FARMACOGNOSIA La Farmacognosia es la ciencia farmacutica que se ocupa del conocimiento de las materias primas de origen biolgico que el farmacutico

o la industria farmacutica emplean para la preparacin de medicamentos. Etimolgicamente: Conocimiento de los frmacos Pharmakon = remedio o frmaco ,Gnosis = Conocimiento Seydler (1815) utiliza por primera vez el trmino en su obra Analecta Pharmacognostica y la defini como la ciencia que estudia el conocimiento completo de las drogas medicinales. Hoy en da la farmacognosia se ha orientado al estudio principalmente de las drogas naturales de origen vegetal y tambin en la bsqueda en los fondos marinos. En un sentido ms amplio: Estudio de la composicin y los efectos de los principios activos y sustancias naturales de origen animal y vegetal, como materias primas de origen biolgico, siendo la mayora de origen vegetal, en su aspecto botnico, cultivo, recoleccin, conservacin, composicin qumica, naturaleza de sus principios activos, ensayos de caracterizacin y valoracin, actividad farmacolgica y sus principales aplicaciones. Se ocupa de especies que se emplean en la industria farmacutica, utilizando principios activos como modelo para la semisntesis y sntesis de otros compuestos con actividad teraputica: anestsicos locales (cocana, morfina), Hormonas (diosgenina) aceites de origen vegetal (aceite de oliva, aceite de ricino)

CLASIFICACIN:

Farmacognosia general: Estudia de manera general a las drogas considerando su origen, historia, recoleccin, seleccin, desecacin, comercio, descripcin, composicin qumica, identificacin, valoracin, conservacin y usos. Farmacognosia especial: Estudia a las drogas naturales agrupndolas de acuerdo a su estructura qumica: gomas, muclagos, pectinas, glucsidos cardiotnicos, saponinas, flavonoides, resinas, aceites esenciales, alcaloides, etc.

METABOLITOS PRIMARIOS Y METABOLITOS SECUNDARIOS:

RECOLECCIN Flora Espontnea: La recoleccin de especies silvestres est indicada cuando:

Existen poblaciones naturales con alta densidad, por ejemplo plantas aromticas (mua, wayra mua), plantas antiinflamatorias (ua de gato, yawar soqo, etc.) Cuando los cultivos son difciles y por tanto antieconmicos. Cuando la demanda sea baja. Se suelen recolectar nicamente los brotes tiernos, hojas y sumidades floridas con objeto de evitar la extincin de la especie en la zona recolectada. En ocasiones, si el cultivo resulta excesivamente difcil o lento y la explotacin de la flora espontnea puede inducir un grave riesgo de extincin de la especie vegetal, se hace necesario la bsqueda de los principios activos en otras fuentes vegetales, frecuentemente en especies del mismo gnero. Ejemplo: la obtencin del diterpeno taxol (paclitaxel), nico producto que, obtenido directamente de la naturaleza, ha sido aprobada por la FDA, en 1993 por su eficacia en el tratamiento del cncer al ovario. Este principio activo se encuentra en porcentajes muypequeos en a corteza del Taxus brevifolia, rbol de crecimiento muy lento y que una vez desprovisto de su corteza muere, por lo que ahora se obtiene a partir de sus precursores extrados de Taxus bacata.

Flora Cultivada:

Aumento de la demanda. Necesidad de disponer de material homogneo y controlado (en cuanto a su identidad y riqueza en principios activos). Condicionantes socioeconmicos (disponibilidad de mano de obra). Algunas plantas medicinales han sido cultivadas desde tiempos inmemoriales ( adormidera, coca) Otras, por su importancia para la teraputica, han sido explotadas recientemente ( digitales, belladona, beleo, estramonio y muchas plantas aromticas productoras de aceites esenciales)

El cultivo es en la actualidad la principal fuente de obtencin de drogas y para algunos pases, sobre todo en el Tercer Mundo, una importante fuente ingresos econmicos. Pueden realizarse tanto de plantas autctonas como de plantas aclimatadas o exticas.

Ventajas:

Permite obtener una materia prima abundante, homognea y de alta calidad mediante el cultivo de especies seleccionadas. Permite controlar algunas de las variables que pueden afectar la produccin (seleccin de climas apropiados, aporte de nutrientes al suelo, control de plagas) y, por tanto, mejorar el rendimiento en principios activos.

Permite la obtencin de vegetales en igual estado de desarrollo, lo que facilitara las labores de recoleccin, secado y en algunos casos el procedimiento de extraccin.

Desventajas:

Fragilidad de las plantas cultivadas y su vulnerabilidad, en ocasiones, al ataque de los parsitos. Necesidad de contar con perodos de descanso del suelo.

Tipos de Recoleccin:

Mecanizada:

Manual:

Abarata costos de produccin Se debe establecer espaciamiento entre las filas de la plantacin para las mquinas Mquinas segadoras atadoras para plantas aromticas, con anchura de corte especial y dispositivos especiales que permiten levantar, agrupar las inflorescencias, la siega y el atado de las sumidades.

Eleva los costos de produccin Se justifica cuando el material es delicado El terreno no permite el ingreso de las mquinas.

Tratamientos especiales:

Uso de defoliantes en cultivos de umbelferas, que permiten recolectar selectivamente los frutos.

SELECCIN Y MEJORA DE PLANTAS MEDICINALES Es el paso final de la preparacin de las drogas. Consiste en la remocin de las materias extraas, como otras partes de la planta, impurezas u otros posibles adulterantes. En parte se hace durante la recoleccin, pero deber asegurarse despus del secado y antes del empaquetado. El empaquetado depende del uso final y a veces es tpico para drogas de ciertos orgenes.

La seleccin tiene como objetivo principal conseguir plantas que produzcan un alto rendimiento en principios activos. Adems se pretende conseguir plantas con un buen porte y desarrollo que faciliten el proceso de la recoleccin y plantas que ofrezcan una mayor resistencia a condiciones climticas y edficas adversas, as como una mejor resistencia a plagas y enfermedades. El objetivo fundamental de la mejora vegetal de plantas medicinales es el de disponer variedades, perfectamente adaptadas a las caractersticas del cultivo, que proporcionen un material vegetal ajustado a las necesidades de la industria en cuanto a calidad y cantidad y que permitan un cultivo saneado y competitivo.

Mejorar la calidad del producto desde el punto de vista teraputico (mayor contenido en principios activos y/o menor en productos txicos).

SECADO.

Quita la humedad para asegurar una buena conservacin, y el mantenimiento de la actividad y calidad de las drogas. Puede realizarse por secado al aire (al sol o a la sombra), o con calor artificial, teniendo esto la ventaja de que permite cortar inmediatamente la actividad enzimtica interna de las plantas. El secado previene la accin de las enzimas, de las bacterias, los hongos y otros posibles cambios (oxidacin). Fija los constituyentes y facilita el molido, as como la transformacin de la droga en una forma ms fcilmente comercializable y transportable. El xito del secado depende de dos principios fundamentales: el control de la temperatura, y el flujo de aire. El control de esta operacin est determinado por la naturaleza del material o el aspecto deseado en el producto final.

Con ciertas drogas, como por ejemplo la vainilla, son necesarios y buscados los procesos de exhudacin y fermentacin, para dar ciertos cambios en los constituyentes. Tales drogas requieren procesos especiales de secado.

La yerba es secada con fuego vivo, que favorece la destruccin de ciertas enzimas. El calor y el humo desnaturalizan ciertas enzimas oxidantes que actan produciendo compuestos de color negro, que aunque no son txicos, cambian el aspecto y sabor de la yerba. Eliminacin del agua. Como la cantidad de sustrato transformado es proporcional al tiempo, a menudo se acorta el tiempo de desecacin aumentando la temperatura. Las drogas pueden desecarse en un horno o al sol. El uso de altas temperaturas debe ser cuidadoso, ya que el aumento de temperatura a 40-50 C acelera las reacciones enzimticas. Con el aumento de la temperatura aumenta la volatilizacin de aceites esenciales, la racemizacin, la destruccin de sustancias termolabiles (protenas), la polimerizacin y la oxidacin. Generalmente se prefiere para el secado de drogas el calor artificial en el rango de 50-60C, el que es requerido en ciertas Farmacopeas para las drogas cardiotnicas. CONSERVACIN: Factores climticos y atmosfricos, edficos y topogrficos. Factores climticos y atmosfricos: El clima condiciona en gran medida el establecimiento de un determinado tipo de cultivo en una regin, ya que no slo afecta el crecimiento y desarrollo de las plantas, sino que incide notablemente en la biosntesis de sus principios activos. Temperatura: Incide notablemente en el desarrollo y metabolismo de las plantas. Su influencia ha de considerarse no slo en cuanto a los valores medios, sino teniendo en cuenta las fluctuaciones a lo largo del da y durante el ao.

Humedad: El grado de hidratacin del suelo y de la atmsfera inciden directamente en el buen desarrollo de las plantas. El exceso y el defecto de agua en el suelo pueden ser factores limitantes para el crecimiento y metabolismo de determinadas plantas medicinales. Esta variable esta relacionado tambin con el rgimen de lluvias. Radiacin solar: La variable luz ha de entenderse tanto desde el punto de vista de la cantidad, es decir, del nmero de horas de exposicin a la luz solar a lo largo del da, como de la calidad (intensidad y tipo de radiacin). Est comprobado que este factor influye notablemente en la biosntesis de los principios activos.

Ejemplo: Produccin de alcaloides en las Solanaceae, est directamente relacionada con el nmero de horas de insolacin. Naturaleza qumica: mayor nmero de horas de insolacin de las hojas de menta (Mentha piperita) biosintetizan preferentemente mentona y mentol, mientras que los das cortos producen mentofurano.Sirve para determinar la hora de recoleccin, y ser en el momento que exista un mayor contenido de principios activos.

Calidad de la luz (longitud de onda): luz UV induce un incremento deproductos polifenlicos como mecanismos de defensa (flavonoides, taninos, etc.). Rgimen de vientos: se contempla desde su accin directa o efecto mecnico que ejerce sobre la vegetacin (proteccin de los cultivos), como desde su accin indirecta al modificar otros factores del clima (temperatura).

Factores Edficos:

Las caractersticas fsicas y qumicas de los suelos influyen de forma importante en la produccin de las plantas medicinales: Caractersticas fsicas:

El suelo est formado por un agregado de partculas de tamaos diferentes (textura) y por la asociacin de estas partculas elementales en agregados (estructura). La textura y la estructura unidas a la composicin qumica del suelo, confieren a ste otros caracteres como son : porosidad y grado de aireacin, capacidad de retencin de agua y temperatura. Un alto grado de humedad puede limitar la produccin por los vegetales de productos cuya funcin sea precisamente actuar como reserva hdrica para ellos. Ejemplo: Raz de Althea officinalis, que crecen en suelos muy hmedos, que tienen un menor contenido en sustancias mucilaginosas

Caractersticas qumicas

El pH del suelo, es una importante variable a tener en cuenta. Existen plantas acidfilas y plantas que requieren suelos alcalinos. Riqueza en materia orgnica y el contenido en nutrientes minerales, caractersticas que pueden ser modificados en los cultivos mediante la administracin de distintos tipos de abonos.

Ejemplo:El uso de abonos nitrogenados incrementa la masa vegetal y algunos metabolitos como son los alcaloides. La incorporacin de manganeso y molibdeno a cultivo de digitalis (Digitalis sp.) induce un incremento en el contenido de glicsidos cardiotnicos. Factores topogrficos: Se contemplan teniendo en cuenta su influencia en el resto de las variablesclimticas. La temperatura decrece regularmente con la altitud a razn de 0.55 cada 100 m. de elevacin, produciendo una gran biodiversidad por los diferentes pisos ecolgicos. Tambin condiciona la radiacin solar que incide sobre la vegetacin.

COMERCIALIZACIN: El comercio mundial de plantas medicinales con fines teraputicos se centraliza en Hamburgo (Alemania) y
Rotterdam (Holanda), de donde se adquieren acompaadas de su composicin que garantice su calidad.

El producto comercializado puede ser la propia planta medicinal, generalmente troceada o pulverizada, extractos de diferente naturaleza obtenidos de ella (extractos fludos, extractos secos, tinturas

, etc.) o los principios activos aislados.

Como se ha indicado, en la actualidad la participacin de los vegetales como fuente de obtencin

de drogas es mayor. Estos pueden proceder de la flora espontnea o pueden ser cultivados.
PRODUCCIN MUNDIAL: Resulta difcil establecer en datos numricos la produccin mundial de drogas, sobre todo las vegetales, ya que en muchos casos la produccin se dedica a fines no exclusivamente farmacuticos.

Ejemplo: Caf (Coffea sp.). T (Camellia sinensis)

Plantas medicinales estimulantes; las plantas aromticas empleadas en la industria cosmtica y alimentara.

La produccin clandestina de alguna de ellas: Adormidera (Papaver somniferum). Camo (Cannabis sativa) Coca (Erythroxylum sp.)

Incremento en la produccin por el descubrimiento de nuevas aplicaciones de una droga conocida (ejem. Corteza de Cinchona sp. quina, usado en el tratamiento de malaria resistente a la quina o fuente de quinidina utilizado como antiarrtmico).

Polticas de los pases desarrollados en coordinacin con las organizaciones internacionales( ONUDI, FAO, UNESCO) dirigidas hacia la activacin econmica de pases del Tercer Mundo, mediante la concesin de subvenciones y proyectos de investigacin en colaboracin con pases desarrollados. Desarrollo de la investigacin y su contribucin al conocimiento de nuevas drogas

ENSAYOS FISICOQUIMICOS CUALITATIVOS Y CUANTITATIVOS: Son ensayos de tipo cualitativo que permiten la identificacin de drogas y el reconocimiento de falsificaciones, se caracterizan principalmente metabolitos secundarios. Metabolitos primarios: son importantes para la vida del vegetal como protenas, lpidos, carbohidratos, vitaminas, hormonas. Metabolitos secundarios: no cumplen ningn rol fisiolgico en los vegetales: alcaloides, glicsidos, aceites esenciales, resinas, etc. Sirven para comparar perfiles qumicos y diferenciar entre las diferentes especies vegetales. Carecen de inters diagnstico detectar clorofila, carotenoides, cidos fenlicos por que son comunes a todas las plantas. Estos mtodos comprenden: REACCIONES DE IDENTIFICACIN: Reacciones de coloracin o precipitacin:

Slo tienen un valor real si previamente se ha realizado un reconocimiento botnico riguroso. Es necesario completarlos con anlisis cromatogrficos precisos. Se pueden considerar como ensayos rpidos complementarios que forman parte del amplio esquema a realizar en el control de una planta.

Se realizan sobre un extracto de la planta, siendo el extracto alcohlico el ms utilizado para detectar los principios activos ms importantes.

Fluorescencia: Se utilizan longitudes de onda corta (espectro ultravioleta), produciendo fluorescencia de color amarillo hasta celeste, Ejemplo cumarinas, polifenoles y flavonoides. Drogas que contienen alcaloides tropnicos: Atropa belladona (Belladona) tiene una cumarina que da fluorescencia azul, mientras que Hyoscyamus niger L. (Beleo) y la Datura stramonium L. (Estramonio) no la tienen. Microsublimacin: Este ensayo suele realizarse con drogas con principios fcilmente sublimables (antraquinonas, alcaloides). La determinacin del punto de fusin o la produccin de determinadas reacciones coloreadas caractersticas de los cristales formados sirven para la identificacin de la droga.

Anlisis cromatografico:

Desde hace algunos aos las diferentes tcnicas de separacin y aislamiento de los componentes de las plantas han pasado a un primer plano como mtodos de aplicacin general ms tiles en el estudio de sustancias orgnicas e inorgnicas.

- El principio de las tcnicas cromatogrficas se basan en la separacin de las sustancias presentes en una mezcla dada, entre dos fases: Fase Estacionaria, que puede ser slida o lquida

Fase Mvil, que eluye a travs de la primera y que puede ser un lquido, un gas o la combinacin de ambos - Esto permite distinguir entre dos sistemas cromatogrficos:

Cromatografa de adsorcin Cromatografa de particin

- La cromatografa se clasifican en: Cromatografa de papel (CP) Cromatografa en capa fina (CCF)

Cromatografa en columna (CC): Cromatografa de Gas (CG) y Cromatografa Lquida de Alta Resolucin (CLAR o HPLC)

Tamizaje Fitoqumico:

El tamizaje fitoqumico o screening fitoqumico es una de las etapas iniciales de la investigacin fitoqumica, que permite determinar cualitativamente los principales grupos qumicos presentes en una planta y a partir de all, orientar la extraccin y/o fraccionamiento de los extractos para el aislamiento de los grupos de mayor inters.

El tamizaje fitoqumico consiste en la extraccin de la planta con solventes apropiados y la aplicacin de reaccin de color y precipitacin. Debe de permitir la evaluacin rpida, con reacciones sensibles, reproducibles y de bajo costo. Los resultados del tamizaje fitoqumico constituyen nicamente en una orientacin y debe de interpretarse en conjunto con los resultados del screening farmacolgico.

As cuando una planta revela accin sobre el sistema nervioso central durante el tamizaje farmacolgico y presencia de alcaloides en el tamizaje fitoqumico, es bastante probable que la accin farmacolgica se deba a la fraccin alcaloidal. De la misma manera, el hecho de evidenciarse accin anti-inflamatoria en el tamizaje farmacolgico y la presencia de flavonoides en el tamizaje fitoqumico, puede dar lugar a procesos de aislamiento y sometimiento a pruebas ms especificas de estos compuestos. Efectos catrticos pueden ser asociados a las antraquinonas. La presencia de glicsidos cianognicos durante la marcha fitoqumica puede dar lugar a la descartacin de la planta por su alta toxicidad.