Clasificacin de formas farmacuticas slidas para uso oral

Polvos
A granel Dosificados en papeles o sachets

Cpsulas
Cpsulas rgidas o duras Cpsulas blandas Sellos u obleas

Formas compactadas
Pastillas Comprimidos

POLVOS (FA8)
Son productos slidos constituidos por una sustancia o mezcla homognea de sustancias finamente divididas que pueden estar destinados para uso interno (polvos orales) o externo (polvos tpicos). Debido a su mayor rea especfica los polvos se dispersan y se disuelven ms fcilmente que las formas farmacuticas slidas. Los polvos pueden estar destinados a ser reconstituidos por el farmacutico o el paciente mediante el agregado de una cantidad especfica de agua u otro vehculo al momento de dispensar o usar. Dado que estos productos reconstituidos generalmente tienen una estabilidad limitada, se requiere que se declare el perodo de vida til (fecha de vencimiento) a partir de su reconstitucin y pueden requerir conservacin en un refrigerador.

Ventajas y desventajas
Ventajas como forma farmacutica:
Versatilidad en la dosificacin Estabilidad

Desventajas:
complicado de preparar sabor desagradable, delicuescencia, higroscopicidad inexactitud en la dosis

Consideraciones preliminares:
Drogas muy activas, que se emplean en pequeas cantidades: conviene emplear diluciones para disminuir errores en su manipulacin. Se incorporan en un diluyente inerte por dilucin geomtrica para obtener un polvo al dcimo, centsimo, milsimo, etc. Se visualiza la homogeneidad con el auxilio de un colorante. Ej.: Droga activa .......... 0,10 g Lactosa .................. 9,65 g Carmn ................... 0,25 g

Otras consideraciones:
Cuando se deben mezclar distintos polvos conviene que todos tengan la misma granulometra (tamao de partcula) para evitar la segregacin.

El envase debe proteger al polvo de factores del medio que puedan afectarlo (humedad, oxidacin, volatilizacin).
Cuando se debe incorporar un lquido o una sustancia pastosa se emplean absorbentes.

Polvos a granel
Los polvos orales pueden presentarse a granel para ser incorporados en agua u otro vehculo o no. Dentro de ellos tenemos los efervescentes que requieren ser preparados en un ambiente de humedad relativa controlada. Generalmente llevan bicarbonato de sodio y un cido orgnico como ctrico o tartrico. Los envases pueden ser unidosis (sachet) o multidosis (frasco de vidrio o plstico de boca ancha y cierre perfecto). Los multidosis requieren de un dispositivo de medida para dosificar la cantidad prescrita.

Papeles
Se emplean papeles rectangulares de material celulsico satinados doblados para contener dosis definidas de polvo. Cumplen la misma funcin los sachets cerrados por termofusin de multilaminados que incluyen aluminio y plsticos. Deben llevar rotulacin individual. Otro caso particular, adems de los efervescentes, es el de las sales de rehidratacin oral. Etapas en su elaboracin:
Pesar cada componente Tamizar Mezclar Volver a tamizar Comprobar el peso total Dosificar en los papeles Comprobar el peso individual Doblar Rotular

Sellos u obleas
Segn la FA8 son un tipo especial de cpsulas de almidn de poco uso en la actualidad. Su empleo est limitado a la preparacin de ciertas frmulas magistrales con polvos muy voluminosos. Sus tamaos se designan mediante escala numrica desde el N 00, el ms pequeo, al N 2, que es el ms grande. Estn constituidos por un cuerpo y una tapa. Una vez llenos se cierran por presin o mediante cierre hmedo. Para la administracin debe recomendarse humedecerlo para facilitar la deglucin. Disimula sabores desagradables.

Cpsulas
Segn FA8 son formas farmacuticas slidas que contienen el principio activo solo o acompaado por excipientes dentro de una cubierta soluble rgida o blanda. Generalmente la gelatina es el componente principal de las paredes de las cpsulas. Los tamaos de las cpsulas se designan mediante escala numrica desde el N 5, el ms pequeo, al N 000, que es el ms grande. Las cpsulas rgidas pueden contener colorantes como xido de hierro, agentes opacantes, como dixido de titanio, dispersantes, agentes de endurecimiento como la sacarosa y conservantes. Contienen normalmente entre 10 y 15% de agua.
Las cpsulas rgidas se llenan con polvos o grnulos. Generalmente las formulaciones contienen excipientes, lubricantes y deslizantes para facilitar el llenado. Tambin pueden agregarse desintegrantes, para facilitar la disgregacin y dispersin en el tracto digestivo. Cuando el principio activo es hidrofbico pueden agregarse agentes humectantes. La formulacin, el mtodo de llenado y el grado de compactacin influyen en la velocidad de liberacin de los principios activos.

 Como diluyente se suele usar lactosa aunque, por existir pacientes con intolerancia a la lactosa algunos proponen como excipiente universal el siguiente: Estearato de magnesio ........................ 1 g Talco de Venecia ................................. 3 g Almidn de maz ................................. 96 g

Clculos
Se calcula el volumen de p.a. con el que tenemos que preparar las cpsulas: V = P / da , donde da: densidad aparente

Se calcula el volumen remanente para estimar la cantidad de diluyente a emplear para luego proceder al llenado volumtrico por enrasado (volumen de la cpsula menos volumen de p.a.). Luego:
Pd = dd . Vr (Pd: peso del diluyente, dd: densidad aparente del diluyente)

Para facilitar estos clculos existen nomogramas que ayudan a la seleccin del tamao de cpsula y en la determinacin del volumen de excipiente que se precisa para llenarla.

Preparacin de cpsulas
Pesar los componentes

Preparacin de cpsulas
Mezclar con mortero, piln y esptula hasta mezcla uniforme

Llenado de las cpsulas

Colocar los cuerpos de las cpsulas vacas en los alvolos

Volcar el polvo sobre los cuerpos

Llenado de las cpsulas

Distribuya el polvo entre las cpsulas

Llenado de las cpsulas

Tapar las cpsulas y retirarlas de los alvolos.

Capsulero semiautomtico

Otro mtodo:
Preparacin a mano por picoteo

Llenado industrial

Luego del llenado:

Limpiar y pesar cada cpsula

Finalmente
Envasar y rotular

Fabricacin de las cpsulas

Capsulas (FA8 cont.)

Las cpsulas blandas, preparadas a partir de gelatina u otro material apropiado requieren mtodos de produccin en gran escala. Las paredes de las cpsulas blandas de gelatina son ms gruesas que en las cpsulas rgidas y pueden ser plastificadas mediante el agregado de un polialcohol como sorbitol o glicerina. La relacin entre plastificante anhidro y gelatina seca determina la plasticidad y dureza y permite adecuarlas a las condiciones ambientales o a la naturaleza del contenido. La composicin de las cpsulas blandas puede incluir colorantes aprobados, agentes opacantes como el dixido de titanio, saborizantes y conservantes. Las cpsulas blandas contienen normalmente entre 6 y 13% de agua. En la mayora de los casos las cpsulas blandas se llenan con lquidos aunque pueden llenarse con slidos particulados empleando equipos apropiados. Los principios activos se pueden disolver o suspender en vehculos oleosos como por ejemplo, aceite vegetal, sin embargo los vehculos no acuosos miscibles con agua como por ejemplo polietilenglicol de bajo peso molecular son ms comnmente empleados debido a que presentan menores problemas de biodisponibilidad.

Capsulas (FA8 cont.)

Cpsulas con cubierta entrica: Las cpsulas o los grnulos encapsulados pueden recubrirse para resistir la liberacin del principio activo en el fluido gstrico, cuando es importante evitar problemas potenciales de inactivacin del principio activo o la irritacin de la mucosa gstrica. El trmino liberacin retardada se emplea en las monografas para las cpsulas y los grnulos con cubierta entrica que estn destinados a retardar la liberacin del principio activo hasta que la cpsula y grnulos encapsulados hayan pasado a travs del estmago.

Capsulas (FA8 cont.)

Cpsulas de liberacin prolongada: Se formulan de tal manera que la liberacin del principio activo se produzca durante un perodo de tiempo prolongado despus de su administracin. Las expresiones como accin prolongada, accin extendida y liberacin sostenida tambin se han empleado para describir tales formas farmacuticas. Sin embargo, para los fines farmacopeicos y requisitos para la liberacin de principio activo se emplea el trmino liberacin prolongada.