A maior parte dos frmacos administrada via oral e sofre absoro no intestino delgado.

. Uma vez que o frmaco foi administrado, uma parte dele absorvida e , portanto encontrada na corrente sangunea. Contudo, nem todo frmaco administrado consegue ser totalmente absorvido. Ocorrem perdas pelo caminho. A razo entre a quantidade administrada e a encontrada no sangue chamada de biodisponibilidade. Isto , se um frmaco administrado a uma quantidade X, somente uma parte intacta desse X encontrada no sangue. Por definio, portanto, temos: biodisponibilidade a frao da dose oral que chega circulao sistmica na forma intacta. A biodisponibilidade de um frmaco administrado via oral pode ser baixa se esse frmaco for inativado por enzimas na parede do intestino ou se ele sofrer intenso metabolismo pelo fgado , antes de alcanar a corrente sangunea. Esses fatores iro diminuir a quantidade de frmaco intacto que alcana o sangue. Alguns fatores fsicos podem alterar a absoro das drogas; vejamos: Vascularizao - A vascularizao da regio onde administrada a droga. Quanto maior a vascularizao, maior a absoro. Por exemplo: se uma droga for administrada no msculo deltoide ou no glteo, ela ser absorvida mais rapidamente no deltoide, pois este mais irrigado. rea disponvel para absoro (superfcie de absoro) - Quanto maior a superfcie, maior ser a absoro. Isto vlido para os frmacos administrados via oral e absorvidos no intestino. Neste, encontramos as microvilosidades estruturas na forma de dedos que so projees da superfcie da membrana plasmtica das clulas epiteliais do intestino. Essas estruturas aumentam a superfcie de absoro. Quanto maior o nmero de microvilosidades, maior ser a absoro.

Tempo de contato do frmaco com a superfcie de absoro Quanto maior o tempo de contato do frmaco com as superfcies, maior ser a absoro. Isto tambm vlido para frmacos administrados via oral. A presena de gordura no intestino causa paralisao dos movimentos peristlticos e prejudica o contato do bolo alimentar e do frmaco com a mucosa, prejudicando a absoro. Por outro lado, o excesso de peristaltismo, como a diarreia e alguns casos de vmito, tambm prejudica a absoro.

Aps sofrer absoro, o frmaco dever ser distribudo por todos os lquidos e tecidos do corpo. Quem se encarrega dessa distribuio o sangue. Ali, uma parte da dose absorvida transportada livre, enquanto que a outra parte da dose transportada ligada s protenas do plasma ou protenas plasmticas. So elas: albumina (mais abundante), beta-globulina e glicoprotenas cidas. A frao livre do frmaco ser a primeira parte a sair do sangue para agir nos tecidos e aos poucos a frao ligada s protenas ir se desprendendo e se difundindo para os tecidos (figura 7, direita). Pode ocorrer de a ligao do frmaco s protenas plasmticas ser muito forte ligaes covalentes. Dizemos ento que o frmaco fica sequestrado no sangue, isto , a concentrao dele no sangue alta, contudo, sua ao observada pequena (figura 7, esquerda).

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Figura 7: Ligao s protenas plasmticas. Extrado de LULLMANN,H., Atlas de Farmacologia

Os frmacos no so distribudos igualmente por todos os tecidos do corpo. Cada tecido possui caractersticas que dificultam ou facilitam a penetrao dos frmacos. Por exemplo: apesar de o sistema nervoso central ser um rgo bastante vascularizado, seria de se esperar que recebesse boa quantidade de frmacos. Contudo, o que se observa que, pelas caractersticas dos vasos sanguneos que irrigam esse rgo, ocorre o oposto. Pois bem, os capilares dessa regio so contnuos, ao contrrio dos capilares do restante do corpo, que apresentam pequenas aberturas, permitindo as trocas entre o tecido e o sangue. A lmina basal (Camada de protenas que envolve os vasos sanguneos) dessa regio mais densa, mais espessa. E por ltimo, os astrcitos (Tipo de clula da glia que pertence ao SNC) emitem prolongamentos que envolvem esses vasos sanguneos. Todas essas estruturas juntas formam a barreira hematoenceflica que protege o SNC do contato com o sangue e com as diversas substncias que nele circulam (figura 8).

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Figura 8: Barreira hematoenceflica.

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