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11 - ABSORPTION PERCUTANEE

I) INTRODUCTION
*Labsorption percutane se dfinit comme tant le passage dune substance mdicamenteuse travers les diffrentes couches de la peau et de ses annexes, jusquaux capillaires du derme, sans incision de celleci. *Il existe deux voies principales : >la pntration qui correspond au passage de la substance dans la couche de lpiderme sans effet systmique >la rsorption qui correspond au passage de la substance travers le derme, lhypoderme et les capillaires avec effet systmique *Les substances mdicamenteuses qui utilisent ce mode dapplication pour agir sur lorganisme se prsentent sous la forme de crme, pommade que lon applique en massage ou friction sur la peau. *La formulation et le conditionnement de ces prparations doivent tenir compte des caractres physicochimiques de la peau pour lui permettre de franchir ou non la barrire cutane, ce qui lui confre une action locale ou gnrale.

II)

LES MECANISMES DABSORPTION DUNE SUBSTANCE

La peau est compose de trois grandes couches cellulaires disposes en strates : lpiderme, le derme et lhypoderme et comprend des annexes qui vont influencer la pntration des substances.

1) Absorption travers la couche corne


*Cest cette couche corne qui joue le rle de barrire efficace du fait de lalternance de couches hydrophiles et lipophiles freinant le passage de substances purement hydrophiles (sauf leau) ou purement lipophiles *La pntration se fait en 2 phases : > une phase de latence pendant laquelle la couche corne se charge de produit >une phase dquilibre pendant laquelle la substance pntrant reste en quantit suffisante sur la peau et est capte progressivement par la circulation dermique

2) Absorption travers les annexes pidermiques


*Les annexes de lpiderme sont constitues par les ongles, les cheveux, les glandes pilo -sbaces *Les grosses molcules sont absorbes par cette voie *Do limportance de ltat des annexes comme lpaisseur de la plaque unguale q ui devra tre fraise pour permettre une meilleure pntration dune substance.

3) Absorption travers la couche de Malpighi/jonction dermo-pidermique/derme


*Les substances hydrophiles pntrent beaucoup plus facilement *Elles seront distribues vers leur rcepteur cellulaire par la circulation dermique en fonction de leur action, le plus souvent locale mais galement gnrale (patch...), pour donner leur rponse pharmacologique

III)

LE MECANISME DE LA PENETRATION PERCUTANEE

*Il se fait en 3 temps : >transfert du principe actif par son excipient jusqu la zone dabsorption >libration du principe actif qui dpend de laffinit de celui-ci pour son excipient >absorption, rsorption et distribution du principe actif par le sang, vers son rcepteur cellulaire

IV)

FACTEURS INFLUENCANT LA PENETRATION CUTANEE

1) Facteurs biologiques
>Intgrit de la couche corne Toute diminution de kratinisation augmente la pntration (eczma, psoriasis, blessures). De mme, une peau qui a macr entrane une augmentation de la pntration. >Lge Les pntrations sont plus faciles sur lenfant car la peau est plus fine. Il existe donc aussi un risque dintoxication. >Les zones dapplication La couche corne nest pas la mme tous les niveaux du corps. La peau est plus kratinise au niveau des paumes et des plantes des pieds. De plus, la pntration sera meilleure au niveau des zones pileuses.

2) Le mode dapplication
>Le massage Permet une augmentation de la temprature locale, donc une vasodilatation et une augmentation la pntration. >Lusage de corps gras : Peut boucher les pores et empcher ainsi la dshydratation locale. Mais ceci augmente lhydratation locale et favorise ainsi la pntration.

3) Facteurs physico-chimiques
>Le principe actif Il participe la pntration cutane car il possde des proprits physico-chimiques spcifiques (taille, viscosit, liposolubilit, hydrosolubilit, concentration, poids molculaire). >Lexcipient na pas deffet pharmaceutique mais il est l pour influencer la pntration. Ces substances inactives ont pour but dacheminer le principe actif jusqu son lieu daction. >Les promoteurs dabsorption : ce sont des acclrateurs dabsorption qui ont pour fonction daugmenter soit la solubilit, soit la diffusion des principes actifs travers la peau. >La forme galnique

V)

CONCLUSION

*Lors de la formulation dun lment pharmaceutique, il faut tenir compte : >du degr de tolrance de la peau >du degr de pntration des constituants qui le compose *Lavantage de la voie percutane est de prsenter moins d'effets secondaires car l'action est plutt locale. *De plus, les effets sont visibles, ce qui permet d'interrompre immdiatement le traitement en cas de problmes.

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