GRUPO # 3

FARMACOLOGA ANTIINFECCIOSO OBJETIVOS

Establecer los criterios para el adecuado estudio farmacolgico de los antibiticos Resumir las propiedades de los distintos antibiticos y su aplicacin clnica

INTRODUCCIN
La farmacologa infecciosa es la que se ocupa del estudio de los frmacos capaces de destruir o inhibir el desarrollo de los grmenes vivos productores de infecciones Se dividen en 2 grandesgrupos: Antiinfeccioso locales o antispticos y antiinfeccioso sistmicos o quimioteraputico Un frmaco quimioteraputico es una sustancia de composicin qumica definida que introducida en el organismo, puede destruir o inhibir la proliferacin de un patgeno vivo productor de enfermedad.

CLASIFICACIN DE LOS ANTIBACTERIANOS

Betalactmicos Penicilinas Penicilinas Naturales (Penicilina G) Penicilina De Espectro Ampliado (Amoxicilina) Penicilina Antiestafilococicas (Cloxacilina) Penicilina Antipseudomonas (Piperacilina) Cefalosporinas De Primera Generacin (Cefazolina) De Segunda Generacin (Cefuroxina) De Tercera Generacin (Ceftriaxona) De Cuarta Generacin (Cefepime) Carbapenemes (Imipenem) Monobactanes (Aztreonam) Inhibidores De Betalactamasas (cido Clavulanico) Gentamicina Quinolonas De Primera Generacin (cido Nalidixico) Quinolonas De Segunda Generacin (Ciprofloxacino) Quinolonas De Tercera Generacin (Levofloxacino) Quinolonas De Cuarta Generacin (Moxifloxacino) Doxiciclina Clorafenicol De 14 tomos De Carbono (Eritromicina,Claritromicina) De 15 tomos De Carbono (Azitomicina) De 16atomos De Carbono (Espiramicina)

Aminoglucosidos Quinolonas

Tetraciclinas Amfenicoles Macrolidos Y Cetolidos

Sulfamidas Tuberculostatico Y Antileprosos Lincosamidas Glucopeptidos Oxazolidinomas Estreptograminas Nitroimidazoles Polipeptidos Otros

Cetolidos (Telitromicina) Cotrimoxazol Isoniacida Dapsona Clindamicina Vancomicina Linezoild Quinupristina Dalfopristina Metronidazol Polimixina Bacitracina Fosfomicina

ACCIN ANTIMICROBIANA
Segn el tipo d efecto que el antibitico ejerza sobre el microorganismo, distinguimos dos tipos: A) Antibiticos bacteriosttico: aquellos que las concentraciones alcanzables en el hombre inhiben el crecimiento, pero el microorganismo sigue viable y cuando se retira el antimicrobiano reinicia su multiplicacin B) Antibiticos bactericidas: estos poseen un efecto irreversible, es decir ejercen una accin letal sobre los microorganismo

MECANISMO DE ACCIN
Los antibiticos actan en virtud de los siguientes mecan ismos de accin : o o o o Inhibicin de la sntesis proteica de la pared bacteriana Alteracin de la membrana citoplasmtica Inhibicin de la sntesis proteica Interferencia en la sntesis o metabolismo de los cidos nucleicos y accin como antimetabolico

MECANISMO DE RESISTENCIA
Se dice que un germen es resistente cuando la concentracin necesaria de antibitico para impedir el crecimiento o matara a la bacteria es notablemente ms elevada de la que se pueda alcanzaren vivo. Estos son: a) Alteracin del transporte del antibitico al interior de la bacteria b) Alteracin de la estructura del antibitico mediante enzimas producidas por las bacterias c) Expulsin del antibitico mediante un mecanismo activo d) Cambio en el lugar de fijacin o en el punto de actuacin del antibitico e) Alteracin del metabolismo bacteriano para evitar el efecto toxico del antibitico

FARMACOCINTICA
El conocimiento de la farmacocintica permite establecer la va de administracin y el esquema de dosificacin .los antimicrobiano varan extraordinariamente en su absorcin , concentraciones sricas, difuncion en los tejidos, distribucin en el organismo ,metabolismo, acumulacin y excrecin

ABSORCIN
La biodisponibilidad del preparado es la que condiciona la va de administracin

VIA ORAL:ofrece para estas sustancias la ventaja de comodidad por la posibilidad de

autoadministracin .no obstante su uso puede plantear varios problemas como: a) La posibilidad de inactivacin a nivel gastrointestinal o por interaccionar con los alimentos b) Resistencia a la accin e las secreciones digestivas , pero su absorcin se ve disminuida debido a la gran polaridad de estos frmacos como aminoglucosidos ,poliptidos y sulfonamidas

VA INTRAMUSCULAR: Es la va de eleccin de infecciones de mediana

intensidad y en pacientes ambulatorios en los que es necesario administrar antibiticos con baja biodisponibilidad

VA INTRAVENOSA: Esta va ser la de seleccin en caso de una infeccin grave

en la actualidad se plantean 2 variantes en la tcnica de administracin de un antibitico por va intravenosa: a) Administracin directa: este presenta la ventaja de poca inactivacin del antibitico al ser administrado en un corto espacio de tiempo b) Administracin mediante niveles constantes: el antibitico es diluido en un volumen grande de solucin intravenosa y se administra de manera lenta y uniforme

DISTRIBUCIN Difuncion tisular: Algunos antibiticos por sus

caractersticas qumicas van a tener una serie de propiedades que les confieren una mayor difusin hacia rganos o tejidos especficos

Unin a protenas: Es muy variable para cada

familia de antibiticos, exigiendo grupos que prcticamente no se unen nada (aminoglucosidos)y otros que lo hacen en ,ms del 95 % (penicilinas antiestafilococicas).

METABOLISMO
Los antibiticos muy liposolubles sufren un proceso de biotransformacion a nivel heptico, con el fin de conseguir una sustancia ms hidrosoluble y de fcil excrecin. Este proceso con lleva una disminucin en el efecto farmacolgico de esta sustancia, por lo que los metabolitos excretados por las vas naturales son inactivos u por lo tanto, no aptos para combatir infecciones localizadas en estos rganos de excrecin.

ELIMINACIN
El conocimiento de la va y forma de eliminacin de los antibiticos poseen una doble importancia: a) Podemos utilizar frmacos que se eliminen en forma activa, para tratar infecciones localizadas en los rganos de excrecin. b) La necesidad de modificar las dosis de antibiticos en el caso de una insuficiencia en la va de eliminacin

EFECTOS ADVERSOS
Se clasifican en: a) Efectos adversos dependiente de la bacteria b) Efectos adversos dependiente del anfibitico c) Efectos adversos dependientes del husped.

EFECTOS ADVERSOS DEPENDIENTE DE LA BACTERIA SUPERINFECCION:

Cuando se administra un antibitico no solo va afectar al germen productor de la infeccin, sino que tambin actuara sobre saprofitos, que desempean en el organismo funciones sintticas o defensivas. Estos microorganismos se encuentran localizados a nivel intestinal, bronquial y cavidades bucal y vaginal.

LIBERACIN DE TOXINAS
Otro efecto indeseable derivado de la propia bacteria es la liberacin masiva de toxinas es frecuente cuando se utilizan antibiticos potentes a altas dosis para el tratamiento de enfermedades producidas por grmenes que contengan endotoxinas y se presenta con frecuencia al utilizar penicilina G en el tratamiento de sfilis

EFECTOS ADVERSOS DEPENDIENTES DEL ANTIBITICO APARATO DIGESTIVO: Consiste en el sndrome de intolerancia gstrica con
epigastralgia, nauseas, vomito (son ms frecuentes cuando se emplean sulfamidas, tetraciclinas,)

HGADO: Algunos antibiticos (sulfonamidas, tetraciclinas, rifampicina, quinolomas)

son potencialmente txicos a nivel heptico, por lo que tratamientos prolongados es preciso vigilar la funcin heptica.

RION: Al ser rgano encargado de la eliminacin de los antibiticos, va a sufrir con

frecuencia lesiones a distintos niveles dependiendo del tipo de frmaco utilizado

SANGRE: Con el uso de antibiticos se puede producir 2 tipos de anemias por efecto
toxico directo: anemia por disminucin de la vida media del hemates (corresponde a la anemia hemoltica por la administracin de sulfamidas)y anemia por disminucin en la produccin (administracin continuada de cloranfenicol).

SISTEMA NERVIOSO: A nivel perifrico, el uso de aminoglucosidos puede

originar: alteraciones del VIII par craneal, y de cloranfenicol y etambutol origina con frecuencia lesiones del II par craneal. Y a nivel central algunos antibiticos pueden producir lesiones como cuadros de hipertensin craneal (cido nalidixico y tetraciclinas).

EFECTOS ADVERSOS DEPENDIENTES DEL HUSPED (IDIOSINCRASIA DEL PACIENTE) IDIOSINCRASIA FISIOLGICA: El periodo embrionario y las primeras edades de
la vida constituyen un serio inconveniente para la administracin de antibiticos .estando contraindicado los que acten sobre la sntesis proteica y sobre el ADN.

IDIOSINCRASIA PATOLGICA:
hipersensibilidad, variable de un individuo a otro en cuanto a su gravedad, localizacin se distinguir en tres tipos dependiendo de la localizacin: 1) Localizadas en la piel 2) Localizadas en al rgano diana 3) Generalizada con shock anafilctico

USO DE ANTIBITICOS EN SITUACIONES ESPECIALES EMBARAZO: Es importante distinguir aquellos antibiticos que pueden ser
utilizados durante el embarazo y son: Betalactamicos Eritromecina

Azitromicina Espiramicina Clindamicina Fosfomicina Metronidazol Etambutol

LACTANCIA: En condiciones normales las concentraciones de antibiticos en la

leche materna son baja aunque pueden causar trastornos gastrointestinal es por la estimulacin del peristaltismo, adems de algunos efectos especfico sobre en el nio: se desaconsejan los siguientes antibiticos cido nalidixico Sulfamidas Cloranfenicol Quinolomas

NIOS:En algunos de los casos se desaconsejan los siguientes antibiticos:

Tetraciclina Cloranfenicol Sulfamidas Dapsona Aminoglucosidos quinolomas

ANCIANOS: Durante esta etapa de la vida ser importante extremar la vigilancia con
el uso de antibiticos, ya que las deficiencias en el aclaramiento de frmacos condicionan una mayor posibilidad de aparicin de efectos indeseables.

FACTORES QUE DETERMINAN EL TRATAMIENTO CON ANTIBITICOS

En el tratamiento de las enfermedades es necesario tener en cuenta la interaccin de tres elementos: Microorganismo causante de la infeccin Pacientes En caso de infecciones bacterianas, el antibitico.

Por ello es importante conocer, en funcin del tipo de infeccin y su localizacin, el germen causal epidemiolgicamente ms relacionado. Por lo tanto el frmaco elegido deber ajustarse al microorganismo, localizacin de la infeccin, gravedad del proceso infeccioso y las caracterstica del paciente (teniendo en cuenta factores fisiolgicos, edad, embarazo etc. Y patolgicos asociados). Los antibiticos, por lo tanto se pueden utilizarse como tratamiento o profilaxis de infecciones.

PUNTOS IMPORTANTES PARA ENFERMERA

Los antibiticos producen un efecto de falsa seguridad en los pacientes, por lo que es necesario mantener especial vigilancia para detectar la aparicin de efectos adversos que puedan ser graves. La administracin de algunos antibiticos durante el embarazo, la lactancia y la edad peditrica puede estar contraindicada. Es importante conocer cules son estos antibiticos con fin de poder disponer de informacin actualizada para los pacientes. Se deber controlar la administracin de antibiticos en pacientes ancianos, pacientes con IR o heptica por existir un mayor riesgo toxicidad. La automedicacin y el incumplimiento teraputico suelen ser las principales causas de la aparicin de resistencias bacterianas a los antibiticos., por lo que habr que ejercer una labor de educacin sobre los pacientes para evitar problemas.

ANTISPTICOS
Frmaco que destruye los microorganismos o impiden su crecimiento, y se aplica externamente sobre los seres vivos o en cavidades en contacto con el exterior.

DESINFECTANTES
Mtodo o agente qumico que impide la propagacin de la infeccin, destruyendo los agentes patgenos antes de que se pongan en contacto con el ser vivo .se emplea exclusivamente sobre objetos inanimados.

ESTERILIZANTE
Mtodo o agente qumico que, aplicado sobre un objeto inanimado, destruye cualquier forma de vida conocida sea patgena o no

ASEPSIA
Conjunto de maniobra y prcticas que tienen como finalidad impedir que el microorganismo se ponga en contacto con el husped, para ello se utilizan los esterilizantes y los desinfectantes dependiendo del objetivo a conseguir.

ANTISEPSIA
Conjunto de maniobras y prcticas que tienen como finalidad la destruccin o inhibicin del desarrollo del microorganismo localizado en la superficie del cuerpo humano (piel y mucosa) para ello se utilizan los antispticos (frmacos).

CARACTERSTICAS GENERALES

CAPACIDAD GERMICIDA
Un factor importante en un antisptico es su capacidad de destruccin del microorganismo, al igual que la rapidez en el comienzo de la accin y la actividad sostenida de esta sustancia. CARACTERSTICAS FISICOQUMICAS La solubilidad favorece la actividad germicida, y en caso de aplicacin sobre la piel facilita la penetracin travez de la barrera epidrmica. La capacidad de dispersin es importante para los antispticos aplicados sobre heridas ya que la penetracin atraves de una escara depende en parte de dicha capacidad.

TOXICIDAD
Las concentraciones germicidas no deben provocar lesiones celulares locales, ni deben interferir en las defensas orgnicas o en la cicatrizacin.

MECANISMO DE ACCIN
La actividad destructora de grmenes de los antispticos y desinfectantes depende de uno o varios de los siguientes mecanismos de accin: Coagulacin y /o desnaturalizacin de la protena Destruccin de la permeabilidad de la membrana bacteriana Alteracin del sistema enzimtico bacteriano.

ACCIONES ANTIMICROBIANA
En los antispticos es ms importante la actividad germicida que la actividad germistatica, ya que si los microorganismos patgenos no son destruidos, una vez que el frmaco ha sido inactivado por secreciones o exudados corporales, estos pueden recuperar su capacidad de desarrollo y causar infecciones potenciales.

EFECTOS ADVERSOS
Al ser los antispticos sustancias de empleo local ,los efectos adversos ms importantes son las irritaciones que puede producir su uso, tanto en piel como en mucosas. Destacan como sustancias muy irritantes alcoholes, fenoles (salvo hexaclorofeno) y aldehdos, mientras que son poco irritantes: perxido de hidrogeno, cido borico, hexaclorofeno y detergentes catinicos.

Caractersticas especficas
cidos Los cidos dbiles liposolubles y pequeos penetran en la clula bacteriana y provocan una ruptura de la membrana bacteriana su uso ms extendido actualmente es como callicida y antiverrugas a una concentracin a 0.2% en combinacin con otros preparados tpicos como el cidos aliclico, aunque tambin se puede utilizar en cateterizacin vesical al 0.25% , apsitos quirrgicos al 1%. Usado en la industria como preservador de alimentos ,ya que al 0.1%impide el crecimiento bacteriano, puede aplicarse sin riesgo en la piel en altas concentraciones Bactericida y fungicida que se utiliza al 5% como desodorante y preventivo de infecciones cutneas de la piel sana. Se considera un emoliente hidratante que favorece la elasticidad cutnea, indicado a una concentracin del 1% para el tratamiento de la resequedad de la piel.

cido actico

Acido benzoico

cido brico cidolctico

alcoholes etanol Bactericida para todas la bacterias comunes e irregular como fungicida y prcticamente inactivo contra esporas .en la piel una concentracin del 70% elimina casi el 90% de las bacterias cutneas en 2min,siempre que el rea se mantenga humedecida durante este tiempo. No se debe utilizar para desinfectar lesiones abiertas. Es ms germicida que el etanol a la misma concentracin , siendo efectiva en forma no diluida ,produce vasodilatacin despus de su aplicacin .

isopropanol

aldehdos formaldehido Bactericida efectivo contra hongos y virus , no corrosivo por lo que es ampliamente utilizado de 2-8% para desinfeccin de objetos inanimados, como instrumentos quirrgicos , mquinas de hemodilisis etc. Es efectivo con todos los microorganismos incluidas las esporas, superior al formaldehido, se utiliza para la desinfeccin y esterilizacin de instrumentos. y tambin pata la eliminacin de verrugas al 5-10%en manos y pies

glutaraldehido

biguanidas clorhexidina Es de potente actividad antisptica, considerado un antisptico quirrgico importante ,y el antisptico bucal ms utilizado ,es rpidamente bactericida pero no virucida , impide la germinacin de las esporas, reduce su actividad en presencia de sangre y pus.

fenoles fenol Es muy irritante puede provocar quemaduras. Su empleo a concentraciones mayores del 0.55 genera anestesia local, es bacteriosttico (0.02-1%, bactericida (1.6%),y fungicida(>1.3%), se emplea como desinfectantes de bolsas y otros recipientes de frmacos. Presenta accin bacteriosttica, bactericida (necesitando un periodo de tiempo prolongado) siendo eficaz contra bacteria grampositivas.

hexaclorofeno

halogenados Cloro El cloro es un potente germicida que ejerce su accin en su forma elemental y como acido hipocloroso no disociado. Su actividad bactericida depende del PH, es una amebicida , virucida y fungicida que se utiliza en el tratamiento del agua El yodo es bactericida, esporicida, fungicida, quisticida y virucida. Su actividad germicida se ve incrementada con etanol, que tambin aumenta su capacidad de dispersin y penetracin .presenta una toxicidad muy baja comparada con su poder germicida aunque a veces puede producir reacciones de hipersensibilidad.

Yodo

Metales pesados mercurio Este fue el primer mercurial utilizado como antisptico y desinfectante, debido a la toxicidad del este fue suplantado por

otros antispticos ,el mercurio amoniacal es todava usado como antisptico en casos de impeligo contagioso plata Las sales inorgnica de plata son altamente germicidas.. el nitrato de plata es empleado como antisptico y astringente, las soluciones oftlmicas de nitrato de plata al 1% es utilizada en la profilaxis de la oftalmia del recin nacido, y en las quemaduras extensas el 0.5% Tiene utilidad como astringente, antitranspirante, corrosivos y antispticos leves. El sulfato de zinc se emplea en solucin oftlmica al 0.25% para la conjuntivitis y en drmicas como acn 4%

zinc

Agentes oxidantes Perxido de hidrgeno Su accin letal es mediata por el radical hidroxilo libre. La catalasa tisular provoca una rpida descomposicin del perxido fenmeno que protege las clulas ,pero anula prematuramente la capacidad germicida del agente Libera lentamente oxigeno lo que le confiere propiedades bactericidas especialmente contra bacterias anaerobias .es utilizado en tratamiento de ulceras por presin infectadas. Germicida que acta frente a todos los microorganismos a temperatura ambiente. Se utiliza en la esterilizacin de material termolbil (instrumento de plsticos y medicamento).

Perxido de benzoilo xido de etileno

PUNTOS IMPORTANTES DE ENFERMERA

Los antispticos ms ampliamente utilizados en la prctica clnica son: yodopovidona y clorhexidina, aunque en recin nacidos, mujer embarazadas, parto y durante la lactancia el antisptico de eleccin es la clorhexidina, al igual que ante una reaccin de hipersensibilidad al yodo. Etanol como antisptico y los parados que contengan alcoholes como vehculo (para incrementar la eficacia de otros antispticos) se pueden utilizar sobre la piel integra, pero no sobre la mucosa ya que son irritantes. En las limpiezas de las ulceras por presin evitar el uso de antispticos (yodopovidona, perxido de hidrgeno, cido actico.) por su alta toxicidad para los fibroblastos. en caso de infeccin se puede utilizar perxido de benzoilo.

Cefalosporinas
Pertenece al grupo de betalactmicos ||, se especifican sus propiedades farmacolgicas y espectro de actividad antimicrobiana, por generaciones se hace especial referencia a los componentes ms representativos de la tercera y cuarta generaciones, as como a las nuevas combinaciones con inhibidores de betalactamasas que amplan las posibilidades de estos antibacterianos. Desde el punto de vista estructural, las cefalosporinas presentan un anillo betalactmico asociado a otro dihidrotiazidnico conformando el acido 7-aminocefalospornico. Esta estructura qumica permite diferentes posiciones de sustitucin en lugar del sitio nico de las penicilinas, lo que incrementa notablemente el nmero de compuestos posibles.

Mecanismos de accin Su mecanismo de accin es similar al de las penicilinas. Las cefalosporinas intervienen en la inhibicin de la sntesis de la pared celular bacteriana exactamente en la tercera etapa de la sntesis del peptidoglucano, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico. Una particularidad determinada por la estructura qumica de las cefalosporinas de cuarta generacin es la de ser un zwitterion(molcula sin carga inica neta), que les permite pasar la membrana exterior de las bacterias gram negativas hasta 15 veces ms rpido que las cefalosporinas de tercera generacin (carga inica negativa).

Clasificacin de cefalosporinas

Generacin y espectro antibacteriano

Orales

Parenterales Cefalotina Cefapirina

Cefadroxilo 1 Generacin: Activas frente a cocos gram (+); Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis. Cefalexina Cefaloglicinas

Cefacetrilo Cefaloridina Cefradinina (v.o) Cefazolina Cefamandol Cefonicida:

Cefaclor 2 Generacin: Aumenta la actividad frente a enterobacilosgram (-) y Haemophillusinfluenzae. Cefprozilo

Cefoxitina Cefmetazol Ceforanida Cefotetan Cefminox. Cefoperazona. Cefotaxima

Cefuroximaaxetilo. Cefuroxima

Cefixima Cefpodoxina 3 Generacin: Muy activas frente a enterobacilosgram (),Haemphillusinfluenzae y Neisseriagonorroeae. Algunos son activos frente a Pseudomonasaeruginosa. Ceftibuteno Cefprozilo Loracarbef Cefditoren

Ceftazidima Ceftizoxima. Ceftriaxona Cefmenoxima Cefpiramida Cefozidima Cefotima v.o)

4 Generacin: Ms activas frente a Pseudomonasaeruginosa y ms resistentes a la accin de betalactamasas

Cefepima. Cefpiroma.

FARMACOCINTICA DE LAS CEFALOSPORINAS Dosis Nombre Adultos Cefalotina 0.5-1 gr c/4-6 hr. Nios * 80-160 30-40 mg/kg/d c/4-6 hr. 120 50 6-21 20-30 70 Vida Niveles Bd (%) UP Media en (%) (min) plasma

Cefazolina Cefalexina (1)

1-2 gr TID 20 mg/kg/d TID 1-4 gr QID 25-50 mg/kg/d c/612 hr 2-4 gr c/4 hr IM-IV 25-50 mg/kg/d QID, IV, IM, VO

64 8-30

0 Alta

8084 20

Cefradina (1)

18-46

16-86

>90

<15

Cefadroxilo (1) Cefamandol

1-2 gr BID 30-50 mg/kg/d BID 0.5-1 gr c/4-8 hr

60-90

15 13-25

Elevada -

20 5678

50-100 30-60 mg/kg/d c/4-8 hr (En infecciones severas 150 mg/kg/d) 40

Cefoxitina

1-2 gr c/4- 80-100 6 hr mg/kg/d TID o QID 1-2 gr qd Gonorrea DU 125 mg IM 50-75 mg/kg/d qd o BID (100 mg/kg/d para meningitis)

60-80

Buena

Ceftriaxone

500

43-75

9095

Cefixime Ceftibuten (1) Cefdinir

400 mg qd 8 mg/kg/d qd 200 BID o BID 400 mg qd 9 mg/kg/d qd 600 mg qd 14 mg/kg/d 300 mg qd 7 BID mg/kg/d BID

180240 120 102

35 20 -

40-50 75-90 20-25

<25 >70

Cefuroxime

750-1500 mg IV/CM TID 250500 mg TID 250-500 mg TID 200-400 mg BID 250-500 mg qd o BID 1-2 gr qd 1-2 gr BID

250-500 mg/kg/d BID VO 50-100 mg/kg/d IV c/6-8 hr 20-40 mg/kg/d BID o TID 15-30 mg/kg/d BID 15 mg/ kg/ dosis BID -

80

80-100

buena

Cefaclor (1)

30-60

7-13

50

25

Locacarbef (1) Cefprozil

60 90

10 10

Media 90

Cefonocid Cefotetan Ceftazidime

240 180 120

200-250 60-80 100-120

Alta

Baja

1 gr IV/IM 30-50 2 gr IV mg/kg/d TID c/8-12 hr 1-2 gr c/6- 30-50 8 hr mg/kg/d c/6-8 hr 10 mg/kg/d BID 50 mg/ kg/ dosis IV c/6-8 hr -

Cefotaxime

75

13-21

100

35

Cefpodoximaaxetil 200-800 (1) mg BID Ceftizoxime 1-2 gr IV c/8-12 hr 2-4 gr BID 500-200 mg/kg/d c/6-12 hr 0.5-2 gr BID

150 100

2 80-100

Alta Alta

Cefoperazone Moxalactam

120 120

150 6-100

Alta -

Cefepime

120

126-193

>80

Farmacocintica Administracin y absorcin Las cefalosporinas se absorben en el tracto digestivo del 90% de la dosis, pero la absorcin se retrasa en caso de existencia de alimentos, excepto en el caso de cefuroxinaxetilo cuya absorcin aumenta con la ingesta de alimentos. Para el resto de cefalosporinas la va de administracin de eleccin es la parenteral (intramuscular o intravenosa). Distribucin Se unen a protenas plasmticas en porcentajes diferentes oscilando entre el 10% y el 90%. Difunden bien a la mayor parte de los tejidos, incluso liquido pleural, asctico, pericrdico, sinovial, humor acuoso y tejido prosttico. En general pasan mal la barrera hematoencefalica, por lo que no se utilizan en casos de meningitis, excepto cefuroxima y las de tercera generacin, que alcanzan concentraciones teraputicas en liquido cefalorraqudeo en casos de meningitis. Cefapirina y cefamandol alcanzan valores teraputicos elevados en tejido oseo.

Metabolismo y eliminacin Solo las cefalosporinas con un grupo acetilo (cefalosporina y cefapirina) son desacetiladas en hgado, perdiendo actividad antimicrobiana. Cefotaxima se metaboliza originando metabolitos activos que tienen accin sinrgica, lo que permite aumentar el intervalo de administracin. Se eliminan por la orina principalmente por filtracin glomerular y en menor proporcin por secrecin tubular, lo que condiciona la necesidad de modificar la posologa en pacientes con insuficiencia renal. Algunos se eliminan fundamentalmente por via biliar como ceftriaxona y en menor grado cefoperazona, cefamandol, cefazolina, cefotaxima y cefoxitina. Resistencia microbiana El microorganismo puede ser intrnsecamente resistente debido a diferencias estructurales en las enzimas que son los objetivos de estas drogas; una especie sensible puede adquirir este tipo de resistencia por mutacin, aunque este mecanismo es poco relevante en el caso de los antibiticos betalactmicos. Otro mecanismo de resistencia es la no llegada del antimicrobiano a su sitio de accin. En el caso de las bacterias gram negativas su estructura superficial es compleja y la membrana interna est cubierta por la membrana externa, lipopolisacridos y la cpsula; la membrana externa funciona como una barrera impenetrable para ciertos antimicrobianos hidrfilos. Las betalactamasas son incapaces de inactivar algunos de

estos antimicrobianos y pueden estar en grandes cantidades como ocurre con los grmenes gram positivos. En las bacterias gram negativas las betalactamasas estn en cantidades ms reducidas, pero situadas entre la membrana celular interna y externa y el lugar de sntesis est en la parte externa de la membrana celular interna y su situacin resulta estratgica pues protege de forma mxima dicho microorganismo. Las diferentes cefalosporinas varan en susceptibilidad a las betalactamasas producidas por diferentes especies bacterianas. Efectos adversos Los principales son: 1.-Reacciones de hipersensibilidad, que pueden ser cruzadas con las penicilinas. Estas pueden ser: inmediatas con anafilaxia, urticaria o broncoespasmo; y tardas con erupciones cutneas, fiebre, lesiones en mucosa oral y dermatitis de contacto. 2.- Nefrotoxicidad. Sobre todo con cefalosporinas de primera generacin (cefalotina y cefaloridina). Hay que tener en cuenta la posible potenciacin de este efecto adverso cuando se asocian con aminogluccidos, antibiticos, polipitdicos y diurticos de asa. 3.- Alteraciones locales: dolor cuando se administran por va IM y aparicin de tromboflebitis cuando se utiliza la va IV. 4.- Alteraciones digestivas, cuando se administran por va oral pueden aparecer: diarrea, nauseas, vmitos, aerofagia, dispepsia, anorexia y, con muy poca frecuencia, colitis seudomenbranosa. Las cefalosporinas, como el resto de los betalactmicos son frmacos considerados seguros durante el embarazo y la lactancia; sin embargo, no se recomienda la utilizacin de las cefalosporinas de cuarta generacin, ni las que puedan producir toxicidad grave como son:cefamandol,cefoperazona, moxalactam, cefminox y cefmenoxima.

Principales interacciones medicamentosas delas cefalosporinas Frmacos Anticoagulantes orales vit k) Diurticos (furosemida, cido etacrnico) Aminoglucidos Sulfamidas Fenilbutazona Anticoagulantes orales Hipoglucemiantes orales Aminogluccidos Fosfomicina Rifampicina Tetraciclinas Cloranfenicol Determinacin bioqumica bioqumica Creatinemia (mtodo de Jaffe) Efecto Hipocoagulabilidad ( absorcin

incremento de nefrotoxicidad

Desplazamiento unin a protenas plasmticas

Sinergismo

Antagonismo

Resultados de la determinacin falsamente elevados.

Aplicaciones teraputicas Debido a que se dispone de preparados para la administarcin oral o parenteral, las indicaciones se pueden agrupar en funcin a la va de administracin y el tipo de cafalosporina. Cefalosporinas orales Son eficaces alternativas a las penicilinas en el tratamiento de infecciones streptoccicas (hay que recordar que el enteroococo es resistente a las cefalosporinas) Las cefalosporinas orales de tercera generacin pueden utilizarse, como alternativa a otros tratamientos en las infecciones urinarias no complicadas (cefixima) y en infecciones respiratorias y neumona adquirida en la comunidad que presenta baja sensibilidad a penicilinas (cefditoren). Tambin puede plantearse el uso de las cefalosporinas de tercera generacin orales como tratamiento secuencial de pacientes que han recibido inicialmente tratamiento por va intravenosa.

QUINOLONAS Las quinolonas presentan una estructura qumica formada por dos anillos con un nitrgeno en posicin 1, un grupo carbonilo en posicin 4 y un grupo carboxilo en la posicin 3. Aunque la potencia y el espectro aumentan de una manera significativa cuando llevan un atomo de fluor en la posicin 6, tambin lo hace su toxicidad; por este motivo se ha desarrollado una nueva sustancia en la que se ha retirado el tomo de flor de la posicin 6, garenoxacino (desfluorquinolona).

Mecanismo de accin Interrumpe la reproduccin bacteriana y la replicacin del cido ribonucleico, se necesita que estn separados los dos cordones de la doble hlice del ADN. Sin embargo, todo lo que separe los cordones ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la ADN girasa, la cual se encarga de la introduccin continua de superespiras negativas, lo que alivia el enrollamiento del ADN. El grupo antibitico quinolonas bloquea la actividad de la subunidad A de la ADN girasabacteriana (topoisomerasa II). Tienen una accin bactericida rpida, que es dosis dependiente (en relacin con la concentracin del antibitico). Las quinolonas interfieren en la replicacin del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa IV, enzimas esenciales para la topologa del ADN. La ADN girasa es un tipo de topoisomerasa II y uno de los blancos predilectos de las quinolonas para el caso de bacterias Gram-negativas. La ADN topoisomerasa IV, descubierta tiempo despus de que se descubri la ADN girasa, es otro de los objetivos de las quinolonas en el caso de bacterias Gram-positivas, al mismo tiempo de que se han detectado una cantidad de especies bacterianas en las cuales el mecanismo de accin involucra la inhibicin de ambas enzimas.2Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria en el sentido de que la transcripcin, replicacin, reparacin y almacenamiento del ADN depende indirectamente del buen funcionamiento de dichas enzimas; inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilacin de la bacteria. Efectos adversos En general, las quinolonas son bien toleradas; sin embargo, pueden producir con frecuencia efectos indeseables leves o reversibles. Entre estos efectos adversos, en su mayora

extensivos a todos el grupo, cabe destacar: alteraciones digestivas (nauseas, vmitos), alteraciones del sistema nervioso central (vrtigo, cefalea) y alteraciones articulares. Las principales interacciones que pueden originar las fluoroquinolas son : aumento de las concentraciones plasmticas de teofilina (excepto ofloxacino), prolongacin del tiempo de protombina cuando se administran junto a derivados cumarnicos, y en los pacientes tratados con cimetidina y pefloxacino hay que reajustar la dosis de la quinolona por aumento de la semivida plasmtica de este ultimo. Intercacciones farmacolgicas de las quinolonas En general las quinolonas son bien toleradas, las nuseas, la diarrea, los vmitos, la dispepsia y otros sntomas similares son los efectos secundarios que se reportan ms frecuentemente; la colitis pseudomembranosa ha sido observada en muy raras ocasiones. La neurotoxicidad se refleja por mareos, cefalea, inquietud, depresin, insomnio y somnolencia, excepcionalmente pueden presentarse reacciones psicticas, alucinaciones y convulsiones de tipo gran mal. Normalmente estas reacciones comienzan despus de pocos das de iniciado el tratamiento y desaparecen al suspender el medicamento. Los pacientes de edad avanzada y aqullos con dao del sistema nervioso central (Ej. epilepsia) son susceptibles a estas complicaciones, por lo que se recomienda administrar el frmaco bajo estrecha vigilancia y no usar dosis extremadamente altas. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen eritema, prurito, urticaria y son bastante infrecuentes. Aunque la toxicidad renal no es un hallazgo frecuente se ha informado la cristaluria de individuos que recibieron dosis altas (1 600 mg) de norfloxacina. Con todos estos compuestos se han sealado reacciones de foto sensibilidad cutnea, que son raras con la norfloxacina y la ciprofloxacina. La artropata en las especies animales juveniles, es una forma de toxicidad que se ha observado en todas las quinolonas. Esto ha acondicionado que se contraindiquen en nios y adolescentes, as como en el embarazo y la lactancia. En algunos animales la pefloxacina indujo disminucin del proceso de espermatognesis con o sin atrofia testicular. Algunas quinolonas producen cataratas en animales despus de su empleo durante largos perodos, como ocurre con otros agentes, ocasionalmente pueden producir elevaciones del nivel de transaminasas y neutropenia, anormalidades que ceden cuando se interrumpe el medicamento. Entre las interacciones farmacolgicas ms importantes de las quinolonas estn la interferencia en la absorcin cuando los frmacos se ingieren junto con anticidos a base de magnesio o aluminio, y la elevacin de los niveles sricos de teofilina y cafena cuando se administra ciprofloxacina.

SULFAMIDAS Y ANTILEPROSOS Sulfamidas

son quimioterapeuticas Una sulfamida (llamada en grupo sulfas) es una sustancia qumica sinttica derivada de la sulfonamida, bacteriosttica y de amplio espectro. Las sulfamidas se emplean como antibiticos, antiparasitarios y coccidiostticos en el tratamiento de enfermedades infecciosas.

MECANISMO DE ACCION
Las sulfamidas son bacteriostaticas, es decir, detienen el crecimiento de las colonias bacterianas. Son antagonistas del cido paraminobenzoico, imprescindible para la sntesis del cido flico bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las sulfamidas requieren del PABA extracelular para la produccin del cido dihidroflico, un paso esencial en la produccin de las purinasy la sntesis de cidos nucleicos. Las sulfamidas actan como anlogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente a la enzima dihidropteroato sintasa. Al bloquear la sntesis del cido flico, se inhibe el crecimiento y reproduccin del germen. Indicaciones En sus acciones, las sulfamidas inhiben tanto a bacterias Gram positivas y bacterias Gram negativas, a nocardias, Chlamydia trachomatis y algunas protozoarios. Bacterias entricas como la E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, y enterobacter se ven inhibidas. Es interesante que las Rickettsia no son inhibidas por las sulfamidas, sino que parecen verse estimuladas por el frmaco. Farmacocinetica Mala absorcin por via oral, se distribuye uniformemente, con distinta capacidad de unin a protenas. Las sulfamidas pueden ser agrupadas en tres grupos principales, aquellas que son administradas por va oral y son absorbibles, los de administracin oral pero no son absorbibles y los de aplicacin tpica. Las sales de sulfonamidas son administradas por va intravenosa. Las sulfamidas orales absorbibles se clasifican en accin corta, media o larga, dependiendo de su vida media. Estos se distribuyen ampliamente por los tejidos, incluyendo el lquido cefalorraqudeo, placenta y el feto.5 Se unen a protenas entre un 2090%. Las concentraciones teraputicas alcanzan entre 40-100 g/ml y pueden alcanzar concentraciones mximas entre 2-6 horas seguida su administracin oral. Las sulfamidas y sus metabolitos son eliminados por va renal.

Efectos adversos
Las reacciones adversas ms frecuentes son fiebre, rash, dermatitis, fotosensibilidad, picazn, nusea, vmito y diarrea. Asociado con la administracin de sulfamidas, aunque en menos del 1% de los usuarios, es el potencialmente fatal sndrome de Stevens-Johnson. Es contraindicada en mujeres embarazadas y nios menores de 6 aos, ya que produce litiasis renal,hepatitis,anemia hemlitica,Cristaluria: puede producir insuficiencia renal aguda; puede desplazar a la bilirrubina de su unin a protenas, que se pueden depositar en el sistema nervioso central y dar lesiones graves. En mujeres embarazadas las sulfas atraviesan la placenta y estas son distribuidas en la leche materna. Otras: reacciones alrgicas anemias hemoliticas anemia y leucopenia

Dapsona
La dapsona es a la vez bacteriosttica y ligeramente bactericida contra M. leprae, siendo aproximadamente 0,003 microgramos/ml su concentracin inhibitoria mnima para microorganismos plenamente sensibles Aplicaciones Tratamiento de la lepra paucibacilar y multibacilar en combinacin con otros frmacos antileprosos. Dosificacin y administracin Lepra paucibacilar (en combinacin con rifampicina) Adultos y nios: .1-2 mg/kg al da (la dosis para adultos es por lo general de 100 mg) durante 6 meses por lo menos. Lepra multibacilar (en combinacin con rifampicina y clofazimina) Adultos y nios: 1-2 mg/kg al da (la dosis para adultos es por lo general de 100 mg) durante 2 aos por lo menos. Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a las sulfonas. Anemia grave.

Efectos adversos Aunque la dapsona suele tolerarse bien a las dosis recomendadas, en ocasiones aparecen sntomas de irritacin gastrointestinal. Otras reacciones menos comunes son el dolor de cabeza, el nerviosismo y el insomnio. Tambin s han comunicado casos de visin borrosa, parestesias, neuropatas perifricas reversibles, fiebre medicamentosa erupciones cutneas y psicosis. En muy raros casos pueden aparecer hepatitis, reacciones de Herxheimer y agranulocitosis. Sobredosificacin

La sobredosificacin aguda origina nuseas, vmitos e hiperexcitabilidad. La administracin oral de carbn activado puede mejorar la eliminacin de dapsona.

Rifampicina
Derivado semisinttico de la rifamicina, antibitico macrocclico complejo que inhibe la sntesis del cido ribonucleico en una amplia gama de microbios patgenos. Una sola dosis de 600 mg produce en 2-4 horas una concentracin srica mxima de unos 10 microgramos/ml, que disminuye ulteriormente con una semivida de 2-3 horas. Aplicaciones Lepra paucibacilar (en combinacin con dapsona) Adultos: 600 mg una vez al mes durante 6 meses por lo menos. Nios: 10 mg/kg una vez al mes durante 6 meses por lo menos. Lepra multibacilar (en combinacin con dapsona y clofazimina) Adultos: 600 mg una vez al mes durante 2 aos por lo menos. Nios: 10 mg/kg una vez al mes durante 2 aos por lo menos. Efectos adversos La mayor parte de los pacientes toleran bien la rifampicina en las dosis actualmente recomendadas, pero la intolerancia gastrointestinal puede ser excesivamente grave. Otros efectos adversos (erupciones cutneas, fiebre, sndrome seudogripal y trombocitopenia) tienden ms a presentarse cuando la administracin es intermitente (tres veces por semana), como a veces se hace en el tratamiento de la tuberculosis. Tambin se han dado casos de oliguria transitoria, disnea y anemia hemoltica en estas circunstancias, pero nunca con las pautas de dosificacin mensual que se recomiendan para la lepra. Sobredosificacin funcin del sistema nervioso central. No hay ningn antdoto especfico y el tratamiento ser de sostn.

Penicilina
Las penicilinas son antibiticos del grupo de los betalactmicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles. La mayora de las penicilinas son derivados del cido 6-aminopenicilnico, difiriendo entre s segn la sustitucin en la cadena lateral de su grupo amino MECANISMO DE ACCION su accion bactericida tiene lugar tras la union a las proteinas de union a las penicilinas (PBP) de la membarna bacteriana, la inhibicion de las etapas finales de la sintesis ddel peptidoglicano de la pared bacteriana este mecanismo de acacion lleva acabo en las siguienters fases: 1.- Acceso del antibiotico a la zona de fijacion. Atraviezan diferentes estructuras distinatas para las GRAM+ y GRAM 2.- Union por los puntos de fijacion.se prdoce la union de este una vez alcanzada la cara externa de la membrana citoplasmatica . Estas PBP son enzimas que participan en las ultimas fases de la sintesis del peptidoglicano de la pared bacteriana quedando inactivas al unirse el betalactamico. En la destruccion de la bacterias participan varios factores 1. La perdida de la pared supone uan incapacidad para resistir la elevada presion osmotica que existe en su interiro 2. Al alterarse la pared, la membrana citoplasmatica permite el paso del agua desde el exteriior produciendose admeas una perdidda de elementos intracelulares. 3. En la accion bactericida participan tambien activamente enzimas autoliticas que normamente estas ihibidas a la estructura de la pared , pero por accion de los betalactaminicos se activan las peptidoglucano hidrolasas.

EFECTOS ADVERSOS Son antibioticos muy tolerantes en general . Efectos mas importante en funcion de la frecuencia de su aparicion o gravedad: Esta hace referencia a las molestias gastrointesstinales, especialmente cuando se lo administra P.O. la dispepcsia y el dolor epigastrico. Otros efectos gastrointestinales son glositis estomatitis y diarreas. La hipersensibilidad este es variable, ya que puede ir desde un extatema cutaneo hasta la reaccion anafilactica inmediata a su inyeccion. Esta hipersensibilidad puede ser cruzada para otros batalactamicos.

AMINOGLUCSIDOS ACCIN. Son bactericidas y actan de forma independiente al ciclo vital de la bacteria, necesitan una condicin de aerobiosis y un mecanismo de transporte activo. Inhiben la sntesis proteica actuando sobre el ribosoma bacteriano en las etapas iniciales de activacin y formacin del complejo de iniciacin. Para alcanzar su punto de accin deben penetrar en el interior de la bacteria atravesando la pared y la membrana externa.

Clasificacin De Los Frmacos Aminoglucsidos

Grupo I o aminoglucsidos clsicos: Estreptomicina, Dihidroestreptomicina Grupo II o de espectro ampliado: kanamicina , Gentamicina, Tobramicina ,Sisomicina, Amikacina

Grupo III o de uso tpico neomicina , Paramomicina

Grupo IV o semejante a los Aminoglucsidos : espectinomicina

INDICACIONES DE LOS ANTIBITICOS AMINOGLUCSIDOS

La estreptomicina se utiliza:
como tatamiento alternativo de la tuberculosis resistente, la turalemia, la peste y la brucelosis. La tobramicina administrada en forma de aerosol inhalado es eficaz -pctes. Fibrosis qustica -infecciones respiratorias por P. aeruginosa La amikacina para infecciones por gramnegativos resistentes al resto de aminoglucocidos en pacientes hospitalizados. Pacientes inmunodeprimidos Neomicina : -profilaxis antibitica en ciruga colonica Encefalopata heptica Paromomicina: - amebiasis -teniasis Dihidroestreptomicina diarreas , infecciones digetivas como colitis y enterocolitis Gentamicina: infecciones abdominales, piel y tejidos blandos, infecciones gastrointestinales, biliares, infecciones genitourinarias, infecciones seas, infecciones quemaduras. Tobramicina - Infecciones producidas por bacterias aerobias Gram-negativas y algunas bacterias aerobias Gram-positivas.

EFECTOS ADVERSOS RELACIONADOS CON EL USO DE ANTIBITICOS AMINOGLUCOSIDOS Ms frecuente: Otoxicidad Nefrotoxicidad pirosis

Otros efectos adversos: alteraciones gastrointestinales malabsorcin pirosis

sobreinfeccin por candidas tos y sibilancias alteracin heptica Alteraciones sanguneas intolerancia local dolor e induracin en el lugar de administracin radiculitis cefalea fiebre efectos teratognicos CONTRAINDICACIONES

Estreptomicina .- Hipersensibilidad a la ESTREPTOMICINA, padecimientos renales y lesin del VIII par craneal Dihidroestreptomicina.- Alergia a aminoglucsidos o hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento kanamicina Alergia a aminoglucsidos. Tto. a largo plazo (p. ej., tuberculosis)

Gentamicina: Antecedentes de hipersensibilidad o reacciones txicas graves a GENTAMICINA u otros aminoglucsidos. Tobramicina: - Embarazo. - Deterioro renal pre-existente. - Dao vestibular o coclear. - Miastenia gravis. - Hipocalcemia. - Situacin postoperatoria u otras condiciones que depriman la transmisin neuromuscular.

Amikacina: en pacientes con historia de hipersensibilidad y reacciones graves a la amikacina o a otros aminoglucsidos. No debe administrarse simultneamente, con productos neuro o nefrotxicos ni con potentes diurticos.

neomicina: Hipersensibilidad a la neomicina o a otros antibiticos del grupo de los aminoglucsidos. Obstruccin intestinal. Pacientes con inflamacin gastrointestinal o enfermedad ulcerosa, debido a la posibilidad de aumentar la absorcin gastrointestinal de neomicina. Como otros aminoglucsidos, debe utilizarse con precaucin en pacientes con trastornos musculares como la miastenia gravis o el parkinsonismo ya que puede agravar la debilidad muscular debido a su potencial efecto de tipo curare sobre la unin neuromuscular. Embarazo y madres lactantes, salvo situaciones muy especiales.

Paramomicina

Hipersensibilidad

TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL TETRACICLINAS. ACCION.- son antibiticos que actan inhibiendo la sntesis proteica frente a microorganismos en crecimiento. Se distinguen 3 etapas:

Acceso a los sitios de accin: paso del antibiotico al interior de los microorganismos requiere la presencia de un transportador especfico en la membrana celular. Unin y fijacin a los sitios de accin: se fijan sobre la subunidad 3OS del ribosoma de manera reversible. Consecuencia de la union a los sitios de accin.- se bloque la adicion de nuevos aminoacidos y no forman nuevas protenas imprescindibles para la multiplicacin del microorganismo. Acciones Farmacologicas.- presentan un espectro antimicrobiano, tanto a bacterias gram positivas como gram negativas , rickettsias, micoplasmas , clamidias , espiroquetas , incluso algunos protozoos y micobacterias.

EFECTOS ADVERSOS Alteraciones gastrointestinales.-

Surgen de la administracin por va oral, como anorexia, pirosis, nuseas, vmitos, flatulencia y diarrea Alteraciones renales.- reduce a elevadas dosis la sntesis proteica en la clulas del husped, puede producir lesiones renales . Alteraciones hepticas.- a dosis >2g /da y va intravenosa, puede causar degeneracin grasa del hgado. Alteraciones seas y dentarias.- manchas en los dientes y deformidades seas por lo que se prohibe administrar tetraciclina a mujeres embarazadas, lactantes y nios. Fototoxicidad Reacciones de hipersensibilidad a nivel drmico y reacciones anafilcticas.

CLORANFENICOL
ACCIN.- inhibe la sntesis proteica frente a microorganismos en crecimiento Se distinguen 3 etapas: Acceso a las zonas de accin.- el paso al interior de los microorganismos no presenta graves incovenientes debido ala gran liposolubilidad del antibitico. Unin y fijacin a las zonas de accin.- se fijan sobre la subunidad 5OS del ribosoma de manera reversible, impidiendo la unin del ARN de transferencia al complejo ARN mensajero-ribosoma. Consecuencia de la unin a los sitios de accin.-se bloquea la adicin de nuevos aminocidos y por lo tanto no se forman nuevas protenas imprescindibles para la multiplicacin del microorganismo.

ACCIN FARMACOLGICA Es activo frente a rickettsias , clamidias y micoplasmas Es bacteriosttico, restablecindse la sntesis proteica tras la interrupcin del tratamiento . Es bactericida frente algunos patgenos importantes:

Haemophilus influenzae Salmonella Streptococcus pneumoniae N. meningitidis

ANTITUBERCULOSOS Isoniazida
Mecanismo de accin la

Inhibe la sntesis de los cidos miclicos , constituyen la pared celular de micobacterias , comportndose como : Bactericida de los bacilos en crecimiento Bacteriosttico en los que estn en fase de reposo o Acciones farmacolgicas.-

Solo es activo sobre micobacterias , actuan al nivel intracelular y extracelular.

o No presenta resistencia cruzada con otros antituberculosos

Efectos adversos

o Alteraciones del sistema nervioso central y perifrico (mareos, cefaleas, parestesias, calambres musculares, convulsiones. o Transtornos gastrointestinales, erupciones cutneas alrgicas , fiebre alteraciones hematolgicas .

Rifampicina
Mecanismo de accin .Bactericida que inhibe la sntesis de ARN actuando sobre la ARN polimerasa dependiente del ADN de clulas procariotas y no de las eucariotas. Acciones farmacolgicas.Acta sobre las micobacterias tuberculosas intracelulares y extracelulares.

Es activo entre otros microorganismos como o Staphylococcus aureus,neisseria meningitidiso haemophilus influenzae. o Presenta resistencia cuando se utiliza como monoterapia y no presenta resistencia cruzada con otros antituberculosos . Efectos adversos.-

o Es poco txico o Erupciones cutneas o Fiebre o Ictericia o Molestias digestivas rara vez produce: o Anemia hemoltica o trombocitopenia y alteraciones hepticas graves.

Pirazinamida
Mecanismo de accin y acciones farmacolgicas.-

o Derivado del cido nicotnico , cuyo mecanismo de accin es desconocido . o Bactericida del ph cido , por lo que su actividad es exclusiva sobre bacterias intracelulares. o Genera resistencias rapidamente en monoterapia y no presenta resistencia cruzada con otros antituberculosos. Efectos adversos.-

o Transtornos gastrointestinales inespecficos o Hiperuricenia o Hepatotoxicidad dependiente de la dosis o Para evitar toxicidad se recomienda usarla en fases iniciales 30mg/kg/dia y durante un perodo mximo de meses.

Etambutol
Mecanismo de accin.Derivado de la etinilendiamina , cuyo mecanismo de accin no est bien definido ,paece que inhibe la sntesis del ARN , realizando una accin bacteriosttica sobre bacterias en crecimiento. Acciones farmacolgicas.-

o Acta exclusivamente sobre micobacterias tanto intracelulares como extracelulares, laresistencia al etambutol surge lentamente y en politerapia demora la aparicin de resistencias a otros antituberculosos. Efectos adversos.es poco txico

Sus efectos indeseables son reversibles. Puede producir neuritis ptica retrobulbar, falta de percepcin en los colores y atrofia del nervio. No es aconsejable su utilizacin en nios.

Clasificacin de los frmacos antivricos

Antiherpesvirus
Anlogos de los nucleosidos y anlogos de los pirofosfato.

Antirretrovirales
Inhibidores de la transcriptasa inversa, inhibidores de la proteasa, inhibidores de la fusin.

Antigripales
Inhibidores de la neuraminidasa, amantadina.

Otros
Interferones, ribavirina.

Frmacos Antiherpesvirus
ANLOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS Son trifosforilados e incorporados al ADN en formacion, inhibindose la replicacin del virus. Las resistencias pueden resultar cruzadas e implican prdida de eficacia y se producen por mutaciones de ADN vrico.

Aciclovir
Espectro de accin: activo frente a VHS tipos 1 y 2 y VVZ. Farmacocintica: sin absorcin por va oral es escasa o moderada, su volumen de distribucin es muy amplio, y alcanza concentraciones teraputicas en el liquido cefalorraqudeo y se elimina por la orina. Efectos adversos: cefalea, ansiedad, mareos, temblor, convulsiones, alucinaciones, insomnio, y alteraciones del comportamiento. Cuando se administra por va intravenosa puede ocasionar flebitis e irritacin en la extravasacin. En la administracin tpica es habitual la irritacin. Precauciones: debe realizarse un rigoroso control de la funcin renal y de la aparicin de reacciones neurolgicas.

Interacciones farmacolgicas:

Frmaco
Ciclosporina Cimetidina

Causa
desconocida Disminucin de eliminacin renal Disminucin de eliminacin renal Disminucin de eliminacin renal Disminucin de eliminacin renal Disminucin de eliminacin renal Disminucin de eliminacin renal

Consecuencias
Aumento de nefrotoxicidad Aumento de la concentracin de aciclovir Aumento de la concentracin de Metotrexato Riesgo de toxicidad por Opioides Riesgo de toxicidad por aciclovir Riesgo de toxicidad por litio Riesgo de toxicidad por zidovudina

Recomendaciones
precaucin precaucin

Metotrexato

Controlar concentraciones evitar evitar evitar evitar

Opioides Probenecida Sales de litio zidovudina

BRIVUDINA
Espectro de accin: accin frente a VHS tipos 1 y VVZ. Farmacocintica: presenta una absorcin oral rpida la distribucin es amplia a pesar de que se une en proporcin elevada a las protenas plasmticas. Se metaboliza en el hgado y los metabolitos son excretados por la orina. Efectos adversos: los ms frecuentes son las nauseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea y estreimiento. Precauciones: no debe administrarse en un paciente inmunodeprimido, nios o mujeres embarazadas.

Cidofovir
Espectro de accin: VHS tipos 1 y 2, y CMV. Farmacocintica: su absorcin oral es escasa la distribucin elevada se elimina por la orina mediante filtracin y secrecin tubular. Efectos adversos: nefrotoxicidad con proteinuria y elevacin de la creatinina neutropenia e hipotona ocular. Precauciones: debe controlarse la funcin renal durante el tratamiento, as como el recuento leucocitario y realizarse exmenes oftalmlogos frecuentes debido a su toxicidad. Es cancergeno, embritoxico y teratogeno. Interacciones farmacolgicas: se derivan de la suma de toxicidades (renal y mielotoxicidad) al utilizarse simultneamente con antirretrovirales y Probenecida.

Famciclovir (penciclovir)
Espectro de accin: activo frente a VHS tipos 1 y2, y VVZ. Farmacocintica: se absorbe por va oral rpidamente es oxidado en el intestino e hgado a penciclovir, antivrico activo. La distribucin es elevada y se elimina por la orina, en parte mediante secrecin tubular. Efectos adversos: los ms frecuentes son la anorexia, nauseas, vmitos, diarrea, estreimiento, dolor abdominal, cefalea, mareos y somnolencia. Precauciones: puedes ser necesario ajustar la posologa en caso de insuficiencia renal y heptica.

GANCICLOVIR
Espectro de accin: VHS tipos 1 y 2, y VVZ y especialmente CMV. Farmacocintica: su absorcin oral es baja se distribuye ampliamente alcanzando concentraciones elevadas en liquido cefalorraqudeo y se elimina activo por la orina por secrecin tubular. Efectos adversos: los ms importantes son neutropenia, trombopenia, anemia, eosinofilia, cefaleas, convulsiones, ataxia, delirio, mareos, somnolencia, parestesias y flebitis en la administracin intravenosa. Precauciones: en caso de insuficiencia renal debe reducirse la posologa por el riesgo de acumulacin. Deben realizarse recuento hematolgico durante el tratamiento. Est contraindicado en mujeres embarazadas y nios. Interacciones farmacolgicas:

Frmaco
Didanosina Imipenem Probenecida Zidovudina

Causa
Disminucin de eliminacin renal Desconocida Disminucin de eliminacin renal Sumacion de efectos

Consecuencias
Riesgo de toxicidad por didanosina convulsiones Riesgo de toxicidad por ganciclovir Riesgo de neutropenia

Recomendaciones
evitar precaucin evitar precaucin

Valaciclovir
Espectro de accin: es un profarmaco de aciclovir que presenta su misma actividad. Farmacocintica: tiene una biodisponibilidad de 3-5 veces mayor que la del aciclovir y en la insuficiencia heptica severa puede verse afectada la transformacin de Valaciclovir a aciclovir por lo que puede ser necesario un ajuste de posologa.

ANLOGOS DE LOS PIROFOSFATOS FOSCARNET

Espectro de accin: es un antiviral de amplio espectro que presenta actividad frente a los virus herpticos: VHS-1, VHS-2, VVZ, CMV, virus de Epstein Barr. Farmacocintica: posee una absorcin oral escasa por lo que se administra nicamente por va parenteral, amplia distribucin por el organismo, se elimina por la orina. Efectos adversos: el principal es la insuficiencia renal aguda, fiebre, diarrea, nauseas, anemia, flebitis, hipocalcemia, hipomagnesemia, Hipopotasemia, cefaleas, ulceras genitales y orales. Precauciones: debe controlarse la funcin renal durante el tratamiento, as como la concentracin del calcio srico y mantener una hidratacin adecuada.

FARMACOS ANTIRRETROVIRALES ABACAVIR

Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y 2, cepas resistentes a AZT, 3RG, o nevirapina. Farmacocintica: la ingesta con alimentos puede retrasar su absorcin. Efectos adversos: pueden observarse nauseas, vmitos, diarrea, fiebre, cefaleas, cansancio, letargo y reacciones de hipersensibilidad. Precauciones: debe vigilarse la funcin heptica y renal as como la aparicin de reacciones de hipersensibilidad. Interacciones farmacolgicas: los inductores enzimticos potentes pueden disminuir ligeramente sus concentraciones y el etanol incrementarlas.

DIDANOSINA
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y 2, cepas resistentes a AZT. Farmacocintica: la ingesta con alimentos reduce de forma importante la absorcin, por lo que conviene administrarlo previamente a las comidas. Efectos adversos: pueden observarse erupciones exantemicas, pancreatitis, hiperuricemia, diarrea, neuropata perifrica, cefaleas, leucopenia, trombocitopenia y anemia. Precauciones: algunos frmacos pueden reducir su absorcin y como se ha sealado debe vigilarse la funcin pancretica y los sntomas de neuropata.

EMTRICITABINA
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y 2, y VHB. Efectos adversos: pueden producir anemia, neutropenia, nauseas, diarrea, cefaleas, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, erupciones exantemicas, elevacin de la transaminasa y creatineinasa. Precauciones: puede ser necesario un ajuste posologico en pacientes con hepatopatas y aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min.

ESTAVUDINA
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y 2, y frente a las cepas resistentes a AZT. Efectos adversos: pueden producir neuropata perifrica, cefaleas, diarrea, estreimiento, dispepsia, neutropenia, trombopenia, artralgias, mialgias y lumbalgia. Precauciones: vigilar la funcin pancretica y sntomas de neuropata.

ZALCITABINA
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y VIH2 menos sensible. Efectos adversos: pueden producir neuropata perifrica, cefaleas, dolor abdominal, nauseas, diarrea, vmitos, anemia, leucopenia, neutropenia y pancreatitis. Precauciones: debe vigilarse la funcin pancretica y la aparicin de sntomas de neuropata.

ZIDOVUDINA
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y 2, y frente a las cepas resistentes a AZT. Efectos adversos: anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, mareos, astenias, aplasia medular, hepatitis, somnolencia, dolor abdominal, nauseas, diarrea, vmitos, estreimientos, hemorragia gastrointestinal, ulceras bucales y esofgicas. Precauciones: debe vigilarse el hemograma, cada dos semanas en los tres primeros meses y posteriormente con una frecuencia mensual, as como las concentraciones de transaminasas.

Interacciones farmacolgicas:

Frmaco
Aciclovir Acido acetilsalicilico Fluconazol Ganciclovir Lorazepam Naproxeno Paracetamol

Causa
Disminucin de eliminacin renal Posible inhibicin de metabolismo Posible inhibicin de metabolismo Desconocida Posible inhibicin de metabolismo Posible inhibicin de metabolismo Desconocida

Consecuencia
Riesgo de toxicidad por Zidovudina Riesgo de toxicidad por Zidovudina Riesgo de toxicidad por Zidovudina Anemia y leucopenia Riesgo de toxicidad por Zidovudina Riesgo de toxicidad por Zidovudina Riesgo de hepatotoxicidad y agranulocitosis

Recomendaciones
Precaucin Precaucin Precaucin Precaucin Precaucin Precaucin Poco frecuente

TENOFOVIR
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y 2, y VHB. Desarrolla resistencias muy rpidas y cruzadas con otros frmacos del mismo grupo cuando se utiliza en monoterapia. Farmacocintica: su biodisponibilidad es reducida, siendo su eliminacin lenta y por va urinaria. Efectos adversos: los ms frecuentes son las nauseas, vmitos, diarreas, cefaleas. Recientemente se ha descrito disfuncin renal. Interacciones farmacolgicas: no altera el metabolismo de otros frmacos.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA
Entre los inhibidores de la proteasa se encuentran: amprenavir, atazanavir, lopinavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir, y ritonavir. Estos antirretrovirales inhiben la proteasa que fracciona las poliproteinas, con lo que se impide la maduracin de los virones. Su espectro abarca el VIH1 y VHI2 incluyendo cepas resistentes a otros antivricos. Interacciones farmacolgicas: Frmaco Anticonceptivos orales Causa Desconocida Consecuencia Recomendaciones Disminucin de las evitar concentraciones de estrgeno y progestgenos. Riesgo de toxicidad evitar por Astemizol

Astemizol

Inhibicin de metabolismo

Azoles Estatinas Fenitoina Fenobarbital Midazolam Rifampicina Terfenadina Triazolam

Inhibicin de metabolismo Inhibicin de metabolismo Inhibicin de metabolismo Inhibicin de metabolismo Inhibicin de metabolismo Inhibicin de metabolismo Inhibicin de metabolismo Inhibicin de metabolismo

Riesgo de toxicidad por IP Riesgo de toxicidad por Estatinas Riesgo de ineficacia por IP Riesgo de ineficacia por IP Riesgo de toxicidad por Midazolam Riesgo de ineficacia por IP Riesgo de toxicidad por Terfenadina Aumento de concentraciones de Triazolam

precaucin Reducir dosis precaucin precaucin precaucin evitar evitar precaucin

Amprenavir
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 y 2, siendo su perfil de resistencia distinto al observado con otros inhibidores de la proteasa. Efectos adversos: incluyen nauseas, vmitos, diarreas, erupciones cutneas, cefaleas, alteraciones del sueo y del estado de nimo.

ATAZANAVIR
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 la resistencia a atazanavir incrementa la sensibilidad a otros inhibidores de la proteasa. Efectos adversos: los ms habituales son: nauseas, vmitos, diarrea, ictericia, erupciones exantemicas, cefaleas, alteraciones del sueo.

INDINAVIR
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 la resistencia es cruzada con ritonavir y saquinavir. Efectos adversos: los ms habituales son: nauseas, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal, vmitos, neutropenia, mareos, insomnio, cefaleas. Interacciones farmacolgicas: puede experimentar y producir induccin e inhibicin del metabolismo.

LOPINAVIR
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1y 2. Efectos adversos: los ms habituales son: nauseas, diarrea, hipercolesterolemia. Interacciones farmacolgicas: es un inhibidor del metabolismo.

NELFINAVIR
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1. Efectos adversos: nauseas, diarrea, astenia, erupciones, elevacin de transaminasas y cefaleas. Interacciones farmacolgicas: es un inhibidor del metabolismo de otros frmacos.

RITONAVIR
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1 resistencia cruzada con indinavir. Efectos adversos: nauseas, vmitos, dolor abdominal, anorexia, irritacin farngea, flatulencias, sequedad de la boca, diarrea, leucopenia, anemia, elevacin de transaminasas y cefaleas. Interacciones farmacolgicas: potente inhibidor del metabolismo de muchos frmacos.

Saquinavir
Espectro de accin: activo frente a VIH tipo 1. Efectos adversos: nauseas, dolor abdominal, diarrea, neuritis perifrica y pancreatitis.

Frmacos antigripales
La gripe es una enfermedad epidmica que cursa con una elevada morbilidad. Su carcter de enfermedad molesta pero autolimitada, ha desaconsejado cualquier tipo de tratamiento que no sea sintomtico. Por lo tanto es recomendable la utilizacin de tratamientos especficos.

Aminas triciclicas
La amantadina es un frmaco colinrgico utilizado tambin en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, que tiene actividad frente al virus de la gripe A. los efectos adversos anti colinrgicos reducen su inters como frmaco antigripal.

TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS CRONICA

La ribavirina posee un amplio espectro que incluye VHS, VHB, VHA y VHC, virus de la gripe, VSR y otros. Su absorcin oral es buena. Se elimina por metabolismo intracelular y excrecin renal. Tras la administracin oral o intravenosa las reacciones adversas ms comunes son: anemia, alteraciones gastrointestinales y neurolgicas. Mientras que su administracin va inhaladora produce; irritacin conjuntival, erupcin cutnea y deterioro de la prueba de la funcin respiratoria. Esta indicado de forma oral en el tratamiento de la infeccin cronica por VHC y por va inhalatoria en el tratamiento de las infecciones por VRS (bronquitis, neumona) en nios.

ANTIPARASITARIOS Y ANTIPALUDICOS
Las enfermedades parasitarias constituyen un grave problema sanitario en todo el mundo, como consecuencia del movimiento turstico y migratorio, se han hecho patentes tambin en los pases ms industrializados, especialmente en personas afectadas por el SIDA. Podemos simplificar la clasificacin en grandes grupos: frmacos destinados a tratar infecciones por protozoos, frmacos en el tratamiento de las helmintiasis, y frmacos tiles en el tratamiento de las parasitosis externas.

Frmacos antiprotozoarios
Existen 4 clases de protozoos que son: Clase esporozoos (sporozoa): Paludismo- Toxoplasmosis- Neumocistosis. Clase ciliados (ciliphora): Balantidiasis. Clase sarcodina (sarcodyna): Amebiasis. Clase flagelados (mastogophora): Giardiasis- Leishmaniasis- TricomoniasisTripanosomiasis.

INFECCIONES POR ESPOROZOOS Neumocistosis

Tratamiento: En la infeccin por el frmaco de eleccin es el cotrimoxazol. Como segunda eleccin disponemos de pentamidina (parenteral). Su uso est contraindicado durante el embarazo y sus efectos adversos ms frecuentes son: exantema cutneo, fiebre, vmitos, diarrea, cefalea.

Toxoplasmosis
Tratamiento: La combinacin de eleccin es pirimetamina mas sulfadiazina. A esta asociacin hay que aadir acido folinico para evitar la toxicidad de pirimetamina. Est contraindicada en el embarazo por lo que el tratamiento de la toxoplasmosis en las mujeres embarazadas reside en el empleo de espiramicina durante toda la gestacin.

Dosis frecuentes utilizadas de los distintos frmacos antiprotozoarios.

Frmacos Metronidazol Dosis en el adulto 250-750mg/8h (5-10 das) 2g (dosis nica en Tricomoniasis) 1mg/kg/da (im. 5 das) mximo 60mg/da. 1-1.5mg/kg/da (im. 5dias) mximo 90mg/da. 100mg/6h (7dias ) Profilaxis: 300mg (aerosol) Tratamiento VO. 2-4mg/kg (1-2 veces/semana) IV 4mg/kg/24h. Profilaxis: 160/800mg/12h Tratamiento 5-25mg/kg/8h. 2 mg/kg/6h (120 das) 20mg/kg/24h (IV) Dosis en el nio 30-50mg/kg/da en 3 dosis (10 das) 1mg/kg/da (im. 5 das) mximo 60mg/da. 1-1.5mg/kg/da (im. 2 dosis, 5dias) mximo 90mg/da. 5 mg/kg/da en 4 dosis. Profilaxis: 300mg (aerosol) Tratamiento VO. 2-4mg/kg (1-2 veces/semana) IV 4mg/kg/24h. 6-10mg/kg/da en 2 dosis 50-60mg/kg/da en 2 dosis 15-25mg/kg/da en 4 tomas (120dias). 20mg/kg/24h

Emetina Deshidroemetina

Furazolidina Pentamidina

Cotrimoxazol Nifurtimox suramina

Amebicidas intestinales
Iodoquinol
Su absorcin oral es escasa y es activo exclusivamente sobre las formas intestinales. Produce alteraciones gastrointestinales, purito rectal, vrtigos, reacciones alrgicas en personas sensibles al yodo. La administracin de este frmaco en nios se asocia con atrofia ptica, y perdida permanente de la visin por lo que debe ser evitado y sustituido por otro de su grupo.

PARAMOMICINA
Antibitico aminoglucosido activo en las formas intestinales leves y moderadas. Sus efectos adversos ms frecuentes son diarrea y molestias gstricas.

Amebicidas tisulares
Emetina y Deshidroemetina
Son alcaloides, se administran exclusivamente por va parenteral, por ser altamente irritantes de la mucosa gstrica e inductores del vomito. Pueden producir vmitos, diarrea, toxicidad renal y neuromuscular. Se utiliza solo como tratamiento alternativo cuando no se puede administrar Metronidazol que es el frmaco de eleccin. Est contraindicado en el embarazo.

Amebicidas intestinales y tisulares

Metronidazol
Es efectivo frente a las enfermedades producidas por protozoos flagelados, ciliados y sarcodina. Es activo tanto en las formas tisulares como intestinales. Entre sus efectos adversos destacan adems de los sntomas gastrointestinales sabor metlico, neurotoxicidad, convulsiones.

Infecciones por flagelados

Giardiasis
Se emplea fundamentalmente Metronidazol o bien albendazol o tinidazol. Los nios que presentan mala tolerancia al Metronidazol es preferible utilizar la Furazolidina, con propiedades antibacterianas. No se lo recomienda tomarlos con alimentos como vino, queso, etc.

Leishmaniosis
Los frmacos utilizados en el tratamiento son el estibogluconato sdico y antimoniato pentavalente, que se administran exclusivamente por va parenteral y son frmacos bastante txicos a nivel cardiaco, renal, heptico. Los efectos adversos son: disnea, taquicardia, vrtigo, cefaleas y vmitos que son las ms frecuentes. Otros frmacos que se usan son la Rifampicina, cotrimoxazol y Metronidazol.

Tripanosomiasis
Enfermedad del sueo: Localizacin hemolinfatica: T. gambiensis: pentamidina. T. rhodosiense: suramina.

Localizacin enceflica: Melarsoprol. Eflernitina. Enfermedad de chagas: Extracelulares: Primaquina. Benznidazole. Intracelulares y extracelulares: Nifurtimox.

ANTIHELMINTICOS
Los tres grupos helmintos que parasitan al ser humano son: nematodos, trematodos y cestodos. Accin: es la parlisis e inmovilizacin de los parsitos, favoreciendo su desplazamiento del sitio de fijacin para que puedan ser fagocitados o eliminados del organismo. Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, vmitos, nauseas, cefaleas, anorexias, erupciones. Frmacos activos sobre nematodos Localizacin intestinal: Ascariasis Enterobiasis uncinariasis

Primera eleccin Segunda eleccin

Mebendazol o pamoato de pirantel. Mebendazol o albendazol. Mebendazol o pamoato de pirantel. Albendazol Ivermectina Pamoato de pirantel. Tiabendazol

Localizacin tisular: Filariasis Larva migratoria Frmacos activos sobre cestodos Localizacin intestinal: Teniasis

Ivermectina albendazol

Piperacina Tiabendazol

Prazicuantel

Niclosamida Prazicuantel ( en nios de 2 eleccin) ----Mebendazol

Localizacin tisular: Cistercosis Hidatidosis Frmacos activos sobre trematodos Esquistosomiasis Fasciola heptica

Prazicuantel Albendazol

Prazicuantel Prazicuantel

Oxamniquina Bitionol

QUIMIOTERAPIA ANTIPALUDICA
El paludismo o malaria es la enfermedad parasitaria mas prevalente de todas las que afectan al hombre. Es una enfermedad febril aguda o cronica, causada por cuatro especies de plasmodium. Este protozoo es transmitido por la picadura de un mosquito hembra. Los frmacos antipaldicos se clasifican en: alcaloides de la quina, derivados quinolinicos, antifolicos, otros quimioteraputicos, antibiticos.

Alcaloides de la quina
La quinina acta como esquizonticida sanguneo y gametocida se ha observado que incrementa el PH de ciertas organelas intracelulares del plasmodio. Tambin se ha constatado un ligera disminucin de la proteasa acida de los lisosomas del parasito.

DERIVADOS QUINOLINICOS
Actan durante la lisis de las molculas de la hemoglobina del eritrocito infectado impidiendo el paso de hemina o hemozoina. La Primaquina ejerce su accin antipaldica frente a los hipnozoitos en el hgado, posee accin gametocida y es el antipaldico ms eficaz para prevenir la transmisin de la enfermedad en las cuatro especies del genero plasmodium, reduciendo el reservorio humano del paludismo.

ANTIFOLICOS
Tiene accin sobre la misma enzima de origen bacteriano por lo que no se usa con finalidad antibacteriana. Las sulfamidas bloquean la sntesis de folatos a otro nivel, impidiendo la incorporacin del acido paraminobenzoico a la molcula de pteridina.

ARTEMISINA
La artemisina y sus derivados interactan con el hemo de los parsitos actuando el hierro del hemo como catalizador. Provocan molestias gastrointestinales, abscesos