ANTICONCEPTIVOS

FARMACOLOGA

DRA. ROSA CASIMIRO LAU

Eleccin de un anticonceptivo
Estado general de salud Frecuencia de RR SS N de parejas sexuales Deseo de procreacin a futuro Eficacia de cada mtodo Efectos secundarios Facilidad, comodidad, precio del MAC

ANTICONCEPTIVOS ORALES

Anticonceptivos Orales Combinados (AOC) Pldoras de Progestgenos Solos (PPS)

ANTICONCEPTIVOS ORALES

ANTICONCEPTIVOS ORALES (AOC)

Mecanismo de Accin: Inhibicin de la ovulacin, mediante inhibicin de la FSH y LH. Accin sobre el moco cervical por el progestgeno,tornndolo impenetrable para el espermatozoide. Posible reduccin de la receptividad del endometrio para el blastocito.

ANTICONCEPTIVOS ORALES
Clsicamente: Combinacin estrgenos + progestgenos Actualmente: anlogos de la GnRH: Mifepristona Estrgenos sintticos: Etinilestradiol, mestranol

Estrgenos sintticos

Etinilestradiol (EE)
Se absorbe bien por va oral Rpidamente inactivado por el hgado mediante oxidacin del hidroxilo La sustitucin del carbono 17 con un grupo etinil, otorga al estrgeno gran resistencia a la degradacin: desarrollo de anticonceptivos orales. El metabolismo se inicia en la mucosa del intestino delgado, alcanza un pico mximo plasmtico unas 2 horas despus. Extenso metabolismo heptico: enzima citocromo P450 CYP3A4

Etinilestradiol:
Los metabolitos del EE se excretan por la bilis en las heces y por la orina como conjugados glucuronida y sulfatos. Debido a circulacin enteroheptica: segundo pico plasmtico varias horas despus. Se une casi por completo con la albmina

Razones para desarrollar baja dosis con 20 g E E

pldoras de

Estrgenos son responsables de efectos adversos. A menor dosis de Estrgenos disminuyen o desaparecen estos efectos. Alta tasa de discontinuidad en relacin con molestias. Ofrecer la menor dosis de Estrgenos posible. Desarrollar una nueva alternativa para escoger. Mantener las ventajas y beneficios de la anticoncepcin oral.

Evolucin Dosis EtinilEstradiol

0,15 0.16 0.14 0.12 0,065 0,05 0.1 0.08 0.06 0,03 0,03 0,03 0,02 0.04

0.02 miligramos 0 Enovid 10 Eugynon50 Marvelon Femiane Etinil Estradiol en mg

ANTICONCEPTIVOS ORALES (AOC)

Contraindicaciones absolutas: Embarazo efectivo o posible. Trombosis arterial o venosa pasada o presente HTA. Enfermedades hepticas. Cncer dependiente de las hormonas. Sangrado no diagnosticado del tracto genital.

Progestgenos sintticos
Derivados de la Progesterona: Esteroides similares a la progesterona, capaces de unirse a sus receptores y simular sus acciones. Derivados de la testosterona: Sustancias con afinidad variable a los receptores de progesterona.

ANTICONCEPTIVOS ORALES PLDORAS DE SLO PROGESTGENOS(PPS)

Mecanismo de accin Cambios en el moco cervical. Efecto sobre la funcin uterina. Cambios en la funcin ovrica.

ANTICONCEPTIVOS ORALES (PPS) Ventajas:

Alta eficacia, especialmente en la mujer de mayor edad y durante la lactancia. No ejerce efecto sobre la presin sangunea. No se produce demora en el retorno de la fertilidad despus de la descontinuacin del mtodo. Efecto insignificante sobre el metabolismo de los lpidos.

ANTICONCEPTIVOS ORALES (PPS)

Contraindicaciones Embarazo. Sangrado no diagnosticado del tracto genital. Enfermedad trofoblstica reciente. Quistes ovricos funcionales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Alteraciones provocadas a nivel de la absorcin del frmaco

Especialmente sensible en el caso de los anticonceptivos orales, como ocurre ocasionalmente tras la administracin de antibiticos y la aparicin de diarrea, que puede disminuir su biodisponibilidad y no representa una solucin el incrementar la dosis administrada, sino que, debe advertirse la toma de medidas anticonceptivas adicionales. Por otro lado, es posible que algunos frmacos aumenten la biodisponibilidad del etinilestradiol, al competir con los sistemas de sulfatacin, como es el caso del paracetamol o la Vit. C.

Induccin enzimtica a nivel heptico

Incrementando el metabolismo de los esteroides, observacin derivada de la administracin a largo plazo de la rifampicina en casos de tuberculosis. Representa el tipo de interaccin de la mayora de frmacos que alteran la eficacia anticonceptiva, como barbitricos, anticonvulsivantes y la propia rifampicina. Parecen actuar, de forma especfica, induciendo la actividad del citocromo P450 heptico encargado de la hidroxilacin en posicin 2 del etinilestradiol y favoreciendo su eliminacin del organismo a la par que disminuyendo su eficacia anticonceptiva. La interaccin depende del tiempo de administracin del frmaco puesto que no se produce hasta transcurridas unas dos semanas

Inhibicin enzimtica:
Pueden potenciarse los efectos anticonceptivos por medio de la inhibicin de los sistemas encargados de la eliminacin de los esteroides. Por ejemplo, algunos gestgenos inhiben al citocromo P450 IIIA encargado de la oxidacin del etinilestradiol. En teora, el efecto final es positivo: aumentara su efecto pero debe tenerse en cuenta que tambin pueden incrementarse sus efectos secundarios como la hipertensin o las alteraciones de la coagulacin, su hepatotoxicidad.

INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIN HORMONAL

Los anticonceptivos hormonales pueden afectar el metabolismo de otros frmacos. Desde un punto de vista farmacocintico, la interaccin se produce cuando se alteran las condiciones de absorcin, metabolismo o excrecin del frmaco. En cambio, las alteraciones de la farmacodinamia implican fenmenos de antagonismo o sinergia, principalmente, en el caso de los anticonceptivos hormonales.

INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIN HORMONAL

Por su accin heptica importante, la utilizacin de anticonceptivos hormonales orales interfiere con el metabolismo de algunos frmacos, variando su accin normal sobre el organismo. El mecanismo de interaccin ms significativo es la inhibicin enzimtica que provocan los esteroides sexuales, especialmente del sistema del citocromo P450.

INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIN HORMONAL

Se ha demostrado de forma clara que el componente estrognico inhibe la capacidad oxidativa de algunos frmacos. As, la accin inhibitoria sobre la oxidacin de las benzodiazepinas explica sus niveles ms elevados observados en usuarias de anticoncepcin hormonal.

INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIN HORMONAL

Otro mecanismo de interaccin consiste en la alteracin de las uniones a protenas de transporte. El componente estrognico es directamente responsable de la elevacin de la sntesis de algunas protenas transportadoras como protena transportadora de esteroides sexuales (SHBG), que se une de forma especfica al gestgeno pero no al etinilestradiol: anticonvulsivantes. Se ha postulado lo mismo con respecto a la protena transportadora de corticoides (CBG) y a la transportadora de hormonas tiroideas (TBG), que incrementan sus niveles plasmticos en presencia de los anticonceptivos hormonales

INTERACCIONES PROVOCADAS POR LA ANTICONCEPCIN HORMONAL

Farmacodinamicamente, las interacciones ms relevantes de la anticoncepcin hormonal se relacionan con la coagulacin. Se observa sinergismo con los antifibrinolticos como el cido aminocaproico y un efecto antagnico, como el efecto conocido antivitamina K, con un incremento de factores de coagulacin que es uno de los mecanismos implicados en la hipercoagulabilidad.

ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES
Inyectables Combinados Mensuales
Progestgenos Inyectables

INYECTABLES COMBINADOS MENSUALES

Ventajas Las mismas de los AOC. Alta eficacia anticonceptiva. Requiere una aplicacin mensual. No suspende el sangrado menstrual. Pronta recuperacin de la fertilidad al suspender el mtodo.

INYECTABLES COMBINADOS MENSUALES

Desventajas: Necesidad de ser administrado por personal de salud. Puede haber sangrado intermenstrual o spotting.

PROGESTGENOS INYECTABLES

PROGESTGENOS INYECTABLES

Mecanismo de Accin: Prevencin de la ovulacin. Efecto progestagnico sobre el moco cervical

PROGESTGENOS INYECTABLES
Ventajas:
Alta eficacia anticonceptiva. Facilidad de uso. Su uso es independiente del contacto sexual. No son afectados por la funcin gastrointestinal. Puede usarse en situaciones en las cuales los estrgenos estn contraindicados. Efecto supresivo sobre el endometrio.

PROGESTGENOS INYECTABLES

Desventajas:
La necesidad de ser administrados por personal de salud. Una vez aplicada, no es posible retirar la inyeccin. Disturbios menstruales. Demora en el retorno de la fertilidad. Aumento de peso.

PARCHE ANTICONCEPTIVO COMBINADO

ORTHO EVRA
Libera 150 mcg. del progestgeno norelgestramina y 20 mcg. de etinilestradiol diarios a la circulacin sistmica. Cada parche se usa por 7 das consecutivos.

Cada ciclo se usan 3 parches, seguidos por un intervalo de 7 das sin parche.

ORTHO EVRA

ANTICONCEPTIVO HORMONAL VAGINAL

NUVA RING (etonogestrel) Anillo plstico suave con un dimetro externo de 5.4 cm.
Es insertado fcilmente en la vagina por la usuaria, permanece en el lugar por 3 semanas. Durante este tiempo libera 15 mcg. de etinilestradiol y 120 mcg. de etonogestrel cada 24 horas, inhibiendo la ovulacin. Estas hormonas se absorben a travs de la pared vaginal, permitiendo una dosis menor que con la administracin oral.

NUVARING (etonogestrel)

IMPLANTES SUBDRMICOS

Norplant Jadelle Implanon

NORPLANT

NORPLANT

Hormona

: Levonorgestrel 36 mg en cada implante.

Cantidad

: 6 implantes.

Proteccin : 5 aos.

JADELLE

JADELLE
Hormona : Levonorgestrel 75 mg en cada implante.

Cantidad

: 2 implantes.

Proteccin : 5 aos.

IMPLANON

IMPLANON

Hormona Cantidad

: Etonogestrel 68 mg en el implante. : 1 implante.

Proteccin : 3 aos.

IMPLANTES SUBDRMICOS

Mecanismo de Accin

- Efecto Progestagnico sobre el moco cervical y el endometrio. - Inhibicin de la ovulacin

IMPLANTES SUBDRMICOS

Ventajas: Provee anticoncepcin reversible a largo plazo. Los niveles de hormona en el plasma (etonogestrel o levonorgestrel ) son ms constantes en comparacin con otros mtodos.

IMPLANTES SUBDRMICOS
Ventajas:
La proteccin anticonceptiva dura entre tres y cinco aos. Puede retirarse en cualquier momento, con rpido retorno de la fertilidad. Una vez en su sitio, no requiere ms atencin por parte de la usuaria. Exento de los efectos secundarios de los estrgenos.

IMPLANTES SUBDRMICOS

Desventajas:
Debe ser insertado y retirado por un profesional de salud capacitado. El retiro puede resultar difcil. Disrupcin del patrn de sangrado. Mayor costo. La amenorrea es menos frecuente en usuarias de implantes de levonorgestrel. Los implantes de levonorgestrel no suprimen por completo el desarrollo de los folculos ovricos.

IMPLANTES SUBDRMICOS
Contraindicaciones:
Embarazo conocido o sospechado.

Sangrado uterino anormal no diagnosticado Enfermedad hepatocelular activa. Trombosis venosa profunda actual o embolia pulmonar

DIUs LIBERADORES DE HORMONAS

Mirena

DIUs LIBERADORES DE HORMONAS Mecanismo de Accin:

Moco cervical

Efectos endometriales
tero vasculares Inhibicin motilidad espermtica Inhibicin ovulacin (?) Reaccin a cuerpo extrao

Mecanismos moleculares

DIUs LIBERADORES DE HORMONAS

Ventajas:
Combina los beneficios hormonales e intrauterinos. Buena eficacia. Menor sangrado menstrual. Menor dismenorrea. Menor EPI. Buen cumplimiento. Largo plazo. Reversible. Sin estrgeno. de los mtodos

DIUs LIBERADORES DE HORMONAS Desventajas

Debe ser insertado y retirado por un profesional de salud capacitado. Mayor costo.

Gracias !!!!!