AMBROXOL

1. DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

Trans-4-(2-Amino-3,5 -dibromobenzilamino) ciclohexanol clorhidrato 2.

CDIGO: INDICACIONES:

R05CB06

3.

Ambroxol es un mucoltico, indicado como coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crnicas asociadas con secrecin mucosa anormal y deterioro en el transporte del moco, como podra ser un aumento en la viscosidad y adherencia del moco, en las que es necesario mantener las vas areas libres de secreciones. Ambroxol inyectable est indicado en el tratamiento del sndrome de distrs respiratorio del recin nacido y del prematuro. Para el apoyo en la inhaloterapia de los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crnica. 4. FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Cpsulas de 30 y 75 mg Tabletas de 30mg Solucin oral de: 15mg/5ml y 7.5mg/ml Solucin oral combinada Solucin gotas Solucin inyectable

5.

FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades 5.2. Mecanismo accin de Ambroxol es un producto metablico de la bromhexina y, como sta posee principalmente propiedades expectorantes, se postula que acta sobre las clulas alveolares de tipo II, provocando la secrecin del surfactante existente e influenciando probablemente tambin la neosntesis por la induccin de las enzimas sintetizadoras del surfactante. En los estudios preclnicos se ha demostrado que ambroxol aumenta la secrecin de las vas respiratorias, potencia la produccin de surfactante pulmonar y estimula la actividad ciliar. Estas acciones tienen como consecuencia una mejora del flujo y del transporte de la mucosidad (aclaramiento mucociliar), segn se ha demostrado en estudios farmacolgicos. La potenciacin de la secrecin fluida y del aclaramiento mucociliar facilita la expectoracin y alivia la tos; as mismo, en pacientes con bronquitis crnica y/o enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), reduce el nmero de reagudizaciones. Ambroxol acta, adems, disminuyendo la viscosidad del esputo fragmentando las fibras de mucopolisacridos cidos.

Posee dbil accin antitusiva y su capacidad para aliviar la respiracin no sera sino una consecuencia de su efecto expectorante. 5.3. Absorcinbiodisponibilidad 5.4. Distribucin 5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas Cantidad 0.5-3 Unidades (min,h,das,etc) Horas Va (IM, IV, SC, etc) Oral Observaciones -

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin Cantidad Unidades (min,h,das, etc) Va (IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo Cantidad Unidades (min,h,das,etc) Va (IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.8. Duracin del efecto/accin Cantidad Unidades (min,h,das,etc) Va (IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.9. Vida media Caractersticas del Paciente No especificada 5.10. Unin a protenas Protena Plasmticas 5.11. Marcar con X X Metabolismo/ biotransformacin Va Heptica Grado metabolizacin (%) Observaciones Vida media Cantidad Unidades 7-12 Horas Porcentaje 90 Observaciones Observaciones

Alrededor del 30% de la dosis oral administrada se elimina por efecto de primer paso heptico. Ambroxol se metaboliza fundamentalmente en el hgado por conjugacin.

5.12. Marcar con X

Eliminacin Va Grado de eliminacin (%) Observaciones

Renal

90

6.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Con poca frecuencia se han descrito casos de lesiones graves en la piel como el sndrome de Stevens-Johnson y el sndrome de Lyell, asociados temporalmente a la administracin de sustancias mucolticas como el ambroxol. Principalmente, stas podran explicarse por la gravedad de la enfermedad subyacente o por administracin de medicacin concomitante. Si se producen nuevas lesiones en la piel o mucosas, debe consultarse inmediatamente al mdico y, como precaucin, suspender el tratamiento con ambroxol. la forma

6.1. Precauciones generales

6.2. Administracin dosificada

de

Comprimidos: Los comprimidos se ingerirn con un poco de lquido, preferentemente despus de las comidas. Sobres: Para la disolucin del granulado puede utilizarse agua, infusiones o zumo de frutas (unos 100 ml). Se administrar durante o despus de las comidas.

6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados 6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad

6.5. Uso en Embarazo

No se han observado efectos teratognicos en animales. ndice de riesgo en embarazo: C

6.6. Uso en Lactancia

El frmaco pasa a la leche materna, por lo que no es recomendable su utilizacin durante la lactancia. Sin embargo no es probable que afecte al lactante cuando se administra a dosis teraputicas.

6.7. Uso en Pediatra 6.8. Uso en Geriatra

6.9. Alteracin de valores corporales y de laboratorio 6.10. Seguimiento del paciente bajo tratamiento 6.11. Toxicologa El tratamiento es sintomtico y de soporte

6.12. Consideraciones de seguridad asociadas a la manipulacin del producto 6.13. Consideraciones con la dieta relacionadas

7.

INTERACCIONES:
Aumenta el efecto/concentraciones de Antibiticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina) en el tejido broncopulmonar y en el esputo.

8.

CONTRAINDICACIONES
Observaciones Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta Contraindicacin absoluta

Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a la droga o a cualquiera de los excipientes.

lcera pptica
embarazo y lactancia

9.

EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea Pirosis Reacciones alrgicas.
nusea, vmitos, gastrointestinales leves otros sntomas

Dispepsia
Erupcin cutnea, urticaria, angioedema y reacciones anafilcticas (incluyendo shock anafilctico).

10.

DOSIFICACIN:
Dosificacin Frecuencia Horas 8 6 8-12 8 12

Mucoltico, expectorante Grupos de pacientes Cantidad Adultos Nios 5-12 aos 2-5 aos Hasta 2 aos 15-30 15 15 7.5 7.5

Unidades mg mg mg

Va Oral IM Oral

Duracin del tratamiento

Observaciones

Pacientes con disfuncin renal severa

Grupos de pacientes Adultos Cantidad Unidades Dosificacin Frecuencia horas Va Duracin del tratamiento Filtracin glomerular

11.

CONDICIONES DE RECOMENDADOS

EMPAQUE

ALMACENAMIENTO

En esta seccin se resumirn las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacutica asociada a la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografa Almacenar a temperaturas menores de 30C Proteger de la luz

12.

PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

La solucin inyectable debe ser administrada por medio de una bomba de jeringa en forma de una infusin intravenosa corta de por lo menos 5 minutos. La solucin puede tambin ser administrada con infusin por goteo disuelta en una solucin glucosada al 5%, solucin levulosa al 5%, solucin salina o de Ringer. No debe mezclarse con otras soluciones que resulten en un pH mayor de 6.3, ya que podra ocurrir una precipitacin del ambroxol libre, debido al pH elevado. Para inhaloterapia en pacientes con EPOC: Administracin va nebulizacin: Puede ser diluido 1:1 en solucin salina 0.09% (fisiolgica) o Ringer lactato, para ser depositado en el recipiente del nebulizador. El paciente deber respirar en forma normal, ya que la inhalacin profunda podra provocar tos. 13. ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

14.

INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

15.

INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

16.

REFERENCIAS

Agencia de medicamentos espaola. Martindale 34. PLM 27.

17.

FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

Enero 2008