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Diurtico Se denomina diurtico (del lat. diuretcus, y ste del gr.

) a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminacin de agua y sodio en el organismo, a travs de la orina. Los diurticos, como medicamentos, pueden ser de varias clases:

De asa (por actuar en el asa de Henle renal) Tiazdicos (derivados de la tiazida) Inhibidores de la anhidrasa carbnica Ahorradores de potasio, que pueden ser de dos clases: Inhibidores de los canales de sodio y antagonistas de aldosterona Osmticos

Se utilizan medicinalmente para reducir la hipertensin arterial (solos o en combinacin con otras sustancias), en las cardiopatas congestivas, y en todas aquellas situaciones clnicas en las que es necesaria una mayor eliminacin de lquidos: edemas (de los miembros inferiores, de pulmn, etc.), accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso alterado, cirrosis heptica etc. En general se trata de sustancias de gran efectividad y de bajo coste, por lo cual son imprescindibles en medicina. Un diurtico no tiene que ser necesariamente perjudicial; muchas sustancias cotidianas como el t, caf, la pia, el mate, los esprragos o la borraja son diurticos suaves, debido a que en su mayora estos compuestos contienen cafena o sustancias diurticas como la teoflina. Coloquialmente se considera al alcohol como diurtico, sin embargo es un inhibidor del ADH. Sin embargo, el abuso de diurticos puede provocar deshidratacin, hipotensin, alcalosis hipocalmica, entre otras alteraciones potencialmente severas. Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica Bloquean las reabsorcin sodio-bicarbonato en los tbulos proximales. La acetazolamida(diamox) inhibe a la enzima anhidrasa carbnica, que es esencial para la reabsocin de bicarbonato en los tbulos proximales. Estos producen un cierto grado de acidosis debido a la excesiva prdida de bicarbonato por la orina.

Acetazolamida Vorzolamida Cetoconazol

Diurticos ahorradores de potasio


Un diurtico ahorrador de potasio es un medicamento que acta a nivel del rin para aumentar la prdida renal de agua y electrolitos, sin promover la prdida de potasio comn en los diurticos de asa y tiazidas, por lo que se indican en medicina, junto con otras drogas, para el tratamiento de la hipertensin y el manejo de la insuficiencia cardaca congestivaInhibidores de

los canales de sodio


Amilorida (Ameride) Triamtereno (Urocaudal)

Antagonistas de la aldosterona

Espironolactona (Aldactone) Canrenoato (Soludactone) Eplerenona

[Diurticos osmticos

Manitol

Degradacin Se han realizado diversos estudios sobre la degradacin de los diurticos, por ejemplo, la degradacin de compuestos de la familia de las tiazidas con luz UV: La hidroclorotiazida, (HCT), es un diurtico que est implicado en reacciones de fotosensibilizacin en la piel y se ha descubierto que en presencia de luz UV es un mutagnico suave. Se ha comprobado que irradiando la HCT con luz UV de 365nm se produce la decloracin del compuesto y el anillo de tiazida comienza a abrirse; este efecto tiene lugar tanto en disolucin acuosa como en metanol. La fotodecloracin se completar tras 300 minutos de irradiacin. Los productos derivados de la degradacin de la hidroclorotiazida son la metoxitiazida, cuando la reaccin se lleva a cabo en metanol; la hidroxihidrotiazida, si la degradacin tiene lugar en disolucin acuosa; y HCT declorada y clorodisulfonamida analina tanto en agua como en metanol. Los productos de degradacin se han identificado con equipos de HPLC, espectrometra de masas combinada con cromatografa de gases y espectroscopia UV. Otros diurticos como la furosemida, se degradan en presencia de la luz solar, (las radiaciones que ms le afectan son las de entre 220-470nm). Este compuesto, tambin se degrada mediante reacciones fotoqumicas, altas temperaturas e hidrlisis cida. Sus productos de degradacin son el cido furfurlico y el 4-cloro-5-sulfamoil antranlico.

Un caso parecido es el de la acetazolamida, un diurtico que es fotolabil con radiacin UVB, (300nm), y bajo radiacin UV-A (337nm con lser de N2). Adems, este compuesto, presenta una degradacin fotosensibilizante con rosa de bengala. La reaccin de sensibilizacin incluye la participacin del oxgeno singlete que dirige la descomposicin de la acetazolamida.

Metabolismo Crecen los musculos. El tratamiento con diurticos es un mtodo eficaz para la reduccin del efecto de ciertas patologas como la diabetes inspida, edemas, glaucoma. Los efectos beneficiosos de estos compuestos sobre pacientes que sufren hipertensin arterial estn ampliamente estudiados, se ha comprobado que los diurticos consiguen controlar los valores de presin arterial en un gran nmero de pacientes, reduciendo la morbi-mortalidad cardiovascular. El problema de este tratamiento se encuentra en la administracin de dosis altas de diurticos, ya que producen cambios en el metabolismo de lpidos e hidratos de carbono, disminucin de magnesio y potasio en la sangre. Esto, hace que la capacidad de los diurticos de controlar el riesgo cardiovascular disminuya notablemente. Recientes estudios han demostrado que la utilizacin de dosis ms bajas de estos compuestos mantiene el control sobre la presin arterial sin causar problemas metablicos o neuroendocrinos. Efectos adversos de los diurticos: - Natriuresis: excrecin de una cantidad de sodio en orina superior a la normal. Esta patologa se ve aumentada en un 40% por el uso de altas dosis de diurticos. Utilizando dosis bajas el aumento es muy inferior y con dosis muy bajas la excrecin de sodio se mantiene prcticamente constante. - Hipokalemia: descenso de los niveles de potasio en el plasma. Resulta de la accin de los diurticos que promueven el intercambio de sodio por potasio en el rin. Normalmente, es una patologa asintomtica que puede corregirse con alimentos ricos en potasio. Tambin se puede minimizar combinado los diurticos con otros compuestos, por ejemplo, con diurticos ahorradores de potasio o con bloqueadores beta que reducen la excrecin de potasio por el rin. - Alcalsis metablica: aumento de la basicidad de los fluidos del cuerpo. Es causada por la accin de algunos diurticos, como los diurticos del Asa, que excretan ms cloro que bicarbonato. - Hiperkalemia y acidsis metablica: producidas por el uso de diurticos ahorradores de potasio en pacientes con problemas en la excrecin del mismo. - Interferencias en el metabolismo de la glucosa: algunos diurticos como las tiazidas pueden causar hiperglicemia, agravamiento de diabetes mellitas, resistencia a la insulina

- Otros efectos: disminucin del sodio sanguneo debido al tratamiento crnico, incremento de lipoprotenas durante las primeras semanas de tratamiento, disminucin de la excrecin de calcio debido a la terapia crnica

La dosis diaria recomendada de diurticos ha ido bajando con el paso de los aos, por ejemplo, la de hidroclorotiazida, en los aos sesenta se administraban dosis diarias de hasta 200mg; en la actualidad las dosis recomendadas son slo de 12.5mg a 50mg. Si el diurtico se administra combinado con otras sustancias la dosis empleada es an menor.

Incidencia Ambiental Los diurticos, como cualquier otro frmaco o sustancia orgnica pueden producir daos al medio si no son tratados de forma adecuada. El consumo de estas sustancias por parte de gran parte de la poblacin y su posterior excrecin, hace que las aguas urbanas contengan cierta cantidad de diurticos y otros frmacos, como los antibiticos. Parte de la concentracin de estas sustancias en las aguas se debe tambin a los residuos de industrias qumicas y farmacuticas. Para la proteccin de las aguas subterrneas y del medio ambiente, es necesario reducir la concentracin de contaminantes en las aguas residuales hasta los valores permitidos, esto debe hacerse en la plantas de tratamiento de aguas tanto urbanas como industriales. Un estudio realizado a las aguas de desecho de una industria qumica y farmacutica situada al norte de El Cairo, mostraba una gran concentracin de compuestos orgnicos y slidos, as como, una elevada acidez. Para la eliminacin de todos los contaminantes se llevaron a cabo diversos tratamientos biolgicos como reactores de cultivo fijo o procesos con lodos activados. Una vez realizado el tratamiento, las aguas se pueden reutilizar, por ejemplo, para el riego de cultivos.

Diurtico Se denomina diurtico (del lat. diuretcus, y ste del gr. ) a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminacin de agua y sodio en el organismo, a travs de la orina. Los diurticos, como medicamentos, pueden ser de varias clases:

De asa (por actuar en el asa de Henle renal) Tiazdicos (derivados de la tiazida) Inhibidores de la anhidrasa carbnica

Ahorradores de potasio, que pueden ser de dos clases: Inhibidores de los canales de sodio y antagonistas de aldosterona Osmticos

Se utilizan medicinalmente para reducir la hipertensin arterial (solos o en combinacin con otras sustancias), en las cardiopatas congestivas, y en todas aquellas situaciones clnicas en las que es necesaria una mayor eliminacin de lquidos: edemas (de los miembros inferiores, de pulmn, etc.), accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso alterado, cirrosis heptica etc. En general se trata de sustancias de gran efectividad y de bajo coste, por lo cual son imprescindibles en medicina. Un diurtico no tiene que ser necesariamente perjudicial; muchas sustancias cotidianas como el t, caf, la pia, el mate, los esprragos o la borraja son diurticos suaves, debido a que en su mayora estos compuestos contienen cafena o sustancias diurticas como la teoflina. Coloquialmente se considera al alcohol como diurtico, sin embargo es un inhibidor del ADH. Sin embargo, el abuso de diurticos puede provocar deshidratacin, hipotensin, alcalosis hipocalmica, entre otras alteraciones potencialmente severas. Diurticos inhibidores de la anhidrasa carbnica Bloquean las reabsorcin sodio-bicarbonato en los tbulos proximales. La acetazolamida(diamox) inhibe a la enzima anhidrasa carbnica, que es esencial para la reabsocin de bicarbonato en los tbulos proximales. Estos producen un cierto grado de acidosis debido a la excesiva prdida de bicarbonato por la orina.

Acetazolamida Vorzolamida Cetoconazol

Diurticos ahorradores de potasio


Un diurtico ahorrador de potasio es un medicamento que acta a nivel del rin para aumentar la prdida renal de agua y electrolitos, sin promover la prdida de potasio comn en los diurticos de asa y tiazidas, por lo que se indican en medicina, junto con otras drogas, para el tratamiento de la hipertensin y el manejo de la insuficiencia cardaca congestiva

Mecanismo de accin Los diurticos ahorradores de potasio como son antagonistas competitivos de la aldosterona por los sitios de unin del receptor citoplasmtico intracelular. Al unirse con ese receptor intracelular, previene la produccin de protenas que normalmente son sintetizados por accin de la aldosterona. Al no producirse estas protenas mediadoras, se inhiben los sitios de intercambio de sodio y potasio a nivel del tbulo colector de los riones. Esto impide la reabsorcin de sodio y la secrecin de potasio e iones de hidrgeno.1 Indicaciones Los diurticos ahorradores de potasio por lo general se usan en combinacin con otros frmacos diurticos, como los diurticos de asa, que de otro modo causaran la reduccin de los niveles de potasio a niveles potencialmente peligrosos de hipokalemia. De modo que la combinacin ayuda a mantener valores normales en sangre del potasio. Efectos secundarios Por si solos, los diurticos ahorradores de potasio aumentan, como reaccin no deseada, los valores normales del potasio (hipercalemia), lo cual pone al individuo en riesgo de la aparicin de trastornos del ritmo cardaco que pueden ser potencialmente mortales. Bioqumica Los diurticos ahorradores de potasio no tienen una configuracin estructural compartida o similar, excepto por la estructura esteroidea de los antagonistas de la aldosterona. Algunos de los ms usados en la clnica mdica incluyen:...

Amilorida Triamtereno Antagonistas de la aldosterona: o Espironolactona o Eplerenona

Inhibidores de los canales de sodio


Amilorida (Ameride) Triamtereno (Urocaudal)

Antagonistas de la aldosterona

Espironolactona (Aldactone) Canrenoato (Soludactone) Eplerenona

Diurticos osmticos

Manitol

Degradacin Se han realizado diversos estudios sobre la degradacin de los diurticos, por ejemplo, la degradacin de compuestos de la familia de las tiazidas con luz UV: La hidroclorotiazida, (HCT), es un diurtico que est implicado en reacciones de fotosensibilizacin en la piel y se ha descubierto que en presencia de luz UV es un mutagnico suave. Se ha comprobado que irradiando la HCT con luz UV de 365nm se produce la decloracin del compuesto y el anillo de tiazida comienza a abrirse; este efecto tiene lugar tanto en disolucin acuosa como en metanol. La fotodecloracin se completar tras 300 minutos de irradiacin. Los productos derivados de la degradacin de la hidroclorotiazida son la metoxitiazida, cuando la reaccin se lleva a cabo en metanol; la hidroxihidrotiazida, si la degradacin tiene lugar en disolucin acuosa; y HCT declorada y clorodisulfonamida analina tanto en agua como en metanol. Los productos de degradacin se han identificado con equipos de HPLC, espectrometra de masas combinada con cromatografa de gases y espectroscopia UV. Otros diurticos como la furosemida, se degradan en presencia de la luz solar, (las radiaciones que ms le afectan son las de entre 220-470nm). Este compuesto, tambin se degrada mediante reacciones fotoqumicas, altas temperaturas e hidrlisis cida. Sus productos de degradacin son el cido furfurlico y el 4-cloro-5-sulfamoil antranlico. Un caso parecido es el de la acetazolamida, un diurtico que es fotolabil con radiacin UVB, (300nm), y bajo radiacin UV-A (337nm con lser de N2). Adems, este compuesto, presenta una degradacin fotosensibilizante con rosa de bengala. La reaccin de sensibilizacin incluye la participacin del oxgeno singlete que dirige la descomposicin de la acetazolamida.

Metabolismo Crecen los musculos. El tratamiento con diurticos es un mtodo eficaz para la reduccin del efecto de ciertas patologas como la diabetes inspida, edemas, glaucoma. Los efectos beneficiosos de estos compuestos sobre pacientes que sufren hipertensin arterial estn ampliamente estudiados, se ha comprobado que los diurticos consiguen controlar los valores de presin arterial en un gran nmero de pacientes, reduciendo la morbi-mortalidad cardiovascular. El problema de este tratamiento se encuentra en la administracin de dosis altas de diurticos, ya que producen cambios en el metabolismo de lpidos e hidratos de carbono, disminucin de magnesio y potasio en la sangre. Esto, hace que la capacidad de los diurticos de controlar el riesgo cardiovascular disminuya notablemente. Recientes estudios han demostrado que la utilizacin de dosis ms bajas de estos compuestos mantiene el control sobre la presin arterial sin causar problemas metablicos o neuroendocrinos. Efectos adversos de los diurticos: - Natriuresis: excrecin de una cantidad de sodio en orina superior a la normal. Esta patologa se ve aumentada en un 40% por el uso de altas dosis de diurticos. Utilizando dosis bajas el aumento es muy inferior y con dosis muy bajas la excrecin de sodio se mantiene prcticamente constante. - Hipokalemia: descenso de los niveles de potasio en el plasma. Resulta de la accin de los diurticos que promueven el intercambio de sodio por potasio en el rin. Normalmente, es una patologa asintomtica que puede corregirse con alimentos ricos en potasio. Tambin se puede minimizar combinado los diurticos con otros compuestos, por ejemplo, con diurticos ahorradores de potasio o con bloqueadores beta que reducen la excrecin de potasio por el rin. - Alcalsis metablica: aumento de la basicidad de los fluidos del cuerpo. Es causada por la accin de algunos diurticos, como los diurticos del Asa, que excretan ms cloro que bicarbonato. - Hiperkalemia y acidsis metablica: producidas por el uso de diurticos ahorradores de potasio en pacientes con problemas en la excrecin del mismo. - Interferencias en el metabolismo de la glucosa: algunos diurticos como las tiazidas pueden causar hiperglicemia, agravamiento de diabetes mellitas, resistencia a la insulina - Otros efectos: disminucin del sodio sanguneo debido al tratamiento crnico, incremento de lipoprotenas durante las primeras semanas de tratamiento, disminucin de la excrecin de calcio debido a la terapia crnica

La dosis diaria recomendada de diurticos ha ido bajando con el paso de los aos, por ejemplo, la de hidroclorotiazida, en los aos sesenta se administraban dosis diarias de hasta 200mg; en la actualidad las dosis recomendadas son slo de 12.5mg a 50mg. Si el diurtico se administra combinado con otras sustancias la dosis empleada es an menor.

Incidencia Ambiental Los diurticos, como cualquier otro frmaco o sustancia orgnica pueden producir daos al medio si no son tratados de forma adecuada. El consumo de estas sustancias por parte de gran parte de la poblacin y su posterior excrecin, hace que las aguas urbanas contengan cierta cantidad de diurticos y otros frmacos, como los antibiticos. Parte de la concentracin de estas sustancias en las aguas se debe tambin a los residuos de industrias qumicas y farmacuticas. Para la proteccin de las aguas subterrneas y del medio ambiente, es necesario reducir la concentracin de contaminantes en las aguas residuales hasta los valores permitidos, esto debe hacerse en la plantas de tratamiento de aguas tanto urbanas como industriales. Un estudio realizado a las aguas de desecho de una industria qumica y farmacutica situada al norte de El Cairo, mostraba una gran concentracin de compuestos orgnicos y slidos, as como, una elevada acidez. Para la eliminacin de todos los contaminantes se llevaron a cabo diversos tratamientos biolgicos como reactores de cultivo fijo o procesos con lodos activados. Una vez realizado el tratamiento, las aguas se pueden reutilizar, por ejemplo, para el riego de cultivos.

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