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Farmacologa de los Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs)

Daniel Fajardo Blanco Ibn Fernndez Prez Lorenzo A. Justo Cousio Marcos Vila Cid scuela !ni"ersitaria de Fisiotera#ia. !ni"ersidad de Vi$o. Daniel Fajardo Blanco% direcci&n' (ra"es)a del Ca*#o +,-. tel/' 012-.3410 correo electr&nico' danielblanc56anadoo.es (rabajo elaborado #ara la asi$natura 7(rata*iento del Dolor8 i*#artida en el curso 42209422: en la !. . Fisiotera#ia de la !ni"ersidad de Vi$o.

4 Abstract Los AI+ s son un $ru#o ;etero$neo de /r*acos con acciones

antiin/la*atoria% anal$sica < anti#irtica /unda*ental*ente% cu<os e/ectos estn relacionados con la in;ibici&n de la enzi*a ara=uidonato cicloo>i$enasa <% #or tanto% la in;ibici&n de la s)nteis de #rosta$landinas < tro*bo>anos ?=ue inter"ienen en di/erentes #rocesos in/la*atorios@. ncabezados #or /r*acos tan ;abituales co*o la as#irina

?cido acetil salic)lico@ o el #araceta*ol% son los *s e*#leados en nu*erosas situaciones dolorosas de *edia intensidad ?ce/aleas% #osto#eratorios@ as) co*o en

en/er*edades in/la*atorias ?artritis@ o #ara dis*inuir la te*#eratura cor#oral. Atendiendo a su co*#osici&n =u)*ica% los clasi/icare*os en' salicilatos%

#araa*ino/enoles% #irazolonas < deri"ados del cido #ro#ionico entre otros. Co*o todo /r*aco no estn e>entos de e/ectos ad"ersos% entre los =ue cabe citar' lesiones

$astrointestinales% alteraciones del siste*a ner"ioso% alteraci&n de la /unci&n renal% reacciones alr$icas% reacciones ;e*atol&$icas.

G Introduccin: Los AI+ s se de/inen co*o un $ru#o ;etero$neo de /r*acos con e/ecto anal$sico% antitr*ico < antiin/la*atorio #rinci#al*ente% siendo unos de los /r*acos *s utilizados en la actualidad. Aeciben la deno*inaci&n de AI+ #ara di/erenciarlos de otros antiin/la*atoriosB los corticoesteroides. ?-%4@

Mecanismo de accin: l *ecanis*o de acci&n de los AI+ s se basa en la in;ibici&n de la #roducci&n de un conjunto de *ediadores celulares =ue inter"ienen en di/erentes #rocesos in/la*atorios% tanto #atol&$icos co*o /isiol&$icos. stos *ediadores% #rosta$landinas < tro*bo>anos% se #roducen #or acci&n de la cicloo>i$enasa% la CCDE- < la CCDE4. La CCDE- inter"iene en el control de *Flti#les /unciones /isiol&$icas% co*o' "asodilataci&n arterial% sobre todo renal% acti"aci&n #la=uetaria% au*ento de la secreci&n de *oco < reducci&n de la secreci&n acido $strico. La CCDE4 re$ula la #roducci&n de sustancias =ue controlan tanto /unciones #atol&$icas co*o /isiol&$icas' au*ento de la sensibilidad al dolor% au*ento de la te*#eratura cor#oral #or e/ecto #ir&$eno < "asodilataci&n en las zonas donde se #roduce el #roceso in/la*atorio. ntre los AI+ % al$unos /r*acos son in;ibidores selecti"os de la CCDE4% otros en ca*bio actFan sobre a*bas /or*as de la enzi*a. De ello se deduce =ue los e/ectos% tera#euticos o t&>icos% #ueden ser di/erentes. ?4%G@

. Efectos e indicaciones: (odos los co*#onentes de esta /a*ilia #resentan tres e/ectos o acciones #rinci#ales debido #rinci#al*ente a la in;ibici&n de la cicloo>i$enasa del cido ara=uid&nico en las clulas in/la*atorias% < el consi$uiente descenso de la s)ntesis de #rostanoides' /ecto anal$sico' #roducen este e/ecto #or *ecanis*o distinto al de los o#ioides. Controlan el dolor le"e9*oderado actuando a ni"el #eri/rico% es decir% blo=uean la esti*ulaci&n ner"iosa #or los #roductos =ue se liberan en la zona donde se #roduce una a$resi&n. /ecto antitr*ico' Aeducen la te*#eratura cor#oral cuando esta est au*entada #or e/ecto del #ir&$eno end&$eno. Producen "asodilataci&n #eri/rica < sudoraci&n% /a"oreciendo la disi#aci&n delo calor. /ecto antiin/la*atorio' reducen la a$re$aci&n #la=uetaria i*#idiendo la /or*aci&n de tro*bos debido al descenso de las #rosta$landinas "asodilatadores% lo cual si$ni/ica *enos "asodilataci&n e indirecta*ente *enos ede*a. Ha< =ue sealar =ue la acu*ulaci&n de clulas in/la*atorias no se "e reducida.?-%4@ n /unci&n de los e/ectos citados anterior*ente los AI+ estarn indicados en'

dolores *usculares% ce/aleas de di"ersa )ndole% dolores #osto#eratorios cuando la dosis es adecuada% dolores #ostrau*ticos < en c&licos renales% as) co*o en dolores =ue #artici#an de las #rosta$landinas co*o en las dis*inorreas. ?G%.%I@

Efectos adversos:

Los e/ectos ad"ersos son debidos en $ran #arte a la in;ibici&n de la enzi*a cicloo>i$enasaE- constituti"a < son /recuentes sobre todo en ancianos. reacciones ad"ersas destacan' Lesiones $astrointestinales' Jon /recuentes *ani/estaciones *enores co*o #irosis% dolor $strico% $astritis% diarrea% estrei*iento% dis#e#sia% nauseas < "&*itos. Pero la *s #reocu#ante es su ca#acidad de #roducir Flceras $stricas < $astritis ;e*orr$ica. Muc;as "eces son Flceras =ue no #roducen nin$una sinto*atolo$)a% es decir% sin dolor% < su Fnica *ani/estaci&n es la #resencia de *elenas o s)nto*as de ;e*orra$ia% co*o ;i#otensi&n o *areos < #alidez. >isten di/erencias entre la ca#acidad ulcero$nica% siendo los *s a$resi"os el AAJ < la indo*etacina% *ientras =ue el #araceta*ol < los in;ibidores selecti"os de la CCDE4 son *u< #oco ulcero$nicos. Las lesiones se #roducen con inde#endencia de la ")a de ad*inistraci&n. ?4@ Alteraci&n del siste*a ner"ioso central' Pueden #roducir ce/alea% *areo% inso*nio < a "eces de#resi&n < con/usi&n. ?.@ Alteraci&n de la /unci&n renal' La ausencia de #rosta$landinas i*#ide el e/ecto "asodilatador de estas sobre la arteria renal. Ji la situaci&n renal est deteriorada #re"ia*ente #uede #resentarse insu/iciencia renal a$uda. Ade*s los AI+ #ueden #roducir la lla*ada neuro#at)a anal$sica% #or lesi&n directa del tejido renal% es#ecial*ente con el uso cr&nico. Pueden inducir retenci&n de a$ua% sodio e ;i#er#otase*ia. ?-%4@ Aeacciones alr$icas' Je ;a descrito di/erentes ti#os de reacciones% desde una le"e urticaria ;asta cuadros $ra"es en /or*a de as*a% s;ocK ana/ilctico o ntre estas

0 an$ioede*a. Pueden ser reacciones cruzadas% #or lo =ue ;abr =ue e"itar estos /r*acos si e>iste ;istoria #re"ia de aler$ia. ?4@ Aeacciones ;e*atol&$icas' Las *s /recuentes son las ;e*orra$ias #roducidas #or la acti"idad antia$re$ante #la=uetar de estos /r*acos% aun=ue ta*bin se ;a descrito la a#arici&n de ane*ia ;e*ol)tica% leuco#enia < tro*bocito#enia. ?4@ Ctros' Pueden #roducir ;i#ertensi&n arterial #or=ue /a"orece la retenci&n de a$ua < sodio en el ri&n% a#arecen con *enor /recuencia alteraciones ;e#ticas o *ielode#resi&n. ?-%4@

Clasificacin: 1 !alicilatos l cido acetil salic)lico ?AAJ@ es el /r*aco *s i*#ortante del $ru#o. /ectos' Antiin/al*atorio% antitr*ico < anal$sico. Alteran el

*etabolis*o de la $lucosa% la eli*inaci&n del cido Frico < #roducen e/ecto antia$ra$ante #la=uetario. Aeacciones ad"ersas' Las *s /recuentes se localizan en el tracto $astrointestinal. (a*bin destacan las reacciones alr$icas% aun=ue no son *u< /recuentes. ntre ellas destaca la ca#acidad de #roducir cuadros asinto*ticos. Indicaciones' o (rata*iento del dolor *oderado% no "isceral o (rata*iento de al$unos s)ndro*es articulares #or el e/ecto anal$sico < antiin/la*atorio ?artritis reu*atoide% artrosis% tendinitisL@

: o (rata*iento de la /iebre o Pro/ila>is de las tro*bosis% #re"enci&n de IAM < de accidentes cerebro"ascualares. Aies$os' Ha< =ue e"itar la ad*inistraci&n de estos /r*acos en #acientes con #redis#osici&n ;a*orra$ica% con Flcera $astroduodenal o con antecedentes de aler$ia al AAJ. Debe e"itarse el consu*o de cual=uier salicilato en los IE: d)as #re"ios a una inter"enci&n =uirur$ica. " #araaminofenoles Fr*acos' Paraceta*ol /ectos' /ecto anti#irtico% es al$o *enos anal$sico =ue el AAJ% < no #resenta acti"idad antiin/la*atoria ni antia$re$ante #la=uetar. Aeacciones ad"ersas' Poco ries$o de alteraciones di$esti"as ni sobre la a$re$aci&n #la=uetaria. Puede #roducir un au*ento re"ersible de las enzi*as ;e#ticas. Con dosis altas #ueden a#arecer *areos < e>citaci&n. Indicaciones' (rata*iento del dolor < de la /iebre% sobre todo en #acientes con Flcera% ries$o de san$rado o en nios #ara e"itar el s)ndro*e de Ae<e. sta sustitu<endo al AAJ #or sus *enosres e/ectos ad"ersos co*o anal$sico% #ero no #uede utilizarse co*o antirreu*atico dado =ue no #osee acti"idad antiin/la*atoria.. $ #ira%olonas Fr*acos' Meta*izol% /enilbutazona /ectos' Jon /r*acos anal$sicos% antiin/la*atorios < anti#irticos. Alteran *enos la a$re$aci&n #la=uetar < tienen *enos e/ectos noci"os sobre la *ucosa $strica. Poseen un li$ero e/ecto relajante *uscular% #or lo =ue son Ftiles en dolores de ti#o c&lico.

1 Aeacciones ad"ersas' Los e/ectos *s $ra"es asociados con estos /r*acos son a$ranulocitosis < ane*ia a#lastica. +o lesionan la *ucosa $strica sal"o =ue se utilicen dosis altas. Pueden #roducir ;i#otensi&n% sudoraci&n #ro/usa < *areo con la ad*inistraci&n intra"enosa r#ida #or su e/ecto relajante *uscular. (a*bien #ueden #reducir alteraciones renales < #ueden #otenciar los e/ectos de#resores del J+C de otros /r*acos. Indicaciones' Jon Ftiles en el trata*iento del dolor < de la /iebre. Fenilbuzatona se utiliza ta*bin en el trata*iento de las lesiones articulares de ori$en autoin*une% co*o la es#ondilitis an=uilo#o<tica o la artritis reu*atoide% as) co*o en los ata=ues de $ota. & 'erivados del (cido )ro)ionico Fr*acos' +a#ro>eno% ibu#ro/eno /ectos' Jon /r*acos anal$sicos% antitr*icos% antiin/la*atorios < con acti"idad antia$re$ante #la=uetar% aun=ue en $eneral son *enos #otentes =ue el AAJ. Indicaciones' Je utilizan #rinci#al*ente en la dis*enorrea% los dolores #osto#eratorios < en los dolores c&licos. * +tros: Deri"ados del cido actico' Indo*etacina% Ketorolaco% diclo/enaco% aceclo/enaco. ? /ecto si*ilar al AAJ en cuanto a su acti"idad anal$sica@ C>ica*s' Piro>ica*% teno>ica* ?4%G@

3 #untos clave:

M M M

Acti"idad anal$sica% antiin/la*atoria < anti#irtica. In;ibici&n de la CCDE- < CCDE4. Nru#o ;etero$neo de /r*acos. Princi#al*ente re#resentados #or el cido acetil salic)dico < el #araceta*ol.

Producci&n de e/ectos ad"ersos ?$astrointestinales% alr$icos% renales@.

#reguntas test:

-. ,Cu(l de los siguientes f(rmacos no es un AINEA@ Paraceta*ol. B@ Ocido acetil salicilico. C@ Mor/ina. D@ Ibu#ro/eno. @ +a#ro>eno. Aes#uesta correcta' C. " ,Cu(l son los )rinci)ales efectos de los AINE!A@ Antiin/la*atorio% diuretico < anti#irtico. B@ Antirreu*tico% inotr&#ico < antiin/la*atorio. C@ Anal$sico% "asocontrictor < antiarrit*ico. D@ Antiin/la*atorio% anl$sico < anti#irtico. @ Diurtico% anal$sico < antirreu*tico. Aes#uesta correcta' D.

-2

$ ,.u/ en%imas est(n im)licadas en el mecanismo de accin de los AINE!A@ CCDE- < CCDE4. B@ Li#asas < li#o#roteinli#asas. C@ (ransa*inasas < #ancreatasas. D@ A*ilasa < lactodes;idro$enasa. @ Lactasa < des;idro$enada. Aes#uesta correcta' A.

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0ibliografa:

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