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ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA - ANALGESIA
ANESTESIA: Disminucin o bloqueo de la percepcin sensitiva a nivel de: - terminaciones nerviosas libres para dolor - receptores trmicos - receptores tctiles ANALGESIA: Disminucin o bloqueo de la percepcin sensitiva a nivel de: - terminaciones nerviosas libres para dolor
Historia
El primer anestsico local descubierto fue la cocana (1880- 1884) Uso clnico atribuido a Sigmund Freud y Karl Koller (1884).
Historia
Cocana en hojas de coca. (Incas) Siglo XIX: Niemann aisla el alcaloide cocana. 1880 von Anrep descubre anestesia local por infiltracin en animales. No fu aceptado en clnica. 1884 Freud y Koller estudian efectos fisiolgicos de cocana 1884 Kooler usa cocana localmente en oftalmologa. 1884 Hall introduce cocana en anestesia odontolgica.
Existe en solucin como mezcla de lpidos solubles no ionizados (base libre) y formas ionizadas, solubles en agua (cationes) El buffer corporal aumenta el pH, incremento de bases libres La forma lpido-soluble cruza la membrana axonal La forma soluble en agua bloquea el canal de sodio
Previene la despolarizacin
Membrana del nervio axon Sale potasio Baja concentracin y gradientes elctricos
4.
HIDROFOBO
HIDROFILO
Propiedades
1. Fisioqumicas
2. Vasoactivas
3. Duracin de la accin
1.
Solubilidad lipdica Influye en la POTENCIA pKa Influye en el ATAQUE Unin a protenas Influye en la DURACION
2. 3.
TIPOS DE ANESTESIA
SOLUBILIDAD LIPIDICA
UNION A PROTEINAS
BUPIVACAINA 95% ligado a la protena Larga accin 66 / 55% ligado a la protena Mediana accin
LIGNOCAINA PRILOCAINA
PROCAINA
Adicin de adrenalina
VASOCONSTRICTORES
1. 2. 3. DISMINUYE los NIVELES de droga en el PLASMA y el PELIGRO de TOXICIDAD SNC (Sistema Nervioso ADRENALINA 1:200,000 PROCAINA, LIGNOCAINA y MEPIVACAINA + ADRENALINA Central)
FIBRAS PEQUEAS (No mielinizadas) Dolor y Temperatura FIBRAS LARGAS (mielinizadas) Fibras motoras
Las pequeas fibras son mas sensibles que las gruesas. Las fibras sensitivas son mas sensibles que las fibras motoras mas gruesas. (Tipos anatmicos). La sensacin dolorosa es la primera en desaparecer, seguida de sensacin de fro, calor, tacto, presin profunda.
Anestsicos Locales:
Acciones Farmacolgicas
Bloqueo de la transmisin del impulso nervioso. Interfieren en la funcin de todos los rganos en los que hay conduccin o transmisin de impulsos. Afectan:
-
Anestsicos Locales:
Acciones Farmacolgicas
Sistema Nervioso Central: (absorcin sistmica) Inquietud, disforia, euforia (Lidocana) temblores y hasta convulsiones clnicas. Mientras mas potente es el anestsico local, mayor posibilidad de provocar convulsin Depresin y muerte por insuficiencia respiratoria central.
Anestsicos Locales:
Acciones Farmacolgicas Sistema Cardiovascular:
Miocardio: disminuye la excitabilidad elctrica, la velocidad de conduccin y la fuerza de contraccin. Dilatan arteriolas
Musculo liso:
Deprimen las contraciones del musculo aislado No hay efecto antiespasmdico in vivo
Anestsicos Locales:
Metabolismo
Tipo ester: (Procana y tetracana) metabolismo va hidrlisis por una esterasa plasmtica (colinesterasas) y el hgado. Tipo amida: (Lidocana) por el oxidasas microsomales hepticas Cit. P450, mediante N-desalquilacin e hidrlisis. No usar en hepatopata crnica. Se fijan a protenas plasmticas (glucoprotena alfa 1).
Anestsicos Locales:
Hipersensibilidad
Es excepcional (muy rara) Se manifiesta como dermatitis alrgica, un tpico ataque de asma una reaccin anafilctica mortal. Es mas frecuente con anestsicos de tipo ester, y afecta a compuestos de grupos relacionados Ej: procana y tetracana. Los agentes tipo amida estn usualmente libres de este problema.
C. Toxicidad directa al tejido por droga o asociados D. Raramente desencadena reaccin anafilctica
Anestsicos Locales:
Lidocana
Tipo amida: Accin a los 3 minutos y dura 20 a 35 minutos Metabolismo por el oxidasas microsomales hepticas Cit. P450, mediante N-desalquilacin e hidrlisis. Se absorbe rpidamente despus de su aplicacin parenteral y por el tracto gastro intestinal. La sobredosis provoca somnolencia, mareos, muerte por fibrilacin ventricular y paro cardaco Clorhidrato de Lidocana , Lignocana, Xylocana, etc). amp (05, a 5%) c/s vasoconstrictor; cremas; unguento; jalea; solucin aerosol tpico.