18/08/2011

Farmacologia
Farmacodinmica Renato S. Saladino

FARMACODINMICA:

EFEITOS BIOQUMICOS E FISIOLGICOS DOS FRMACOS E SEUS MECANISMOS DE AO

O QUE O MEDICAMENTO FAZ COM AO ORGANISMO

Farmacodinmica
A farmacodinmica estuda a inter-relao da concentrao de um Frmaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ao.

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Stio molecular de ao
Frmacos que interagem com enzimas Frmacos que interagem com protenas carregadoras Frmacos que interferem com os cidos nuclicos Frmacos que interagem com receptores

Receptores
1948 Alguist: a Frmaco ocuparia um receptor e dali daria uma ao farmacolgica Hoje h uma interao qumica entre receptor e Frmaco O receptor uma macromolcula protica, localizada na dupla camada lipdica da membrana celular. Esses receptores existem para interagir com substncias reguladoras endgenas, como por exemplo, hormnios e neurotransmissores.

PRINCPIOS FARMACODINMICOS
MODELO CHAVE-FECHADURA

As propriedades FQ de determinados grupos funcionais so de fundamental importncia na fase farmacodinmica da ao dos frmacos. A afinidade de um frmaco pelo seu bioreceptor dependente do somatrio das foras de interaes dos grupamentos farmacofricos com stios complementares da biomacromolcula.

Evento bioqumico

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PRINCPIOS FARMACODINMICOS

MODELO CHAVE-FECHADURA

Foras eletrostticas Ion-dipolo Dipolo-Dipolo Foras de disperso de London Interaes hidrofbicas Ligaes de hidrognio Ligao covalente Estereoisomeria

PRINCPIOS FARMACODINMICOS RECONHECIMENTO LIGANTE - RECEPTOR

frmaco

receptor

Resposta biolgica

Estereoqumica

Interao inica
OH F NH N O NH

No pH fisiolgico os aminocidos encontram-se ionizados

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Ligao frmaco-receptor
A afinidade de um Frmaco por algum componente macromolecular especfico da clula e sua atividade est intimamente relacionados a sua estrutura qumica. A configurao espacial, o arranjo atmico, e a disposio da molcula determinam especificidade e encaixe com o receptor farmacolgico.

Afinidade ao receptor
Quando o Frmaco provoca uma ao, dizemos que tem eficcia Quando tem eficcia, logo afinidade tambm, o Frmaco um AGONISTA Quando h apenas afinidade, Frmaco um ANTAGONISTA

Dose-Resposta
Cada farmaco tem uma curva de Dose x Resposta Clnica. Essa curva pode ser linear, sigmoide, logartimica, curvilnia, etc.
caracterstico de cada frmaco.

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Dose-Resposta
Potncia: a comparao da doses de diferentes frmacos para se atingir um determinado efeito Haloperidol 2mg/clorpromazina 100mg ndice Teraputico: a medida relativa da segurana do medicamento. a diferena entre a dose necessria para o efeito e a dose txica.

Tipos de respostas perante as Frmacos

Desensibilizao: a Frmaco j no faz mais efeito Hipersensibilidade: alergias a Frmacos Tolerncia: hiporreatividade causada pelo uso contnuo de determinado Frmaco Tolerncia cruzada: O uso de uma substncia aumenta a tolerncia da outra.

Tipos de respostas perante as Frmacos

Adio: Frmaco A + Frmaco B A + B soma das medies das Frmacos. Sinergismo: uso de 2 Frmacos, em que um potencializa o efeito do outro. Tem-se uma resposta maior do que se usasse um s Indiosincrasia: Resposta inesperada.

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O medicamento ideal
Via oral Dose nica diria Eficaz Baixa toxicidade Baixo custo Boa correlao entre os nveis sricos e o efeito teraputico Intervalo teraputico amplo Removvel por dilise Que no cause dependncia Que no cause tolerncia

Farmadinmica
SADOCK, Benjamin J.; SADOCK, Virginia A.; SUSSMAN, Norman; CORDIOLI, Aristides Volpato. Manual de farmacologia psiquitrica de Kaplan & Sadock. Porto Alegre: Artmed, 2007. 400 p. ISBN 9788536307497 p 34-35.