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FARMACOLOGA DE LOS
MEDICAMENTOS MS
FRECUENTEMENTE USADOS
EN EL LACTANTE
QF Juan Jos Mieres
Centro de Informacin Toxicolgica
y de Medicamentos
PUC
Introduccin
Consideraciones
farmacocinticas en
el lactante
Farmacocintica
ADME
Diferencias entre
adultos y nios
Medicamentos
AINEs
Procinticos y
antiemticos
Antibacterianos
Inhaladores
Descongestionantes y
antihistamnicos
Otros
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ADME
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin
Consideraciones
farmacocinticas en el lactante
Desde una perspectiva farmacolgica no se
puede considerar que el nio es un adulto
pequeo
Esta fase del desarrollo tiene caractersticas
farmacocinticas y farmacodinmicas peculiares
y rpidamente cambiantes que requieren pautas
teraputicas especiales
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Consideraciones
farmacocinticas en el lactante
Habitualmente, la administracin de los
medicamentos en el nio se basa en estudios
realizados en adultos que son extrapolados y
adaptados al menor peso del nio.
Los ensayos clnicos que tanto han ayudado al
establecimiento de pautas eficaces y seguras en
el adulto, son escasos en el nio hasta el punto
de considerarlo un hurfano teraputico
Absorcin
La absorcin a travs de la piel de frmacos est
aumentada en neonatos, lactantes y nios.
Especialmente si hay dao estructural en ella.
Ejemplos de drogas que pueden absorberse por
va cutnea:
Corticosteroides
Salicilatos
cido brico
Aminoglicsidos.
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Distribucin
La distribucin de los frmacos cambia a
medida que el nio crece, debido a cambios en
la proporcin de agua corporal, grasa, cambios
en el fluido extra e intracelular.
La capacidad de unin a protenas plasmticas
est disminuidas en el neonato.
Kernicterus puede ser causado por
desplazamiento de la bilirubina desde la
albumina por sulfonamidas y otras drogas.
Metabolismo
Las diferencias de metabolismo en nios incluyen:
Metabolismo deficiente metabolismo oxidativo heptico
glucuronidasa
Diazepam hidroxilacin deficiente en el neonato
Hidroxilacin de la fenitona la vida media es de 30 a 60 horas
en el neonato, 2 a 7 horas al mes, y 20 a 30 horas en el adulto
La vida media de la teofilina es d 14 a 58 horas en el neonato
prematuro; 3.5 a 8 horas en el adulto.
Cloranfenicol se acumula produciendo vmitos, perdida del reflejo
de succin, respiracin superficial, cianosis, deposiciones verdes,
hipotermia, flaccidez, color de piel gris-ceniza, anemia aplsica.
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Excrecin renal
La excrecin renal en el neonato est
afectada por la filtracin glomerular
inmadura y la funcin tubular.
Se aproxima a los niveles de un adulto
aproximadamente a los 6 meses.
Los frmacos principalmente excretados
por el rin deben ser dados con
precaucin en el neonato.
Diferencias entre adultos y
nios
El hecho de que existan efectos teraputicos y
txicos particulares de los nios se ejemplifica
en:
Corticosteroides y crecimiento Los esteroides IV
administrados en forma crnica producen
estancamiento del depresin. Los esteroides
inhalados permiten evitar esto.
Las anfetaminas en el tratamiento de los nios
hiperkinticos producen fijacin de la atencin en una
tarea, mientras que en un adulto probablemente el
mismo enfoque produzca reduccin de la atencin
La aspirina en nios puede predisponer al sndrome
de Reye.
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Medicamentos administrados
errneamente
Antiinfecciosos para infecciones respiratorias
habitualmente vricas
Descongestionantes nasales que producen ms
efectos secundarios que beneficios
Astringentes en diarreas que curaran antes sin
ellos
Antiemticos por va oral que son expulsados o
provocan vmitos
Analgsicos y
antipirticos
AINEs
Paracetamol
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Antipirticos y analgsicos
AINEs poseen propiedades analgsicas,
antipirticas y antiinflamatorias.
El efecto farmacolgico principal de stos
resulta de la inhibicin de las ciclooxigenasas
(COX-1) que actan sobre los cidos grasos, la
enzima involucrada en los pasos iniciales de la
sntesis de prostaglandinas.
Clasificacin analgsicos
Derivados saliclicos
Aspirina
Paraaminofenol
Paracetamol
Indoles
Indometacina
Heteroarilacticos
Diclofenaco
Ketorolaco
Fenamatos
c. Mefenmico
Arilpropinicos
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Enlicos
Oxicams
Pirazolidindionas
Alcanonas
Nabumetona
Inhibidores COX-2
Coxibs
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Analgsico
Presentan absorcin rpida y casi completa por
va oral.
Se metabolizan en una proporcin importante a
nivel heptico.
Diferencias en inhibicin de
COX-1 y COX-2
Incidencia de efectos adversos gastrointestinales
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AINEs
Efectos adversos:
GI, nefrotoxicidad
Precauciones:
Alergia, hemorragias GI, nefritis
Diferencias en inhibicin de
COX-1 y COX-2
Riesgo relativo de efectos adversos GI
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Analgsicos
Ibuprofeno
Fiebre y dolor
Nios de 6 meses a 12 aos de edad
5-10 mg/kg q 6-8 h.
La dosis mxima recomendada es de
40 mg/kg/d.
Analgsicos
Paracetamol
Paracetamol se usa para aliviar dolor leve-
moderado en lactantes.
Acta inhibiendo la sntesis de PG en el SNC
y por lo tanto el impulso perifrico del dolor.
Inhibe el centro de regulacin de la
temperatura en el hipotlamo.
No tiene acciones anti-inflamatorias.
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Analgsicos
Paracetamol
Una dosis de 10-15 mg/Kg/dosis q4-6 h es
segura y puede ser usada como suspensin
oral o supositorio.
En un nio ictrico, una dosis de 5 mg/kg es
ms apropiada.
Se puede usar desde el nacimiento.
Analgsicos
La aspirina est casi siempre contraindicada en
nios menores de 12 aos, debido al riesgo de
sndrome de Reye. Sin embargo, existen
algunas excepciones donde puede ser usadas
con precaucin:
Enfermedad de Kawasaki, donde podra alterar la
progresin de la enfermedad.
Artritis crnica juvenil, donde tiene un rol importante
en el tratamiento del dolor
Raramente, podra ser usada en el tratamiento de la
fiebre reumtica.
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Analgsicos
Diclofenaco
No estudiado en nios menores de 2
aos
En nios mayores de 2 aos ha sido
utilizado en los estudios clnicos en
dosis de 2-3 mg/kg/24 h divididos en 2-4
dosis.
Analgsicos
Naproxeno sdico
Naproxeno en dosis de 2.5-7.5
mg/kg q12h ha sido efectivo en
reducir la fiebre
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Analgsicos
Ketoprofeno
Se ha estudiado para el tto de
fiebre en nios desde 3 meses. Ha
sido efectivo en dosis de 0.5-1
mg/kg q 12h
Analgsicos
Coxibs
No estudiados en lactantes.
En tto crnico existe un aumento de
riesgo cardiovascular (adultos).
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Procinticos y antiemticos
Domperidona
Metoclopramida
Cisaprida
Procinticos y antiemticos
Domperidona
Antagonista D
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, antiemtico
Aumento de presin del esfnter esofgico ! GERD
Hiperprolactinemia
Dosis
Dosis usual de 200 a 400 mcg/kg q4-8 h
No se recomienda su uso en nios pequeos,
excepto para profilaxis o tratamiento de vmitos
inducidos por quimioterapia.
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Procinticos y antiemticos
Metoclopramida
Antagonista DA, agonista Ach
Aumento de vaciado gstrico ! GERD
SEP
Dosis
Neonatos, 0.15 mg/kg q 6h
Lactantes
Dosis inicial 0.1 mg/kg q6-8 h antes de cada comida y a la
hora de acostarse
Dosis mxima de 0.3-0.75 mg/kg/d por 2 semanas a 6
meses
Procinticos y antiemticos
Cisaprida
Agonista 5-HT
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, aumenta la liberacin
de Ach
Aumento de motilidad intestinal, sin
accin antiemtica
Retirada por producir prolongacin de
QT
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Antibacterianos
Clasificacin
_-lactmicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenems
Macrlidos
Tetraciclinas
Quinolonas
Aminoglicsidos
Glicopptidos
Sulfonamidas
Rifampicina
Antibacterianos
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Antibacterianos
_-lactmicos:
absorcin oral variable
reacciones de hipersensibilidad
Neurotxicos
espectro variable
Antibacterianos
_-lactmicos:
Uso en lactantes:
Penicilinas
Se consideran seguras en nio pequeas
Amoxicilina se usa en nios mayores de 3 meses.
Cloxacilina puede ser usada en neonatos y lactantes
Cefalosporinas
Cefadroxilo, seguro en nios mayores de 2 aos.
Ceftriaxona, eficaz para profilaxis de gonorrea en
neonatos, estudiada en nios mayores de 6 meses para
ITU.
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Antibacterianos
Macrlidos
absorcin buena
esquema de dosificacin ventajoso
molestias GI.
Antibacterianos
Aminoglicsidos:
Escasa absorcin oral
Eliminacin renal
Nefrotxicos, ototxicos
Activas frente a Gram (-)
Gentamicina
estudiada en neonatos y lactantes.
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Antibacterianos
Tetraciclinas:
Absolutamente contraindicado en
menores de 8 aos
Antibacterianos
Quinolonas:
buena absorcin
buena penetracin en tejido blando
esquema de dosificacin ventajoso
espectro amplio
riesgo de artropatas.
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Antibacterianos
Fluoroquinolonas
Estn generalmente contraindicadas, ya que
se sospecha que pueden producir
alteraciones de los cartlagos en animales
inmaduros.
Sin embargo, se pueden prescribir en nios
con infecciones difciles de tratar para
quienes el beneficio de la terapia supere el
riesgo de toxicidad en cartlago.
Antibacterianos
Fluoroquinolonas
Las revisiones que se han hecho tanto de
forma retrospectiva como prospectiva indican
que las tasas de artralgia y de toxicidad al
cartlago es baja.
Estudios recientes muestran que la incidencia
en nios de reacciones txicas es similar en
nios tratados con ciprofloxacino a nios
tratados con otros antibiticos.
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Antibacterianos
Ciprofloxacino
vo 10-20 mg/kg q 12h
Indicaciones
Infecciones por Pseudomonas resistentes a otros frmacos
ITU
Otitis media crnica con supuracin
Osteomielitis crnica
Exacerbacin de la fibrosis qustica
Infecciones bacterianas gram (-) en huspedes
inmunocomprometidos en los que se desee un tratamiento
oral prolongado.
Infecciones por M tuberculosis
Antibacterianos
Resistencia
Uno de los factores que hay que considerar es la aparicin
de resistencias, especialmente a nivel intrahospitalario.
Por esta razn es importante diferenciar aquellos cuadros
virales autolimitados que no requieren tratamiento
antibitico de los pacientes que realmente los necesitan.
Hay casos en los que no est definido si el tratamiento
antibitico sera beneficioso y se sigue recomendando, ya
que no est claro que pacientes pueden comprometerse
an ms sin tratamiento. Ej: otitis media aguda
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Inhaladores
Preparados broncodilatadores
Adrenrgicos
Epinefrina
Agonistas _
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Salbutamol
Salmeterol
Corticoides
Anticolinrgicos
Bromuro de ipratropio
Inhaladores
Adrenrgicos
Actan estimulando receptores _
2
Salbutamol
El fabricante recomienda su uso slo en nios
mayores de 12 aos.
En estudios que se han realizado en nios
pequeos ha resultado eficaz y seguro en dosis de
0.1 a 0.3 mg/kg qh por nebulizacin continua o
intermitente
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Inhaladores
Corticoides
Slo budesonida est bien estudiada en
nios pequeos y se ha establecido su
eficacia y seguridad en el tratamiento
del asma
Inhaladores
Bromuro de ipratropio
No se recomienda en nios menores de
12 aos, debido a escasa informacin
de eficacia y seguridad.
Slo hay un estudio que involucr nios
menores de 2 aos.
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Expectorantes y antitusivos
Un expectorante es una sustancia con la
habilidad de soltar las secreciones mucosas
en el tracto respiratorio facilitando as el proceso
de expectoracin.
Pese a que la evidencia cientfica es escasa y
controversial, estas sustancias son ampliamente
utilizadas pero probablemente ejercen slo un
efecto placebo.
Expectorantes y antitusivos
La tos debida a enfermedades respiratorias del
tracto superior es extremadamente comn en la
atencin primaria.
Hasta el momento, no hay evidencia de que los
antitusivos sean ms efectivos que placebo en
nios.
La eleccin ms adecuada, si se siente la
necesidad de dar medicamentos, es un
expectorante no activo (extractos vegetales, Ej.
Abrilar o extracto de H helix).
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Expectorantes y antitusivos
La lgica que justifica el uso es:
Una tos seca con poca expectoracin
requiere un supresor de la tos
Una tos productiva requiere un expectorante
para ayudar a eliminar la flema
Expectorantes y antitusivos
Precauciones en el uso de antitusivos
No se recomiendan en nios y debieran ser
evitados durante el primer ao de vida.
Los supresores de la tos pueden ser
peligrosos en ciertos pacientes (p. ej.
pacientes con enfisema o bronquitis crnica)
ya que pueden causar retencin de las
secreciones.
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Descongestionantes
Usualmente son combinacin de un agonista _-
adrenrgico (vasopresor) y un antihistamnico.
Adrenrgico:
Pseudoefedrina
No est aprobado su uso en nios menores de 12 aos,
nios pequeos son particularmente susceptibles a los
efectos cardiovasculares que produce (aumento de PA y de
FC, irritabilidad)
Antihistamnicos
Clorfeniramina
Cetirizina
Loratadina
Descongestionantes
Se usan en el alivio de rinitis, lagrimeo y
estornudos asociadas al resfro comn. Tienen
la mayor actividad si se administran previo al
establecimiento de la respuesta inflamatoria
producida por la histamina.
Los efectos sedantes y anticolinrgicos pueden
reducir la secrecin de mucosidad y ayudar a
aliviar los sntomas.
Efecto rebote.
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Antihistamnicos
Antagonizan los efectos de la histamina a
nivel de los receptores H
1
Antihistamnicos
Dos generaciones:
1era generacin
Efectos anticolinrgicos, depresin SNC,
molestias GI, mayor efectividad?
Difenhidramina, clorfenamina, triprolidina,
hidroxizina
2nda generacin
Menor probabilidad de efectos adversos
Loratadina, cetirizina, fexofenadina
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Antihistamnicos
Cetirizina
Aprobada por FDA en nios mayores de 6
meses en el tratamiento de rinitis alrgica
estacional y urticaria crnica.
Dosis en nios 6 - 23 meses: 2.5 mg qd
La dosis en nios de 12 - 23 meses puede
aumentarse a 5 mg administrados como 2.5 mg
q12 h
Antihistamnicos
Loratadina
No aprobado en nios menores de 2 aos.
Desloratadina
Para nios de 12 meses a 5 aos, la dosis
recomendada es de 1.25 mg qd
Para los nios menores de 6 a 11 meses de
edad se recomiendan 1 mg
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Antihistamnicos
Clorfenamina
No recomendado en nios pequeos
0.1 mg/kg q6-8h
Antihistamnicos
Hidroxizina
Se recomiendan 50 mg/d (para nios
menores de 6 aos) en dosis divididas.
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Antihistamnicos
Tolerancia a los efectos sedantes
Los pacientes que requieran terapia
crnica con antihistamnicos no
tienen grandes molestias.
Terapia intermitente si
Terapias no
medicamentosas
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Probiticos
Los probiticos son productos que contienes
micro-organismos viables ingeridos con la
intencin de alterar la microflora intestinal en un
intento de mejorar la salud o tratar alguna
enfermedad.
Pueden incluir una o ms especies de bacterias
Comnmente incluyen especies Lactobacillus y
Bifidobacterium (ambos son parte de la flora intestinal
normal), o levaduras como Saccharomyces.
Probiticos
Mecanismos:
modular la actividad de las clulas inmunes
desplazar o suprimir el crecimiento de patgenos
entricos por competencia de los nutrientes y sitios
de unin
produccin de qumicos antimicrobianos.
La evidencia sugiere que los probiticos pueden
reducir la duracin de diarrea infecciosa aguda
en nios en un da
Nota: no recomendado en pacientes
debilitados o inmunosuprimidos.
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Medicina Alternativa
Homeopata
No existen estudios bien diseados que avalen su
eficacia y seguridad. Sin embargo, su uso es cada
vez ms extendido.
Esto podra explicarse por la creciente percepcin del
pblico de las deficiencias de los tratamientos
alopticos, la insatisfaccin por efectos adversos y la
sensacin de que los tratamientos comunes no son
integrales.
Adecuadas para tratar sntomas menores o
transitorios que normalmente no responderan a
medicamentos alopticos (efecto placebo).
CITUC
Centro de Informacin Toxicolgica
y de Medicamentos
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Chile
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