SENA CADPH Garzn /// Huila Tecnlogo en Regencia de Farmacia Materia Gua 3 Instructor: Camilo Andrs Aragn Divatoque.

. ANTIBITICOS Introduccin. En esta seccin se vern mecanismos de accin y espectro antibacteriano de los antibiticos usados con mayor frecuencia, as como de los mecanismos mas comunes de la resistencia bacteriana. El ao 1935 fue importante en la historia de la quimioterapia de las infecciones bacterianas sistmicas. Aunque ya antes se haban empleado antispticos tpicos para prevenir el crecimiento de microorganismos, las infecciones bacterianas sistmicas no respondan a ningn agente disponible. En aquel ao se demostr que el colorante rojo protosil confera proteccin a los ratones frente a la infeccin estreptoccica sistmica y tena efectos curativos en los pacientes afectados por este tipo de infecciones. Pronto se comprob que el protosil se metaboliza en el interior del organismo para liberar paminobencenosulfon amida o sulfanilamida, cuya actividad antibacteriana se confirm ms tarde. Estas observaciones relativas a la primera sulfa iniciaron una nueva era en medicina. Finalmente se descubri que determinadas sustancias (antibiticos) sintetizadas por microorganismos inhiban el crecimiento de otros microorganismos.

SENA CADPH Garzn /// Huila Tecnlogo en Regencia de Farmacia Materia Gua 3 Instructor: Camilo Andrs Aragn Divatoque. Alexander Fleming refiri por vez primera la inhibicin de la multiplicacin de los estafilococos por el moho Penicillium. Prepar un concentrado a partir de un cultivo de ese hongo y demostr la notable actividad y ausencia de toxicidad del primer antibitico, penicilina. Posteriormente, en los aos cuarenta y cincuenta del pasado siglo se descubrieron la estreptomicina y las tetraciclinas, y este hallazgo se sigui con rapidez del de otros aminoglucsidos, penicilinas semisintticas, cefalosporinas, quinolonas y otros antimicrobianos. Todos ellos ampliaron notablemente el espectro de enfermedades infecciosas que se podan prevenir o curar. A pesar de la rapidez con que se han introducido nuevos agentes quimioterpicos, las bacterias han demostrado una notable capacidad para desarrollar resistencia a esos frmacos. La terapia antibitica no representa el mtodo de curacin mgico para todas las infecciones, si bien constituye un arma importante contra las enfermedades infecciosas. Es preciso reconocer que la resistencia a los antibiticos no es predecible en un gran nmero de casos, por lo que el mdico ha de basarse en su experiencia clnica para la seleccin inicial del tratamiento emprico. Resumen: IMAGEN Puntos bsicos de la actividad antibitica. Inhibicin de la sntesis de la pared celular Con mucho, el mecanismo ms frecuente de actividad antibitica es la interferencia con la sntesis de la pared celular bacteriana. Casi todos los antibiticos dotados de este mecanismo de accin se clasifican como lactmicos (ej. penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, carbapenmicos, monobactmicos e inhibidores de la (-lactamasa) debido a que comparten una estructura comn de anillo -lactmico. Como ejemplos de otros antibiticos que interfieren en la sntesis de la pared celular bacteriana cabe citar vancomicina, bacitracina y

SENA CADPH Garzn /// Huila Tecnlogo en Regencia de Farmacia Materia Gua 3 Instructor: Camilo Andrs Aragn Divatoque. antimicobacterianos como isoniacida, etambutol, cicloserina y etionamida. Busque en los documentos de apoyo de la Gua de aprendizaje el documento el archivo en pdf llamado antibiticos B Lactmicos. Lee los puntos 1, 2, 2.1, 2.2, 2.3 y 2.4. Taller 5: Responde en el Cuaderno 1. Qu son las concentracin inhibitoria mnima y la concentracin bactericida mnima y para qu es necesario determinalas? 2. Qu factores hacen a los -lactmicos los antibiticos mas usados en clnica?, cul es para usted el mas importante o el de mayor incidencia? 3. Cul es el nucleo responsable de la actividad biolgica de las -lactmicos y de las cefalosporinas? Qu hace diferentes a estos anillos? Observa las grficas del texto y saca tus propias conclusiones. 4. Lee el texto del punto 2.1 y realiza un diagrama conceptual que resuma las penicilinas. 5. Tres personas presentan infeccin por contacto con E. Coli, Pseudomonas aeruginosa y S. Aureus qu antibitico del grupo de las peniclinas, presente en el diagrama conceptual del punto 4, le proporcionara a cada una y porque? 6. Lee el punto 3.3. y responde qu son las PBP porqu se les denomina asi y porqu son importantes en la bacteria? El principal componente estructural de la pared celular bacteriana es la capa de peptidoglucano. La estructura bsica es una cadena de 10 a 65 residuos disacridos formados por molculas de Nacetilglucosamina que alternan con molculas de cido Nacetilmurmico. Estas cadenas se entrelazan entre s mediante puentes peptdicos que confieren a la bacteria una cubierta rgida. Unas enzimas especficas, pertenecientes a una gran familia de serina proteasas, catalizan la formacin de las cadenas y los puentes (p. ej., transpeptidasas, transglucosilasas, carboxipeptidasas). Estas enzimas reguladoras se denominan protenas de unin a la penicilina (PBP) debido a que se pueden unir a los antibiticos - lactmicos. Cuando las bacterias en proliferacin se exponen a estos antibiticos, el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano. A su vez, este proceso activa ciertas autolisinas que degradan la pared

SENA CADPH Garzn /// Huila Tecnlogo en Regencia de Farmacia Materia Gua 3 Instructor: Camilo Andrs Aragn Divatoque. celular y originan la destruccin celular. Por tanto, los antibiticos lactmicos generalmente actan como frmacos bactericidas. 7. Describe mediante un dibujo el mecanismo de accin de los lactmicos. (Aydate del punto 3.4 en el texto antibiticos lactmicos en los documentos de apoyo, de una bsqueda en la red y de tus propios conocimientos).