Biofarmácia

UNIVERSIDADE FEDERAL DE MATO GROSSO DO SUL
Gilmar Rodrigues Abreu

abreug_gilmar@hotmail.com.br
LABORATRIO DE TECNOLOGIA FARMACUTICA CENTRO DE CINCIAS BIOLGICAS E DA SADE 2012
Contedo a ser abordado

Definio de biofarmcia, Alguns termos usados em farmacologia, Formas farmacuticas e sua classificao, Principais vias de administrao, Conceitos bsicos de farmacocintica, Trnsito de medicamentos pelo Trato Gastrintestinal (TGI), Barreiras absoro de frmacos, Biodisponibilidade: fatores fsico-qumicos e relacionados forma farmacutica, Regimes teraputicos: convencionais e de liberao controlada.
O que BIOFARMCIA? Biofarmcia pode ser definida como o estudo do modo como as propriedades fsico-qumicas do frmaco, a forma farmacutica e a via de administrao afetam a velocidade e o grau de absoro dos frmacos.
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BIOFARMCIA , vamos considerar alguns conceitos:
FRMACOS, DROGAS, MEDICAMENTOS E REMDIOS
1. FRMACOS: Toda substncia qumica capaz de modificar funes biolgicas, com finalidade teraputica (Farmacologia)
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1. FRMACOS: Substncia quimicamente definida (99% de pureza) com atividade farmacolgica comprovada cientificamente, que interage com o
sistema biolgico promovendo a cura de determinada doena.

(Qumica Farmacutica)
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1. FRMACOS: Substncia ativa, insumo farmacutico ou matria prima empregada para modificar ou explorar sistemas fisiolgicos dos estados
patolgicos, em benefcio da pessoa a qual se administra.

(Farmacotcnica)
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2.
DROGA: Substncia/ matria prima com finalidade medicamentosa ou no, com propriedades teraputicas, ou no. (Farmacologia)
Toda
qualquer
substncia
com
potencial
de
alterar
funcionamento do organismo, resultando em mudanas de funes vitais e do comportamento. (Toxicologia)
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3.
MEDICAMENTO: Produto farmacutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou diagnstica.
4.
REMDIO:
Todo agente de cura.
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1. NOMENCLATURA DOS MEDICAMENTOS:
NOME QUMICO: o nome cientfico que descreve com preciso a

estrutura anatmica e molecular do frmaco. Por exemplo:
C6H4(OCOCH3)COOH cido 2- etanoatobenzico. NOME GENRICO: Nome pelo qual o princpio ativo conhecido. Por
exemplo:
cido Acetilsaliclico. NOME COMERCIAL: Escolhido pela Industria Farmacutica (AAS,

Aspirina, Melhoral.
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2.
FORMA FARMACUTICA:
BASE EXCIPIENTE (Slido) VECULO (Lquido)
FORMA
PRINCPIO ATIVO
COADJUVANTE
TERAPUTICO
TCNICO
ESTABILIZAR, CORRETIVO, COR, MUDAR PROPRIEDADES SENSORIAIS
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2.
FORMA FARMACUTICA: o sistema fsico - qumico constitudo da(s) substncia(s)
farmacologicamente ativa(s) e dos adjuvantes farmacuticos que

determinam no seu conjunto, o aspecto fsico de apresentao de uma formulao ou medicamento. INSUMO FARMACUTICO: matria prima e materiais de embalagem e acondicionamento de preparaes magistrais e oficinais oficinais. .
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CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS
FORMAS FARMACUTICAS LQUIDAS:

SOLUES
SUSPENSES EMULSES
PODEM SER ORAIS E PARENTERAIS, ALM DE SER ESTREIS OU NO

ESTREIS.
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FORMAS FARMACUTICAS LQUIDAS

EXEMPLOS:
COLRIOS SOLUES OTOLGICAS ERRINOS COLUTRIOS SOLUCES CAVITRIAS

(ENEMAS OU DUCHAS)
XAROPES ELIXIRES SUSPENSES EMULSES INJETVEIS TINTURAS
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FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS

EXEMPLOS:
PS E GRANULADOS COMPRIMIDOS DRGEAS
CPSULAS SUPOSITRIOS
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DRGEAS X GRANULADOS X COMPRIMIDOS
1.
PS FARMACUTICOS: So misturas de frmacos e/ou substncias
qumicas, secas e finamente divididas, que podem ser destinadas para uso
interno (ps orais) ou externo (ps tpicos). 2. GRNULOS: Consistem em partculas que sofreram um processo de agregao para obter outras de maior tamanho.
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DRGEAS X GRANULADOS X COMPRIMIDOS
3.
COMPRIMIDOS: Preparaes slidas, contendo uma dose nica de um ou
mais componentes ativos, obtidos pela compresso de volumes uniformes de

partculas. 4. DRGEAS: So formas farmacuticas obtidas pelo revestimento de comprimidos. Para este fim, se utilizam diversas substncias, como: queratina, cido esterico e gelatina endurecida com formaldedo.
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QUAL A DEFINIO DE PLULA?
Medicamento em forma aproximada de uma pequena bola, compactado por compresso, de forma, tamanho e cor variveis. Tambm pode ser chamado de
COMPRIMIDO OU PASTILHA.
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FORMAS FARMACUTICAS SEMI SLIDAS

EXEMPLOS:
POMADAS
UNGUENTOS PASTAS CREMES
GIS
CERATOS CATAPLASMAS LINIMENTOS
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UNGUENTOS X CERATOS X CATAPLASMAS X LINIMENTOS 1. 2. 3. 4. UNGUENTOS: Um tipo de pomada que contm substncias resinosas. CERATOS: Preparaes que contm grande quantidade de ceras animais ou vegetais. Possuem consistncia firme e macia, destinadas ao uso externo. CATAPLASMAS: Massas umedecidas de materiais vegetais ou argilas. Aquecer antes da aplicao na pele. LINIMENTOS: Preparaes onde os frmacos so dissolvidos em leo ou outro veculo. Podem ser emulsionadas ou suspensas para aplicao na pele.
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OBJETIVOS DAS FORMAS FARMACUTICAS
Facilitar a administrao do medicamento

Garantir a administrao da dose efetiva do frmaco Manter a eficcia teraputica Garantir a segurana e a qualidade do medicamento Contornar problemas de estabilidade Adequar as propriedades da forma farmacutica s necessidades fisiolgicas da via de administrao Direcionar a cedncia do frmaco Aumentar o nvel de adeso do paciente ao tratamento.
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3.
VIAS DE ADMINISTRAO
VIA
ORAL
VIA ENTERAL DESVANTAGEM

Interaes com alimentos, dependncia da cooperao do paciente, pode causar irritao gstrica, efeito de primeira passagem.
VANTAGEM
Fcil administrao, segurana e comodidade e facilidade em impor esquemas teraputicos.
SUBLINGUAL
Absoro rpida, ausncia de Imprpria no caso de substncias metabolismo de primeira irritantes ou de sabor desagradvel. passagem.
Uso em pacientes com Incmodo, pode causar irritao na nuseas ou vmitos, mucosa local e ter uma absoro pacientes inconscientes, irregular. reduo do efeito de primeira passagem.
RETAL
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3.
VIAS DE ADMINISTRAO
VIA
SUBCUTNEA
VIA PARENTERAL DESVANTAGEM
VANTAGEM
Boa absoro para solues e Dor e necrose por substncias lenta para suspenses. irritantes. Administrao de pequenos volumes.
INTRAMUSCULAR
Absoro rpida, pode ser administrado em pacientes inconscientes. Usada para injees oleosas ou suspenses.
Perfuso local deve ser considerada. Possveis processos inflamatrios e leses musculares em potencial.
INTRAVENOSA
No apresenta problemas na Cuidado com altas absoro. Obteno rpida do concentraes no plasma. efeito.
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OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAO
INALATRIA INTRANASAL
TRANSDRMICA VIA VAGINAL INTRACARDACA
INTRATECAL/INTRAVENTRICULAR
TPICA
FARMACOCINTICA
Veloc. de entrada = Veloc. de sada CONCENTRAO MXIMA DE SEGURANA
K K K K K K K
INCIO DO EFEITO
JANELA TERAPUTICA
DURAO DO EFEITO
CONCENTRAO MNIMA EFETIVA
FASE DE ABSORO
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
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ALGUNS TERMOS IMPORTANTES
BIOEQUIVALNCIA: Teste que comprova que, ao serem administrados dois

frmacos na mesma dose, nas mesmas condies experimentais, no apresentam diferenas estatisticamente significativas em relao a biodisponibilidade.
BIODISPONIBILIDADE: Indica a velocidade e a extenso de absoro de um

princpio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva de concentrao/tempo na circulao sistmica ou excreo na urina.
EFEITO CLNICO
INJEO INTRAVENOSA FARMACO EXCRETADO NA FORMA INALTERADA FRMACO NO STIO DE AO
FRMACO NO STIO DE ADMINISTRAO
A B S O R O
E DISTRIBUIO L I M PLASMA SANGUNEO I FRMACO LIGADO FRMACO LIVRE N A DISTRIBUIO O

FRMACOS NOS TECIDOS (INCLUINDO CLULAS SANGUNEAS) E OUTROS FUIDOS DE DISTRIBUIO (P.EX., LINFA , FLUIDO INTESTINAL)
M E T A B O L I S M O
VISO GERAL DA FARMACOCINTICA
EXCREO DE METABLITOS
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
GASTRINTESTINAL E BIODISPONIBILIDADE
BIODISPONIBILIDADE
BIODISPONIBILIDADE: a quantidade relativa da dose administrada de um frmaco em particular, que atinge a circulao sistmica de forma intacta, assim como a velocidade com que isso acontece.
DOSE BIODISPONVEL BIODISPONVEL: : Denominao dada
a frao do frmaco
administrado que chega de forma inalterada circulao sistmica sistmica. .
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
BIODISPONIBILIDADE
OBSERVAES:
I. Ao definirmos biodisponibilidade dessa forma, presumimos que o frmaco intacto a forma terapeuticamente ativa.
II.
Quando forem considerados pr-frmacos essa definio torna-se invlida,

pois sua atividade teraputica depende da sua transformao, via reaes metablicas.
III. Frmacos administrados por via intravenosa, so colocados diretamente no sangue e, por essa razo, apresentam 100% de biodisponibilidade.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
BIODISPONIBILIDADE
VIAS DE ADMINISTRAO & BIODISPONIBILIDADE:
a)
A biodisponibilidade pode ser influenciada se um determinado frmaco for

administrado no mesmo tipo de forma farmacutica, mas por diferentes vias de administrao,
b) Tambm ter sua biodisponibilidade alterada se for administrado pela mesma via, porm utilizando formas farmacuticas diferentes, c) Outro caso de influncia na biodisponibilidade o frmaco ser administrado pelas mesmas vias, pelas mesmas formas farmacuticas, mas
em diferentes formulaes.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
ETAPAS DO TRNSITO DOS MEDICAMENTOS
TRNSITO DE MEDICAMENTOS NO TRATO GASTRINTESTINAL
pH 1 - 3,5 Tempo de trnsito varivel
pH 6 7,5 Enzimas bacterianas. Trnsito longo e varivel. Viscosidade aumentada pela absoro de gua
pH 5 7,0 Secreo de enzimas pancreticas e sais biliares. Trnsito de ~ 3h.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
De modo geral, a maioria das formas farmacuticas, quando ingerida na posio ereta, passa pelo esfago rapidamente, em geral em menos de 15 segundos. O trnsito pelo depende tanto da forma farmacutica como da postura.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
Os comprimidos e as cpsulas ingeridos, sobretudo, sem ingesto de gua, esto sujeitos a alojar-se no esfago. A adeso parede esofgica pode ocorrer como resultado de uma desidratao localizada no stio de contato e pela formao de um gel entre a formulao e a parede do esfago.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
ESVAZIAMENTO GSTRICO
TEMPO DE RESIDNCIA GSTRICA: o tempo que uma forma
farmacutica leva para atravessar o estmago. Tempos de residncia gstrica normais variam geralmente de cinco minutos a duas horas, dependendo da formas farmacutica e se o estmago est cheio ou em
jejum.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
Quando o estmago est cheio, lquidos, pletes e comprimidos desintegrados tendero a esvazi-lo junto com os alimentos, no entanto, as formas farmacuticas de liberao sustentada ou controlada, de maior tamanho, podem ficar retidas no estmago por longos perodos de tempo.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
No estado de jejum, o estmago menos discriminatrio em relao aos diferentes tipos de formas farmacuticas, sendo o esvaziamento destas considerado um processo exponencial e vinculado com a atividade eltrica no momento da administrao.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
De modo geral, os alimentos, principalmente os gordurosos, retardam o esvaziamento gstrico e, consequentemente, a absoro dos frmacos. Por isso, o frmaco chegar mais rapidamente ao intestino delgado
quando for administrado com gua a um paciente em jejum.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
TRNSITO NO INTESTINO DELGADO
O trnsito no intestino delgado relativamente constante, em torno de trs horas. Contrastando com o estmago, no discrimina slidos de lquidos e, por isso, no discrimina formas farmacuticas, no indivduo em jejum ou aps ingesto de alimentos.
TRNSITO
DE
MEDICAMENTOS
NO
TRATO
TRNSITO NO INTESTINO DELGADO
Formas farmacuticas que liberam frmaco medida que passam ao longo do trato gastrintestinal, como so os sistemas de liberao
prolongada, sustentada e controlada, bem como formas farmacuticas com revestimento entrico, as quais liberam o frmaco somente quando
alcanam o intestino delgado.
ESTMAGO
COMPRIMIDOS
DESINTEGRAO
GRNULOS PARTCULAS FINAIS
T R N S I T O
FRMACOS EM SOLUO
ABSORO
METABOLISMO DE MEMBRANA E HEPTICO
FRMACO INTACTO NA CIRCULAO.
INTESTINO DELGADO
ETAPAS BIOFARMACUTICAS E FARMACOCINTICAS
ELIMINAO
EFEITO FARMACOLGICO
BARREIRAS ABSORO DE FRMACOS
AMBIENTE NO INTERIOR DO LMEN

CAMADA AQUOSA ESTACIONRIA COMPLEXAO COM MUCO DIFUSO DE GUA E MUCO PASSAGEM DO FRMACO MEMBRANA GASTINTESTINAL
LMEN
DEGRADAO QUMICA
DEGRADAO ENZIMTICA
METABOLISMO PR-SISTMICO/ DE PRIMEIRA PASSAGEM METABOLISMO DE MEMBRANA E HEPTICO
COMPLEXAO
ABSORO
VALORES DE pH DO INTESTINO DELGADO DE SERES HUMANOS SADIOS, NOS ESTADOS DE JEJUM E APS ALIMENTAO
Local pH em jejum 4,9 Duodeno mdio e distal 6,1 pH aps alimentao 5,2 5,4
6,3
6,4 4,4 6,5 6,6 6,5 6,8 8,0 7,4
5,1
5,2 6,0 6,2 6,8 7,8 6,8 8,0 7,5
Jejuno
leo
INFLUNCIA DO pH NA ABSORO DE FRMACOS
INFLUNCIA DOS ALIMENTOS NO TRATO GASTRINTESTINAL
1. Complexao de frmacos com componentes da dieta, 2. Alterao do pH, 3. Alterao do esvaziamento gstrico,
4. Estimulao de secrees gastrintestinais,

5. Componente entre componentes alimentcios e frmacos pelos mecanismos de absoro especializada, 6. Aumento na viscosidade do contedo gastrintestinal, 7. Alteraes no fluxo sanguneo induzidas por alimentos.
MECANISMO DE TRANSPORTE DO FRMACO PELA MEMBRANA
MECANISMO DE TRANSPORTE DO FRMACO PELA MEMBRANA
1. VIAS TRANSCELULARES:
DIFUSO PASSIVA TRANSPORTE MEDIADO POR CARREADORES TRANSPORTE ATIVO
DIFUSO FACILITADA
ENDOCITOSE PINOCITOSE ENDOCITOSE MEDIADA POR RECEPTORES
2. VIA PARACELULAR
3. EFLUXO DE FRMACOS PELO INTESTINO
DISTRIBUIO
METABOLISMO PR SISTMICO
INFLUNCIA DE PROPRIEDADES FSICO QUMICAS NO METABOLISMO E EXCREO
INFLUNCIA DE PROPRIEDADES FSICO QUMICAS NO METABOLISMO E EXCREO
REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
1. AULTON, M. Delineamento de formas farmacuticas. 2 ed. Porto Alegre: Artmed, 2005. 2. BARREIRO, E. J.; FRAGA, C. A. M. Qumica medicinal: as bases moleculares da ao dos frmacos. Porto Alegre: Artmed, 2001. 243 p. 3. FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L.;FERREIRA, M.B.C.. Farmacologia Clnica:
fundamentos da teraputica racional. 3. Edio. Ed. Guanabara Koogan, 2004.

4. GOODMAN, L.S.; GILMAN, A.; HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. As bases farmacolgicas da teraputica. 10. ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2003. 1647 5. PATRICK, G. L. An introduction to medicinal chemistry. 2nd ed. London: Oxford,
2001. 620 p.
6. RANG, H. P. & DALE, M. M. Farmacologia. 4 ed., Elsevier: Rio de Janeiro; 2001. 703p.

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BIOFARMCIA , vamos considerar alguns conceitos:

FRMACOS, DROGAS, MEDICAMENTOS E REMDIOS

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sistema biolgico promovendo a cura de determinada doena.

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patolgicos, em benefcio da pessoa a qual se administra.

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FRMACOS, DROGAS, MEDICAMENTOS E REMDIOS

funcionamento do organismo, resultando em mudanas de funes vitais e do comportamento. (Toxicologia)

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FRMACOS, DROGAS, MEDICAMENTOS E REMDIOS

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1. NOMENCLATURA DOS MEDICAMENTOS:

NOME QUMICO: o nome cientfico que descreve com preciso a

cido Acetilsaliclico. NOME COMERCIAL: Escolhido pela Industria Farmacutica (AAS,

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ESTABILIZAR, CORRETIVO, COR, MUDAR PROPRIEDADES SENSORIAIS

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FORMA FARMACUTICA: o sistema fsico - qumico constitudo da(s) substncia(s)

farmacologicamente ativa(s) e dos adjuvantes farmacuticos que

BIOFARMCIA , vamos considerar alguns conceitos:

CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS

FORMAS FARMACUTICAS LQUIDAS:

PODEM SER ORAIS E PARENTERAIS, ALM DE SER ESTREIS OU NO

BIOFARMCIA , vamos considerar alguns conceitos:

CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS

FORMAS FARMACUTICAS LQUIDAS

COLRIOS SOLUES OTOLGICAS ERRINOS COLUTRIOS SOLUCES CAVITRIAS

XAROPES ELIXIRES SUSPENSES EMULSES INJETVEIS TINTURAS

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CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS

FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS

PS E GRANULADOS COMPRIMIDOS DRGEAS

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DRGEAS X GRANULADOS X COMPRIMIDOS

PS FARMACUTICOS: So misturas de frmacos e/ou substncias

BIOFARMCIA , vamos considerar alguns conceitos:

DRGEAS X GRANULADOS X COMPRIMIDOS

COMPRIMIDOS: Preparaes slidas, contendo uma dose nica de um ou

mais componentes ativos, obtidos pela compresso de volumes uniformes de

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QUAL A DEFINIO DE PLULA?

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CLASSIFICAO DAS FORMAS FARMACUTICAS

FORMAS FARMACUTICAS SEMI SLIDAS

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OBJETIVOS DAS FORMAS FARMACUTICAS

Facilitar a administrao do medicamento

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VIA ENTERAL DESVANTAGEM

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VIA PARENTERAL DESVANTAGEM

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OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAO

TRANSDRMICA VIA VAGINAL INTRACARDACA

OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAO

OUTRAS VIAS DE ADMINISTRAO

CONCENTRAO MNIMA EFETIVA