aumenta.

DISCUSION DE GRUPO POST PRCTICA.

1. Explique el mecanismo por el cual el paracetamol induce hepatotoxicidad? El paracetamol presenta efectos txicos dependientes de las dosis, causando necrosis de los hepatocitos predominantemente en la regin centro lobulillar, correspondiente a la zona 3 del acido hepatico de rappapport2 Mecanismo de hepatotoxicidad. El mecanismo como se produce el dao heptico se da al ingerir dosis grandes de la droga, el citocromo P450 (CYP2E1, CYP1A2 y CYP3A) genera cantidades de NAPQI (N-acetilpebenzoquinonemina) capaces de agotar las reservas hepticas de glutatin. Este metabolito ejerce su toxicidad al unirse de forma covalente a macromolculas y produciendo radicales libres, desarrollando necrosis heptica en tan slo 12 horas. En mucha menor medida, el mismo proceso puede ocurrir en el rin y contribuir a la nefrotoxicidad. 2. Porque la dosis de 200mg/kg de Procaina conlleva a convulsiones y laletalidad. Porque la dosis como anestsico no es la correcta la adecuada es: En anestesia local: de 500 a 600 mg cada 24 horas. En anestesia espinal: de 50 a 200mg. En este caso se est administrado la dosis de 200mg/kg pero no como dosis nica sino que estn administrando por cada kilogramo de peso del paciente entonces la concentracin de procaina en la sangre est muy elevado, por lo tanto es el organismo hay mayor toxicidad por la procaina lo que conduce a convulsiones y paro respiratorio que lleva a la letalidad. 3.- Experiencia de etanol tanto para la persona bebedora como abstemia. La mayora de la oxidacin gstrica del etanol tiene lugar en la mucosa del estomago mediante la ADH clase I (ADH3) Y IV. Tambin existe vas de metabolismo del alcoholetanol-no oxidativas que se produce a travs de la formacin de esteres etlicos de los cidos grasos y fosfatidiletanol. 4.-Seale el objetivo de la furosemida en la experiencia de la excrecin urinaria de fonazopiridina. La furosemida tuvo como objetivo acelerar y aumentar el flujo de orina del animal de experimentacin, como diuretico,ya que se requiri un inicio rpido de la diuresis con la finalidad de observar el color de la orina que fue lo que produjo la fenozopiridina. En conclusin la furosemida es particularmente til cuando se requiere un agente con potencial diurtico mayor.