2.3.4.

Compuestos de amonio cuaternario

2.3.4.1.

CLORURO DE BENZALCONIO, CLORURO DE BENZETONIO, CLORURO DE CETILPIRIDINIO, CETRIMIDA

Grupo qumico Compuestos de amonio cuaternario.

Frmula qumica Mezcla de cloruros de alquilbencildimetilamonio, cuyos sustituyentes son cadenas carbonadas de 8-18 tomos de longitud. Cloruro de benzalconio (cloruro de dimetilbencilamonio): C17H30ClN. Cloruro de benzetonio (cloruro de bencildimetil[2-[2-[4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)fenoxi]etoxi]etil]amonio): C27H42ClNO2. Cloruro de cetilpiridinio (cloruro de 1-hexadecilpiridinio):C21H38ClN. Cetrimida (mezcla de bromuro de tetradeciltrimetilamonio con pequeas cantidades de bromuro de hexadeciltrimetilamonio y doceciltrimetilamonio): C15H34BrN. Propiedades fsico-qumicas Cloruro de benzalconio: polvo blanco o blanco-amarillento, o fragmentos gelatinosos blancoamarillentos. De tacto jabonoso y olor levemente aromtico. Muy higroscpico; no contiene ms del 10% en agua. Soluble en agua y etanol; poco soluble en benceno; casi insoluble en ter (1 gramo de la forma anhidra es soluble en 100 mL de ter y en 6 mL de benceno). Su solucin acuosa suele ser ligeramente alcalina y bajo agitacin produce espuma. Cuando se calienta forma una masa fundida transparente. Cloruro de benzetonio: polvo blanco o blanco-amarillento. Soluble en agua y etanol. Fcilmente soluble en cloruro de metileno. En disolucin acuosa y agitacin produce espuma. Cloruro de cetilpiridinio: polvo blanco con un ligero olor caracterstico y de tacto jabonoso. Soluble en agua (con formacin de abundante espuma por agitacin) y en cloroformo (1 gramo de la forma anhidra es soluble en 4.5 mL de agua y en 4.5 mL de cloroformo). Soluble en etanol (1 gramo de la forma anhidra es soluble en 2.5 mL de etanol). Poco soluble en ter y en benceno. Cetrimida: polvo blanco o casi blanco, altamente soluble en agua o etanol, pero insoluble en el
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resto de disolventes.

Mecanismo de accin En solucin acuosa se disocian en un catin (responsable de la accin bactericida) y en un anin inactivo. Tienen accin bactericida a tres niveles: alteracin de la membrana celular, desnaturalizacin de protenas e inactivacin enzimtica. Estos mecanismos de accin parecen ser debidos a su estructura anfiptica; gracias a las cadenas carbonadas (hidrfobas) penetra en las membranas, mientras que a travs del nitrgeno catinico (hidrfilo) interacciona con los fosfatos de los fosfolpidos. Por esta alteracin se produce una salida del material citoplasmtico hacia el exterior y la alteracin celular. Son activos a cualquier pH, pero su pH ptimo de actuacin es el alcalino. Su actividad se refuerza por los alcoholes. Tienen propiedades emulsionantes y detergentes.

Espectro de actividad Son considerados desinfectantes de bajo nivel. Su actividad bacteriosttica o bactericida depende de su concentracin y de las condiciones de la zona a desinfectar. Presentan elevada y rpida actividad frente bacterias Gram positivas, aunque se han descrito resistencias en SARM (Staphylococcus aureus resistentes a meticilina). A mayor concentracin tambin son activas sobre algunas Gram negativas. Pseudomonas y algunas especies de Enterobacterias se consideran resistentes, hasta el punto que Pseudomonas podra contaminar las soluciones desinfectantes. En general son activos frente a virus con cubierta lipdica y presentan muy poca potencia frente a hongos (cetrimida es activa frente a Candida) y virus sin cubierta (enterovirus). No son activos frente a micobacterias y formas esporuladas.

Gram positivos

Gram negativos

Micobacterias

Virus lipdicos

Virus no lipdicos

Hongos Esporas

+++

++

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Indicaciones y concentraciones de uso Al ser desinfectantes de bajo nivel no son nunca de primera eleccin.
Aplicaciones como antispticos

Cloruro de benzalconio: Lavado de manos y desinfeccin preoperatoria de la piel: se utilizan soluciones alcohlicas de concentracin 0.05-0.1% (en caso de alergia a la clorhexidina o a compuestos yodados). Lavado de mucosas: soluciones alcohlicas al 0.01% Lavado de heridas pequeas y abrasiones: soluciones alcohlicas al 0.1%.

Cloruro de benzetonio: Antisepsia de heridas: solucin alcohlica al 0.05-1%. Antisepsia prequirrgica de la piel: tintura al 0.2% (con alcohol y/o acetona).

Cloruro de cetilpiridinio Lavado de heridas: solucin alcohlica al 0.05%-0.1%. Tratamiento de irritaciones y escoceduras: asociado a xido de zinc.

Cetrimida: Antisepsia de heridas y quemaduras de pequea consideracin: solucin al 0.1% o cremas al 0.5%. Si existe mucha contaminacin pueden utilizarse soluciones hasta el 1%. Antisepsia de la piel sana: solucin al 1%. Puede aadirse clorhexidina al 0.75%. Tratamiento de psoriasis o de dermatitis seborreica: en geles o champes (en concentracin hasta el 10%). Tambin se ha usado combinado con bacitracina o polimixina B. Un gel de

cetrimida/bacitracina/polimixina B tpico fue tan efectivo como la povidona yodada 10% en la prevencin de la infeccin en heridas menores en un estudio peditrico.

Aplicaciones como desinfectantes

Cloruro de benzalconio: Desinfeccin de la zona de insercin de catteres: se emplea una solucin al 0.2%;
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tambin una solucin alcohlica al 0.025% asociada a clorhexidina al 0.5%. Sanitizacin de superfcies no crticas: suelos, muebles y paredes. ltimamente casi no se utiliza por la contaminacin de las soluciones y por su estrecho margen de actividad. Cetrimida: Desinfeccin y limpieza de utensilios: solucin acuosa al 0.1-1%. Desinfeccin de la ropa: solucin acuosa al 0.1%.

Cuando se usan detergentes catinicos para instrumental metlico es necesario aadir antioxidantes (nitrito sdico al 0.5%) para evitar la corrosin. Cloruro de benzalconio y cetrimida tienen aplicacin como conservantes en soluciones para desinfectar lentes de contacto rgidas. No deben usarse en la desinfeccin de lentes de contacto blandas, ya que stas, por su alto contenido en agua, son propensas a adsorber sustancias contenidas en la solucin.

Interacciones e interferencias Los compuestos de amonio cuaternario interaccionan con detergentes aninicos, hipocloritos y derivados amoniacales (su actividad se neutraliza y precipitan). Las soluciones alcalinas reaccionan con los metales. Son absorbidos por materiales porosos, plsticos, gomas, algodn y gasas, hasta el punto que pueden perder su actividad antisptica. Son incompatibles con aluminio, citratos, yoduros, fluorescena, perxido de hidrgeno, caoln, lanolina, nitratos, permanganatos, salicilatos, sales de plata, sulfonamidas, tartratos, xido de mercurio amarillo, xido de zinc y sulfato de zinc. Su actividad disminuye mucho en presencia de materia orgnica o al disminuir el pH (actan mejor a pH neutro o discretamente alcalino). Para las diluciones se utiliza agua estril para inyeccin o destilada, ya que la cantidad de iones metlicos y compuestos orgnicos que llevan las aguas duras pueden inactivarlos. Sin embargo, ltimamente se ha visto que cadenas largas de los grupos alquilo unidos al nitrgeno cuaternario parecen aumentar la tolerancia de los compuestos de amonio cuaternario al agua dura. Tienen actividad corrosiva hacia metales; as pues, si se usan con instrumental metlico se aade un antioxidante: nitrito sdico al 0.5%.

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Estabilidad y condiciones de uso Se deben guardar en recipientes bien cerrados, a temperatura ambiente y protegidos de la luz. Las soluciones preparadas pueden contaminarse fcilmente. Para reducir este riesgo deben utilizarse preparados esterilizados o soluciones recin preparadas.

Efectos adversos Compuestos con baja toxicidad. El uso prolongado puede producir dermatitis y lesiones epidrmicas por su accin queratoltica. En caso de ingesta accidental producen vmitos, irritacin, eritema y quemazn. Utilizados como conservantes en inhaladores podran producir rinitis e incluso reacciones de hipersensibilidad, manifestndose broncoespasmo. El cloruro de benzalconio utilizado como conservante en colirios de uso prolongado puede ocasionar efectos perjudiciales sobre la capa lagrimal y la superficie crneo-conjuntival. Las reacciones de hipersensibilidad son infrecuentes, aunque algunos pacientes se vuelven hipersensibles despus de repetidas aplicaciones.

Precauciones de uso No aplicar soluciones en la piel sin diluir a concentraciones superiores al 1%. Si la piel est inflamada o irritada, deben utilizarse soluciones ms diluidas de lo recomendado. Se utiliza agua estril o destilada para diluir (debe evitarse el agua del grifo, porque puede contener iones metlicos y materia orgnica que inactivan al antisptico). El contacto prolongado con la piel puede producir irritaciones o quemaduras. Se recomienda precaucin e incluso no utilizar para la desinfeccin de material quirrgico o de superficies (por falta de eficacia y porque producen corrosin). El cloruro de benzalconio acta rpidamente y de forma prolongada. No se recomienda la aplicacin peritoneal, intravenosa o intrauterina de cetrimida por riesgo de toxicidad sistmica. El cloruro de benzalconio es adsorbido por lentes de contacto blandas produciendo coloracin; puede provocar tambin toxicidad ocular.

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Productos comerciales
Cloruro de benzalconio

Especialidades farmacuticas

Forma galnica

Tamaos comercializados 250 mL

Nombre comercial Alcohol 70/ Cl Benz Betam

Composicin

Fabricante

Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 70% c.s.p. 100mL

Betamadrileo

250 mL 250 mL 500 mL 1000 mL Solucin 250 mL 500 mL

Alcohol 96/ Cl Benz Betam

Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico c.s.p. 100 mL

Betamadrileo

Alcohol Benz Viviar Alcohol potenciado Vivi Mercryl plus

Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 96 c.s.p. 100mL

Viviar

250 mL 1000 mL

Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 70 c.s.p. 100mL

Viviar

300 mL

Cloruro de benzalconio 5mg/mL; clorhexidina digluconato 2 mg/mL

Sanofi Synthelabo

70

Productos de parafarmacia Forma galnica Tamaos comercializados 250 mL 500 mL 1000 mL Nombre comercial AposanAlcohol sanitario 70 Noriega250 mL 500 mL 1000 mL Alcohol 70 Cl de benzalconio Orby250 mL 500 mL 1000 mL 250 mL 500 mL 1000 mL 250 mL 500 mL 1000 mL Solucin 250 mL 1000 mL 250 mL 500 mL 1000 mL 250 mL 500 mL 1000 mL 250 mL 500 mL 1000 mL JVF Alcohol reforzado Lisubel Alcohol reforzado CR-36 mural Cloruro de benzalconio 1mg/mL ; alcohol etlico 96 c.s.p. Distrosur Cloruro de benzalconio 1mg/mL ; alcohol etlico 96 c.s.p. Betamadrileo Alcohol Fungi Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 96 c.s.p. Benito Parraga AposanAlcohol 96 Cl de benz. Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 96 c.s.p. Cofares CotoniAlcohol 96 Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 96 c.s.p. Cotofarma Alcohol 96 Cl de benzalconio AlcosaniAlcohol 96 Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 96 c.s.p. Benito Parraga Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 96 c.s.p. Noriega Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 70 c.s.p. Noriega Cloruro de benzalconio 1mg/mL; alcohol etlico 70 c.s.p. Noriega Composicin Fabricante

500 mL

Cloruro de benzalconio 0.1 %; bronopol 0,1875%; triclosan 0,0675%; alcohol isoproplico 41%

Jos Collado

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Cloruro de benzetonio

Especialidades farmacuticas

Forma galnica

Tamaos comercializados 250 mL 1000 mL

Nombre comercial Alcohol 70 poten Maxfarm Alcohol 96 poten Maxfarm

Composicin Cloruro de benzetonio 1.33mg/mL; alcohol etlico 70 c.s.p. Cloruro de benzetonio 0.5 mg/mL; alcohol etlico 96 c.s.p.

Fabricante Maxfarma

Solucin

250 mL 1000 mL

Maxfarma

Cloruro de cetilpiridinio

Especialidades farmacuticas

Forma galnica

Tamaos comercializados

Nombre comercial

Composicin

Fabricante

Cloruro de cetilpiridinio 100 mg, Pomada 60 g Babysiton xido de zinc 15 g Cloruro de cetilpiridinio 5 mg, Polvo 125 g Silidermil polvo 250 mL 500 mL 1000 mL 250 mL 1000 mL Solucin 500 mL 1000 mL Alcohocel 96 Alcomon Reforzado 70 250 mL 1000 mL Alcomon Reforzado 96 Cloruro de cetilpiridinio 1mg/mL, alcohol etlico 96% csp Orravan Cloruro de cetilpiridinio 1mg/mL, alcohol etlico 96% csp. Cloruro de cetilpiridinio 1mg/mL, alcohol etlico 70% csp. Orravan Perez Gimenez Alcohocel 70 dimeticona 25 mg, xido de zinc 20 mg Cloruro de cetilpiridinio 0.5 mg/mL, alcohol etlico 70% csp. Perez Gimenez Fides Ecoph Faes Farma

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