UNIVERSIDAD CENTROCCIDENTAL LISANDRO ALVARADO DECANATO DE CIENCIAS VETERINARIAS DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BSICAS FARMACOLOGA VETERINARIA

Analgsicos narcticos (Opioides)

ORIGEN
El opio (extrado de la resina de la Papaver somniferum) Conocida por los egipcios (hace ms de 4000 aos) Morfina y derivados controlado estrictamente por autoridades sanitarias (todos los pases desde siglo XIX) No todos los frmacos narcticos derivan de la morfina

MV, MSc Clara Gonzlez

Opio
Origen:
Amapola (Papaver somniferum)

Despus del corte libera una sustancia blanca que se transforma en una goma caf
El opio contiene muchos alcaloides

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Clasificacin
Alcaloides (derivados de las benzoisoquinolina)

Fenantreno (calidad analgsica variable)

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Caractersticas de la analgesia con opioides

1. Actan sobre los receptores opioides: mu (), kappa (), sigma () y delta ()

2. Activan la liberacin de serotonina en SNC (inducen analgesia y bienestar) 3. Los receptores estn relacionados con analgesia a nivel espinal

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Mecanismo de accin
Los receptores opioides est acoplados a protenas G Inhibe la adenilciclasa AMPc Apertura de canales K y cierre de Ca 2+ Hiperpolarizacin celular

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Receptores opioides
Receptores mu ():
Analgesia supraespinal (1) Depresin respiratoria Dependencia y euforia Inhibicin del peristaltismo intestinal (2)

Receptores kappa ():

Analgesia espinal Sedacin Ligera depresin respiratoria
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Receptores opioides
Receptores delta ():
Produce analgesia supraespinal Ligera depresin respiratoria Producen activacin del msculo liso Secreciones endocrinas y exocrinas en TGI En SNC (euforia y alteracin de comportamiento)

Receptores sigma ():

Estimulacin vasomotora y respiratoria Alucinaciones
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Opioides endgenos
El SNC posee sus propios opiodes Existen tres familias principales de pptidos que se producen en SNC
Endorfinas Dinorfinas Encefalinas

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Receptores de opioides
Receptor

Ubicacin
reas de la percepcin del dolor Corteza reas lmbicas En estudio

Agonista
-endorfinas Morfina Fentanilo Dinorfina (A y B) Butorfanol Encefalinas -

Antagonista
Naloxona o Naltrexona

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Efectos adversos de los opioides

Bajas dosis
Taquicardia, hipertermia, taquipnea

Altas dosis
Bradicardia Depresin respiratoria Inhibicin de la hormona antidiurtica Inhibicin de las hormonas gonadotrpicas (afecta fertilidad en yeguas)

En caninos, efectos menos marcados No recomendado en gatos y equinos

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Morfina
Efectos:
Mezcla de excitacin y depresin del SNC Simpaticomimticos, parasimpaticomimticos y liberacin de histamina Excelente analgsico (a excepcin de procesos osteoartrticos)

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Morfina
Se absorbe con facilidad (va GI, mucosa nasal y pulmones) Niveles mximos 30-40 min Atraviesa la barrera placentaria Poca cantidad pasa la barrera hematoenceflica Excrecin renal, biliar y en las heces Efecto analgsico no dura ms de 2 h

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Morfina
Usos en veterinaria:
Caninos Dolores graves Neurolptico Preanestsico Dosis: Analgsico postoperatorio: 0,25-1 mg/kg (IV IM) Analgsico: 0,5-1 mg/kg (SC IM) Preanestsico: 0,1 -2 mg/kg (SC) Administrar atropina previamente

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Morfina
Usos en veterinaria:
Cerdos Preanestsico: 0,2-0,9 mg/kg (IM) Se recomienda premedicar con Xilacina o acepromazina para reducir excitacin

Antagonista: naloxona

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Morfina
Efectos adversos:
Excitacin, agresin y desorientacin (felinos y equinos) Precaucin en insuficiencia renal, pacientes geritricos y dbiles Pacientes con uremia (inhibe la ADH)

Tratamientos inhibidores de MAO

Cuadros diarreicos (producidos por toxinas)
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Fentanilo
Potente analgsico narctico (100 veces ms que la morfina) Rpido inicio de accin (5-15 min) Corta duracin (1-2 h) Dosis:
Caninos: 0,04 0,08 mg/kg va IM, SC IV Felinos: no se utiliza

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Butorfanol
Excelente analgsico (dolores moderados y graves) Escasos efectos colaterales Acta en receptores y Se metaboliza en hgado Se elimina por heces y orina Es antitusivo
Dosis en las diferentes especies
Caninos 0,4 mg/kg (2-4 h) Va IM, SC o IV

Bovinos

0,1 mg/kg

Va IV

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Butorfanol
Efectos adversos:
Contraindicado en Equinos:
Excitacin del SNC (sacudidas de cabeza, golpeteo del piso, ataxia) Frecuencia cardiaca y la presin arterial

Caninos:
Evitar en pacientes con alteraciones hepticas o problemas cardiacos Sedacin (ocasionalmente), anorexia y diarrea

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Antagonista de los receptores opioides

Naloxona:
Revierte signos de intoxicacin por opioides Incrementa la frecuencia respiratoria (1-2 min) Revierte el efecto sedante Se administra va endovenosa

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