UNIVERSIDAD DE TARAPACA CARRERA ENFERMERIA.

INFORME DE FARMACOLOGIA HIPOGLICEMIANTES ORALES

ALUMNO: ELIZABETH ROJAS FRANCISCO CAYO JOSE GARRIDO PROFESOR: CRISTIAN PAVEZ

IQUIQUE - JUNIO 2012

HIPOGLICEMIENTES ORALES 1

Introduccin.
La diabetes es una enfermedad crnica, no claramente conocida, hereditaria, La cual se caracteriza bsicamente por la existencia de hiperglucemia y glucosuria, y en su evolucin provoca tambin importantes alteraciones del metabolismo de las protenas, lpidos y electrolitos. A continuacin se conocern los tratamientos farmacolgicos orales que pueden ser usados en esta enfermedad , para la prevencin de esta grave enfermedad.

HIPOGLICEMIENTES ORALES

Qu es la diabetes?
Es un conjunto heterogneo de sndromes de etiopatogenia multifactorial. El nexo comn es el trastorno metablico, fundamentalmente la hiperglucemia crnica, aunque tambin las alteraciones en el metabolismo lipdico y proteico. Dichas alteraciones son debidas a una falta de secrecin de Insulina, resistencia a su accin, o la combinacin de ambas.

Cuntos tipos de diabetes existen?

La DM se clasifica en base al proceso patgeno que culmina con la hiperglicemia. Las 2 categoras amplias de la DM se designan como DM tipo 1 (insulinodependiente) o DM tipo 2.

Qu es la diabetes tipo 2?
La resistencia a la insulina y la secrecin anormal de esta son los pilares fundamentales en el desarrollo de esta enfermedad. La DM 2 se caracteriza por 3 fenmenos patolgicos 1. Trastorno en La secrecin de insulina 2. Resistencia perifrica a su accin 3. Produccin heptica excesiva de glucosa La obesidad central o visceral parece relacionarse estrechamente con su aparicin, dado que este tejido adiposo secreta diversos productos biolgicos que modulan la liberacin de insulina y su accin. En fases tempranas de la enfermedad, la glicemia permanece normal, a pesar de la resistencia a la insulina, por un aumento compensador en la liberacin de insulina por las clulas beta, pero a medida que avanza el proceso, los islotes son incapaces de mantener el hiperinsulinismo, con lo que aparece la intolerancia a la glucosa post prandial. Cuando disminuye an ms la secrecin de insulina, aumenta la produccin heptica de glucosa y aparece la diabetes manifiesta con hiperglicemia en ayunas. El Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 consta de un tratamiento en base a dietas, ejercicios e hipoglucemiantes orales.

Qu son los hipoglucemiantes orales?

Los hipoglucemiantes orales son medicamentos ocupados en el tratamiento para aquellos pacientes diabticos tipo 2, sin sndrome diabtico agudo, que no responden al tratamiento con dieta y ejercicio en un plazo de 2-4 meses. En la actualidad se cuenta con tres grupos de medicamentos orales de diferente mecanismo de accin, los que se clasifican en tres grandes grupos:

HIPOGLICEMIENTES ORALES

1. Drogas insulino-secretoras: sulfonilureas y meglitinidas. 2. Drogas insulino-sensibilizadoras: biguanidas y tiazolidinedionas (glitazonas). 3. Inhibidores de la absorcin intestinal de monosacridos: inhibidores de las alfa glucosidasas intestinales.

1. Drogas insulino-secretoras.
Sulfonilureas Son el grupo de hipoglucemiantes orales de efecto ms potente, mejor toleradas y de bajo costo, de tal forma que constituyen la base del tratamiento de la DM2 en sujetos de peso normal o con leve sobrepeso y en adultos mayores de reciente diagnstico. En estos ltimos, debe utilizarse sulfonilureas de vida media corta y menor potencia (ej. tolbutamida). Una sulfonilurea genrica debe ser la droga insulinosecretora de eleccin. Estas drogas pueden ser consideradas como tratamiento de primera lnea en personas de peso normal y en aquellas con sobrepeso cuando la metformina no es tolerada o est contraindicada. Las drogas insulinosecretoras deben ser usadas en combinacin con metformina en personas con sobrepeso u obesidad cuando el control glicmico es insatisfactorio (Recomendacin A). Una sulfonilurea de accin prolongada (1 toma al da) puede ser til en aquellos casos en que se sospeche una falta de adherencia al tratamiento. Los profesionales de la salud que utilizan drogas insulinosecretoras deben estar conscientes del riesgo de hipoglicemia y estar atentos a esta posibilidad.

Dosis y potencia de accin de las sulfonilureas.

Droga

Mdtos. Con mismo principio activo Diabinese

presentacin (mg)

posologa

laboratorio

Tolbutamida Clorpropamida 30 100 tabletas pfizer

HIPOGLICEMIENTES ORALES

Glibenclamida

-Daonil -mezalit -Hipexal - Glibenclamida -glibenclamida -glibencamida

- 30 comprimidos -30 y 60 comprimidos -60 comprimidos -1000 comprimidos -60 comprimidos -30 y 60 comprimidos

-max. 3 comprimidos -max. 3 comprimidos - ----20 mg diarios - max. 20 mg diarios -max. 20 mg diarios

-sanofi aventis -biopharm -Volta -Rider -sanitas -Chile

Gliclazida

-dianormax

Glipizida

-Minidiab -xiprine

-30 y 90 comprimidos ranurados -60 comprimidos -30 comprimidos -30 comprimidos trirranurados

-2 comprimidos diarios -max. 3 comprimidos

-Pfizer

Glimepirida

-Amaryl 2 mg -Glemaz 4mg

-Maver -segn indicacin medica -1 comprimido -Sanofi aventis 1 vez al da -1 a 4 mg -Bago diarios

Contraindicaciones.
Insuficiencia heptica, insuficiencia renal (creatinina > 1,5 mg/dl), por provocar hipoglicemias graves por aumento de la vida media (Evidencia C). Alergia e hipersensibilidad a las sulfo-drogas. Embarazo y lactancia.

Efectos adversos.
El ms frecuente es la hipoglicemia. En forma excepcional se puede presentar intolerancia gastrointestinal, reacciones cutneas (rash, dermatitis), alteraciones hematolgicas, trastornos hepticos (ictericia colostsica).

HIPOGLICEMIENTES ORALES

Meglitinidas.
Estos frmacos son llamados reguladores prandiales de la glicemia, por su rpido efecto hipoglicemiante sobre la hiperglicemia post prandial. Actualmente existen dos de estas drogas en el pas: la repaglinida y la nateglinida. Ambas molculas presentan iguales mecanismos de accin, efectos metablicos e indicaciones clnicas. Son frmacos de baja potencia hipoglicemiante. Su principal uso es en terapias asociadas a biguanidas o glitazonas y en diabticos de la tercera edad con hiperglicemias post prandiales. No deben utilizarse asociadas a sulfonilureas. La repaglinida se puede emplear en pacientes con insuficiencia renal por no tener excrecin urinaria. Su elevado costo limita su uso. Estos medicamentos se deben ingerir 15 a 30 minutos antes de cada comida, fraccionados 2 - 4 veces al da, segn los controles de glicemias post prandiales. Al no haber ingestin de alimentos, es innecesario tomarlas. El efecto teraputico mximo se obtiene entre los 7 - 15 das de iniciado el tratamiento.

Dosis de las meglitanidas.

Droga Mdtos. Con mismo principio activo Presentacin (mg) posologa laboratorio

Repaglinida -Novonorm -Hipover

0,5 / 1 / 2 Envases de 30 y 90 comprimidos

nateglinida

Starlix

Envases 36 y 84 comprimidos.

Maximo 4 mg - Novo diarios nordisk - Drugtechrecalcine novartis

Reacciones adversas y contraindicaciones.

Los efectos colaterales son muy escasos e infrecuentes. La hipoglicemia es de igual incidencia que la provocada por las sulfonilureas, pero de menor intensidad. No han sido aprobadas para su uso en el embarazo.

HIPOGLICEMIENTES ORALES

2. Drogas insulino-sensibilizadoras.
Biguanidas La nica biguanida actualmente en uso en Chile es la metformina. En personas con sobrepeso (IMC25) y con un mal control metablico con medidas no farmacolgicas exclusivas, usar metformina como droga de primera lnea. Adems, se asocia a sulfonilureas u otros secretagogos en la falta de respuesta a monoterapia con esas drogas. La dosis inicial es de 500 mg dos veces al da, ingeridas despus de las principales comidas. La accin mxima se alcanza a los 10 das. Las dosis se ajustan cada 7 - 14 das, de acuerdo a los controles glicmicos. En los estudios de imgenes con medios de contraste yodados, es necesario suspender el empleo de la droga 24 horas antes del examen y reiniciarlo 24 - 48 horas despus de comprobada la normalidad de la funcin renal.

Funcionan.

Disminuyendo produccin de glucosa heptica. Aumenta utilizacin perifrica de glucosa. Reduce absorcin intestinal de glucosa.
Mdtos. Con Presentacin mismo principio activo -Glucophage -30 comprimidos de 500 mg. -Glafornil 500 -30 comprimidos mg recubiertos -30 y 60 -Glifortex comprimidos recubiertos -hipoglucin ranurados. 500 mg -30 y 60 comprimidos -glicenex 500 recubiertos y 850 mg -30 comprimidos -fintaxim 500 recubiertos. mg -60 comprimidos recubiertos -diaglitab 500 -30 comprimidos mg 30 comprimidos -glidanil 500 y recubiertos 850 mg Posologa Laboratorio

Droga

Metformina

-1 comprimido 3 veces -500 mg 3 veces al da - 1 comprimido 2 veces al da -500 mg 3 veces al da 2 a 3 comprimidos diarios - 1 vez al da

-roche -merck serono -Andromaco -Chile -bago -Maver

- 500 mg 2 veces -biopharm al da -Dosis mxima -Medipharm recomendada 2.55 g

HIPOGLICEMIENTES ORALES

 Contraindicaciones.
Procesos metablicos isqumicos agudos (shock, IAM). En toda patologa asociada a la diabetes que evoluciona con hipoxia tisular (insuficiencia pulmonar, cardaca). - Insuficiencia renal (creatinina > 1,5 mg/dl) - Insuficiencia heptica. - Desnutricin. - Afecciones gastrointestinales concomitantes.

Efectos adversos.
- Trastornos digestivos, meteorismo, nuseas, vmitos y, especialmente, diarrea. La diarrea puede presentarse incluso meses o aos despus de haberse iniciado el uso de metformina. Se recomienda suspender la droga durante 10 das y observar la evolucin antes de efectuar estudios digestivos. - Otros efectos adversos infrecuentes: alergias cutneas, disminucin de los niveles plasmticos de vitamina B12 y acidosis lctica.

Tiazolidinedionas (glitazonas).
Estos nuevos frmacos, estimuladores de receptores de la superficie nuclear, disminuyen la resistencia insulnica, fundamentalmente en el tejido adiposo. Existen dos drogas disponibles en el pas, la rosiglitazona y la pioglitazona, las que poseen iguales mecanismos de accin e indicaciones clnicas. Tienen efectos hipoglicemiantes similares a la metformina y son de elevado costo. El principal uso de las glitazonas est en tratamientos asociados, sea a metformina (diabticos tipo 2 obesos) o a sulfonilureas, en aquellos con intolerancia digestiva u otra contraindicacin a la metformina. No se consideran drogas de primera lnea. Las tiazolidinedionas estn contraindicadas en tratamiento combinado con insulina. Las tiazolidinedionas alcanzan su accin mxima a las 6-8 semanas, de all que el incremento de dosis se debe hacer cada 30 das. Pueden emplearse en adultos mayores y en pacientes con insuficiencia renal, ya que no se eliminan por esta va. Por el antecedente de la hepatotoxicidad de la troglitazona (primer frmaco de esta lnea), como medida de prevencin se deben realizar determinaciones de transaminasas hepticas antes del inicio de la terapia y, luego, mensualmente, durante los primeros seis meses, y cada dos meses en el segundo semestre. Las

HIPOGLICEMIENTES ORALES

elevaciones de las enzimas sobre 2,5 veces el valor mximo normal obliga a suspender el medicamento.

Dosis de las glitazonas.

Droga Mdtos. Con mismo principio activo Rosiglitazona -avandia 4-8 mg Pioglitazona -actos 15 mg -tiazac 15 mg Presentacin (mg) Posologa laboratorio

-28 comprimidos

-30 comprimidos -30comprimidos ranurados

-1 vez al da o dividido dos veces pero partido -1 vez al da -15 a 30 mg

glaxosmithkline -abbott -drugtech recalcine

Contraindicaciones.
- Dao heptico crnico - Insuficiencia cardaca - Anemia crnica. Se ha observado disminucin de los niveles plasmticos de hemoglobina de 3 a 4% por hemodilucin. - Embarazo

Efectos adversos.
- Aumento de peso de 3,0 a 5,0 kg en el perodo de un ao. - Edema de extremidades inferiores de grado leve o moderado.

HIPOGLICEMIENTES ORALES

3. . INHIBIDORES DE LA ABSORCIN INTESTINAL DE MONOSACRIDOS.

Inhibidores de las alfa glucosidasas intestinales. Se cuenta con la acarbosa, droga que acta principalmente sobre la glicemia post prandial. La principal limitacin es su efecto adverso gastrointestinal. La acarbosa puede ser considerada como una alternativa hipoglicemiante en personas que no pueden usar otras drogas orales.
Droga Mdtos. Con mismo principio activo Acarbosa -Glucobay 50 mg Presentacin -30 comprimidos Posologa -50 mg 3 veces al da laboratorio -Bayer (elaborado en Alemania)

Conclusion.

Se ha manifestado a travs del informe una serie de revisiones farmacolgica basadas en la evidencia sobre los medicamentos hipoglucemiantes por va oral, para llegar a la conclusin de que los medicamentos hipoglucemiantes orales protegen eficazmente ante las complicaciones vasculares. Tambin llegan a la conclusin de que la evidencia sobre una mejor prevencin de resultados cardacos negativos cuando se utiliza la metformina en personas con sobrepeso en dicho estudio respalda el uso de este medicamento como primera opcin en todas las personas con sobrepeso y diabetes tipo 2, y, de hecho, probablemente en todas las personas con diabetes tipo 2. El informe indican en concreto confirma que el alto nivel de azcar en sangre en personas con diabetes tipo 2 es una afeccin progresiva, debido al fallo gradual de la produccin de insulina, de modo que los niveles de glucosa necesitan de monitorizacin constante y del cambio de tratamiento para mantener los objetivos de control glucmico a travs de estos frmacos hipoglucemiantes.

HIPOGLICEMIENTES ORALES

10