Lidocana

La lidocana o xilocana, una aminoetilamida pertenece a una clase de frmacos llamados anestsicos locales, del tipo de las amino amidas. Fue sintetizada por Nils Lfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Tiene efecto antiarrtmico, estando indicada por va intravenosa o transtraqueal en pacientes con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o la fibrilacin ventricular. Farmacocintica La lidocana es metabolizada en el 90% por el hgado por hidroxilacin del ncleo aromtico. Es excretada por los riones. El tiempo de vida media de la lidocana administrada por va intravenosa es de aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es heptico (por lo que depende de la irrigacin sangunea del hgado), se debe bajar la dosis en pacientes que tengan gasto cardaco bajo o que estn en shock Farmacodinamia Del sitio de aplicacin difunde rpidamente a los axones neuronales, si la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmtica, bloqueando a los canales de sodio y evitando la despolarizacin de membrana. Cuando es administrada por va intravenosa, la lidocana es un frmaco antiarrtmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio. Se puede usar este frmaco para tratar las arritmias ventriculares, especialmente las isquemias agudas, aunque no es til para tratar las arritmias atriales.

Bupivacaina

Anestsico local que produce un bloqueo reversible de la conduccin de los impulsos nerviosos impediendo la propagacin de los potenciales de accin en los axones de las fibras nerviosas autnomas, sensitivas y motoras. Se compone de un anillo lipoflico de benzeno unido a una amina terciaria hidroflica por medio de hidrocarburo y un enlace amida. Utilizada para infiltracin, bloqueo nervioso, anestesia epidural y espinal. La bupivacaina de otros anestsicos normalmente usados por su relativa larga duracin de accin.

Farmacocintica El porcentaje de absorcin sistmica es dependiente de su dosis y concentracin, de la ruta de administracin, de la vascularizacin del sitio y de la presencia o no de epinefrina en la solucin anestsica. Se liga en un 82% al 96% a las protenas plasmticas, su vida media es de 3,5 horas en adultos y de 8,1 a 14 horas en neonatos. El inicio de accin es intermedio y dura de 3 a 10 horas; el 5% del medicamento se excreta sin cambios. Se distribuye en la leche materna. Los anestsicos parecen atravesar la barrera placentaria por difusin pasiva. Los pacientes con enfermedades hepticas pueden ser ms susceptibles a mayor toxicidad. Farmacodinamia Los anestsicos locales bloquean la generacin y conduccin de los impulsos nerviosos, disminuyendo la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de Na ++, afectando posiblemente a un sitio receptor del canal de sodio. Esto estabiliza a la membrana reversiblemente e inhibe la despolarizacin, produciendo falla en la propagacin del potencial de accin y subsecuentemente un bloqueo del impulso nervioso.

 El orden de prdida de la funcin del nervio es: dolor, temperatura, tacto, propiocepcin y tono muscular.