ANESTESICOS LOCALES

Frmacos que bloquean, de forma reversible, la transmisin nerviosa en cualquier parte del SN en que se apliquen

Cocana

Derivados de cocana: Procana

ANESTESICOS LOCALES Qu se pide a un anestsico local?

1.-Que no sea irritante para el tejido 2.-Que no dae irreversiblemente el tejido nervioso 3.-Que su toxicidad sistmica sea escasa 4.-Tiempo de latencia breve 5.-Duracin de efecto suficiente pero no excesiva

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Estructura qumica Parte hidroflica / Parte hidrofbica (lipoflica) ESTERES
Cocana

AMIDAS
Lidocana Mepivacana

Procana

Bupivacana

Etidocana Tetracana Prilocana Benzocana Ropivacana

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.

Mecanismo de accin

. . .. . . .... ..... ..
. .. ...... .. .. . .
. .

.. .. . ..

Na+ [Ca2+]
c

CCVD

K+

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Mecanismo de accin

Canal de Sodio

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Mecanismo de accin

Dependencia de:
Uso Frecuencia *Canal inactivado

Lipofilicidad

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Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas

Fibras pequeas > Fibras grandes Fibras amielnicas > Fibras mielnicas Fibras sensoriales > Fibras motoras DOLOR > FRIO/CALOR > TACTO > PRESION

ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinticas (I) pKa = condiciona la latencia
(cuanto ms prximo a pH fisiolgico mayor fraccin no ionizada)

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Propiedades Farmacocinticas (I) pKa = condiciona la latencia
(cuanto ms prximo a pH fisiolgico mayor fraccin no ionizada)

ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinticas (II) LIPOSOLUBILIDAD
condiciona la potencia y duracin de accin

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Propiedades Farmacocinticas (II) LIPOSOLUBILIDAD
condiciona la potencia y duracin de accin

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Propiedades Farmacocinticas (III) UNION A PROTENAS PLASMATICAS condiciona la duracin de accin

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Propiedades Farmacocinticas (IV) METABOLISMO
ABSORCION SISTEMICA
-Sitio de aplicacin (heridas: benzocana) -Vasoconstrictores (adrenalina 1:400.000)

DISTRIBUCION
-Lipofilicidad

METABOLIZACION
-Esteres = Pseudocolinesterasas plasmticas -Amidas = metabolismo heptico

ELIMINACION
-Renal

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EFECTOS ADVERSOS

A) SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 1.-Fase de excitacin 2.-Fase de depresin B) SISTEMA CARDIOVASCULAR -Depresin miocrdica -Vasodilatacin

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Usos Clnicos
A) A.L. para inyeccin -Bupivacana -Cloroprocana -Etidocana -Lidocana -Mepivacana -Prilocana -Procana -Tetracana B) A.L. uso oftlmico -Benoxinato -Proparacana C) A.L. para mucosas y piel (prurito) -Dibucana -Diclonina -Pramoxina D) A.L. de baja absorcin -Benzocana E) Toxinas -Tetrodotoxina -Saxitoxina (marea roja)

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Usos Clnicos

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