OBIETTIVI FORMATIVI lo studente dovrebbe conoscere:

-Gli effetti sui diversi organi e sistemi della stimolazione dei sistemi simpatico e parasimpatico - Classificazione dei farmaci alfa e beta stimolanti. - Principali caratteristiche farmacodinamiche di: - adrenalina, efedrina - dopamina, dobutamina - alfa-stimolanti - beta-stimolanti - cocaina, amfetamine -Principali usi clinici dei farmaci alfa e beta stimolanti. -Classificazione degli alfa e beta bloccanti -Farmacodinamica e usi clinici dei farmaci alfa bloccanti -Farmacodinamica, usi clinici e tossicit dei beta bloccanti.

OBIETTIVI FORMATIVI lo studente dovrebbe conoscere:

-Classificazione dei farmaci stimolanti i recettori colinergici.
-Farmacodinamica, usi clinici e tossicit dei parasimpaticomimetici ad azione diretta -Farmacodinamica, usi clinici e tossicit dei parasimpaticomimetici ad azione indiretta -Classificazione dei farmaci parasimpaticolitici (o atropinosimili o antimuscarinici) -Farmacodinamica e tossicit dei parasimpaticolitici (atropina, scopolamina) -Usi clinici dei parasimpaticolitici

I PRINCIPALI PROCESSI REGOLATI DAL SNA la contrazione e il rilasciamento della muscolatura liscia la secrezione di tutte le ghiandole esocrine e di alcune endocrine lattivit cardiaca il metabolismo energetico, in particolare a livello del muscolo e del fegato

IL SISTEMA NERVOSO SIMPATICO

Neurotrasmettitori: noradrenalina; viene liberata dalle terminazioni simpatiche postgangliari . adrenalina; in condizioni di stress viene liberata dalla midollare del surrene (insieme a piccole quantit di noradrenalina). Queste catecolamine sono inattivate principalmente mediante ricaptazione all'interno del neurone. Recettori adrenergici: recettori alfa ( alfa 1 postsinaptici; alfa 2 presinaptici) recettori beta ( beta 1; beta 2)

SINAPSI ADRENERGICA

PRINCIPALI EFFETTI DELLA STIMOLAZIONE SIMPATICA

recettori alfa 1 alfa 1 alfa 1 alfa 1 beta 1 beta 1 beta 2 beta 2 beta 2 beta 2 beta 3 effetto contrazione del muscolo radiale delliride: midriasi vasocostrizione nella cute e nei visceri contrazione trigono e sfintere vescicale e rilassamento detrusore (beta 2) stimolazione delleiaculazione aumento della frequenza e della forza di contrazione cardiaca aumento secrezione di renina broncodilatazione rilassamento muscolatura liscia uterina vasodilatazione nella muscolatura scheletrica aumento della glicemia lipolisi

SIMPATICOMIMETICI

Gli effetti della stimolazione del sistema nervoso simpatico possono essere ottenuti totalmente o in parte con la somministrazione di farmaci che mimano gli effetti delle catecolamine endogene a livello degli organi effettori.

CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI SIMPATICOMIMETICI

Recettori attivati 1, 2, 1, 2 ALFA-BETA AGONISTI 1, 2, 1 1 1, 2, 3 BETA AGONISTI 1 2 Azione diretta e indiretta ADRENERGICI AD AZIONE MISTA Azione prevalentemente indiretta Farmaci Adrenalina Efedrina Noradrenalina Dopamina Fenilefrina Nafazolina Etilefrina Isoproterenolo Dobutamina Salbutamolo Terbutalina Efedrina Cocaina Amfetamina

ALFA AGONISTI

USI CLINICI DEI FARMACI SIMPATICOMIMETICI

Farmaco Adrenalina [1, 2, 1, 2] Dopamina [1, 2, 1 ] Dobutamina 1 Nafazolina 1 etilefrina fenilefrina Terbutalina 2 salbutamolo clonidina -metildopa Specialit medicinali Usi clinici (esempi) Adrenalina Fastjekt Dopamina Dobutamina Rinazina;Collirio Alfa Effortil Isonefrine Bricanyl Ventolin Catapresan Aldomet shock anafilattico associata agli anestetici locali shock cardiogeno ICC decongestionante ipotensione posturale come midriatico inibizione parto prematuro asma bronchiale ipertensione

CAMERA ANTERIORE OCCHIO

TOSSICITA dei SIMPATICOMIMETICI (adrenalina)

Disturbi del SNC: irritabilit, ansia, paura, cefalea, tremore Emorragia cerebrale Aritmie cardiache Edema polmonare

CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI SIMPATICOLITICI

Recettore bloccato

Farmaco Doxazosin Urapidil Tamsulosina

ALFABLOCCANTI BETABLOCCANTI BLOCCANTI

1, 2 (non-selettivi) Propranololo 1 (selettivi) 1, 1, 2 Metoprololo Labetalolo

USI CLINICI DEI FARMACI SIMPATICOLITICI

Farmaco Alfa bloccanti doxazosina tamsulosina Beta bloccanti propranololo metoprololo Inderal Lopresor Ipertensione Angina pectoris Aritmie cardiache Infarto miocardico Emicrania Ipertiroidismo Stati di ansia Tremore benigno essenziale Glaucoma Cardura Botam Ipertensione Ipertrofia prostatica benigna Specialit medicinali (esempi) Usi clinici

timololo

Cusimolol

EFFETTI INDESIDERATI dei BETA BLOCCANTI

Bradicardia, estremit fredde Broncospasmo e dispnea Aggravamento dello scompenso cardiaco Stanchezza, disturbi del sonno, incubi Diminuita risposta alla ipoglicemia Disfunzioni sessuali Diminuzione lipoproteine HDL

IL SISTEMA NERVOSO PARASIMPATICO

Neurotrasmettitore Acetilcolina liberata a livello delle: sinapsi gangliari simpatiche e parasimpatiche terminazioni parasimpatiche (e alcune simpatiche) postgangliari placche motrici dei muscoli scheletrici alcuni neuroni del SNC La trasmissione sinaptica termina con la distruzione del neurotrasmettitore per degradazione enzimatica Recettori colinergici muscarinici nicotinici

SINAPSI COLINERGICA

IL SISTEMA NERVOSO PARASIMPATICO

Principali effetti muscarinici miosi, accomodazione per la visione da vicino aumento della salivazione broncocostrizione, aumento secrezioni bronchiali bradicardia aumento della motilit e delle secrezioni intestinali contrazione muscolo detrusore della vescica Effetti nicotinici Contrazione dei muscoli scheletrici.

FARMACI CHE ATTIVANO LA TRASMISSIONE COLINERGICA

Ad azione diretta Si legano direttamente ai recettori muscarinici ( e talora nicotinici) dell'acetilcolina Ad azione indiretta a) Inibitori reversibili delle colinesterasi Inibiscono reversibilmente l'idrolisi dell'acetilcolina che di conseguenza si accumula nello spazio sinaptico. Gli effetti sono simili a quelli della stimolazione muscarinica associati ad un aumento della forza di contrazione muscolare. b) Inibitori irreversibili delle colinesterasi Interesse prevalentemente tossicologico

USI CLINICI DEI COLINOMIMETICI

Farmaco Specialit medicinali Usi clinici (esempi)

Ad azione diretta pilocarpina aceclidina Dropilton Glaunorm Glaucoma

Inibitori della colinesterasi neostigmina Intrastigmina piridostigmina Mestinon donepezil rivastigmina Memac Exelon Ritenzione urinaria Miastenia grave Morbo di Alzheimer

TOSSICITA dei COLINOMIMETICI Nausea, vomito, diarrea, crampi addominali, salivazione Sudorazione, vasodilatazione cutanea Broncocospasmo, dispnea Bradicardia, ipotensione

CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTIMUSCARINICI

Amine terziarie ALCALOIDI NATURALI Atropina Scopolamina COMPOSTI DI SINTESI Omatropina Triesifenidile

Composti dellammonio quaternario

COMPOSTI DI SINTESI Butilscopolamina Ipratropio

USI CLINICI DEGLI ANTIMUSCARINICI

Farmaco Specialit medicinali (esempi)
Atropina solfato Atropina Lux

Usi clinici

atropina

Disturbi spastici gastrointestinali e delle vie urinarie Medicazione preanestetica Impieghi oculistici Avvelenamento da funghi Mal di moto Asma bronchiale Disturbi spastici gastrointestinali e delle vie urinarie Impieghi oculistici Morbo di Parkinson

scopolamina ipratropio

Transcop Atem, Rinovagos

butilscopolamina Buscopan omatropina triesifenidile

Omatropina Artane

TOSSICITA degli ANTIMUSCARINICI

cieco come un pipistrello secco come un osso, rosso come una rapa matto come un cappellaio

USO OFTALMICO DI FARMACI DEL VEGETATIVO

Classe Simpaticomimetici fenilefrina nafazolina

Nomi Commerciali Isonefrina Collirio Alfa, Imidazyl, Iridina Due Carteol Cusimolol, Timoptol

Indicazioni midriasi decongestionante

Simpaticolitici beta- bloccanti carteololo timololo glaucoma glaucoma

USO OFTALMICO DI FARMACI DEL VEGETATIVO

Classe Colinomimetici acetilcolina carbacolo Pilocarpina Aceclidina Parasimpaticolitici atropina scopolamina ciclopentolato tropicamide Atropina Lux Scopolamina Bromidrato Ciclolux oftalmoscopia, retinografia come sopra come sopra Miovisin Mioticol Pilocarpine, Dropilton Glaunorm miosi in chirurgia glaucoma Nomi Commerciali Indicazioni

Tropimil, Visumidriatic come sopra