Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la accin de la histamina

en las reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia qumica que se libera en el cuerpo durante las reacciones alrgicas, acta sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstriccin, aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas. Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamnico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la secrecin de cido clorhdrico), aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la lcera pptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).

Tabla 1. Clasificacion quimica de los antihistamnicos H1 Grupo qumico Principios activos 1. generacin

Marcas comerciales

Principios activos 2. generacin

Marcas comerciales

ALQUILAMI NAS

Dexclorfeni ramina Dimetinden o

Polara mine Fenistil Benadr yl, Sood or Biodra mina, Cinfam ar Dormid ina Tavegil Fluidas a (asoc.) Azaron

Acrivasti na

Difenhidra mina

ETANOLA MINAS

Dimenhidri nato

Doxilamina Clemastina Pirilamina (Mepiramin a) Tripelenam ina

ETILENDIA MINAS

Antazolina

Alergof tal (asoc.)

FENOTIACI NAS

Alimemazi na (Trimeprazi na)

Variarg il

Mequita zina

Mircol

Prometazin a

Fenerg an, Frinov a Navical m, Dramin e, Chiclid a

Meclozina

Oxatomi da

Cobiona , Oxatoke y

PIPERACI NAS

Hidroxicina

Atarax

Cetirizin a

Alercina , Alerlisin, Alerrid, Alersol, Cetimer ck, Cetineu, Cetirizin a EFG, Coulergi n, Ratioale rg, Reactin e, Stopcol d Virlix, Zyrtec Muntel, Xazal Clarytin e, Civeran, Loratadi na EFG,Vel

Levoceti rizina

PIPERIDIN AS Derivados de

Ciprohepta dina

Periact in, Viternu m, Klarviti

Loratadi na

azatadina

na Ketas ma, Zadite n, Zasten

odan

Ketotifeno

Deslorat adina

Aerius, Azomyr

Rupatadi na

Alergoli ber, Rinialer, Rupafin Olopata nol (colirio) Relestat (colirio) Alastina , Bactil, Ebastel, Ebastin a EFG Fexofen adina EFG, Telfast Bilaxten , Ibis, Obalix Mizolen, Zolistan

Olopata dina Epinasti na

PIPERIDIN AS Butirofenon as

Ebastina

Fexofen adina

PIPERIDIN AS Benzimidaz oles PIPERIDIN AS Ciclohexilpiperidinas FTALAZIN ONAS

Bilastina

Mizolasti na

Levocab astina

Livocab, Bilina

Azelasti na

Aflun, Corifina

Los antihistamnicos no sedantes o de segunda generacin actan ms selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se consideran ms seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conduccin de vehculos y otras actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud.

Adems presentan, en general, menos interacciones medicamentosas que los frmacos clsicos. Por otra parte, sus caractersticas farmacolgicas permiten en la mayor parte de los casos su uso en dosis nica diaria. Los antihistamnicos de 2. generacin se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis alrgica y en la urticaria aguda y crnica, aunque slo como tratamiento de mantenimiento, ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por va intramuscular o intravenosa. Cules son los antihistamnicos clsicos ms usados? Los antihistamnicos de 1. generacin ms usados son la difenhidramina (empleada como hipntico y como antihistamnico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su anlogo, la dexclorfeniramina, que es, prcticamente, el nico antihistamnico utilizado por va parenteral (intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (tambin empleada como hipntico y como antihistamnico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno (vase tabla 1). Hay muchos ms antihistamnicos clsicos, que en su mayora forman parte de compuestos anticatarrales de venta libre. Cules son los antihistamnicos de segunda generacin ms usados? Los antihistamnicos de 2. generacin disponibles por va oral son, en orden alfabtico: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mizolastina y rupatadina. Por otra parte, existen varios antihistamnicos de 2. generacin activos por va tpica, en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina u olopatadina. accin con otras drogas.

Antimicticos ANFOTERICINA B NISTATINA TERBINAFINA

 AZOLES: a.Imidazoles: Ketoconazol oral Econazol tpico Butoconazol Oxiconazol Sulconazol Bifonasol tpico b.Triazoles: Terconazol Itraconazol Fluconazol oral,i.v. Voriconazol FLUOCITOSINA : afecta el arn GRISEOFULVINA: afecta microtubulos afecta a la membrana

Otros antimicticos : onicomicosis AMOROLFINA (tpico) CICLOPIROX (tpico) CIDO UNDECILNICO TOLNAFTATO Anfotericina B despus de ms de 30 aos de uso an sigue siendo el medicamento de eleccin para la mayora de las infecciones fngicas. Se obtiene de Streptomyces nodosus, es un macrlido polinico (polieno porque tiene muchos enlaces dobles, macrlido porque tiene un anillo lactnico voluminoso de 12 o ms tomos). uso sistmico (i.v.): se utiliza una preparacin coloidal, es un polvo amarillo que contiene 0,8 mg de deoxicolato

sdico por cada mg de anfotericina B, se disuelve en solucin de glucosa al 5%, no utilizar c/soluciones de electrolitos, cidas o con conservadores porque pueden causar la precipitacin del agente. Mabel Valsecia Anfotericina B: M. de accin Los ATB polinicos (Anfotericina B y Nistatina), se unen a esteroles de las membranas del hongo, (ergosterol), produciendo poros o canales, la permeabilidad celular, se pierden cationes intracelulares y dao irreversible. Mecanismo adicional: dao oxidativo. Las bacterias no son sensibles porque carecen de ergosterol, (esencial p/unin a la membrana) La anfotericina puede unirse en grado variable al colesterol de las clulas de mamferos, siendo sta una de las causas de toxicidad de este agente. Mabel Valsecia Anfotericina B: espectro Amplio espectro sobre micosis profundas por patgenos: Histoplasma, Coccidiodes, Paracoccidioides braziliensis, Blastomices, Esporotrichum schenkii por oportunistas: Cndida albicans y otras cndidas, Aspergillus, Criptococo y mucormicosis. actividad limitada contra protozoarios como Leishmania braziliensis y Naegleria fowleri. No tiene actividad contra dermatofitos, virus o bacterias Anfotericina B: LIPOSOMAL AnfoB en forma de dispersin coloidal provoca efectos txicos sobre el husped: fiebre, escalofrios, y complicaciones ms severas (nefrotoxicidad).

Se idearon otras formulaciones farmacuticas como emulsiones, micelas, vesculas o liposomas, en las que el medicamento se encuentra asociado con diferentes lpidos, con < toxicidad sin prdida de eficacia . Parece existir cierta relacin entre la composicin de la cubierta liposomal y la toxicidad, ya que es inocua si los fosfolpidos constituyentes del liposoma son saturados, en tanto que resulta tan txico como la coloidal cuando aquellos son insaturados. Mabel Valsecia Nistatina Macrlido tetranico producido por Streptomiyces noursei No se absorbe en vas GI, piel o vagina. til solo en candidiasis. En preparados para aplicacin cutnea, vaginal o para ingestin (pomadas, cremas y polvos, tabletas vaginales, suspensin oral con 100.000U/g- 2 veces/da) Lesiones de uas o cutneas hiperqueratinizadas o con costras no mejoran. Efectos adversos: Nauseas, vmitos, diarrea, sabor amargo. Vaginitis, irritacin de piel, dermatitis de contacto.