Vous êtes sur la page 1sur 10

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Sólidas (sólido-plásticos) Supositórios e óvulos
Formas Sólidas (sólido-plásticos)
Supositórios e óvulos

- Formato de “balas”

- Fusão dos excipientes próximo da temperatura corporal ( conservação?)

- Uso por via retal

- Uso tópico ou sistêmico

- Formas pediátricas menores

- Uso tópico ou sistêmico - Formas pediátricas menores 1 Formas Farmacêuticas & Vias de Administração

1

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções) Cálculo de concentração 1% %p/v = 1g em 100mL de sol. %p/p
Formas Líquidas (soluções)
Cálculo de concentração
1%
%p/v = 1g em 100mL de sol.
%p/p = 1g em 100g de sol
%v/v = 1mL em 100mL de sol

3

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções) q.s.p / q.s. Cálculo de concentração Como calcular quantidades precisas???
Formas Líquidas (soluções)
q.s.p / q.s.
Cálculo de concentração
Como
calcular
quantidades
precisas???
C1V1=c2v2
Densidade!!!
100mL de Xarope 50%
Xarope simples ( 85%) (d= 1,3)
a partir de xarope simples??
100mL; quanto de água???
100mL x50% = 85%x Y
Quantidade de sacarose?
85g de sacarose
Y = 100mLx50%/85%=
1, 3g de xp
1mL
Xg de xp
100mL
Y= 58,82mL
Xg de xp  1,3x100= 130g de Xp
Qágua = 130-85 = 45g de água
5
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Líquidas
Formas Líquidas

Soluções

Suspensões

de Administração Formas Líquidas Soluções Suspensões Emulsões  Dispositivos de administração  Gotas

Emulsões

Dispositivos de administração Gotas colheres

-20 gotas = 1ml?? -1 colher de chá 5ml?? -1 colher de sobremesa 10ml?? -1 colher de sopa 15ml??

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração Formas Líquidas (soluções)  Agentes de dissolução “ São
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções)
 Agentes de dissolução
“ São substâncias utilizadas para aumentar a solubilidade ou
velocidade de dissolução das substâncias”
o Ajuste de pH o Radicais hidrófilos ou uso de sais hidrossolúveis (QF) o Uso
o
Ajuste de pH
o
Radicais hidrófilos ou uso de sais hidrossolúveis (QF)
o
Uso de co-solventes
• alcool etílico, propilenoglicol, glicerina
• Modificação da cosntante dielétrica do sistema solvente
o
Uso de complexos
obeta-ciclodextrinas, EDTA
PROCESSOS
o
Tensoativos 
FÍSICOS
4
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções)
Formas Líquidas (soluções)
 Quando não é necessário o uso de conservantes?  Quando não devem ser utilizados
 Quando não é necessário
o uso de conservantes?
 Quando não devem ser
utilizados conservantes?
•produto de uso imediato preparado por técnica asséptica. • formas farmacêuticas com teor de água
•produto de uso imediato preparado
por técnica asséptica.
• formas farmacêuticas com teor de
água insignificante.
• pH do meio <3 ou > 9 (AVALIAR)
•presença de antimicrobianos
•produtos para neonatos • soluções oftalmicas para pacientes com lesão de córneas ou para injeção
•produtos para neonatos
• soluções oftalmicas para
pacientes com lesão de córneas
ou para injeção intra-ocular
• produtos parenterais de grande
volume

6

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções - Isotonização)
Formas Líquidas (soluções - Isotonização)
 Isotonicidade
 Isotonicidade
Líquidas (soluções - Isotonização)  Isotonicidade  Soluções hipertônicas  Soluções Hipotônicas 

Soluções hipertônicas

Soluções Hipotônicas

SOLUÇÕES ISOTÔNICAS

- Mesma pressão osmótica

- Solução de NaCl 0,9%

* 155 mEq/L

Faixa de tolerância do olho

- 0,5-1,8% de NaCl.

Soluções de administração

-Intravenosa

-Ocular, nasal, Intestino

7

7

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções - Isotonização) Isotonicidade e Equivalência em NaCl  SUBSTÂNCIAS
Formas Líquidas (soluções - Isotonização)
Isotonicidade e Equivalência em NaCl
 SUBSTÂNCIAS NÃO-IONIZÁVEIS (NÃO-ELETRÓLITOS)
o Soluções aquosas 1mol/Kg
• Ponto de congelamento (PC) = - 1,86ºC
• Ponto de congelamento da lágrima/sangue = -0,52ºC

Qual concentração de uma solução isosmótica de glicose??

glicose (1mol = 180g)

1mol (180g)-------------------1,86ºC

Xg---------------------------------0,52º

Xg= (-0,52x180)/ -1,86 = 50,32g

50,32g de glicose em 1000g H2O

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções - Isotonização)  Cálculos de tonicidade
Formas Líquidas (soluções - Isotonização)
 Cálculos de tonicidade

MILIEQUIVALENTES (mEq)

Quantos miliequivalentes de cloreto de sódio estão contidos em 1L do soro fisiológico???

de sódio estão contidos em 1L do soro fisiológico??? Como aplicamos na Preparação de colírios ???
Como aplicamos na Preparação de colírios ???
Como aplicamos na
Preparação de colírios
???

Soro fisiológico (NaCl 0,9%)

100mL ---------------0,9g de NaCl

1000mL---------------9g de NaCl

Massa molar do Na (23g)+ Cl (35,5g)=58,5g

EqNaCl = (58,5/1) = 58,5g

Eq.NaClsol. =9g/58,5g = 0,1538Eq

mEq NaClSol. = 0,1538x1000= 153,8mEq

8

8

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções - Isotonização) Isotonicidade e Equivalência em NaCl
Formas Líquidas (soluções - Isotonização)
Isotonicidade e Equivalência em NaCl

Substância

Massa

íons

i

Equivalentes

molar

em NaCl

cloreto de benzalcônio

360

2

1,8

0,16

cloridrato de nafazolina

247

2

1,8

0,27

cloridrato de pilocarpina

245

2

1,8

0,24

cloridrato de procaína

273

2

1,8

0,21

sulfato de atropina.H 2 O

695

3

2,6

0,12

sulfato de efedrina

429

3

2,6

0,20

sulfato de zinco.7 H 2 O

288

2

1,4

0,16

9 10 9 10 Formas Farmacêuticas & Vias de Administração Formas Farmacêuticas & Vias de
9
10
9
10
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (soluções - Isotonização)
Formas Líquidas (suspensões)
SUSPENSÕES AQUOSAS
Isotonicidade e Equivalência em NaCl
Fase dispersa
cromoglicato sódico (E= 0,11)
40mg/mL
(40x100= 4000mg(4g)
cloreto de benzalcônio (E= 0,01% 0,16) (0,01x100= 1g)
água purificada
q.s.p
100mL
o Fármacos
Quantidade de NaCl para isotonizar 100mL???
o Veículo estabilizado
Q = 0,9% (100) 0,9g de NaCl
-Agente suspensor
Quantidade de = 0,9% (100) 0,9g de NaCl
- conservantes
- corantes
1g de cromoglicato  0,11g de NaCl
-edulcorantes
4g de cromoglicato  xg de NaCl  (4x0,11)/1 = 0,44g de NaCl
-
outros
1g de cloreto benzalconio  0,16g de NaCl
Q NaCl= 0,9g – (0,44+0,16) = 0,9- 0,60 = 0,3g de NaCl
11
12
11
12

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões) SUSPENSÕES AQUOSAS
Formas Líquidas (suspensões)
SUSPENSÕES AQUOSAS
o Estabilização e Conservação suspensão estável sedimentação floculação 13 13
o Estabilização e Conservação
suspensão
estável
sedimentação
floculação
13
13
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões) SUSPENSÕES AQUOSAS
Formas Líquidas (suspensões)
SUSPENSÕES AQUOSAS
 Características Fundamentais
 Características Fundamentais

o

Sedimentação uniforme e fácil redispersão

o

Tamanho de partículas uniforme e constante

 

Aspecto homogêneo após redispersão Não apresentar crescimento de cristais

o

Escoamento rápido e uniforme do recipiente

 

Boa fluidez

15

 

15

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões)
Formas Líquidas (suspensões)
 Movimento de partículas na suspensão D1 << d2 17 1717 d1 >> d2 17
 Movimento de partículas na suspensão
D1 << d2
17
1717
d1 >> d2
17
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões) SUSPENSÕES AQUOSAS  Suspensão Farmacêutica ideal
Formas Líquidas (suspensões)
SUSPENSÕES AQUOSAS
 Suspensão Farmacêutica ideal

“A suspensão ideal deve se manter homogênea

por no mínimo, o tempo necessário para remover e administrar a dose”

14

14

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões) SUSPENSÕES AQUOSAS  VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO
Formas Líquidas (suspensões)
SUSPENSÕES AQUOSAS
 VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO
f1 f2 h1 h2 16 16 16
f1
f2
h1
h2
16
16
16
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões)
Formas Líquidas (suspensões)
 VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO 2 r 2 ( d  d ) g o Velocidade
VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO
2
r
2
(
d
d
)
g
o
Velocidade de sedimentação
V
o
r = Raio da partícula da fase dispersa
1
2
9
h
o
d 1 = Densidade da fase dispersa
o
d 2 = Densidade da fase dispersante
o
g = Aceleração da gravidade
o
h = Viscosidade
o FATORES RELEVANTES

Tamanho de partículas Densidades das diferentes fases

Viscosidade da fase dispersante

18

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões)
Formas Líquidas (suspensões)
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
A equação de Stokes explica de forma ideal o comportamento das suspensões farmacêuticas???
A equação de Stokes
explica de forma ideal o
comportamento das
suspensões
farmacêuticas???

20

20

20

Formas Líquidas (suspensões)
Formas Líquidas (suspensões)
 VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO 2 r 2 ( d  d ) g o Velocidade
 VELOCIDADE DE SEDIMENTAÇÃO
2
r
2
(
d
d
)
g
o
Velocidade de sedimentação
V
o
r = Raio da partícula da fase dispersa
1
2
9
h
o
d 1 = Densidade da fase dispersa
o
d 2 = Densidade da fase dispersante
o
g = Aceleração da gravidade
o
h = Viscosidade
o FATORES RELEVANTES

Tamanho de partículas Densidades das diferentes fases Viscosidade da fase dispersante

19

19

19

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões) Carga, Tamanho e Forma das parículas X Sedimentação Formação de sedimento compacto
Formas Líquidas (suspensões)
Carga, Tamanho e Forma das parículas
X
Sedimentação
Formação de sedimento compacto “cake”
Sedimentação Formação de sedimento compacto “cake” o Expulsão da água o Formação de pontes Sedimento
o Expulsão da água o Formação de pontes Sedimento compacto e não redispersível (cake) o
o
Expulsão da água
o
Formação de pontes
Sedimento compacto e não
redispersível (cake)
o
21
21
21
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões)  Floculação controlada
Formas Líquidas (suspensões)
 Floculação controlada

POTENCIAL ZETA x ESTABILIDADE

Floculação controlada  POTENCIAL ZETA x ESTABILIDADE Suspensão de TiO2 (agente floculante  hexameta fosfato

Suspensão de TiO2 (agente floculantehexameta fosfato de sódio (0,01 1,258%)

23 23

23

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões)  Floculação controlada 22 22 22
Formas Líquidas (suspensões)
 Floculação controlada
22 22
22
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões)  Floculação controlada Sistema defloculado Sistema tempo floculad SEDIMENTO
Formas Líquidas (suspensões)
Floculação controlada
Sistema
defloculado
Sistema
tempo
floculad
SEDIMENTO DEFLOCULADO
SEDIMENTO FLOCULADO
 vel. de sedimentação
 lenta e não uniforme
sedimento mais rígido
•mais difícil redispersão
 vel. de sedimentação
 rápida e uniforme
sedimento mais frouxo
• fácil redispersão
• sobrenadante turvo
• sobrenadante límpido
• maior “possibilidade de cacking”
• menor “possibilidade de cacking”
24 24
24

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (suspensões)
Formas Líquidas (suspensões)

Agentes suspensores clássicos

aumento da viscosidade da fase dispersante.

Agentes floculantes

Atuam sobre a dupla camada iônica, diminuindo o potencial zeta, que leva à formação de sistemas floculados. Agentes molhantes

tuam diminuindo a tensão superficial sobre a superficial da partícula

25

25

25

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões) Definição
Formas Líquidas (Emulsões)
Definição

São sistemas heterogêneos constituídos por um

líquido imiscível, intimamente disperso no interior

de outro líquido sob a forma de gotículas finas

estabilizadas por tensoativos. Fase interna fase dispersa (gotículas) Fase externa fase dispersante
estabilizadas por tensoativos.
Fase interna fase dispersa (gotículas)
Fase externa fase dispersante

26

26

26

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões) Emulsificação
Formas Líquidas (Emulsões)
Emulsificação
Formas Líquidas (Emulsões) Emulsificação o Tipos de emulsão Emulsões óleo em água (o/a)
Formas Líquidas (Emulsões) Emulsificação o Tipos de emulsão Emulsões óleo em água (o/a)

o Tipos de emulsão

Emulsões óleo em água (o/a)

Emulsões óleo em água (a/o)

Emulsões múltiplas óleo/água/óleo (o/a)

Emulsões múltiplas água/óleo/água (a/o/a)

(o/a) Emulsões múltiplas água/óleo/água (a/o/a) Formas Líquidas (Emulsões) Emulsificação o
Formas Líquidas (Emulsões) Emulsificação
Formas Líquidas (Emulsões)
Emulsificação

o Identificando o tipo de emulsão

Emulsificação o Identificando o tipo de emulsão    Teste de miscibilidade    teste de
 

Teste de miscibilidade

   Teste de miscibilidade  
   Teste de miscibilidade  
 

teste de coloração

Ensaio de condutividade

27

27

27 27 28 28
27 27 28 28
27 27 28 28
27 27 28 28

28

28

 

27

 

28

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões) Emulsificação
Formas Líquidas (Emulsões)
Emulsificação

Como diminuir o tamanho de gotículas (aumentar s) e

o Tipos de emulsão manter a estabilidade do sistema (e mínimo ou nulo)?” S 1
o Tipos de emulsão
manter a estabilidade do
sistema (e mínimo ou nulo)?”
S 1 = E 1
S 2 = E 2
óleo
água
ENERGIA DE SUPERFÍCIE
E =
 . S
29 29
29
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões) Emulsificação?
Formas Líquidas (Emulsões)
Emulsificação?

tensoativos = surfactantes = emulsivos

O H C O Na + 3 Parte Parte apolar/lipofílica polar/hidrofílica
O
H C
O
Na +
3
Parte
Parte
apolar/lipofílica
polar/hidrofílica

Capacidade de adsorção em interfaces

Formação de micelas

30

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Tensoativos  Propriedades o EQUILÍBRIO HIDRÓFILO-LIPÓFILO (EHL)/HLB O o
Formas Líquidas (Emulsões)
 Tensoativos
 Propriedades
o
EQUILÍBRIO HIDRÓFILO-LIPÓFILO (EHL)/HLB
O
o
Caráter de solubilidade
H3C
C 17 H 35
COO - Na +
O
Na +
parte hidrófila  atraída pela água
parte lipofílica  atraída pelo óleo
grupo hidrofílico dominante

“Quanto maior o equilíbrio de solubilidade, melhor serão as características do agente emulsificante”.

serão as características do agente emulsificante” . grupo lipofílico dominante (insolúvel em água) 3131 31 31

grupo lipofílico dominante (insolúvel em água)

3131

31

31

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  EHL – Alguns tensoativos
Formas Líquidas (Emulsões)
 EHL – Alguns tensoativos

THOMPSON, 2006

(Emulsões)  EHL – Alguns tensoativos THOMPSON, 2006 3333 33 33 Formas Farmacêuticas & Vias de

3333

33

33

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Estabilização de Emulsões??? EHL da emulsão  EHL do sistema tensoativo
Formas Líquidas (Emulsões)
 Estabilização de Emulsões???
EHL da emulsão
 EHL do sistema
tensoativo
Calculando o EHL da formulação

VEÍCULO EMULSÃO

CERA 5,0g PARAFINA LÍQUIDA 26.0g ÓLEO VEGETAL 18,0g
CERA 5,0g
PARAFINA LÍQUIDA 26.0g
ÓLEO VEGETAL 18,0g

GLICERINA 4,0g

AGENTE EMULSIVO 5,0g

ÁGUA DESTILADA 100mL

1. (fase oleosa)

2. 2. (% de cada subst. na fase oleosa)

3. (contribuição individual para

O EHL da formulação)

3535

35

35

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Tensoativos  EHL- Atividade de tensoativos
Formas Líquidas (Emulsões)
 Tensoativos
 EHL- Atividade de tensoativos
VALOR DE EHL E ATIVIDADE DOS AGENTES

VALOR DE EHL E ATIVIDADE DOS AGENTES

EMULSIFICANTES

EMULSIFICANTES

ATIVIDADE

ANTIESPUMANTE

EMULSIFICANTE A/O

UMECTANTES

EMULSIFICANTE O/A

SOLUBILIZANTES

DETERGENTES

VALOR EHL

1-3

3-6

7-9

8-18

15-20

13-16

3232

32

32

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)
Formas Líquidas (Emulsões)
 EHL – Algumas matérias primas
 EHL – Algumas matérias primas

THOMPSON, 2006

 EHL – Algumas matérias primas THOMPSON, 2006 3434 34 34 Formas Farmacêuticas & Vias de

3434

34

34

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Estabilização de Emulsões??? VEÍCULO EMULSÃO RESPOSTA CERA (EHL= 15) 5,0g 1.
Formas Líquidas (Emulsões)
 Estabilização de Emulsões???
VEÍCULO EMULSÃO
RESPOSTA
CERA (EHL= 15) 5,0g
1.
PARAFINA LÍQUIDA (EHL= 10,5) 26.0g
5,0+26,0+18,0 =49g
ÓLEO VEGETAL (EHL= 9,5) 18,0g
2.
GLICERINA 4,0g
CERA
 5/49*100 = 10%
AGENTE EMULSIVO 5,0g
PARAFINA 26/49*100 = 53%
ÁGUA DESTILADA 100mL
ÓLEO
 18/49* 100 = 37%
CONTRIBUIÇÃO = EHLsubst. X % substância
100
10,4
contribuição cera (EHL= 15)
 (15,0 x 10)/100 = 1,5
contribuição parafina (EHL= 10,5)  (10,5 x 53)/100 = 5,6
contribuição óleo (EHL= 9)
 ( 9,0 x 37)/100 = 3,3
Emulsão o/a
EHL total da preparação (soma) 
10,4
36
3636
36

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Estabilização de Emulsões???
Formas Líquidas (Emulsões)
 Estabilização de Emulsões???
o Escolhendo o agente emulsivo (sistema tensoativo)
o Escolhendo o agente emulsivo (sistema tensoativo)

VEÍCULO EMULSÃO CERA (EHL= 15) 5,0g PARAFINA LÍQUIDA (EHL= 10,5) 26.0g ÓLEO VEGETAL (EHL= 9,5) 18,0g GLICERINA 4,0g AGENTE EMULSIVO 5,0g ÁGUA DESTILADA 100mL

LÍQUIDA (EHL= 10,5) 26.0g ÓLEO VEGETAL (EHL= 9,5) 18,0g GLICERINA 4,0g AGENTE EMULSIVO 5,0g ÁGUA DESTILADA
LÍQUIDA (EHL= 10,5) 26.0g ÓLEO VEGETAL (EHL= 9,5) 18,0g GLICERINA 4,0g AGENTE EMULSIVO 5,0g ÁGUA DESTILADA
LÍQUIDA (EHL= 10,5) 26.0g ÓLEO VEGETAL (EHL= 9,5) 18,0g GLICERINA 4,0g AGENTE EMULSIVO 5,0g ÁGUA DESTILADA
10,4 Emulsão o/a
10,4
Emulsão o/a

3737

37

37

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)
Formas Líquidas (Emulsões)
o Escolhendo o agente emulsivo (sistema tensoativo) oAssociação de tensoativos oPara 5gramas de mistura? DADOS:
o Escolhendo o agente emulsivo (sistema tensoativo)
oAssociação de tensoativos
oPara 5gramas de mistura?
DADOS:
SPAN 80 (EHL = 4,3)
TWEEN 60 (EHL = 14,9)
Em 10,6 partes de mistura de EHL = 10,4
6,1 partes de span 80 + 4,5 partes de tween 60

CALCULANDO TWEEN 60 5g----10,6partes de mistura Xg----6,1partes de mistura Xg = (6,1p x 5g)/10,6p= Xg = 2,9g de tween 60

CALCULANDO SPAN80 5g----10,6partes de mistura Xg----4,5partes de mistura Xg = (4,5p x 5g)/10,6p = Xg = 2,1g de span 80

39

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Técnica de Preparo o Método clássico de inversão de fases
Formas Líquidas (Emulsões)
 Técnica de Preparo
o
Método clássico de inversão de fases
41 41414141 75ºC 35-45ºC 41
41 41414141
75ºC
35-45ºC
41

FASE AQUOSA

FASE OLEOSA + TENSOATIVOS

75ºC 35-45ºC 41 FASE AQUOSA FASE OLEOSA + TENSOATIVOS 75ºC 75ºC Formas Farmacêuticas & Vias de
75ºC 75ºC
75ºC
75ºC
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões) o Escolhendo o agente emulsivo (sistema tensoativo) oAssociação de tensoativos DADOS:
Formas Líquidas (Emulsões)
o Escolhendo o agente emulsivo (sistema tensoativo)
oAssociação de tensoativos
DADOS:
SPAN 80 (EHL = 4,3) TWEEN 60 (EHL = 14,9) QUADRADO DE PEARSON TWEEN 60
SPAN 80 (EHL = 4,3)
TWEEN 60 (EHL = 14,9)
QUADRADO DE PEARSON
TWEEN 60
[4,3 – 10,4] =
6,1 partes de Tween 60
(EHL=14,9
10,4
SPAN 80
(14,9 – 10,4) =
4,5 partes de Span 80
EHL = 4,3
total  10,6 partes
Em 10,6 partes de mistura de EHL = 10,4
6,1 partes de span 80 + 4,5 partes de tween 60

383838

38

38

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Técnica de Preparo o Método clássico de inversão de fases
Formas Líquidas (Emulsões)
 Técnica de Preparo
o
Método clássico de inversão de fases
40 40404040 75ºC 35-45ºC 40
40 40404040
75ºC
35-45ºC
40

FASE AQUOSA

FASE OLEOSA + TENSOATIVOS

75ºC 35-45ºC 40 FASE AQUOSA FASE OLEOSA + TENSOATIVOS 75ºC 75ºC Formas Farmacêuticas & Vias de
75ºC 75ºC
75ºC
75ºC
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade
Formas Líquidas (Emulsões)
 Fenômenos de Instabilidade
Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade Difusão molecular (Pontes de Otswald) • Solubilidade de

Difusão molecular

(Pontes de Otswald)

Solubilidade de gotículas menores que 1m

Incremento do diâmetro de partículas maiores

424242

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade
Formas Líquidas (Emulsões)
 Fenômenos de Instabilidade
Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade Floculação • Aproximação de glóbulos • Processo

Floculação

Aproximação de glóbulos

Processo reversível

Pode levar à coalescência

434343

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade
Formas Líquidas (Emulsões)
 Fenômenos de Instabilidade
Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade Coalescência • Fusão de glóbulos originando vesículas

Coalescência

Fusão de glóbulos originando vesículas de maior diâmetro

Processo irreversível

Pode levar à separação de fases

454545

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Tensoativos H3C SO4-Na +  Propriedades o Compostos anfifílicos oRedução da
Formas Líquidas (Emulsões)
Tensoativos
H3C
SO4-Na +
 Propriedades
o Compostos anfifílicos
oRedução da tensão interfacial
o Formação de micelas
γ
ar
água
A
B
C
D
logC
47474747
CMC
Tensão superficial
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade
Formas Líquidas (Emulsões)
 Fenômenos de Instabilidade
Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade Cremagem • Separação visível em várias emulsões de

Cremagem

Separação visível em várias emulsões de composição variada

Processo reversível

Pode levar à coalescência

444444

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade
Formas Líquidas (Emulsões)
 Fenômenos de Instabilidade
Líquidas (Emulsões)  Fenômenos de Instabilidade Separação de fases • Tensão interfacial vence a

Separação de fases

Tensão interfacial vence a

disposição dos glóbulos, que se fundem originando uma só fase

Processo irreversível

464646

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Semi- sólidas
Formas Semi- sólidas

“Preparações farmacêuticas de consistência semi-sólida, comumente destinadas a aplicação sobre a pele e

, comumente destinadas a aplicação sobre a pele e mucosas, com o objetivo de promover ação
, comumente destinadas a aplicação sobre a pele e mucosas, com o objetivo de promover ação
, comumente destinadas a aplicação sobre a pele e mucosas, com o objetivo de promover ação

mucosas, com o objetivo de promover ação terapêutica

em locais específicos destas estruturas ou promover a absorção percutânea.”

Capacidade de adesão Comportamento reológico plástico
Capacidade de adesão
Comportamento reológico plástico

484848

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Semi- sólidas  Formas de uso cutâneo o Loções o cremes o pomadas o
Formas Semi- sólidas
Formas de uso cutâneo
o
Loções
o
cremes
o
pomadas
o
pastas
o
géis
o
sistemas transdérmicos

494949

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
 Diferentes sistemas x Hidrataçãox Permeação
 Diferentes sistemas x Hidrataçãox Permeação
 Diferentes sistemas x Hidrataçãox Permeação 515151 Formas Farmacêuticas & Vias de Administração

515151

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
 CREMES (pomadas do tipo emulsão)
 CREMES (pomadas do tipo emulsão)
“São preparações semi-sólidas destinadas à aplicação na pele e mucosas, onde normalmente o fármaco está
“São preparações semi-sólidas destinadas à aplicação na
pele e mucosas, onde normalmente o fármaco está
disperso em uma base do tipo emulsão que pode ser óleo
em água (o/a) ou água em óleo (a/o).
o/a
EMULSÃO
viscosa
a/o
Estado de divisão do fármaco
Estado de divisão
do fármaco
emulsionado Propriedades biofarmacêuticas disperso 535353
emulsionado
Propriedades
biofarmacêuticas
disperso
535353
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
 Diferentes sistemas x Hidrataçãox Permeação PERMEABILIDADE EFEITO NA HIDRATAÇÃO DA PELE SISTEMA DA PELE
 Diferentes sistemas x Hidrataçãox Permeação
PERMEABILIDADE
EFEITO NA HIDRATAÇÃO
DA PELE
SISTEMA
DA PELE
Aumento
- Previne a perda de H 2 O
1. Curativos oclusivos
significativo
- Hidratação completa
2. adesivo oclusivo
Aumento
- Previne a perda de H 2 O
1. Material graxo
significativo
- Pode
produzir
hidratação
completa
Aumento
- Previne a perda de H 2 O
1. Bases
de
absorção
com
significativo
- emulsivo a/o
Hidratação significativa
2.
Base
emulsificante
com
emulsivo o/a
Aumenta
- Retarda a perda de H 2 O
1. Emulsão a/o
- Hidratação aumentada
Aumenta levemente
- Doação
de
H 2 O
e
suave
1. Emulsão o/a
hidratação
Diminuição ou ação
de promoção
Pode retirar H 2 O e Hidratação
diminuída
-
1. Umectantes
505050
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
 POMADAS
 POMADAS
“São preparações semi-sólidas destinadas à aplicação na pele e mucosas, onde normalmente o fármaco está
“São preparações semi-sólidas destinadas à aplicação na
pele e mucosas, onde normalmente o fármaco está
disperso em uma base hidrofóbica/hidrofílica geralmente
com baixa quantidade de água”
HIDROSSOLÚVEIS
BASES
HIDROFÓBICAS

Estado de divisão do fármacode água” HIDROSSOLÚVEIS BASES HIDROFÓBICAS dissolvido Propriedades biofarmacêuticas disperso

dissolvido Propriedades biofarmacêuticas disperso 525252
dissolvido
Propriedades
biofarmacêuticas
disperso
525252
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
 GÉIS
 GÉIS
“São preparações semi-sólidas destinadas à aplicação na pele e mucosas, onde normalmente o fármaco está
“São preparações semi-sólidas destinadas à aplicação na
pele e mucosas, onde normalmente o fármaco está
disperso em uma base hidrofílica com alta quantidade de
água (80 – 95%) e com um agente de estruturação
(gelificante)”
BASES
BASES
Água + ag. estruturação
Água + ag. estruturação

Estado de divisão do fármaco(gelificante)” BASES Água + ag. estruturação dissolvido Propriedades biofarmacêuticas disperso

dissolvido Propriedades biofarmacêuticas disperso 545454
dissolvido
Propriedades
biofarmacêuticas
disperso
545454

04/05/2012

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração

PASTAS PASTAS

“São preparações semi-sólidas destinadas à aplicação na pele e mucosas que contém apreciável quantidade de substâncias pulverulentas (30-70%)

BASESquantidade de substâncias pulverulentas (30-70%) ÁGUA/SEMISÓLIDO Estado de divisão do fármaco ou

ÁGUA/SEMISÓLIDO
ÁGUA/SEMISÓLIDO
Estado de divisão do fármaco ou adjuvante terapêutico
Estado de divisão
do fármaco ou
adjuvante terapêutico
disperso Propriedades biofarmacêuticas 555555
disperso
Propriedades
biofarmacêuticas
555555
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Semi-sólidas Cremes
Formas Semi-sólidas
Cremes

Emulsões viscosas -Melhor espalhabilidade na superfície cutânea -Quando usar???

Pomadas
Pomadas

Geralmente fração graxa > 75% Teor de água geralmente <25% -Quando usar???

> 75% Teor de água geralmente <25% -Quando usar??? 57 Formas Farmacêuticas & Vias de Administração

57

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Gasosas Aerossóis pressurizadas Inalantes Sprays Nebulizações 59
Formas Gasosas
Aerossóis
pressurizadas
Inalantes
Sprays
Nebulizações
59
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
 LOÇÕES
 LOÇÕES

“São preparações LÍQUIDAS destinadas à aplicação na pele e mucosas, na qual o fármaco pode está dissolvido, emulsionado ou suspenso em uma base geralmente do tipo emulsão”

BASES
BASES
LÍQUIDAS
LÍQUIDAS
dissolvido Estado de divisão do fármaco ou Propriedades emulsionado biofarmacêuticas adjuvante terapêutico
dissolvido
Estado de divisão
do fármaco ou
Propriedades
emulsionado
biofarmacêuticas
adjuvante terapêutico
suspenso
565656
Formas Farmacêuticas & Vias de Administração
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Semi-sólidas Pastas
Formas Semi-sólidas
Pastas
Grandes quantidades de pó Ação protetora Géis Grande quantidade de água Substância altamente higroscópica e
Grandes quantidades de pó
Ação protetora
Géis
Grande quantidade de água
Substância altamente higroscópica e intumescível
Carbopol, hidroxietilcelulose (HEC)

58

Formas Farmacêuticas & Vias de Administração Formas Gasosas Aerossóis 60
Formas Farmacêuticas &
Vias de Administração
Formas Gasosas
Aerossóis
60