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Minociclina El Hidroclorato de Minociclina, tambin conocido como minociclina, es un antibitico del grupo de las tetraciclinas.

Como resultado de su vida media mayor, logra actividades en plasma 2-4 veces mayores que sus congneres (150 mg de minociclina demostraron unas 6 veces mayor actividad que 250 mg de tetraciclina en un plazo de 24-48 h). Su frmula qumica es C23H27N3O7 Prefijo ATC: J01 Sufijo ATC: AA08 PubChem: 24960 DrugBank: APRD00547 Biodisponibilidad = 100 % (oral) Metabolismo: hgado Eliminacin media vida: 11 a 22 h Excreta = mayor fecal, resto renal Rutas de administracin: oral Indicaciones Es utilizado principalmente en el tratamiento de acn y roscea, ya que la nica dosis de 100 mg/da de este frmaco, lleva a un apego teraputico mucho mayor que las cuatro dosis diarias necesarias con tetraciclina y oxitetraciclina. Mientras su espectro antibitico ha demostrado ser mucho mayor que el de los dems miembros, incluyendo actividad contra Neisseria meningitidis, su uso de manera profilctica no se ha autorizado por sus efectos adversos (mareo y vrtigo). Puede ser usada para tratar infecciones por Acinetobacter, resistentes a mltiples frmacos. Los dems usos de Minociclina son compartidos con los otros miembros del grupo Tetraciclinas. Precauciones y efectos secundarios Adems de los tpicos efectos adversos del grupo Tetraciclinas, Minociclina puede asociarse con dao renal y agravamiento de LES (lupus eritematoso sistmico).[1] Tambin, en mayor grado que las dems tetraciclinas, puede causar el sndrome de hipertensin endocraneana inducido por frmacos, consistente en nuseas, vmitos y edema de papila. Los otros frmacos que pueden causarlo son la vitamina A (hipervitaminosis A) y el cido nalixidico. Debe recalcarse que todas las tetraciclinas modifican su actividad de una manera particular una vez han pasado su fecha de vencimiento: mientras otras drogas pierden potencia, estas adquieren cualidades txicas graves. Doxiciclina La doxiciclina es un antibitico del grupo de las tetraciclinas que previene el crecimiento y propagacin de las bacterias Gram positivas y Gramnegativas. Se usa en el tratamiento de neumona y otras infecciones como la enfermedad de Lyme, el acn, la enfermedad periodontal, la malaria y la sfilis. Farmacocintica Es un derivado semisinttico de la adritetraciclina, molcula de bajo costo con buenas propiedades farmacocinticas frecuentemente usada para formulacin. Se absorbe por va oral de un 90% a un 100% del total ingerido, obtenindose la concentracin mxima entre la 2 y la 4 hora. La absorcin est afectada por la ingesta simultnea de alimentos y est poco afectada por la ingesta de leche. La doxiciclina se une a protenas plasmticas en aproximadamente un 82-93%. No atraviesa bien la barrera hematoenceflica, motivo por el que en el lquido cefalorraqudeo se alcanzan concentraciones bajas. Es parcialmente inactivada por el metabolismo heptico. Su vida media normal es de 12 a 22 horas y se elimina por va renal por filtracin glomerular y por va fecal; tambin se excreta en la leche materna.La doxiciclina se concentra en la bilis. Alrededor del 40% de la dosis administrada se elimina en 3 das en forma inalterada por la orina y alrededor del 32% por las heces. 1 Mecanismo de accin La doxiciclina es una frmaco bacteriosttico de espectro amplio, que acta por inhibicin de la sntesis de protenas y bloquea la unin del RNA de transferencia al complejo ribosmico del RNA mensajero. La unin reversible se produce en la sub-unidad ribosmica 30S de los organismos sensibles. No se inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana. Adems, posee una accin antiinflamatoria debido a la

inhibicin que causa sobre la quiomiotaxis de los neutrfilos polinucleares, implicados en la fase inflamatoria de algunas infecciones, como la roscea o el acn,2 y ms recientemente se estudia su posible aplicacin en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.3 Indicaciones Aerobios Gram positivos. Aerobios Gram negativos Anaerobios. Otros. Borrelia burgdorferi. Chlamydia spp. Coxiella burnetti. Mycoplasma pneumoniae. Plasmodium falciparum. Rickettsia spp. Treponema pallidum. Ureaplasma urealyticum.4 En consecuencia, es usada para tratar infecciones del tracto genitourinario, infecciones rectales no complicadas , otitis media y faringitis bacteriana.5 Tambin se puede utilizar en neumona y otras infecciones en las vas respiratorias causadas por grmenes sensibles; enfermedad de Lyme; acn y otras infecciones de la piel. Tambin se usa para prevenir la malaria.6 En odontologa es especialmente til, sobre todo en periodontitis Contraindicaciones El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reaccin adversa es ms frecuente con el uso durante perodos prolongados, tambin se ha observado tras la administracin de tratamientos cortos repetidos. 7 En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina). En pacientes con porfiria. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico. Interacciones La absorcin de tetraciclinas puede verse reducida por el uso de anticidos u otros frmacos que contengan cationes divalentes o trivalentes como calcio, magnesio o hierro.8 Lo mismo ocurre con la coadministracin de frmacos antidiarreicos como pectina-caoln compuestos de bismuto. Se recomienda espaciar la administracin de las tetraciclinas y estos compuestos 2 3 horas. Debera evitarse el tratamiento concomitante con antibiticos betalactmicos (penicilinas, cefalosporinas) porque podra reducirse la eficacia antibacteriana. Las tetraciclinas pueden incrementar las concentraciones plasmticas de litio, digoxina y teofilina. En tratamiento simultneo con anticoagulantes orales se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina, puesto que se ha observado que las tetraciclinas potencian los efectos de stos disminuyendo la actividad de la protombina. Ha habido referencias ocasionales de incremento, por las tetraciclinas, de los efectos txicos de alcaloides ergotamnicos y metotrexato. Las tetraciclinas pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. Se ha comprobado que el uso concomitante de tetraciclina y metoxiflurano puede producir toxicidad renal fatal. La doxiciclina puede aumentar los efectos txicos de ciclosporina A. Se ha comprobado que la doxiciclina potencia el efecto hipoglucmico de las sulfamidas (antibiticos orales).7 Reacciones adversas En el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del 0.1%).7

rgano afectado. Pruebas de Laboratorio. Trastornos de la sangre. Trastornos del sistema nervioso. Trastornos gastrointestinales. Trastornos de la piel. Otros.

Criterio CIOMS. Infrecuentes. Infrecuentes. Infrecuentes. Infrecuentes. Infrecuentes. Muy frecuentes.

Tipo de reaccin adversa. aumentos en los niveles de urea en sangre anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Dolor de cabeza Glosodinia, nuseas y vmitos, faringitis aguda; gastroenteritis y colitis no infecciosa, estomatitis. Rash maculopapular y eritematoso. Fotosensibilidad. Hipersensibilidad dental (al calor).

Dosificacin Infecciones susceptibles: 5 mg / kg cada 12 horas o dosis de 10 mg/kg/da Erlichiosis: 10mg/ kg por un periodo mnimo de 21 das. Precauciones: Administrar junto con alimento para reducir la posibilidad de una gastritis. Contraindicaciones Pacientes con enfermedad Heptica severa. No administrar en mujeres gestantes. No administrar en nios menores de 8 semanas.

Ciprofloxacino Ciprofloxacino o ciprofloxacina es un antibitico del grupo de las fluoroquinolonas con efectos bactericidas. Su modo de accin consiste en paralizar la replicacin bacterial del ADN al unirse con una enzima llamada ADN girasa, que queda bloqueada. La funcin de la ADN girasa es deshacer el superenrollamiento de la doble cadena de ADN, permitiendo que otras enzimas puedan proceder a la replicacin propiamente dicha. La bacteria queda incapacitada para dividirse y finalmente muere sin proliferar. Actividad Es un antibitico de amplio espectro, activo contra las bacterias Gram-positivo y Gram-negativo. Funciona inhibiendo la ADN girasa, un tipo II de topoisomerasa, que es una enzima necesaria para separar el ADN replicado, inhibiendo la divisin celular. Es efectivo contra: Enterobacteriaceae Vibrio Haemophilus influenzae Haemophilus ducreyi Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Moraxella catarrhalis Brucella Campylobacter

Mycobacterium intracellulare Legionella sp. Pseudomonas aeruginosa Bacillus anthracis

Pobre actividad contra: Streptococcus pneumoniae Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae

Ninguna actividad contra: Bacteroides Burkholderia cepacia Enterococcus faecium Ureaplasma urealyticum Streptococcus pyogenes

Los mayores efectos adversos vistos con su uso es irritacin gastrointestinal, comn con muchos antibiticos. Debido a su seguridad general, potencia y actividad de amplio espectro, el ciprofloxacino era inicialmente reservado como un frmaco de ltimo recurso, para su uso con dificultades y resistencia antibitica de las infecciones. Como con cualquier antibitico, su tiempo de uso ha llevado al incremento de infecciones resistentes al ciprofloxacino, principalmente las intra-hospitalarias. Tambin estn implicados en el aumento de bacterias resistentes el uso de fluoroquinolonas, que son de bajo costo y menor potencia, y el uso masivo de ciprofloxacino y otros antibiticos en la suplementacin de la alimentacin animal, que lleva a una mayor y ms rpida ganancia de peso, por causas no aclaradas. En cultivo celular se la usa para tratar infecciones por micoplasma. Informacin de etiquetas Frmaco disponible para toma oral, parenteral y tpica (ciprofloxacino tico). Se la usa en infeccin respiratoria (pneumona), infeccin urinaria, Enfermedades de transmisin sexual, septicemia, Legionelosis y atpicas Mycobacteriosis. La dosis en infeccin respiratoria es de 500-1500 mg/da en 2 dosis. Est contraindicada en nios, embarazo, en pacientes con epilepsia. El ajuste de dosis o discontinuacin puede ser necesario con falla heptica o renal. Ciprofloxacino puede provocar reacciones de fotosensibilidad y puede elevar los niveles de teofilina hasta hacerlos txicos. Puede provocar estreimiento e hipersensibilidad a cafena. Ciprofloxacino tambin puede provocar inflamacin de articulaciones y cartlago. Ciprofloxino puede provocar agitacin en el adulto joven sano. Un informe indica que el ciprofloxino provoc una reaccin txica, incluyendo convulsin, perdida de conciencia permanente y muerte subsecuente en una persona de 28 aos en North Alabama el ao 1992. Efectos secundarios La incidencia de efectos adversos para ciprofloxacino es aceptable y relativamente segura. Aproximadamente 9% de los paciente a los que se administra el medicamento experimentan efectos

indeseables de suaves a moderados, con una mayora relacionados a problemas metabliconutricionales y del sistema nervioso central.1 Comparada a otras fluoroquinolonas la incidencia y gravedad de los efectos de ciprofloxacino es bajo.2

cido nalidxico El cido nalidxico es un antibitico del grupo de las quinolonas, activa en contra de Gram negativas. A concentraciones menores acta como bacteriosttico, es decir, inhibe el crecimiento y reproduccin bacteriana, sin matar el organismo. A concentraciones ms elevadas acta como bactericida, es decir, mata la bacteria en vez de simplemente inhibir su reproduccin. Indicaciones El cido nalidxico se usa en el tratamiento de infecciones urinarias2 causadas por microorganismos como Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter, y Klebsiella. Se emplea tambin en estudios de los mecanismos de regulacin de la divisin bacteriana. Efectos adversos El cido nalidxico puede causar malestar estomacal, vmitos, dolor de estmago, diarrea, entre otros sntomas secundarios.2 El cido nalidxico est contraindicado en los pacientes con arteriosclerosis cerebral o con epilepsia.3 Mecanismo de accin El cido nalidxico selectiva y reversiblemente bloquea la replicacin del ADN bacteriano, por medio de la inhibicin de una subunidad de la enzima girasa del ADN induciendo la formacin de un complejo enzimtico ineficaz. Sus acciones tambin pueden causar que el empaquetamiento ultratorcional del ADN se vea relajado, causando inestabilidad en las molculas genticas.

Nitrofurantona La nitrofurantona (DCI) es un frmaco utilizado en la profilaxis y el tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas. Es activa contra la mayora de bacterias gram positivas y gram negativas. A pesar de que las sulfamidas y otros antibacterianos suelen ser los tratamientos de primera eleccin para las infecciones del tracto urinario, la nitrofurantona se emplea habitualmente con fines preventivos y en tratamientos de supresin a largo plazo.3 Est incluida en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organizacin Mundial de la Salud. Como consecuencia del rpido desarrollo en numerosos microorganismos patgenos de resistencias a antibiticos y ante la improbabilidad de que vaya a disponerse de nuevas alternativas en un futuro prximo, puede ser necesario recurrir a antiguos antiinfecciosos, como la nitrofurantona, a pesar de sus riesgos conocidos.4 5 Descripcin La nitrofurantona a temperatura ambiente es un slido pulverulento o cristalino de color amarillo, inodoro y de sabor amargo. Puede formar cristales aciculares de color naranja amarillento cuando se

encuentra combinado con cido actico diludo. Funde a 263 grados Celsius y es ligeramente soluble en etanol y prcticamente insoluble en agua o eter etlico.1 Farmacocintica La biodisponibilidad por va oral es del 90%, pudiendo alcanzar niveles mayores cuando el frmaco se diluye debido al retraso del vaciamiento gstrico o a la presencia de alimentos. La absorcin se lleva a cabo fundamentalmente en el intestino delgado. La nitrofurantona alcanza posteriormente el hgado, donde una fraccin del total es metabolizada a aminofurantona. El frmaco restante se distribuye por el aparato circulatorio, alcanzando su mximo nivel plasmtico 1,5 horas despus de su administracin. La proporcin de frmaco que se une a protenas plasmticas es variable, con un rango que abarca desde el 20 hasta el 60% segn varias fuentes.2 6 Solo se alcanzan concentraciones teraputicas en el tracto genito-urinario, con una semivida de eliminacin de 25 minutos que puede llegar a una hora en pacientes con insuficiencia renal grave. Un 40% de la dosis administrada se excreta inalterada en orina.2 Farmacodinmica La nitrofurantona es en realidad un profrmaco que la propia bacteria activa mediante flavoprotenas como la nitrofurano reductasa que reducen la molcula para obtener sustancias intermedias que alteran los ribosomas y otras macromolculas bacterianas. Como resultado, el frmaco interfiere en varias rutas enzimticas vinculadas a la respiracin celular, el metabolismo glucdico y la sntesis de protenas, ADN, ARN y la pared bacteriana.2 7 Esta accin simultnea sobre tres procesos distintos puede explicar la dificultad de las bacterias atacadas para desarrollar resistencias. Tiene un efecto bacteriosttico o bactericida dependiendo de la concentracin empleada y del organismo infectante. 6 Acta sobre bacterias gram positivas y gram negativas, mostrndose ms eficaz con estas ltimas, especialmente cuando se trata de especies pertenecientes a la familia de las enterobactericeas. Tambin ha probado ser eficaz frente a Corynebacterium, estafilococos y espectrococos, tanto del grupo D como viridans. No tiene actividad ante Pseudomonas, Serratia y Providencia.2 6 Interacciones Las interacciones farmacolgicas ms importantes se resumen en el siguiente cuadro. Frmacos que interaccionan con nitrofurantona2 Frmaco. Resultados de la interaccin.

cido nalidxico Posible inhibicin del efecto antibacteriano del cido nalidxico al administrarse conjuntamente. Frmacos como propantelina reducen la motilidad intestinal, provocando un Anticolinrgicos aumento de la biodisponibilidad oral de la nitrofurantona que puede tener efectos txicos. Fenitona La nitrofurantona puede inducir el metabolismo heptico de la fenitona, disminuyendo sus niveles plasmticos hasta perder la actividad. Posible potenciacin de la toxicidad de la nitrofurantona al reducirse su eliminacin renal

Probenecid

Actualmente segn la legislacin vigente en Mxico, pasa de ser anti-infeccioso sistemico a antibiotico Uso clnico La nitrofurantona es una alternativa teraputica al trimetoprim en infecciones urinarias no complicadas como pielonefritis, prostatitis o uretritis y ha dado buenos resultados en la profilaxis de la cistitis recurrente femenina asociada al coito.8 Sin embargo, no ha demostrado ser igualmente efectiva contra bacterias vaginales. Tambin se utiliza como profilctico antes de proceder a ibntervenciones o exploraciones urolgicas.2 6 Efectos Adversos Las reacciones adversas al frmaco son en general frecuentes y en ciertos casos pueden revestir importancia. Ante la aparicin de alguno de los siguientes sntomas y signos clnicos, el paciente debe suspender inmediatamente el tratamiento: fiebre, escalofros, tos, dolor torcico, disnea, erupciones o palidez cutneas, hormigueo en los dedos o vmitos.2 Para la evaluacin de las reacciones adversas (RAM) deben tenerse en cuenta los criterios de la CIOSM. Reacciones adversas a nitrofurantona2 Sistema implicado Grupo CIOSM Frecuentes Poco frecuentes Raros Poco frecuentes Raros Poco frecuentes Raros Aparato locomotor Raros Raros

Tipo de reaccin

Nuseas, vmitos, anorexia

Aparato digestivo

Diarrea, dolor abdominal

Pancreatitis, hepatitis, ictericia colesttica

Neuropata perifrica, parestesia

Sistema nervioso

Mareos, cefalea, neuralgia del trigmino, hipertensin intracraneal

Aparato respiratorio

Disnea, eosinofilia pulmonar

Depresin respiratoria Artralgia, mialgia Cristaluria

Sistema

genitourinario Piel y tejido subcutneo Sangre y sistema linftico Otros Urticaria, fotodermatitis, dermatitis exfoliativa, erupciones exantemticas, eritema multiforme, prurito, angioedema, sndrome de Stevens-Johnson Anemia hemoltica, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia megaloblstica Astenia, somnolencia, reaccin anafilctica

Raros

Muy raros

Muy raros

El tratamiento con nitrofurantona puede producir neuropata perifrica, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o diabetes mellitus. Se recomienda utilizar la menor dosis efectiva y suspender el tratamiento en caso de que se detecte cualquier sntoma de esta enfermedad. 2 No existen pruebas suficientes de que este frmaco resulte carcingeno en humanos y en animales las pruebas son escasas,9 por lo que la Agencia Internacional para la Investigacin del Cncer de la Organizacin Mundial de la Salud considera que no puede ser clasificado respecto a su carcinogenicidad en humanos.10 La sobredosis es poco corriente y las reacciones agudas derivadas cursan con vmitos y molestias gastroinstestinales. La informacin disponible es escasa, pero se considera que los sntomas de toxicidad suelen deberse a reacciones de hipersensibilidad.1 Contraindicaciones El uso de nitrofurantona en embarazadas que presenten deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa no se recomienda ya que puede originar anemia hemoltica en la madre y en el feto. No se acepta el uso del frmaco en las ltimas semanas del embarazo ni durante el parto. De forma general, slo se admite su uso en gestantes cuando no exista un tratamiento alternativo ms seguro. La cantidad de frmaco que se excreta en la leche materna es muy pequea. A pesar de ello, la Academia Peditrica Americana recomienda extremar las precacuciones en madres con hijos lactantes que presenten deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa debido al riesgo de hemolisis.11 En nios menores de un mes se desaconseja el uso de nitrofurantona debido a que la inmadurez enzimtica del neonato facilita la aparicin de cuadros hemolticos. Metenamida Metenamina Accin teraputica. Antibacteriano. Metenamina Propiedades. Es una base dbil inactiva que se hidroliza lentamente en la orina para dar amonaco y formaldehdo, que al desnaturalizar las protenas acta como un antibacteriano inespecfico. Las concentraciones urinarias del formaldehdo pueden ser bactericidas o bacteriostticas, segn el pH urinario, el volumen y la velocidad de flujo. La mayora de los microorganismos son sensibles al formaldehdo y no

desarrollan resistencia. La absorcin de la metenamina es rpida, pero en el cido gstrico se hidroliza de un 30% a un 60%, si no posee cubierta entrica. Se distribuye fcilmente por todos los tejidos y lquidos corporales, pero su accin la realiza slo en el nivel renal, ya que no se hidroliza a un pH superior a 6,8.Se excreta casi por completo (90%) en 24 horas por el rin y en los pacientes con disfuncin renal se puede acumular, pero no se considera txica; en esos casos las concentraciones urinarias de formaldehdo resultan ser insignificantes. Metenamina Indicaciones. Profilaxis y tratamiento de infecciones bacterianas del tracto urinario bajo. Cistitis. Uretritis. Metenamina Dosificacin. Adultos: oral, 1g cada 6 horas. Dosis lmite: hasta 12g diarios. Dosis peditrica: nios menores de 6 aos, oral, 18,3mg por kg de peso corporal, cada 6 horas. Nios de 6 a 12 aos: oral, 500mg cada 6 horas. Nios de 12 aos en adelante: igual que adultos. Metenamina Reacciones adversas. Hematuria, dolor de la parte inferior de la espalda, dolor o ardor miccional, nuseas, rash cutneo, molestias gstricas. Metenamina Precauciones y advertencias. No se han descripto problemas en seres humanos, a pesar de que la metenamina atraviesa la barrera placentaria y se excreta por leche materna. Metenamina Interacciones. Alcalinizantes urinarios (anticidos que contienen calcio o magnesio, inhibidores de la anhidrasa carbnica, citratos, bicarbonato de sodio), diurticos tiazdicos, sulfamidas. Metenamina Contraindicaciones. La relacin riesgo/beneficio debe evaluarse en los siguientes problemas clnicos: deshidratacin severa, disfuncin heptica severa, disfuncin renal severa.