Farmacologa mdica, Volumen 1 , Drogas Esenciales para el aparato cardiovascular y respiratorio (Escrito por Bernardo A. Defillo M.

) Captulo VI: Vasodilatadores Coronarios Son drogas que producen dilatacin de las arterias coronarias con el fin de mejorar la circulacin del miocardio por aumento del caudal sanguneo en las reas vasculares y musculares. Estos vasodilatadores no son, necesariamente, drogas antianginosas ya que algunos slo producen vasodilatacin aumentando indeseablemente el trabajo cardaco y el consumo miocrdico de oxgeno. Segn sus actividades, pertenecen al grupo de los vasodilatadores de uso humano que, junto con los perifricos y cerebrales, mejoran el flujo sanguneo de diferentes rganos y aparatos. Los vasodilatadores coronarios deben producir, en este sentido, mejora del flujo sanguneo sin aumentar el trabajo ni el consumo de oxgeno cardaco; sin derivar sangre hacia otros territorios orgnicos, y manteniendo una accin vasodilatadora potente, especfica y sin desarrollo de tolerancia, con la finalidad de preservar y mejorar la relacin entre el flujo coronario, el trabajo cardaco, el metabolismo muscular, y el aporte y consumo de oxgeno por el miocardio. Los principales vasodilatadores coronarios son clasificados, en relacin con su estructura qumica y las acciones y efectos farmacolgicos que producen, en dos grandes grupos: Vasodilatadores clsicos. Vasodilatadores recientes. Los vasodilatadores clsicos incluyen drogas y sustancias de variables efecto dilatador sobre las arteras coronarias, aunque algunos de escasa utilidad clnica a causa de sus respuestas inestables, de la ineficacia teraputica humana, de la baja potencia desarrollada, o del escaso beneficio que producen como vasodilatadores y en la angina de pecho. A este grupo pertenecen los nitritos, que trataremos en forma detallada debido a su importancia y uso, la papaverina de limitada utilidad clnica, la aminofilina intil en los padecimientos coronarios, la Khelina slo utilizada en animales de experimentacin, y el alcohol de escaso beneficio en la angina de pecho y otras coronariopatas moderadas o severas. Los nitritos forman, dentro de los vasodilatadores clsicos, el grupo de drogas ms importantes y utilizadas en la actualidad. Incluyen los nitritos orgnicos (Nitrito de Amilo), los nitritos inorgnicos (Nitrito de Sodio) y los nitratos orgnicos o steres ntricos (Isosorbide y pentaeritritol). Todos actan por la presencia del in nitrito responsable de la relajacin del msculo liso y de la vasodilatacin, as como por los nitratos orgnicos que son transformados en nitritos por accin enzimtica a nivel de las clulas de los tejidos. En la estructura qumico de los nitritos predominan el in nitrito, la funcin ster, el cido nitroso, radicales anhidros, grupos hidroxilos y sorbitol o propanodiol, as como diferentes sales mono o

polihidratadas. De estos derivados depende la accin vasodilatadoras de los nitritos y la duracin de sus efectos en funcin de su carcter voltil y solubilidad o solidez. El nitrito de amilo como lquido voltil y la nitroglicerina (trinitrina) en su funcin lquida no voltil, son las drogas de ms corta duracin en este grupo. El nitrito de sodio como slido soluble, el isosorbide y el pentaeritritol como slidos poco solubles son, por el contrario, los vasodilatadores de ms larga duracin. Ejercen su accin mediante relajacin directa del msculo liso de las arterias y, consiguientemente, por vasodilatacin con disminucin de la resistencia perifrica. Aumentan el caudal sanguneo coronario sin aumento del trabajo cardaco ni del consumo de oxgeno del miocardio por lo que, adems de ser vasodilatador, son drogas antianginosas. Existen nitritos de accin corta y efectos rpidos, como la trinitrina y el nitrito de amilo, y otros con inicio lento de su accin pero con efectos prolongados, como son el pentaeritritol y el isosorbide, aunque este ltimo desarrolla una accin rpida por va sublingual. La accin potente del isosorbide, asociada a su rpida absorcin sublingual, produce frecuentemente intensas cefaleas. //