09 PHARMACOCINETIQUE,PHARMACODYNAMIE

Article L.511 du code de sant publique : un mdicament est une substance ou un ensemble de substances qui, introduite dans lorganisme ou applique sur une partie du corps, est destine un traitement prventif ou curatif. Il est compos dun ou de plusieurs principes actifs et dun ou de plusieurs excipients. *Le devenir du mdicament dans lorganisme passe diffrentes tapes : >Ltape pharmaceutique : relative sa fabrication, son conditionnement et sa voie dadministration >Les tapes de pharmacocintique et de pharmacodynamie : qui reprsentent lavenir du mdicament dans lorganisme, et conduisent leffet thrapeutique du principe actif.

I)

LA PHARMACOCINETIQUE

*La pharmacocintique reprsente ltude du sort du mdicament dans lorganisme, c'est--dire, les tapes par lesquelles le mdicament passe de son site dadministration son site daction *Elle comprend 4 phases :

1) Labsorption
*Elle dpend de la voie dabsorption (digestive, percutane, pulmonaire, parentrale, pridurale), c'est-dire de la forme galnique et des excipients du mdicament. *Elle dpend galement de la biodisponibilit de la forme pharmaceutique, c'est--dire de la quantit de principe actif atteignant la circulation gnrale. *Exemple : Le mdicament, absorb par voie orale, se retrouve dans le tube digestif et va passer dans le sang pour aboutir jusqu la veine porte conduisant au foie.

2) La distribution du mdicament dans lorganisme

*Cest ltape par laquelle le mdicament atteint son organe cible. *Elle dpend des proprits physico-chimiques du principe actif et de sa fixation sur les protines plasmatiques, qui vont le transporter dans le sang vers lorgane cible. *Le mdicament se spare alors en : > Fraction libre : responsables de laction thrapeutique > Fraction lie : aux protines plasmatiques (qui constituent une rserve)

3) La biotransformation du mdicament
*Trs peu de mdicaments traversent lorganisme sans subir de transformations *Ces modifications se font sous leffet denzymes dans le foie (++), les poumons, les tissus nerveux. *Ce sont des ractions doxydorduction, hydrolyse *Il existe des mdicaments qui sont totalement dnaturs par le passage hpatique et qui ncessitent donc un traitement par injection (insuline). *Une fois transform, le mdicament va devenir efficace jusqu atteindre le maximum defficacit du principe actif sans jamais rentrer dans la zone de toxicit. *Puis, lefficacit du mdicament va diminuer progressivement.
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4) Llimination
*Aprs son action, le mdicament est limin principalement par les reins (voie urinaire). *Mais cette limination peut galement se faire par les poumons, la peau, le foie, les intestins... *En cas dinsuffisance rnale, il y a un risque de toxicit. *Clearance = qualit dpuration dun organe par rapport au dbit sanguin

II)

LA PHARMACODYNAMIE

*La pharmacodynamie reprsente linteraction des mdicaments avec leur rcepteur. * Les facteurs pharmacodynamiques tudient les relations existant entre la concentration plasmatique et les effets dun mdicament sur lorganisme. *La pharmacodynamie permet lidentification, ltude du nombre et des affinits des rcepteurs en fonction de leur occupation. *La demi-vie est le temps mis par une substance pour perdre la moiti de son activit pharmacologique. la demi-vie
dsigne par extension le temps ncessaire pour que la quantit dune substance contenue dans un systme biologique soit diminue de la moiti de sa valeur initiale

*Un rcepteur est une molcule, prsente la surface de la membrane plasmatique ou intracellulaire capable de reconnaitre et de fixer une substance scrte par, lorganisme ou un mdicament. *La pharmacodynamie permet de dterminer : >la puissance du mdicament >lintervalle pharmaceutique : temps de rponse de leffet thrapeutique >la posologie et les prcautions dutilisation >le mode daction >les effets indsirables : un mdicament rarement une action unique

III)

CONCLUSION

*La pharmacocintique et la pharmacodynamique sont des processus qui permettent dtablir la relation dose/effet optimale afin que le mdicament soit le plus efficace possible, tout en tant le moins toxique possible. *Dans ce mme but, les mdicaments sont tests tout dabord sur les animaux, puis sur des patients sains/malades en grand nombre afin que le mdicament soit modifi si besoin est. Par la suite, le mdicament pourra obtenir son Autorisation de Mise sur le March (AMM).

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