ANALGSICOS Introduccin: Los analgsicos son medicamentos para calmar el dolor, producido por el dao sobre algn tejido

del organismo, causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamacin o por enfermedades diversas. Existen dos tipos de analgsicos: Los narcticos u opiceos, actan directamente sobre el sistema nervioso central. Se aplican principalmente para tratar los casos de dolor crnico. Los no narcticos u no opiceos, bloquean la produccin de las prostaglandinas, es decir las sustancias que desencadenan el dolor. Adems, tienen propiedades antiinflamatorias y anti-pirticas (controlan la fiebre). Objetivos: General Permitirle al alumno, la adquisicin de conocimientos, habilidades y destrezas que le permita explicar, correctamente, las acciones y efectos farmacolgicos de los frmacos capaces de producir analgesia. Especficos Explica correctamente los mecanismos de accin de los analgsicos opioides y no opioides. Describe las diferencias farmacolgicas entre los diferentes grupos analgsicos. Describe los diferentes agentes alggenos. Marco teorico: Frmacos Disponibles: Analgsicos menores AINES Analgsicos puros Analgsicos mayores: Opiceos menores Opiceos mayores Frmacos adyuvantes: Antidepresivos Anticomiciales

AINES Mecanismo de accin comn: Inhibicin de la Cicloxigenasa Accin analgsica: o Intensidad moderada o Techo teraputico o Variable entre AINES Accin anti-inflamatoria: No en relacin con la actividad analgsica Accin anti-trmica Accin anti-agregante

Opioides Son frmacos que remedan a los pptidos opioides endgenos al producir una elevada produccin de los receptores opioides. Esto provoca analgesia, depresin respiratoria, euforia y sedacin Analgsicos Opioides Dbiles Se utilizan en el dolor leve a moderado. Pueden producir dependencia y ser objeto de abuso. Codena Dextropropoxifeno

Analgsicos Opioides Fuertes Se utilizan particularmente en el tratamiento del dolor difuso, sin localizacin precisa. Morfina va parenteral Paciente con dolor intenso Morfina por va Oral Pacientes terminales Diamorfina Fenazocina Dextromoramida Fentanilo Metadona Petidina Buprenorfina

Frmacos Diclofenaco sdico (75 mg/ 3 mL) solucin 0.5 mg/mL Medicamento inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como analgsico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos como los de la artritis. Tambin se puede usar para reducir los clicos menstruales. Se usa como analgsico y como antiinflamatorio. Metamizol amp 1 % Tambin conocido como dipirona, es un frmaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidn. Es utilizado en muchos pases como un potente analgsico, antipirtico y espasmoltico. El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sdico o metamizol magnsico. Morfina clorhidrato solucin 1.0 mg/ml Perteneciente a los analgsicos opioides indicado para tratamiento del dolor intenso y severo, que no responde a otros analgsicos no narcticos. Tambin para dolor asociado a IMA, Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda, y edema pulmonar. Tambin se recomienda para Analgesia obsttrica. Tramadol amp 50 mg/ ml Es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptacin de la norepinefrina. Sustancia qumica cido actico solucin 2% El cido actico produce una respuesta caracterstica de contorsin, que se manifiesta por contracciones abdominales, retorcimiento del tronco y extensin de las patas posteriores

Experimento Registro del experimento Se procede a pesar y marcar 06 ratones.

a.- Administrar por va intraperitoneal, a un ratn (animal control), cido actico al 2 %, en volumen de 0,1 ml por cada 10 gramos de peso. Observar, el comportamiento del animal, el nmero de contracciones (contorsiones), considerando el perodo de latencia y el nmero total de contracciones durante 20 minutos. b.- A los 5 ratones restantes, administrar por va IP, segn el esquema propuesto, las siguientes sustancias. Ratn A, blanco, control 0.1 ml de solucin fisiolgica por cada 10 gramos de peso. Ratn B, cola, Diclofenaco sdico, 10 mg por Kg de peso. Ratn C, cabeza, metamizol sdico, 20 mg /Kg de peso. Ratn D, lomo, morfina clorhidrato, 10 mg /Kg de peso. Ratn E, pata, tramadol clorhidrato, 20 mg /Kg de peso

Observar durante 20 minutos y luego administrar, a todos los animales, cido actico, va IP, a la dosis de 0.1 ml por cada 10 gramos de peso corporal. Esperar por espacio de 10 minutos, luego contar el nmero de contracciones y contorsiones durante 20 minutos. Resultados:
Ratn Droga Basal (cido actico) Metamizol Diclofenaco Tramadol Morfina Dosis 90mg/1ml = 0.0022ml 1g/2ml = 0.0008ml 75mg/3ml = 0.0083ml 50mg/1ml = 0.008 ml 10mg/1ml = 0.02 ml Contracciones Potencia 104 70 52 8 0 0% 33% 50% 92.30% 100%

Se administr Ac Actico 2% (20mg/1ml) previamente a una dosis de 0.01m

Discusiones: -El cido actico produce contracciones abdominales, ya que el cido actico produce
una inflamacin aguda en la zona peritoneal que conlleva a una reaccin dolorosa,

debido a una estimulacin de las fibras nociceptivas aferentes por la reduccin local del pH y la sntesis de mediadores inflamatorios - El ratn inyectado con DICLOFENACO tuvo la menor respuesta, pues los efectos comenzaron a aparecer ms rpido que los dems. Este frmaco es un AINE que acta inhibiendo no selectivamente la Cox, por lo tanto inhibe nicamente la sntesis de prostaglandinas sin tener accin sobre las ya producidas y los efectos de stas. - El ratn inyectado con METAMIZOL (frmaco utilizado para dolores severos) tuvo una respuesta notable, sin embargo, sigue siendo menor a la del ratn con morfina. El metamizol es un AINE que acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa (a diferencia del resto no inhibe la Cox), adems de actuar sobre los receptores opioides presinpticos perifricos. Por lo tanto, adems de inhibir la sntesis de prostaglandinas, disminuye la percepcin del dolor al actuar sobre los receptores opioides. - El ratn inyectado con TRAMADOL (opioide intermedio) tuvo una buena respuesta, a pesar de presentar mayor nmero de contorsiones, pues el efecto se present despus de ms tiempo que los AINEs. El tramadol tiene un mecanismo dual; acta sobre los receptores opioides mu (bloqueando los canales de K+ y produciendo un estado de hiperpolarizacin), y adems sobre los receptores serotoninrgicos y noradrenrgicos (tambin modulan el dolor), teniendo una mayor accin que el metamizol. - Por ltimo, el ratn inyectado con MORFINA (opioide potente) tuvo la mayor respuesta, pues adems de presentar un nmero muy reducido de contorsiones, los efectos se observaron despus de mayor tiempo. La morfina es un opioide potente que acta sobre los receptores mu, bloqueando los canales de K+ y produciendo un estado de hiperpolarizacin y por lo tanto la accin de la adenilciclasa, suprimiendo las descargas espontneas y las respuestas evocadas.

Conclusion: Los AINES tienen una potencia disminuida para aliviar el dolor; aun sus efectos giran en torno aliviar el dolor por sus acciones analgsicas, reducir la inflamacin por sus acciones antiinflamatorias y reducir la fiebre por sus acciones antipirticas. En la accin analgsica es, en gran medida, un efecto perifrico y est relacionada con la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en el lugar en el que se percibe el dolor. Es posible que haya una intervencin adicional por parte de los AINE a nivel de mecanismos centrales. Todos los AINE inhiben la actividad de la ciclooxigenasa y este efecto subraya su actividad analgsica. De la misma forma fue apreciado en la prctica, aunque los efectos de los frmacos Opiodes, fueron considerablemente mayor que el de los AINES, como en el caso de la Morfina que se present CERO contracciones en el ratn de experimentacin, evidenciando su alto poder analgsico.