FARMACODINMICA RECEPTORES

Jlia Maria Moreira Santos

Mestre/Doutora em Farmacologia (Inflamao e Dor)- UFMG Graduada em Odontologia- UFMG

FARMACODINMICA
ASPECTOS QUANTITATIVOS E QUALITATIVOS DA INTERAO DROGA RECEPTOR

Alvos celulares

Receptores Canais Inicos Transportadores Enzimas cidos Nuclicos

PROTENAS DE MEMBRANA
SINALIZADORES

CANAIS INICOS TRANSPORTADORES BOMBAS

POROS

RECEPTORES

- Drogas exercem modificaes de funes fisiolgicas pela interao com

componentes teciduais.

- Receptor = macromolcula complexa com stio de ligao (extracelular)

para um ligante (droga/substncia endgena) e um stio efetor (intracelular) que induz mecanismos bioqumicos dentro da clula.

Classificao de receptores:
ligados a canais inicos
associados protena G associados enzima

receptores intracelulares

Stios de Ligao extracelulares

Sitio efetor intracelular

Receptores ligados a canais inicos

ons

Acetilcolina receptor nicotnico- msculo Gaba receptor GABAA - SNC

Receptores associados a enzimas

T T T T T T T

PT PT PT PT

T P T P T P T P

Insulina Tirosina-quinase

Receptores- acoplados protena G

GDP
Stio de ligao com a protena G

Receptores Adrenrgicos Receptores Colinrgicos

Receptores intracelulares

Sntese protica
glicocorticoides

RNAm

Mecanismo geral para a ao das drogas

Teoria da ocupao de receptores
Clark, 1926

Interao entre droga e receptor regida pela Lei de Ao das Massas K1

D+R
K2

DR

K D= constante de dissociao (velocidade)

Determinaes da teoria da ocupao de receptores (R)

Relao gradual entre a dose e o efeito

da dose = de R ocupados = da intensidade de efeito

Reduo no nmero de R ocupados= saturao

da dose = no influencia o efeito (grfico dose x resposta)

Efeito reversvel (K D)

Emil Fischer (1894): Modelo chave-fechadura

Comportamento de drogas em seus receptores (R)

Agonista total Agonista parcial Antagonista: competitivo (ligaes reversveis) no-competitivo (ligaes no-reversveis)

Receptores ligados a canais inicos

Receptores ligados a canais inicos

Receptores ligados a canais inicos

Receptores ligados a canais inicos

Receptores Gabargicos (canais

inicos)

Receptores da Acetilcolina

(canais inicos)

Receptores Nicotnicos (canais

inicos)

Receptores Nicotnicos (canais

inicos)

Receptores ligados a Protena G

Receptores ligados a Protena G

Receptores ligados a Protena G

Receptores Adrenrgicos

Receptores da acetilcolina

Receptores da acetilcolina

Receptores da acetilcolina

Receptores enzimticos

Receptor da insulina

Receptores intracelulares

Sinalizao celular e transduo de sinais

Receptores de reserva
Frao de receptores livres que garante a resposta mxima do tecido para um determinado agonista