Captulo VII Antiparkinsonianos

Los medicamentos antiparkinsonianos son frmacos que alivian o curan la enfermedad de Parkinson, la cual es provocada por las alteraciones de los centros situados en la base del cerebro, que controlan la motilidad semivoluntaria o automtica Las causas que originan el sndrome de Parkinson son varias (idiopticas, txicas, farmacolgicas u otras). u etiologa no se conoce pero se sabe que !a" una alteracin neuroqumica caracteri#ada por un d$ficit de dopamina relacionado con una degeneracin de las neuronas dopamin$rgicas nigroestriatales, que se acompa%a de la alteracin de otros neurotransmisores &'(', serotonina, sustancia P, !istamina " fundamentalmente acetilcolina, lo que provoca un aumento relativo de la actividad colin$rgica del sistema motor extrapiramidal. )l tratamiento de la enfermedad de Parkinson se dirige a reestablecer el equilibrio entre el sistema dopamin$rgico (deficitario) " el colin$rgico (exceso). )l ob*etivo del tratamiento consiste en me*orar las limitaciones funcionales con las menores dosis de frmacos posibles on frmacos que act+an combatiendo las manifestaciones tpicas de la enfermedad de Parkinson. ,ienen significativos efectos vagolticos, dopamin$rgicos " alucinticos, por lo que poseen elevado riesgo adictivo que los convierten en frmacos de potencial abusivo " deben solo usarse si resultan imprescindibles u accin est determinada por la estimulacin dopamin$rgica " por los efectos vagolticos centrales Las )structuras fundamentales del sistema nervioso en que e*ercen su accin son- estos frmacos se acumulan en las estructuras extrapiramidales del tronco cerebral " dienc$falo, sobre todo en la formacin reticular, sustancia negra " cuerpo estriado )l biperideno se utili#a como medicamento antiparkinsoniano, "a que produce una serie de estmulos generando una in!ibicin de acetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera !ematoenceflica. )sto lo !ace bloqueando los receptores de acetlcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica de la sustancia negra del enc$falo (nigroestriado) ,ambien tiene uso en intoxicaciones por neurol$pticos como el !aloperidol aun que es estimado como tratamiento experimental. .tra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolrico, "a que produce una de las coen#imas de la familia de /, faltantes en algunos pacientes con trastorno bipolar. lo debe administrarse en pacientes tipo 00 generali#ado.

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Efectos Efectos sobre manifestaciones psicopatolgicas. 'unque no son propiamente psicofrmacos, e*ercen determinada accin antidepresiva, que se considera provocada por su efecto vagoltico " el incremento consecuente de la actividad dopamin$rgica. )n dosis elevadas se comportan como psicodisl$pticos. )n relacin con sus efectos especficos como antiparkinsonianos, los derivados piperidnicos " de la L1dopa, asi como la amantadina tienen efectos preferentes sobre la !ipertona muscular " la bradicinesia, mientras que las etanolaminas anti!istamnicas, la orfenadrina, la dexetimida " las tropinas act+an fundamentalmente sobre el temblor. Efectos sobre el nivel de vigilia. 2asi neutro en dosis adecuadas. Efectos vegetativos. 3e tipo vagoltico. Efectos extrapiramidales. 4o tienen. Efectos sobre el umbral convulsivo. ,ienden a ba*arlo. Riesgo de habituacin. 5a sido descrito como consecuencia de su discreto efecto eufori#ante " por afectar la conciencia cuando se administran elevadas dosis. )l de ma"or riesgo adictgeno es el tri!exifenidilo " el de menor, la ben#otropina (cogentn). Indicaciones fundamentales. )nfermedad de Parkinson " manifestaciones extrapiramidales inducidas por frmacos. Contraindicaciones. &laucoma de ngulo estrec!o, embara#o en el primer trimestre, adenoma prosttico " cuadros confusionales del anciano .!"iperideno A#I$E%&$' ,abletas 6 mg2ada comprimido contiene- 2lor!idrato de (iperideno 6 mg.

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)l principio activo biperideno esta indicado para el tratamiento sintomtico de la enfermedad de Parkinson " para tratar los sntomas de tipo extrapiramidal provocados por el uso de medicamentos, tanto los de aplicacin puntual " aguda (por e*emplo, la metoclopramida) como los de uso crnico (por e*emplo, algunos medicamentos antipsicticos).

Indicaciones )l biperideno est indicado para7.1sndromes parkinsonianos, especialmente para contrarrestar la rigide# muscular " el tremor8 6.1sntomas extrapiramidales tales como distona aguda, akatisia " 9.1sndrome parkinsoniano inducido por neurol$pticos " drogas que act+an similarmente. Efectos Adversos 'l igual que todos los medicamentos, biperideno puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. :ientra recibe tratamiento con biperideno, puede presentar1 equedad de boca, 1 ,rastornos de la acomodacin visual, 1 2ansancio, 1 .bnubilacin, 1 ;$rtigo, 1 'umento de la frecuencia cardiaca(taquicardia). Los efectos psicolgicos principales sonaislamiento social, despersonali#acin, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal " posibles trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquitricos son- alucinaciones paranoides tales como ver a <amigos o conocidos< en momentos imposibles, ilusiones crnicas tales como confundir un poste o un ob*eto con alguien, afasia o trastorno del !abla tan grave que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada, trastorno !iperanmico, delrium, demencia temporal, !ipersensibilidad somatica tal como sentir una gota de agua como un piquete doloroso, " finalmente desorientacin tal como no saber dnde se est, a dnde ir, qu$ !ora es. (periodo esqui#ofr$nico) )stas manifestaciones desaparecen frecuentemente sin modificar la dosis despu$s de alg+n tiempo. )n casos raros, es necesario disminuir la dosis o suprimir totalmente el tratamiento. )l m$dico debe decidir en cada caso.

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)n caso de presentacin de inquietud " confusin mental, que pueden observarse ocasionalmente, debe suprimirse la toma de biperideno e informar al m$dico. Contraindicaciones( )l biperideno est contraindicado en- !ipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes inactivos. &laucoma de ngulo estrec!o. )stenosis u obstruccin del tracto gastrointestinal. :egacolon. Advertencias( ' pacientes con prostatismo, epilepsia o arritmia cardaca se les debe indicar esta droga con precaucin )l tratamiento por va oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en funcin del efecto terap$utico, sin sobrepasar los 7= mg>da en adultos o los = mg>da en ni%os. La dosis en ni%os de 9 a 7? a%os de edad es de 7 a 6 mg (@ a 7 tableta) de una a tres veces al da. Por lo general, la dosis promedio de biperideno tabletas 6 mg para el adulto es de una tableta cada 76 !oras8 de 9 a 7? a%os, de @ a 7 tableta, cada 6A !oras o cada 76 !oras (7 a A mg>da), seg+n el efecto terap$utico deseado. Las tabletas deben tomarse durante o despu$s de los alimentos para minimi#ar los efectos indeseables del tracto gastrointestinal. )ndrome parkinsoniano( )n adultos, el tratamiento se inicia con una dosis oral de 7 mg dos veces al da. La dosis se puede incrementar a 6 mg (una tableta) al da. La dosis de mantenimiento es de 9 a 7= mg>da. La dosis diaria mxima es de 7= mg (oc!o tabletas). La dosis diaria mxima debe administrarse a intervalos proporcionados durante el da. )ntomas extrapiramidales( 3ependiendo de la severidad de los sntomas, en adultos tomar 7 a A mg de una a cuatro veces al da como medicamento oral concomitante a los neurol$pticos )ntomas extrapiramidales inducidos por medicamentos( In*eccin( Para obtener una respuesta terap$utica rpida, se administra a los adultos 6.? a ? mg de solucin de lactato de biperideno para in"eccin (B.? a 7 ml) en una sola dosis 0.:. o 0.;. lenta. i es necesario puede repetirse la misma dosis despu$s de 9B minutos. +.! %rihexifenidilo AR%A$E, ,'(L),' %rihexifenidilo. 'gente anticolin$rgico prescrito para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson " para el control de las reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos 108

I$-ICACI&$E) %ERA.E/%ICA)( 'nticolin$rgico. 'C,'4)D est indicado como coad"uvante en el tratamiento de diversas formas de parkinsonismo (posencefaltico, arteriosclertico e idioptico). 2on frecuencia es +til como terapia de adicin en el tratamiento de estas formas de parkinsonismo con levodopa. 'dicionalmente 'C,'4)D tambi$n est indicado para controlar trastornos extrapiramidales debidos a frmacos que act+an en el sistema nervioso central como las diben#oxa#epinas, fenotia#inas, tioxantenos " butirofenonas. Indicaciones( 7.1Parkinsonismo. 6.1)xtrapiramidalismo inducido por medicamentos (principalmente neurol$pticos), exclu"e la disquinesia tarda. 9.1Prevencin " tratamiento del parkinsonismo, la acatisia asociada con parkinsonismo " distonas agudas (sntomas extrapiramidales) inducidos por fenotia#inas, tioxantenos " butirofenonas. 0ecanismo de accin( e desconoce el mecanismo de accin especfico, pero se piensa que estos agentes bloquean parcialmente a los receptores colin$rgicos centrales, de tal modo a"udan al balance colin$rgico " a la actividad dopamin$rgica en los ganglios basales8 la salivacin puede disminuir " los m+sculos lisos se rela*an. Pueden aliviarse los sntomas extrapiramidales " aqu$llos debidos al parkinsonismo, pero no as la discinesia tarda que puede agravarse por los efectos anticolin$rgicos. )l tri!exifenidilo tiene un efecto antiespasmdico directo en el m+sculo liso " a dosis peque%as deprime al sistema nervioso central ( 42), pero a altas dosis puede producir excitacin cerebral. C&$%RAI$-ICACI&$E)( 5ipersensibilidad a los componentes de la frmula. &laucoma de ngulo cerrado, !ipertrofia prosttica avan#ada, obstruccin del tracto gastrointestinal o genitourinario, leo paraltico, taquicardia. Reacciones Adversas somnolencia (sue%o) mareos o visin borrosa sensacin de sequedad en la boca malestar estomacal vmitos diarrea estre%imiento (constipacin) aumento de la sensibilidad de los o*os a la lu# dificultad para orinar

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-&)I) 1 VIA -E A-0I$I)%RACI&$( La dosis debe ser individuali#ada. La dosis inicial debe ser menor " luego se debe incrementar gradualmente, especialmente en pacientes ma"ores de =B a%os. La me*or !ora de administracin de 'C,'4)D, "a sea antes o despu$s de los alimentos, debe estar determinada por la forma en que reacciona el paciente. Los pacientes postencefalticos, que son generalmente ms propensos a una salivacin excesiva, pueden preferir tomarlo despu$s de los alimentos " pueden adems requerir de peque%as cantidades de atropina que ba*o dic!as circunstancias es a veces un ad"uvante efectivo. i 'C,'4)D tiende a secar la boca en exceso puede ser me*or tomarlo antes de los alimentos, a menos que provoque nusea. i se toma despu$s de los alimentos, la sed que produce puede ser aminorada con dulces de menta, goma de mascar o agua. AR%A$E, en parkinsonismo idiop2tico( 2omo terapia inicial de parkinsonismo puede administrarse 7 mg de 'C,'4)D el primer da. La dosis puede entonces aumentarse en incrementos de 6 mg a intervalos de 9 a ? das !asta un total de = a 7B mg administrados diariamente. La dosis total diaria depender de los !alla#gos que demuestren ser el nivel ptimo. :uc!os pacientes tienen el mximo beneficio con esta dosis total diaria de = a 7B mg, pero algunos pacientes, sobre todo aqu$llos dentro del grupo postencefaltico pueden requerir una dosis total diaria de 76 a 7? mg. AR%A$E, en parkinsonismo inducido por medicamentos( )l grado " frecuencia de dosis de 'C,'4)D que se necesita para controlar las reacciones extrapiramidales producidas por los tranquili#antes com+nmente empleados como las fenotia#inas, tioxantenos " butirofenonas deben ser determinados empricamente. La dosis total diaria generalmente fluct+a entre ? " 7? mg, a pesar que, en algunos casos, estas reacciones !an sido controladas satisfactoriamente con tan poco como 7 mg diario. Puede ser recomendable comen#ar la terapia con una dosis +nica de 7 mg diario. i las manifestaciones extrapiramidales no se controlan en pocas !oras, las dosis subsecuentes pueden incrementarse progresivamente !asta alcan#ar un control satisfactorio. 'lgunas veces se puede alcan#ar un control satisfactorio ms rpido reduciendo temporalmente la dosis del tranquili#ante e institu"endo la terapia con 'C,'4)D " despu$s a*ustar la dosis de ambos medicamentos !asta que los efectos atarxicos deseados sean retenidos sin dar comien#o a los efectos extrapiramidales. )s posible algunas veces mantener al paciente con una dosis reducida de 'C,'4)D despu$s de que las reacciones permane#can ba*o control por varios das. e !an reportado casos en donde estas reacciones !an permanecido en remisin por largos periodos despu$s de suspender la terapia con 'C,'4)D.

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